远志皂苷碱水解产物对乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究

目的对远志皂苷碱水解产物及其主要化学成分的乙酰胆碱酯酶抑制活性进行研究。方法运用薄层色谱(TLC)-生物自显影和微孔高通量筛选技术,测定远志皂苷碱水解产物、细叶远志皂苷、黄花倒水连皂苷A、3,4,5-三甲氧基肉桂酸、对甲氧基肉桂酸和肉桂酸对乙酰胆碱酯酶的抑制活性。结果远志皂苷碱水解产物表现出明显的乙酰胆碱酯酶抑制作用;细叶远志皂苷和黄花倒水连皂苷A表现出一定的乙酰胆碱酯酶抑制作用,但是活性有限;3,4,5-三甲氧基肉桂酸、对甲氧基肉桂酸和肉桂酸没有表现出对乙酰胆碱酯酶的抑制作用。结论通过乙酰胆碱酯酶抑制实验,明确了远志皂苷碱水解产物的体外活性,为开发抗早老年性痴呆的药物提供了科学依据。     

SH-SY5Y细胞膜固相色谱法的建立及其对远志皂苷碱水解产物效应物质的研究

目的建立SH-SY5Y细胞膜固相色谱法,并运用该方法分析远志皂苷碱水解产物中的活性成分。方法应用SH-SY5Y细胞膜作为固定相选择性地结合远志皂苷碱水解产物中的活性成分,排除未与细胞膜靶点结合的非活性成分后,使细胞碎裂,被结合的活性成分释放出来,样品经SPE固相萃取处理后用HPLC对这些成分进行分析。结果远志皂苷碱水解产物中的活性成分初步确定为4个,分别为细叶远志皂苷、黄花倒水连皂苷A、3,4,5-三甲氧基肉桂酸和对甲氧基肉桂酸。结论细胞膜固相色谱法基本可以反映化合物与细胞膜生物靶点的相互作用,该体系中的保留成分和其药理作用有显著的相关性。     

以Caco-2细胞模型研究远志皂苷水解物的肠吸收特性

目的 通过研究远志皂苷水解物主要活性成分3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)、对甲氧基肉桂酸(PMCA)和细叶远志皂苷(TF)的肠转运特性,预测其口服生物利用度.方法 利用Caco-2细胞模型,以及所建立的LC-MS/MS分析方法,研究上述3个成分在不同浓度下从顶侧(AP)到基底侧(BL)以及从BL到AP2个方向的转运特性.结果 TMCA和PMCA 2个酚酸化合物具有较好的膜通透性,在不同浓度下从AP到BL的表观渗透系数(Papp)均＞10×10-6cm·s-1,而三萜皂苷TF的通透性较差,Papp值均＜1×10-6cm· s-1.3个化合物的转运量均随浓度的增加而增加,但Papp值保持基本一致,且各自2个方向的Papp值无明显差异.结论 TMCA和PMCA具有良好的肠通透性,属吸收较好的化合物,而TF则通透性较差,口服吸收可能很有限;3个化合物均以被动扩散形式转运,且无外排转运机制.     

黄花倒水莲的一个新(口山)酮

黄花倒水莲(Polygala aureocauda Dunn.)为一民间草药,系远志属多年生小灌木,主要分布在湖南、福建、广东和广西等地,有补益、强壮、散瘀之功效,主治虚弱虚肿、急慢性肝炎、腰腿酸痛和跌打损伤等。湖南民间多用其作补益药及治疗慢性肝炎。已有研究表明,其水溶性化学成分主要为三萜皂苷和低聚糖多酯。药理研究表明,黄花倒水莲总皂苷能提高机体免疫能力,对原发性高脂血症有确切疗效。黄花倒水莲多糖能提高机体抗应激能力,增强机体免疫功能。作者从黄花倒水莲根75％乙醇提取物的CHCl3萃取部位得到3个化合物,分别鉴定为3-羟基-1,4-二甲氧基(?)酮(Ⅰ),1,7-二羟基-2,3-亚甲二氧基(?)酮(Ⅱ),7-羟基-1-甲氧基-2,3-亚甲二氧基(?)酮(Ⅲ)。     

黄花倒水莲的一个新咄酮

黄花倒水莲(Polygala aureocauda Dunn.)为一民间草药,系远志属多年生小灌木,主要分布在湖南、福建、广东和广西等地,有补益、强壮、散瘀之功效,主治虚弱虚肿、急慢性肝炎、腰腿酸痛和跌打损伤等[1].湖南民间多用其作补益药及治疗慢性肝炎.已有研究表明,其水溶性化学成分主要为三萜皂苷和低聚糖多酯[2,3].药理研究表明,黄花倒水莲总皂苷能提高机体免疫能力[4],对原发性高脂血症有确切疗效[5].黄花倒水莲多糖能提高机体抗应激能力[6],增强机体免疫功能[7].作者从黄花倒水莲根75%乙醇提取物的CHCl3萃取部位得到3个化合物,分别鉴定为3-羟基-1,4-二甲氧基咄酮(Ⅰ),1,7-二羟基-2,3-亚甲二氧基咄酮(Ⅱ),7-羟基-1-甲氧基-2,3-亚甲二氧基咄酮(Ⅲ).     

