高抗血栓活性的低分子肝素

以生产肝素的副产品──低抗凝活性肝素为原料，采用亚硝酸控制解聚法制得低分子肝素（ＬＭＷＨ）；在固定ｐＨ值和亚硝酸用量的条件下，探明ＬＭＷＨ分子量与反应温度和时间呈反变。测定了产物的理化常数，抗凝效价和抗ＦＸａ活性。以大鼠颈动脉血栓模型研究证明分子量为５３００ｄ的产物具有较强的抗栓活性；此外对琼脂所致大鼠足跖肿胀、棉球所致小鼠炎症性肉芽肿组织增生都具有显著抑制作用。以抗ＦＸａ活性为检测指标，研究了家兔一次静脉注射的药物动力学，结果显示ＬＭＷＨ的生物半衰期ｔ（１／２）约为肝素的３倍，全身清除率Ｃｌｓ比肝素小，血药－时曲线下面积ＡＵＣ和表观分布容积Ｖ比肝素大。以对家兔实验性血栓形成的影响为药效学指标，确定了ＬＭＷＨ口服胶囊的配方组成及其对家兔血液流变学及实验性血栓形成的影响。     

低相对分子质量肝素钠用于血液透析抗凝的疗效和安全性

目的：观察低相对分子质量肝素（ＬＭＷＨ）钠应用于血液透析的抗凝疗效和安全性。方法：３０例稳定的尿毒症维持性血透患者,随机分为未组分肝素（ＵＦＨ）组和ＬＭＷＨ组。ＵＦＨ首剂４￣６ｍｇ／ｋｇ,追加６￣８ｍｇ／ｈ,透析结束前０．５ｈ停用。ＬＭＷＨ３２００ＩＵ透前一次性ｉｖ。结果：ＬＭＷＨ组秀析器内纤维血栓形成显著较少;用药２和４ｈ血浆ａＸａ活性显著较高,且４与２ｈ比较仅轻度下降;用药后２ｈ血浆部分活化凝     

首批低分子肝素国家标准品的建立

低分子肝素 (ＬＭＷＨ )比普通肝素抗血栓作用强 ,出血副作用小 ,有较高生物利用度和较长的生物半衰期[1] ,其抗血栓作用与其抗活化Ⅹ因子(抗ＦⅩａ)活性相关 ,抗凝作用与其抗活化Ⅱ因子(抗ＦⅡａ即抗凝血酶 )活性相关[2 ,3] ,英国药典ＢＰ1998已收载该品种 ,我国已有多家单位研究生产并申报新药 ,ＬＭＷＨ质量标准拟上中国药典2 0 0 0年版增补版 ,而质量标准实施中必须要有标准品。ＷＨＯ已于 1987年制备并发行ＬＭＷＨ第一次国际标准品 ,批号 85/60 0 [4 ] ,以及 1993年发行用于测定分子量分布的ＬＭＷＨ第一次国际参考品(ＩＲＲ) ,批号 9…     

用分光光度法测定低分子肝素的效价

低分子肝素（ＬｏｗＭｏｌｅｃｕｌａｒＷｅｉｇｈｔＨｅｐａｒｉｎ,ＬＭＷＨ）比普通肝素有较强的抗活化Ⅹ因子（ＦⅩａ）作用和较弱的抗凝血酶（即活化Ⅱ因子,ＦⅡａ）的作用,抗ＦⅩａ与抗ＦⅡａ的活性比率大［１～５］,故抗血栓作用强,出血副作用小,且生物利用度...     

低分子肝素治疗急性心肌梗塞32例

目的：观察低分子肝素（ＬＭＷＨ）－－速避凝治疗急性心肌梗塞３２例的疗效。方法：对６２例急性心肌梗塞病例随机分为治疗组与对照组，所有病人确诊后进入ＣＣＵ监护按ＡＭＩ常规治疗，治疗组３２例，使用ＬＭＷＨ每天２次，每次０．４ｍｌ脐旁皮下注射，１０天为一疗程。对照组３０例阿斯匹林０．３ｇ口服，１０天为一疗程，结果：ＬＭＷＨ治疗ＡＭＩ症状，心电图、死亡率低于对照组，血压，心率变化与对照组相近。结论：ＬＭＷＨ     

