曲马多的临床应用进展分析

曲马多是临床治疗中的一种常用中枢性镇痛药物,长期服用也不会使服用者对该药物产生较大的耐药性和成瘾性,与其他药物相比,服用者无明显的尿潴留和胃肠道反应,因此被广泛应用于术后镇痛、分娩镇痛和癌症止痛中。随着曲马多应用范围的扩大和实践经验的不断积累,研究发现曲马多在抗寒和镇咳等其他方面也具有一定的治疗效果。     

μ/δ阿片受体相互调节作用及药物发现与设计策略

阿片类镇痛药镇痛活性好,广泛用于临床。阿片受体主要分为3种亚型,即μ、δ、κ阿片受体。目前临床上使用的阿片类镇痛药大多为μ受体激动剂,但易引起成瘾性、呼吸抑制等副作用。δ受体激动剂镇痛活性较弱,但δ受体激动剂和拮抗剂均能调节μ受体激动剂的镇痛作用,同时参与成瘾性等副作用形成。因此,设计具有μ/δ双重功效的药物是新一代低毒副作用镇痛药的发展方向。该文综述了具有μ/δ双重功效药物的研究现状,为设计低毒副作用镇痛药物提供新思路。     

人参及人参皂苷镇痛作用的研究进展

目的综述人参及人参皂苷镇痛作用的研究进展。方法通过检索国内外文献54篇,着重阐述人参、人参皂苷以及人参单体皂苷的镇痛作用。.结果常用的阿片类药物、非甾体类抗炎药以及各种类型的癌症治疗佐剂在镇痛的同时会给患者带来不良反应。人参及活性成分人参皂苷具有一定的镇痛作用,且不具有常用药物的成瘾性。结论人参及人参皂苷镇痛作用的研究尚处于起步阶段,未来我们应将人参皂苷的镇痛作用与抗癌作用相结合,为天然产物的研究与开发提供有价值的参考。     

SIPI5047的合成及非阿片类中枢镇痛活性研究

为研究芳烷酮哌嗪类新化合物SIPI5047的非阿片类中枢镇痛活性，以哌嗪为起始原料经5步反应合成SIPI5047，通过多种动物模型研究SIPI5047的体内镇痛活性、作用机制、作用类型及药物成瘾性。研究表明：SIPI5047具有明显镇痛活性，其镇痛强度与吗啡相当，远强于目前临床广泛应用的镇痛药对乙酰氨基酚。SIPI5047不具有解热和抗炎作用，但有明显的中枢抑制作用。SIPI5047与μ阿片受体无明显亲和力，对NMDA受体多胺位点具有较强的抑制作用。SIPI5047多次用药不产生身体与精神依赖作用。SIPI5047是一种作用于中枢的新型非阿片类镇痛剂，具有作为非成瘾性镇痛新药深入研究开发的价值。     

pcDNA3.1(+)/人前脑啡肽原基因真核表达载体的构建

<正>目前慢性疼痛及癌症晚期疼痛的治疗方法仍主要依靠三阶梯药物疗法,三阶梯药物中以外源性镇痛药吗啡为主,其不良反应大,成瘾性高,限制了其大量使用,因此研究新的镇痛药及新的镇痛方法成为最近研究的热点。20世纪50年代以来,人们着力于研究新的镇痛物质,之后内源性镇痛物质[1]的发现及基因克隆技术[2]的应用为开辟新的镇痛研究奠定了基础。     

非依赖性抗癫痫药对成瘾性疾病的治疗作用

成瘾性疾病是指患者对某种药物或行为产生依赖性 ,使其身心健康受到严重影响的一类疾病。对此类疾病的治疗除了非药物疗法如行为、心理矫正外 ,药物治疗也日趋受到重视。非依赖性抗癫痫药苯妥英及卡马西平等对某些成瘾性疾病的身体依赖性及精神依赖性症状表现出一定疗效。对成瘾性疾病的发病机制及上述药物的治疗作用进行了探讨。对比性研究了成瘾性疾病与癫痫     

酮咯酸氨丁三醇对小儿扁桃体切除术后的镇痛效果

<正>酮咯酸氨丁三醇是一种非甾体抗炎药物,具有较强的镇痛和抗炎作用[1],而无阿片类药物的成瘾性和呼吸抑制,因此在术后镇痛中的应用日益受到关注。扁桃体及腺样体切除术是小儿常见手术,手术时间相对较短,手术刺激性强,术毕要求苏醒彻底,而且有较好的镇痛效果,无明显不良反应。本研究主要观察酮咯酸氨丁三醇在小儿扁桃体切除术后镇痛的效果和安全性。     

阿片类对钙通道的影响

随着毒品在全世界的泛滥,依赖患者的数目也急剧增加,寻求有效治疗依赖性的药物也成为各国政府和医学界的紧迫任务。传统的戒毒手段是利用一些本身具有成瘾性的药物如美沙酮、丁丙诺啡等进行替代、递减疗法,使机体慢慢恢复自身内环境的平衡,其本质并不是真正意义上的治...     