黄花倒水莲的化学及药理研究进展

黄花倒水莲(PolygalaaureocaudaDunn.)又名黄花远志、黄花参、吊吊黄等,为远志科植物黄花倒水莲的根或全草,分布于陕西、华东、湖北、西南省区,是瑶、苗、壮等少数民族常用的民间药物,具有补益、强壮、祛湿、散瘀之功效,用于治疗虚弱虚肿,急慢性肝炎,腰腿酸痛,跌打损伤[1]。近年来,国内外学者对黄花倒水莲的药用价值比较重视,并进行了初步研究,现就其化学成分、药理作用作一论述。1化学成分1.1苷类:皂苷类成分被认为是黄花倒水莲中主要活性成分,据资料报道:从其地上部分分离出豆甾醇-3-O-葡萄糖苷[2];从根中分离出九种新三萜皂甙远志苷(po…     

反向毛细管电泳法测定不同产地远志中细叶远志皂苷的含量(英文)

首次建立了简单、经济、有效的反向毛细管电泳分离测定远志药材中细叶远志皂苷含量的方法。通过对分离条件的选择优化,采用含有35%甲醇(v/v)的50mmol/L的硼砂缓冲液使待测成分得到完全分离;细叶远志皂苷在0.0563-0.9000mg/mL浓度范围内呈良好线性关系,r=0.9988,加样回收率在99.50%-104.7%之间。结果表明该方法简便、快速、准确可靠,可作为远志的质量控制方法。     

HPLC法测定远志中总皂苷的含量

目的:建立远志药材中总皂苷的含量测定方法。方法:采用远志提取物碱水解方法制备远志总皂苷的次级苷—细叶远志皂苷,采用高效液相色谱法测定细叶远志皂苷的含量。色谱条件为 Alltima C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为甲醇0.05%磷酸溶液(65:35),流速1.0 mL·min~(-1),检测波长202 nm。结果:细叶远志皂苷的理论塔板数为2500。回归方程 Y=4.242×10~6X-1.068×10~4(r=0.9999),线性范围100～1000μg·mL~(-1)。平均回收率(n=6)为101.2%(RSD=3.6%)。不同来源14批远志药材含量测定结果表明,远志中含总皂苷以细叶远志皂苷计为2.42%～3.71%;不同采收期样品分析表明,以3～6月份采收含量较高;1～3年生样品分析表明,以2年生和3年生药材含量为高。结论:该方法简便、准确,重复性好,可作为远志药材及含远志复方制剂质量控制方法。建议远志含总皂苷以细叶远志皂苷计应不低于2.5%,采收时间以春季为佳,生长期以2年以上为佳。     

山茶种子总皂苷碱水解产物的化学成分

目的研究山茶[Camellia sinensis(L) O.Kuntze]种子总皂苷碱水解产物的化学成分。方法采用反复制备型反相HPLC法分离纯化,通过理化常数测定和波谱分析鉴定其化学结构。结果从山茶种子总皂苷的碱水解产物中分离得到5个去酰基茶皂苷类化合物,即desacyl-assamsaponin A(1)、desacyl-assamsaponin D(2)、desacyl-assamsaponin E(3)、desacyl-assamsaponin F(4)、desacyl-theasaponin E(5)。结论对山茶种子总皂苷碱水解产物化学成分系统研究尚属首次,可为山茶皂苷类化合物生物活性的构效关系研究提供参考。     

苓枣片中酸枣仁皂苷A和细叶远志皂苷的含量测定

目的:测定中药苓枣片中酸枣仁皂苷A和细叶远志皂苷的含量.方法:应用HPLC-ELSD法检测酸枣仁皂苷A的含量,采用DIONEX Acclaim 120 C18色谱柱,以乙腈-水为流动相梯度洗脱,ELSD检测雾化温度40 ℃,压力3.6 bar;采用HPLC检测细叶远志皂苷的含量,流动相为甲醇-0.05%磷酸溶液,检测波长210 nm.结果:酸枣仁皂苷A在0.1～1.0 mg·ml-1 内呈良好的线性关系,平均回收率为98.77%;细叶远志皂苷在0.0625～1.0000 mg·ml-1内呈良好的线性关系,平均回收率为98.47%.结论:该方法简便、灵敏、准确、重复性好,可用于苓枣片的质量控制.     