相对小分子质量肝素在左心导管术中的应用

目的：比较相对小分子质量肝素（ＬＭＷＨ）和普通肝素（ＵＦＨ）预防左心导管术中血栓形成和出血并发症的发生率。方法：行左心导管术４２６例按导管号随机分成两组,分别于动脉鞘管内给予ＬＭＷＨ或ＵＦＨ,ＬＭＷＨ按９５ＩＵ／ｋｇ,ＵＦＨ按５０ＩＵ／ｋｇ体重给药。观察术中及术后血栓,出血现象的发生率,部分病人动态检测出,凝血时间及凝血活酶时间。结果：ＬＭＷＨ组与ＵＦＨ组对比,总的全身出血现象发生率明显减少,分别     

那屈肝素钙治疗脑梗死

目的：观察那屈肝素钙对脑梗死的疗效及安全性。方法：用随机法分为２ 组,对照组２７ 例（ 男性２０ 例,女性７ 例,年龄６５ ａ ±ｓ ４ ａ） 用常规治疗（ 甘露醇、右旋糖酐＿４０ ,胞磷胆碱等） ;那屈肝素钙组２９例（ 男性２１ 例,女性８ 例,年龄６６ ａ ±３ ａ） 除常规治疗外,给那屈肝素钙０ ．４ ｍ Ｌ（ 相当于４１００ Ａ Ｘａ Ｉ Ｕ） ,ｓｃ ,ｑ １２ ｈ ×１０ ｄ 。结果：治疗后３０ ｄ 经颅脑 Ｃ Ｔ 或 Ｍ Ｒ Ｉ 测评那屈肝素钙组病灶明显缩小;治疗后３ｍｏ ,那屈肝素钙组治愈率、有效率分别为２８ ％ 和９７ ％ ;神经功能缺损评分及生活能力状态评分明显降低,与对照组比较均有显著性差异（ Ｐ＜ ０ ．０５ , Ｐ＜ ０ ．０１） 。副作用轻微。结论：那屈肝素钙为治疗脑梗死安全、有效的抗凝药物。     

低分子肝素治疗冠心病无症状心肌缺血的疗效观察

低分子肝素(ＬＭＷＨ)是用普通肝素进行亚硝酸分解纯化而获得。近年来已有较多报道用于治疗心绞痛和脑血栓形成［１，３］。在国内对冠心病无症状心肌缺血的治疗极少报道,为此我科用ＬＭＷＨ治疗冠心病无症状心肌缺血,报道如下。１病例与方法１．１病例选择５８例冠心病患者的诊断均符合１９７９年ＷＨＯ《缺血性心脏病的命名及诊断》。随机分为治疗组和对照组。治疗组(ＬＭＷＨ组)３１例,男１９例,女１２例,年龄４５～７８岁,平均５９±１１岁,病程１～１８年,对照组(阿斯匹林组)２７例,男１７例,女１０例,年龄４０～７４岁,平均５５±８岁…     

低分子量肝素的临床应用进展

普通肝素 (或称非极分化肝素 ,ｕＦＨ)是临床广泛使用的经典抗凝药物 ,临床效果显著 ,但其严重的副作用制约了它的应用。低分子量肝素 (ｌｏｗｍｏｌｅｃｕｌａｒｗｅｉｇｈｔｈｅｐａｒｉｎ ,ＬＭＷＨ)是由ｕＦＨ通过酶学的或化学的解聚而产生的 ,但ＬＭＷＨ的有效性和安全性却远优于ｕＦＨ。近年来 ,国内外ＬＭＷＨ的临床应用日益广泛 ,对ＬＭＷＨ的研究也日益活跃 ,现对其临床应用进展做一简述。1　不稳定性心绞痛的预防和治疗不稳定性心绞痛 (ｕｎｓｔａｂｌｅａｎｇｉｎａｐｅｃｔｏｒｉｓ ,ＵＡＰ)是介于稳定性心绞痛和急性心肌梗死之…     

肝素和低分子量肝素治疗急性冠脉综合征的疗效比较

未分离肝素或低分子量肝素 (ＬＭＷＨ)已广泛应用于不稳定型心绞痛和非Ｑ波心肌梗死 (ＭＩ)的治疗 ,但在口服阿司匹林的基础上加用肝素是否可获额外效益 ,未分离肝素和ＬＭＷＨ的临床效果及安全性有多大差异尚有争议 ,长期肝素治疗的作用也尚不清楚。为评价未分离肝素和ＬＭＷＨ对不伴ＳＴ段抬高的急性冠脉综合征病人死亡、ＭＩ和大出血的影响 ,作者进行了荟萃分析研究。荟萃分析资料来源于Ｍｅｄｌｉｎｅ和Ｅｍｂａｓｅ电子检索、已发表论文的参考文献和尚待发表的专业论文。均为随机对照试验 ,试验对象为不稳定型心绞痛或非Ｑ波ＭＩ ,在口…     