我院麻醉性镇痛药临床使用调查分析

<正>麻醉性镇痛药具有良好的镇痛作用,常用于手术麻醉性镇痛、严重外伤止痛和癌症患者疼痛。由于麻醉性镇痛药品是国家严格管制的药品,具有成瘾性,使用与管理不当,会影响疾病的治疗效果和出现滥用现象。为此,对我院2005年麻醉性镇痛药的使用进行了统计、分析和评价,以供临床用药参考。     

氢溴酸高乌甲素的镇痛作用及用于癌痛的治疗进展

氢溴酸高乌甲素是国内首创的非成瘾性中枢镇痛药,具有较强的镇痛作用,临床上广泛用于癌痛的治疗。现就氢溴酸高乌甲素的化学成分、镇痛作用机理、不良反应及在癌痛应用情况作一简要介绍。     

醋蒸延胡索质量标准研究

目的 制定符合《中国药典》要求的醋蒸延胡索质量标准,用于延胡索醋蒸炮制品种的生产、监督、流通及使用等各环节的质量控制.方法 参照《中国药典》(四部)2015年版通用检测方法分别对醋蒸延胡索的水分、总灰分、浸出物、主要有效成分含量进行测定.结果 依据中药质量标准制定指导原则及相关检测方法,根据实验数据,醋蒸延胡索呈不规则...     

基于文献计量学的延胡索研究现状及热点分析

为了解延胡索近21年的研究热点及临床研究进展,分析其未来研究趋势,分别检索2002年1月1日—2022年12月31日中国学术期刊全文数据库（CNKI）、万方数据知识服务平台（Wanfang Data）、中文科技期刊数据库（VIP）、中国生物医学文献数据库（CBM）、PubMed、Web of Science（WOS）数据库中收录的延胡索研究相关的中英文学术期刊,用Endnote X9进行数据整合、去重,用VOS viewer 1.6.18软件进行文献计量和可视化分析。结果显示,延胡索21年来中文文献发表量呈波动上升趋势,英文文献发表量呈平稳上升趋势,总体数量方面中文文献多于英文文献;关键词聚类分析显示延胡索主要研究内容以活性成分与质量研究为主,其次是药对配伍与组方制剂,再次是功效与临床应用。总体而言,延胡索研究方向以药物评价和动物实验居多,而在临床应用与临床试验方面的研究较少,具有完善与深入挖掘的必要性。     

岩黄连总碱药效物质基础及药理作用机制研究进展

岩黄连作为一种传统的民间中药,具有清热、解毒、止痛、止血之功效。目前针对岩黄连药理作用及其作用机制的研究主要涉及保肝、镇痛、抗肿瘤、抗菌等方面。岩黄连发挥药理作用的化学成分主要是生物碱类成分,统称为岩黄连总碱（Corydalis saxicola Bunting total alkaloids,CSBTA）,而关于CSBTA中发挥药理作用的物质基础的研究较少。本文就岩黄连总碱的药效物质基础、药理作用及其机制的研究进展进行综述,为该药物的临床合理应用与基于新剂型以及新适应症等的进一步开发提供参考。     

岩黄连的研究进展

岩黄连作为传统中药具有保肝、抗氧化、抗菌、抗炎、抗肿瘤等药理作用。临床常用于治疗急慢性肝炎、病毒性肝炎、高胆红素血症、肝癌及其它肿瘤的辅助治疗。岩黄连的有效成分为岩黄连总生物碱,且成分复杂多样。本文就岩黄连总生物碱的化学成分分析、药理作用、临床应用和药代动力学研究现状进行综述,以期为岩黄连的进一步的开发和更好的临床应用提供参考。     

基于数据挖掘的含藏药材日官孜玛方剂组方及用药规律研究

目的 研究藏药材日官孜玛的用药规律及含该药材方剂的配伍规律，为临床用药及潜在新处方的发现提供参考。方法 采用Apriori算法和社区模块化等数据挖掘方法，分析含日官孜玛方剂中各味药材的配伍规律和高频主治疾病用药规律。结果 共收集含日官孜玛方剂109首，涉及364味藏药材，通过频次统计分析发现日官孜玛多与清热止痛、活血行"隆"类药物联合使用，主治疾病为"培根木布"病、热泻病和瘟疫等藏医病种。关联规则分析得出频数、支持度、置信度均最高的药物组合日官孜玛-兔耳草、日官孜玛-诃子和日官孜玛-渣驯，体现了藏药方剂的"主辅配伍"规律。含日官孜玛方剂治疗"培根木布"病、热泻病和瘟疫等疾病时多与清热行"隆"、止泻止血、除瘟解毒等药物配伍使用，且各方剂的配伍具有明显差异性，符合藏药方剂学"君臣将士"配伍用药规律。结论 含藏药材日官孜玛方剂组方规律明确，主治疾病与核心药物组合相互对应，符合藏药方剂学的"君臣将士"配伍规律，表明该规律为代表的藏医方剂理论在藏药复方新药开发和临床个性化用药中具有重要的指导意义。研究结果为临床合理使用日官孜玛及含日官孜玛方剂提供了重要参考依据。     

