2020—2022年辽宁省肿瘤医院单抗类靶向治疗药物使用情况分析

目的 分析辽宁省肿瘤医院2020—2022年单抗类靶向药物的使用情况以及变化趋势，为临床抗肿瘤药安全合理经济用药提供参考依据。方法 收集2020—2022年辽宁省肿瘤医院单抗类靶向药物使用数据，分析销售金额、用药频度（DDDs）、限定日费用（DDC）以及排序比（B/A）。结果 2020—2022年单抗类靶向药物销售金额逐年增长。贝伐珠单抗和曲妥珠单抗连续3年销售金额排名前2位。帕妥珠单抗由2020年的第5位增长到2022年的第3位。曲妥珠单抗DDDs连续3年均排在第1位。2022年新增品种（维迪西妥单抗、维布妥昔单抗、达雷妥尤单抗等）销售金额和DDDs排名均相对靠后，但其DDC值较高。地舒单抗、曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、伊尼妥单抗等的DDC值较低，且B/A＞1，利妥昔单抗、贝伐珠单抗的B/A＜1。结论 2020—2022年辽宁省肿瘤医院单抗类靶向药物的结构总体上较为合理，能满足患者的医疗需求，保障患者用药的安全、有效和经济。     

2015—2017年华中科技大学同济医学院附属协和医院肿瘤中心抗菌药物的使用情况分析

目的 分析华中科技大学同济医学院附属协和医院肿瘤中心抗菌药物的使用情况,为肿瘤患者使用抗菌药物的质量控制提供参考依据。方法 对华中科技大学同济医学院附属协和医院肿瘤中心2015年1月-2017年12月抗菌药物的用药品种、销售金额、用药频度（DDDs）、日均药费（DDC）和排序比（B/A）等进行统计分析。结果 2015-2017年抗菌药物的销售金额占总药品金额的比例分别为5.23%、4.67%、4.33%;头孢菌素类的销售金额和DDDs排名连续3年位居第1位,碳青霉烯类、糖肽类、唑酮类的销售金额、DDDs较前两年有明显的增长;青霉素类、头孢菌素类、喹诺酮类及和抗真菌药品B/A均为1.00,氨基苷类、硝咪唑类的B/A均大于1.00,β-内酰胺类复方制剂、碳青霉烯类、糖肽类、唑酮类的B/A均小于1.00;DDDs排名前15名的抗菌药物3年来每种药物的DDC都在逐年降低。结论 华中科技大学同济医学院附属协和医院肿瘤中心抗菌药物的使用日趋合理,但患者的经济负担较重,应进一步加强管理。     

2019—2022年漯河市中心医院西城分院抗精神病药的使用情况分析

目的 分析漯河市中心医院西城分院2019—2022年抗精神病药物的用药情况,为临床合理用药提供参考。方法 采用回顾性研究方法,对漯河市中心医院西城分院2019—2022年抗精神病药物的销售金额、用药频度(DDDs)、排序比(B/A)和日均费用(DDC)进行统计分析。结果 抗精神病药物的销售金额先增长后下降,非典型抗精神病药物销售金额占比始终较高;DDDs呈逐年上涨趋势,阿立哌唑和奥氮平一直占据销售金额和DDDs的前2位;DDC值变化较大,奥氮平、氨磺必利等高价品种的DDC值下降明显,而一些低价品种DDC则略有上涨;氨磺必利、奥氮平和阿立哌唑的B/A值变动较大,2022年所有抗精神病药物B/A值均接近1。结论 该院抗精神病药的使用情况较为合理,临床治疗以疗效好、不良反应少的非典型抗精神病药为主,特别是阿立哌唑和奥氮平,使用频度最高。氨磺必利和喹硫平用药频度增幅明显。     

2020—2022年辽宁省肿瘤医院小分子酪氨酸激酶抑制剂的使用情况分析

目的 分析辽宁省肿瘤医院2020-2022年小分子酪氨酸激酶抑制剂的使用情况以及变化趋势,为临床安全合理经济用药提供参考依据。方法 收集2020-2022年辽宁省肿瘤医院小分子酪氨酸激酶抑制剂使用数据,分析销售金额、用药频度（DDDs）、限定日费用（DDC）以及排序比（B/A）。结果 2020-2022年小分子酪氨酸激酶抑制剂销售金额逐年增长。奥希替尼连续3年销售金额稳居第1位。仑伐替尼销售金额大幅增长,而吉非替尼销售金额大幅下降。奥希替尼、埃克替尼、吉非替尼的DDDs近3年稳居前3位。仑伐替尼DDDs大幅上升,而索拉非尼DDDs大幅下降。普拉替尼、赛沃替尼和洛拉替尼的DDC值偏高。埃克替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼和达可替尼DDC值较低。从B/A可以看出,2022年埃克替尼和吉非替尼的B/A>1,赛沃替尼、培唑帕尼和阿来替尼的排序比<1。结论 2020-2022年辽宁省肿瘤医院小分子酪氨酸激酶抑制剂的使用总体上较为合理,但仍需进一步加强监管力度,保障患者用药的安全、有效和经济。     