低分子量肝素的临床应用

1916年Ｍｏｌｅａｎ首先发现肝素的抗凝作用 ,肝素 (ｓｔａｎｄａｒｄｈｅａｐａｒｉｎ ,ＳＨ)广泛应用临床抗凝、抗血栓作用 ,还具有抗炎、抗过敏、抗病毒和降血脂作用。由于ＳＨ分子量大 ( 5 0 0 0～ 3 0 0 0 0ｄ) ,仅 1 3分子质量较低的部分有较强抗凝活性 ,一定程度限制了临床应用。自 80年代开始对低分子量肝素 (ｌｏｗ ｍｏｌｅｃｕｌａｒｗｅｉｇｈｔｈｅｐａｒｉｎｓ ,ＬＭＷＨ)研究 ,ＬＭＷＨ是通过化学或酶解裂后生成的肝素片段 ,其平均分子量为 65 0 0ｄ ;本文就其临床应用综述如下。1　静脉血栓预防及治疗大量临床研究认为ＬＭ…     

低分子肝素治疗不稳定型心绞痛的临床疗效观察

不稳定型心绞痛 (ＵＡＰ)是介于稳定型劳累性心绞痛与急性心肌梗死 (ＡＭＩ)之间的中间状态 ,不及时治疗可发展为ＡＭＩ ,甚至猝死。目前治疗主张在常规疗法基础上加用肝素抗凝。本文比较了常规治疗和加用低分子肝素 (速避凝 ,由法国Ｓａｎｏｆｉ公司生产 )治疗急性期ＵＡＰ的临床疗效。1　材料与方法1 1　研究对象　选自 1 998年～ 2 0 0 0年我院收治的ＵＡＰ患者 54例 ,符合 1 979年ＷＨＯ制定的缺血性心脏病命名及诊断标准 ,并且排除急性心肌梗塞、梗死后心绞痛、严重原发性高血压、肾功能不全、出血性疾病等抗凝治疗禁忌证。随机分为两…     

国产相对低分子质量肝素在血液透析中的抗凝疗效

目的：观察应用国产相对低分子质量肝素（ＬＭＷＨ）在血液透析中的抗凝疗交瑟速避凝、肝素钙进行比较。方法：５例长期维持性血液透析患者能者在对照,按顺序分别给予国产ＬＭＷＨ、速避凝、肝下各６次作为血液透析抗凝剂,观察的器血凝血,穿刺点压迫止血时间,透析器对血肌酐、尿素氮清除率,监测白部分凝血活酶时间（ＫＰＴＴ）、凝血酶时间（ＴＴ）及血常规变化。结果：国产ＬＭＷＨ、速避凝对ＫＰＴＴ～ＴＴ影响不明显,而肝素     

低分子肝素钙与阿司匹林联用治疗缺血性脑卒中的疗效观察

目的观察低分子肝素钙与阿司匹林联用治疗缺血性脑卒中的疗效。方法按入院顺序将100例缺血性脑卒中患者分为治疗组50例和对照组50例，治疗组给予低分子肝素钙、阿司匹林加常规抗缺血性脑卒中药物治疗；对照组予阿司匹林加常规抗缺血性脑卒中药物，疗程均为10d。结果治疗组总有效率为90.0％高于对照组的60.0％，差异有统计学意义（P〈0.05）。结论早期低分子肝素钙与阿司匹林联用治疗缺血性脑卒中能降低缺血性脑卒中患者的致残率，提高生活质量，是一种较好的治疗方法。     

肝素和低分子肝素的临床评价

肝 素和低分子肝素（ＬＭＷＨ）现已广泛应用于 防治静脉血栓栓塞和治疗急性肺栓塞（ＰＥ），并作为不稳定型心绞痛（ＵＡ）和急性心肌梗死（ＭＩ）病人的早期治疗药物；同时还应用于体外循环心脑手术、血管手术、冠脉成形术或支架植入术以及部分弥漫性血管内凝血（ＤＩＣ）病人。本文就肝素和ＬＭＷＨ的疗效与安全性作一概述。１　肝素１．１ 治疗静脉血栓栓塞 ７项研究对比了持续静滴肝素与间歇性静脉注射肝素治疗静脉血栓栓塞的疗效与安全性。另５项研究报道了皮下注射大剂量肝素治疗静脉血栓栓塞的结果。由于这些研究中所采用的预后标准…     

