美国批准晚期肾细胞癌治疗新药

诺华制药研发的降压药Valturna近日通过美国FDA正式批准用于临床治疗，这是第一种针对肾素系统两个关键位点的降压新药。临床上很多高血压患者单一使用阿利吉仑（Aliskiren）或血管紧张素受体抑制剂不能有效控制血压，需要多重联合用药才能达到降压目标。Valturna含有缬沙坦和阿利吉仑，缬沙坦为血管紧张素受体抑制剂，阿利吉仑是目前唯一被批准直接作用于肾素系统的抑制剂。     

肾素抑制剂阿利吉仑及其临床研究进展

阿利吉仑（aliskiren）是由诺华公司研发的非肽类肾素抑制剂,2007年3月获美国FDA批准,作为单一用药或与其它药物联用治疗高血压,是目前已上市的唯一一个肾素抑制剂类抗高血压药。临床研究证明,口服阿利吉仑能有效降低血压,安全性、耐受性良好。     

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★美国FDA批准复方阿利吉仑/氢氯噻嗪片上市美国FDA批准诺华公司的复方阿利吉仑 氢氯噻嗪(aliskiren hydrochlorothiazide,Tekturna HCT,在海外为Rasilez)上市,用于降血压。本品是首次批准的肾素抑制剂阿利吉仑与利尿药氢氯噻嗪结合在1片的降压药品。与传统的抗高血压药物不同,     

美国FDA批准复方阿利吉仑／氢氯噻嗪片上市

美国FDA批准诺华公司的复方阿利吉仑＋氢氯噻嗪（aliskiren＋hydrochlorothiazide，Tekturna HCT，在海外为Rasilez）上市，用于降血压。本品是首次批准的肾素抑制剂阿利吉仑与利尿药氢氯噻嗪结合在1片的降压药品。与传统的抗高血压药物不同，阿利吉仑的疗效可持续24h，尤其是血压升高时的清晨，阿利吉仑的降压效果依然很强。氢氯噻嗪是最广泛使用的利尿类降压药。     

新型抗高血压药阿利吉仑的心肾保护作用研究进展

目的:介绍阿利吉仑心肾保护作用的研究进展。方法:根据文献,综述阿利吉仑在降压治疗过程中产生的心肾保护作用。结果:阿利吉仑通过直接抑制肾素发挥治疗作用的同时,可减轻高血压患者的左心室肥厚,降低心衰患者的脑利钠肽水平,减少或减轻蛋白尿的产生。结论:阿利吉仑在发挥药效的过程中对心肾具有保护作用,有可能成为心血管系统疾病、糖尿病伴肾病的高血压患者的首选药。     

肾素抑制剂阿利吉仑

阿利吉仑(aliskiren)用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的起始步骤达到降压目的,其半衰期极长,耐受性可与安慰剂相媲美。单用阿利吉仑的降压疗效与其他一线降压药相似,甚至更优;联合用药疗效明显提高,不发生有害的药物间相互作用。对于特殊高血压人群如合并糖尿病、肥胖、或是老年高血压病人,阿利吉仑也表现出极好的疗效和耐受性。阿利吉仑对靶器官起到明显的保护作用,可逆转和延缓高血压引起的心血管和肾脏损害。     

阿利吉仑的临床应用

综述了新型非肽类肾素抑制剂阿利吉仑的药理学特性及临床应用的进展。     

不同剂量阿利吉仑与雷米普利对原发性高血压病患者影响的对比研究

本研究通过分析原发性高血压病患者在应用不同剂量肾素抑制剂(RJ)阿利吉仑[1]及血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)雷米普利前后,血中一氧化氮(N0)、血浆缓激肽(BK)以及非优势臂血压等指标地变化,探讨阿利吉仑对原发性高血压病患者血NO、BK的影响及其临床意义.     

直接肾素抑制剂阿利吉仑治疗高血压病的研究进展

阿利吉仑是第一个用于临床的口服直接肾素抑制剂。临床试验表明,其降压效果与氯沙坦、厄贝沙坦、赖诺普利、雷米普利等一线降压药相当,与血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药（ARB）、钙通道阻滞药（CCB）或利尿剂等联合使用时降压作用增强。另外,阿利吉仑具有一定的心脏保护作用,且安全性和耐受性良好。本文简要综述了阿利吉仑在治疗高血压病方面的研究进展。     

肾素抑制剂阿利吉仑治疗高血压的研究进展

肾素抑制剂作用于肾素-血管紧张素系统初始环节,能够有效降低血压、保护靶器官.阿利吉仑是首个成功开发上市的口服肾素抑制剂,其在高血压治疗及靶器官保护方面前景光明.     

新型肾素阻滞药--阿利吉仑

新一代非肽类肾素阻滞药阿利吉仑，口服后迅速吸收，药效持续时间长，与内源性肾素竞争性地紧密结合，发挥降血压等作用，且不良反应少，治疗依从性相对较好。     

直接肾素抑制剂阿利吉仑临床研究进展

阿利吉仑是有效、口服、低分子量肾素抑制剂,其是根据X射线晶体学对肾素活性位点进行分子模拟开发出来的抗高血压新药,安全性和耐受性较好。比较研究中发现,其药具有强效平稳持久的降压疗效,可进一步保护靶器官。     

第二代非肽类肾素抑制剂在联合用药降压中的作用

阿利吉仑(aliskiren)是一个高效能、低毒且口服有效的非肽类肾素抑制剂,具有较高的亲和力和特异性.经过多项基础研究和临床试验证实,阿利吉仑分别与利尿剂、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素受体阻断剂(ARB)等其它降压药物联合用药时,呈现出显著的协同降压及脏器保护作用,并具有良好的耐受性,从而为高血压病联合用药降压提供更多选择.     