2020—2022年辽宁省肿瘤医院免疫检查点抑制剂的使用情况分析

目的 分析辽宁省肿瘤医院2020—2022年免疫检查点抑制剂的使用情况以及变化趋势，为规范其管理及临床合理使用提供参考。方法 收集2020—2022年辽宁省肿瘤医院免疫检查点抑制剂使用数据，分析销售金额、用药频度（DDDs）、限定日费用（DDC）以及排序比（B/A）。结果 2020—2022年免疫检查点抑制剂销售金额大幅增长。帕博利珠单抗和替雷利珠单抗使用金额较大，排名靠前。2022年新增的品种（阿替利珠单抗、卡度尼利单抗、赛帕利单抗、斯鲁利单抗、舒格利单抗、恩沃利单抗）销售金额排名靠后。替雷利珠单抗的DDDs近3年大幅增加。卡度尼利单抗、度伐利尤单抗、帕博利珠单抗、纳武利尤单抗DDC值偏高，且B/A＜1。信迪利单抗、替雷利珠单抗、卡瑞利珠单抗、特瑞普利单抗DDC在2022年有大幅度的下降，DDC值较低，且B/A＞1。结论 2020—2022年辽宁省肿瘤医院免疫检查点抑制剂的使用总体上比较合理，但仍需进一步加强监管力度，保障患者用药的安全、有效和经济。     

2018—2022年中国科学院合肥肿瘤医院新型抗肿瘤药应用分析

目的 评价中国科学院合肥肿瘤医院新型抗肿瘤药的临床使用情况和用药趋势，为促进临床合理用药提供依据。方法 采用回顾性的方法分析2018-2022年中国科学院合肥肿瘤医院临床使用的新型抗肿瘤药的消耗量、销售金额、用药频度（DDDs）、限定日费用（DDC）及药品销售金额排序（B）/DDDs排序（A）情况。结果 2018-2022年，医院新型抗肿瘤药物的品种数和销售金额呈逐年增长趋势，品种数从2018年的11种增加到2022年的49种，销售金额从2018年的270.34万元增长至2022年的2 543.00万元。2018-2019年，甲磺酸阿帕替尼片的销售金额及其DDDs排序均居第1位；2020-2021年，注射用卡瑞利珠单抗的销售金额排序居第1位，其DDDs 2021年居第1位。2022年，贝伐珠单抗注射液的销售金额排序居第1位，其DDDs排序居第3位。吉非替尼片销售金额不断下降，但其DDDs在2018-2021年均居前3位。2018-2022年，中国科学院合肥肿瘤医院大部分新型抗肿瘤药各品种的DDC处于逐年降低趋势。2020年卡瑞利珠单抗B/A<1，患者经济负担较重，2021年入围国家医保谈判品种后，价格大幅度下降，B/A达到1，2022年B/A>1；重组人血管内皮抑制素、贝伐珠单抗的B/A均<1，可能与其近年来销售金额增加有关；厄洛替尼、埃克替尼的B/A均>1，说明其价格更低、使用频率更高，大部分药品的DDC相对稳定，B/A接近于1，提示其销售金额与DDDs的同步性总体较好。结论 中国科学院合肥肿瘤医院新型抗肿瘤药的临床使用相对合理，需要加强抗肿瘤药物临床应用管理，建立相关考核指标体系并纳入绩效考核，从而确保临床使用新型抗肿瘤药物安全、有效、经济。     

2015-2017年天津市津南区咸水沽医院门诊降糖类药物的使用情况分析

目的 了解天津市津南区咸水沽医院降糖类药物的使用情况和变化趋势,为促使临床合理应用提供参考。方法 采用回顾性分析方法,对2015-2017年天津市津南区咸水沽医院门诊降糖类药物的销售金额、使用频度（DDDs）、日均费用（DDC）和排序比（B/A）等进行统计并排序、分析。结果 注射类和口服类降糖药物的销售金额和DDDs均呈先上升后下降的趋势。注射类降糖药的销售金额、DDDs都稳居第1位。口服类降糖药中,α-葡萄糖苷酶抑制剂的销售金额、DDDs都高居榜首,其次是非磺酰脲类促泌剂。阿卡波糖片的销售金额、DDDs排序始终居首位,其次是瑞格列奈片,销售金额居第2位。胰岛素类各品种的金额和DDDs排序无明显浮动,排名基本稳定。其中长效胰岛素类似物的销售金额排名逐年上升,2017年排名跃居第1位,预混胰岛素类似物的DDDs排名始终居首位。注射类和口服类降糖药的B/A比值均接近1.00,说明患者同步性良好。结论 天津市津南区咸水沽医院降糖类药物使用基本合理,个别药物如阿卡波糖片的使用量明显超过指南中推荐的一线用药二甲双胍类。     