低分子肝不治疗不稳定性心绞痛的疗效观察

为观察低分子肝素（ＬＭＷＨ）治疗不稳定性心绞痛（ＵＡＰ）的疗效。将８０例ＵＡＰ患者随机分为Ａ、Ｂ两组。在常规治疗基础上Ａ组给予ＬＭＷＨ腹部皮下注射，Ｂ组给予等量生理盐水。２周后Ａ组心绞痛发作频率、消耗硝酸甘油剂量明显比Ｂ组减少（Ｐ〈０．０１）；心电图及Ｈｏｌｔｅｒ提示心肌缺血改善Ａ组比Ｂ组明显（Ｐ〈０．０１）；住院期间心脑事件发生率比Ｂ组减少。治疗期间两组均未出现严重出血等副作用。ＬＭＷＨ治疗ＵＡ     

甲硝唑口腔粘附片的粘附时间与释药动态研究

甲硝唑口腔粘附片的粘附时间与释药动态研究△ＡＤＨＥＳＩＶＥＴＩＭＥＡＮＤＲＥＬＥＡＳＥＯＦＯＲＡＬＭＵＣＯＳＡＬＡＤＨＥＳＩＶＥＴＡＢＬＥＴＳＯＦＭＥＴＲＯＮＩＤＡＺＯＬＥ陈庆才邵志高余末一陆敏ａ张明玉ａ王为民ａ（南京医科大学，南京２１００２９；ａ泰...     

低分子肝素皮下注射治疗UAP108例临床观察

目的：探索低分子肝素（ＬＭＷＨ）治疗不稳定性心绞痛（ＵＡＰ）的疗效。方法：１９０例ＵＡＰ患者随机分为ＬＭＷＨ治疗组（１０８例）,对照组（８２例）,比较两组疗效和副作用。结果：治疗组与对照组心绞痛缓解率、心电图改善率分别为９５．３％、８５．２％与６２．２％、５３．６％,Ｐ〈０．０１;心肌梗塞发病率分别为０／１０８与５／８２,Ｐ〈０．０５,明显优于对照组。ＬＭＷＨ组无一例发生出血。结论：ＬＭＷＨ治疗后     

低分子量肝素治疗不稳定型心绞痛68例疗效观察

不稳定型心绞痛 (ＵＡＰ)是介于稳定型心绞痛与急性心肌梗死 (ＡＭＩ)之间的一组急性心脏缺血综合征 ,易发生急性心肌梗死和猝死。低分子量肝素 (ＬＭＷＨＳ)的抗凝治疗目前已广泛应用于临床 ,并取得了肯定的疗效。本文就我院治疗的 6 8例不稳定型心绞痛报告如下。1　资料与方法1 1　一般资料　 6 8例确诊为不稳定型心绞痛者。按照ＷＨＯ冠心病分类标准 ,低分子量肝素治疗组 38例 ,其中初发劳力型心绞痛 13例 ,恶化劳力型心绞痛 4例 ,卧位型 (静息 )心绞痛 8例 ,变异型心绞痛 4例 ,梗死后心绞痛 9例 ;男2 3例 ,女 15例 ;年龄 5 8± 14岁。对…     

地奥心血康胶囊治疗急性心肌梗死

目的：探索地奥心血康（ＤＡＸＸＫ）对急性心肌梗死（ＡＭＩ）的疗效。方法：ＡＭＩ病人８９例，采用随机单盲法分为２组，ＤＡＸＸＫ胶囊组４５例，男性３６例，女性９例，年龄５９±ｓ８ａ．采用ＤＡＸＸＫ２００ｍｇ，ｐｏ，ｔｉｄ，共４ｗｋ。地尔硫组４４例，男性３４例，女性１０例，年龄５８±７ａ．采用盐酸地尔硫３０ｍｇ，ｐｏ，ｔｉｄ，共４ｗｋ。结果：ＤＡＸＸＫ组治疗后心绞痛发作频率须静脉滴注硝酸甘油的量及镇痛药需用次数均显著低于对照组；心功能（ＳＶ，ＣＯ，ＬＶＥＦ，ＳＴＩ）改善亦显著优于对照组；心肌酶（ＧＯＴ，ＣＫ，ＣＫ－ＭＢ，ＬＤＨ）峰值，住院期间心力衰竭及心律失常发生率亦均显著低于对照组。结论：ＤＡＸＸＫ是防治ＡＭＩ有较好疗效的纯中药制剂。