不同种植模式对延胡索产量及品质形成的影响

目的 研究不同种植模式下延胡索氮、磷、钾元素累积与分配对其产量、品质形成的影响,寻求不同种植模式下延胡索产量差异形成的因素。方法 试验设置延胡索单作、延胡索与水稻复种、延胡索与玉米复种3个处理组,通过测定不同种植模式下延胡索的农艺学性状、光合性能、生物量、产量及有效成分延胡索乙素含量,同时测定植株中各部位氮、磷、钾元素含量,分析植株氮、磷、钾元素含量对延胡索生长发育及产量品质的影响。结果 延胡索在复种条件下,其农艺性状、光合性能、收获时生物量、产量及有效成分含量更具优势,其中延胡索与水稻复种组效果最佳。延胡索植株的氮元素含量与块茎体积、产量、总生物量及净光合速率均呈显著正相关性;植株磷元素与总生物量成显著正相关;植株钾元素与延胡索乙素含量及净光合速率成显著正相关。结论 复种通过影响氮、钾在植株中的累积与分配,能显著提高延胡索农艺学性状、光合性能及药材的产量与品质。推荐在水田多采用水稻-延胡索复种模式、在旱地多采用玉米-延胡索复种;可以在全国的山区范围内推广玉米-延胡索复种的种植模式。     

基于靶细胞萃取的延胡索药效成分的筛选和含量测定

目的 建立靶细胞萃取延胡索Corydalis Rhizoma中的药效成分并采用HPLC法进行定量分析的方法。方法 选用人脐静脉内皮细胞（HUVEC）作为靶细胞,萃取延胡索中的药效成分。在细胞对数生长期加入延胡索冻干粉,孵育2 h收集细胞并用液氮裂解,得到萃取药物后的细胞样品。采用UPLC/Q-TOF-MS对其进行检测,分析萃取进入细胞内的物质,即延胡索中进入细胞进一步发挥药效的有效成分。最后,用HPLC法对进入细胞中的有效成分进行定量分析。结果 HUVEC萃取到5个药效成分,分别为延胡索乙素、四氢小檗碱、延胡索甲素、盐酸小檗碱、去氢延胡索甲素。同时建立5个成分的含量测定方法。结论 靶细胞萃取的分析方法可以通过化合物与细胞之间的相互作用,反映出药物中发挥药效的活性物质,在中药复杂体系的研究中起到重要的作用。     

延胡索醋炙前后饮片和煎剂中延胡索乙素的含量比较

目的 比较延胡索醋炙前后饮片和煎剂中延胡索乙素的含量变化.方法 采用高效液相色谱法,对延胡索醋炙前后饮片和煎剂中延胡索乙素的含量进行测定.结果 延胡索醋炙后,饮片中延胡索乙素含量降低3.70%,但在煎剂中延胡索乙素的含量提高18.18%.结论 醋炙对于延胡索饮片中延胡索乙素的含量影响较小,但可以明显增加其在煎剂中的溶出.     

东阳元胡块茎中的生物碱的化学研究

从浙江省东阳元胡(Corydalis turtschaninovii Bess.f.yanhusuo Y.H.Chou et C.C.Hsü)的块茎中分离了15个生物碱。通过理化常数测定,光谱分析及衍生物制备等方法鉴定了结构,其中9个生物碱文献已报道。(+)-紫堇碱(Ⅰ),(±)-四氢巴马亭(Ⅱ),(—)-四氢黄连碱(Ⅲ),(—)-四氢非洲防己胺(Ⅳ),(+)-紫堇球碱(Ⅴ),去氢紫茧碱(Ⅵ),(+)-海罂粟碱(Ⅶ)普鲁托品(Ⅷ),α-别隐品碱(Ⅸ),5个为首次从该植物中得到的已知化合物(—)-四氢小檗碱(Ⅹ)巴马亭(Ⅺ),非洲防己胺(Ⅻ),(+)-N-甲基樟苍碱(ⅩⅢ)去氢海罂粟碱(ⅩⅣ),1个为新生物碱,暂命名为元胡宁(XV yuanhunine).     

超临界流体萃取法及高效液相色谱法分析延胡索中延胡索乙素的含量

采用超临界流体萃取法提取延胡索及其成方制剂中的延胡索乙素,以苯作改性剂,于40℃,42 MPa压力下,二氧化碳静态萃取5 min,动态萃取3 ml。该法操作简便快速,提取完全,也为其它中药及其制剂中有效成分的定量分析建立了一种简便、快速、有效的提取方法。应用硅胶柱─反相洗脱系统的高效液相色谱法测定延胡索及其成方制剂中延胡索乙素的含量,方法简便、快速、精密度高。此色谱系统同样适于其它中药及其制剂中生物碱的定量分析。