2013—2016年天津市津南区咸水沽医院第二类精神药品使用情况分析

目的 分析2013—2016年天津市津南区咸水沽医院第二类精神药品的使用情况和变化趋势,为促进临床合理用药提供依据。方法 对2013—2016年天津市津南区咸水沽医院第二类精神药品的销售量、销售金额、用药频度（DDDs）、日均药费（DDC）、药品排序比（B/A）进行统计和分析。结果 2013—2016年,第二类精神药品的销售金额逐年增长,地佐辛注射液、咪达唑仑注射液的销售金额排名始终居前2位。第二类精神药物的DDDs逐年增长,艾司唑仑片、地西泮片的DDDs始终居前3位。各类精神药品的DDC排名基本稳定。地佐辛注射液、咪达唑仑注射液的DDC值较大,位居前两位。曲马多注射液、盐酸曲马多缓释片、酒石酸唑吡坦片、地西泮注射液、苯巴比妥钠注射液、阿普唑仑片的B/A接近1.00,但个别精神药品的B/A大于1.00。结论 天津市津南区咸水沽医院第二类精神药品的使用基本合理,但个别药品存在不合理现象。     

2020—2022年青岛市精神卫生中心抗精神病药使用情况分析

目的 统计青岛市精神卫生中心2020—2022年抗精神病药使用情况并分析变化趋势,为临床合理用药提供参考。方法 采用回顾性分析方法统计青岛市精神卫生中心信息系统中2020年1月—2022年12月抗精神病药的销售金额,并计算用药频度（DDDs）、限定日费用（DDC）以及药品排序比（B/A）。结果 2020—2022年,青岛市精神卫生中心抗精神病药年销售金额基本稳定,奥氮平、喹硫平的销售金额及排序始终居于前2位;抗精神病药的DDDs呈现逐年增长的趋势,奥氮平DDDs基本稳定,始终居于第1位,喹硫平DDDs逐年增长,居于第2位;抗精神病药的DDC及排序基本稳定,帕利哌酮、氨磺必利、齐拉西酮、喹硫平的DDC排序始终居于前4位;阿立哌唑、氨磺必利、奥氮平、奋乃静、氟哌啶醇、喹硫平、硫必利、氯丙嗪、齐拉西酮、五氟利多的B/A值接近于1.00。结论 青岛市精神卫生中心抗精神病药的使用基本合理,后期仍需加强监督管理,以保证患者合理用药。     

2012-2016年西安市第一医院质子泵抑制剂的使用情况分析

目的 对2012-2016年西安市第一医院质子泵抑制剂（PPIs）的使用情况进行分析,为临床合理用药提供参考。方法 采用回顾性方法,对2012-2016年西安市第一医院PPIs的销售金额、用药频度（DDDs）、日均费用（DDC）和排序比（B/A）等进行统计分析。结果 2012-2016年,PPIs的销售金额呈逐年增长的趋势;门诊和住院患者PPIs的销售金额、DDDs整体呈增加趋势;口服PPIs的销售金额和DDDs分别占24.4%、71.3%;注射用PPIs的销售金额和DDDs占比分别为75.6%、28.7%;5年来销售金额排名前3位的是注射用泮托拉唑（40 mg）、注射用兰索拉唑和雷贝拉唑钠肠溶片;DDDs排名前3位的是兰索拉唑肠溶片、雷贝拉唑钠肠溶片和注射用泮托拉唑（40 mg）。奥美拉唑肠溶胶囊、兰索拉唑肠溶片和泮托拉唑肠溶胶囊的DDC在5年中均小于10元。注射用兰索拉唑和注射用泮托拉唑（40 mg）5年的B/A均小于1.00。消化科PPIs的用药金额始终为第1位。结论 西安市第一医院注射用泮托拉唑的用量相对较大,可能存在一定程度的过度用药和不合理用药。     

Nachweis einiger Heilmittel in der Kniegelenksynovialflüssigkeit

Zusammenfassung Mittels Gaschromatographie und Dünschichtchromatographie wiesen die Autoren 11 Substanzen nach, welche durch Injektion oder nach Verabreichung per os in die Kniegelenksynovialflüssigkeit eindrangen. In ihrer Aufstellung konnten sie eine direkte Beziehung zwischen Struktur sowie chemischphysikalischen Eigenschaften der Substanz und ihrer Fähigkeit, aus dem Blut in die Kniegelenksynovialflüssigkeit einzudringen, nicht nachweisen, außer der Tatsache, daß Substanzen mit starker Affinität zu Eiweißstoffen erst in höheren Dosen nachweisbar waren.     