肾素抑制剂阿利吉仑对低钙喂饲小鼠松质骨的作用

<正>低钙饮食导致骨吸收增强,可诱发骨量的流失,严重的则可导致骨质疏松。近年来有研究发现,肾素-血管紧张素系统(RAS)存在于骨组织并参与骨代谢疾病的发病过程。由于骨组织RAS的活性升高,其活性肽血管紧张素II(AngII)的生成增加,AngⅡ作为RAS的最重要的活性物质通过调控骨代谢致骨量流失。阿利吉仑(Aliskiren)是一种新研制的可口服的具有直接抑制肾素活性的新型长效降压药物。阿利吉仑通过抑制RAS首步肾     

阿利吉仑及其临床研究概况

阿利吉仑（aliskiren）是由诺华制药公司首创的新型口服低分子量非肽类肾素抑制剂,它作用于RAS的第一限速步骤,不同于ACEI及ARB;它不含肽链不引起含肽链的其他肾素抑制剂所产生的不良反应。是首个合成的新型非肽类肾素抑制剂。是一种治疗肾素型高血压、安全、有效的口服新药。     

肾素抑制剂阿利吉仑对靶器官的保护作用研究进展

我从2007年开始接触到直接肾素抑制剂阿利吉仑(Aliskiren),并开始比较系统在实验动物中研究阿利吉仑对心[1]、脑[2]、血管[3]、肾[4]、胰[1]等靶器官的保护作用.循环或是局部组织中的血管紧张素原在肾素的催化作用下转化为血管紧张素I(AngI),血管紧张素I在酶类的催化作用下再转化为肾素血管紧张素系统(RAS)的主要效应物质血管紧张素II(AngII),然后产生各种生物效应[5].由于血管紧张素原在肾素的催化作用下转化为血管紧张素I,这个步骤是整个RAS系统的限速步骤,因此在理论上肾素抑制剂可能比血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂和血管紧张素II受体阻断剂(ARB)能更加有效地抑制RAS活性[6].     

WHO全球药物不良反应信息（42）

阿利吉仑 新的禁忌证及药物警戒 阿利吉仑（aliskiren）系被推荐为用于治疗原发性高血压的药物。欧洲医药代理处（EMEA）已提出须增加阿利吉仑禁忌证的信息，该国规定阿利吉仑不能用于过去因使用它而发生血管性水肿病史的患者。根据EMEA的资料，阿利吉仑或含有该药成分的药剂，已有引起血管性水肿不良反应的报告。EMEA下属的人用医药产品委员会（CHMP）得出的结论是：用含阿利吉仑的药剂治疗原发性高血压的效益大于危险性，但可引起罕见的血管性水肿严重不良反应。     

直接肾素抑制剂阿利吉仑的药理作用及临床应用研究进展

肾素-血管紧张素系统(RAS)是人体血压和体液的重要调节系统,该系统的激活可导致高血压及靶器官损害。直接肾素抑制剂作用于RAS系统的起始环节,可明显降低血浆肾素活性和血管紧张素水平。阿利吉仑是首个口服有效的非肽类肾素抑制剂,在降压、改善胰岛素抵抗、抑制靶器官损害等方面疗效好,不良反应较少,是一安全、有效的临床新药。     

阿利吉仑单用及联用阿托伐他汀对动脉粥样硬化小鼠炎症因子的影响

目的:考察阿利吉仑单用或与阿托伐他汀联用对动脉粥样硬化小鼠炎症因子的影响。方法:将12周龄apoE^-/-雄性小鼠给予高脂饮食,随机分为6组(n=8),包括模型对照组,肼屈嗪组、阿利吉仑低剂量组、阿利吉仑高剂量组、阿托伐他汀组、阿利吉仑与阿托伐他汀联合用药组,均治疗12周。采用酶联免疫吸附的方法(ELISA)测定血浆中白介素-6(IL-6)、C反应蛋白(CRP)和单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)的水平;光学显微镜下测定动脉粥样硬化病变区与总主动脉面积。结果:与模型对照组相比,阿利吉仑单独用药对炎症因子MCP-1的影响无显著性差异。阿利吉仑单独或者联合阿托伐他汀用药能够显著降低炎症介质IL-6、CRP的血浆水平(P<0.05),且阿利吉仑高、低剂量组之间对CRP和IL-6水平的影响亦有差异;阿利吉仑联用阿托伐他汀与阿托伐他汀组对MCP-1、IL-6、CRP水平的影响均无显著性差异(P>0.05)。组织病理学结果显示:单用阿利吉仑或联合应用阿托伐他汀都有不同程度的降低动脉粥样硬化面积,与模型对照组相比均有显著性差异,且单用阿利吉仑组、阿托伐他汀组均与联合用药组有显著性差异(P<0.05)。结论:阿利吉仑对动脉粥样硬化小鼠体内炎症因子水平有一定影响,并显示出一定的剂量依赖性,同时与阿托伐他汀合用有一定的联合治疗作用。     

阿利吉仑——一种新型肾素抑制剂

肾素抑制剂作用于肾素-血管紧张肽系统(RAS)的第一限速步骤,不同于血管紧张肽转换酶抑制剂 (ACEI)及血管紧张肽Ⅱ受体拮抗药(ARB),提供了阻断RAS的全新途径。首个合成的新型非肽类肾素抑制剂——阿利吉仑,剂量依赖性抑制肾素活性,有效降低血压,疗效与ARB相近,安全性及不良反应与安慰剂相似,有望成为第一种用于治疗高血压以及其并发症的口服肾素抑制剂。