Emerging drugs for epilepsy

Epilepsy affects ≤ 1% of the world's population. Antiepileptic drugs (AEDs) are the mainstay of treatment, although more than a third of patients are not rendered seizure free with existing medications. Uncontrolled epilepsy is associated with increased mortality and physical injuries, and a range of psychosocial morbidities, posing a substantial economic burden on individuals and society. Limitations of the present AEDs include suboptimal efficacy and their association with a host of adverse reactions. Continued efforts are being made in drug development to overcome these shortcomings employing a range of strategies, including modification of the structure of existing drugs, targeting novel molecular substrates and non-mechanism-based drug screening of compounds in traditional and newer animal models. This article reviews the need for new treatments and discusses some of the emerging compounds that have entered clinical development. The ultimate goal is to develop novel agents that can prevent the occurrence of seizures and the progression of epilepsy in at risk individuals.     

盐酸达泊西汀中甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯及甲磺酸异丙酯的顶空毛细管GC-ECD法测定

建立了衍生化顶空毛细管气相色谱-电子捕获检测器(ECD)法测定盐酸达泊西汀中的甲磺酸甲酯(MMS)、甲磺酸乙酯(EMS)和甲磺酸异丙酯(IMS).应用碘化钠衍生技术,使用PW-5毛细管柱,载气为氮气,ECD检测,程序升温.MMS、EMS和IMS分别在0.03～0.30、0.05～0.50和0.05～0.50 μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率分别为63.5％、100.3％和96.2％,最低检测限分别为0.30、0.50和0.50 ng/ml.     

血管内皮生长因子的异常与子(癎)前期发病的关系

目的:研究血浆可溶性细胞间黏附分子-1(sICAM-1)浓度和胎盘组织血管内皮生长因子(VEGF)、胎盘生长因子(PLGF)及其血管内皮生长因子受体1(VEGFR1,Flt-1)、可溶性血管内皮生长因子受体1(sVEGFR1,sFlt-1)mRNA的表达与子前期的关系.方法:采用酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测45例子前期患者和45例健康产妇血清sICAM-1的浓度,逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)方法检测胎盘组织中VEGF、PLGF、Flt-1、sFlt-1 mRNA的表达.结果:(1)子前期组sICAM-1水平为(218.45±29.93) μg/L,显著高于对照组的(168.84±19.39) μg/L(P < 0.01).(2)子前期患者胎盘组织VEGF、PLGF、Flt-1、sFlt-1 mRNA的相对表达量显著高于对照组(均P < 0.01).(3)血清sICAM-1浓度与胎盘组织中sFlt-1mRNA的相对表达量呈正相关(r = 0.90,P < 0.01).结论:子前期患者血清sICAM-1浓度升高,其胎盘组织VEGF、PLGF、Flt-1、sFlt-1 mRNA的相对表达量也升高.胎盘组织sFlt-1mRNA的高表达与子前期内皮损伤等有密切关系.     

Antiparasitic protozoan vaccines

Parasitic infections caused by pathogenic protozoa affect over 1 billion people worldwide and impose a substantial health and economic burden, particularly on inter-tropical less-developed countries where they are more prevalent. Despite encouraging progress in vaccine development, chemotherapy remains the single most effective, efficient and inexpensive means to control most parasitic infections [1]. However, day to day parasites are becoming increasingly resistant to drugs currently in use, such as Plasmodium towards chloroquine, lending to the start of a promising future for vaccines. Patent applications regarding vaccines for the prevention, control and diagnosis of parasitic protozoan infections are reviewed for the period December 1996 - October 2000. However, vaccines for some of the protozoan infections do not appear in the literature in the period reviewed; only, vaccines against malaria, leishmaniasis, trypanosomiasis, cryptosporidiosis, pneumocystosis, eimeriosis, toxoplasmosis and neosporosis, as well as Babesia microti infections have been found.     

Binding affinity in drug design: experimental and computational techniques

ABSTRACT

Introduction: In pharmaceutical design where future drugs are developed by targeting a specific chosen protein, the evaluation of ligand affinity is crucial. For this very purpose are a multitude of diverse methods which are continuously being improved, which, in turn, makes it difficult to choose which techniques to use in practice.

Areas covered: In this review, the authors discuss both experimental and computational approaches for affinity evaluation. Basic principles, general limitations and advantages, as well as main areas of application in drug discovery, are overviewed for some of the most popular ligand binding assays. The authors further provide a guide to affinity predictions, collectively covering several techniques that are used in the first stages of rational drug design.

Expert opinion: All affinity estimation methods have limitations and advantages that partially overlap and complement one another. Some of the suggested best practices include cross-verification of data using at least two different techniques and careful data interpretation.