地黄的化学成分研究

目的：研究生地黄的化学成分。方法通过柱层析、薄层制备等手段分离得到7个化合物并用多种波谱方法鉴定了结构。结果7个化合物分别是梓醇（Ⅰ）、甘露醇（Ⅱ）、黑曲霉糖（Ⅲ）、蔗糖（Ⅳ）、glutinosalactone A（Ⅴ）、齐墩果酸（Ⅵ）、香草酸（Ⅶ）。结论化合物Ⅵ为首次在地黄块根部位分离得到,化合物Ⅶ为首次在地黄中分离得到,化合物Ⅲ为首次在地黄属植物中分离得到。     

丹参类注射剂中主要成分含量的比较分析

目的:测定目前常见丹参类注射剂品种中主要化学成分的含量并比较其差异。方法:采用超高效液相色谱(UPLC)法同时测定8个厂家生产的6种丹参类注射剂(丹参注射液、注射用丹参(冻干)、注射用丹参多酚酸盐、香丹注射液、丹红注射液、丹香冠心注射液)中6种主要化学成分(丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、迷迭香酸、丹酚酸B和丹酚酸A)的含量;比较其主要化学成分的差异。结果:不同品种丹参类注射剂的成分种类及含量差异很大;不同厂家生产的同一类丹参类注射剂化学成分含量差异很大。结论:本方法准确、快速,可用于丹参类注射剂中上述6种成分的含量测定;各种丹参类注射剂化学成分含量差异显著,临床应用时各品种不能随意替换;部分丹参类注射剂品种的生产工艺和质量标准亟待提高。     

Metabolite profiling of the leaves of the Brazilian folk medicine Sideroxylon obtusifolium

Sideroxylon obtusifolium (Roem. & Schult.) T. D. Penn. (family Sapotaceae) is a tree native to Central and South America. Infusions of the bark and the leaves are used in Brazilian folk medicine as an anti-inflammatory remedy. However, information on the constituents of S. obtusifolium remains scarce, and only common pentacyclic triterpenoids have been previously reported. HPLC-DAD/MS analyses revealed that saponins and flavonoids were the main constituents of the leaves. From the butanol-soluble fraction of an ethanolic extract, a total of four saponins and ten flavonol glycosides were isolated by a combination of chromatographic methods including Sephadex LH-20, MPLC, and HPLC. Their structures were established by acid hydrolysis and spectroscopic methods, mainly MS (n), 1D and 2D NMR experiments. The compounds include the new triterpene glycoside 3-O-( β-D-glucopyranosyl)-protobassic acid 28-O- β-D-apiofuranosyl-(1 → 3)-O-[O- β-D-apiofuranosyl-(1 → 3)- β-D-xylopyranosyl-(1 → 4)]-O- α-L-rhamnopyranosyl-(1 → 2)- α-L-arabinopyranosyl ester ( 1), as well as the new flavonol glycosides, quercetin-3-O-(O- α-L-rhamnopyranosyl-(1→ 2)-O-[ β-D-glucopyranosyl-(1 → 3)]- β-D-galactopyranoside) ( 6) and kaempferol-3-O-(O- α-L-rhamnopyranosyl-(1 → 2)-O-[ β-D-glucopyranosyl-(1 → 3)]- β-D-galactopyranoside) ( 8). In addition, catechin and a glycerogalactolipid, gingerglycolipid A, were obtained from the ethyl acetate-soluble fraction. The isolated compounds could be used in the future as chemical markers for quality control of this herbal drug.     

中药附子的研究进展

目的探讨附子的药效物质基础,为附子的进一步开发和利用提供参考。方法通过查阅国内外相关文献,进行归纳、分析,对附子的化学成分、生物活性及质量控制进行综述。结果附子的主要成分为生物碱类,其中以乌头碱骨架的C-19型二萜生物碱为主,其次为C-20型二萜生物碱,以海替生碱型、维替碱型、纳哌啉型、光翠雀碱型骨架类型为主;除生物碱外,还含有黄酮、皂苷、神经酰胺类等成分。附子的生物活性主要包括强心、抗肿瘤、抗炎镇痛、增强免疫、抗衰老等作用。附子药材质量控制方法包括高效液相色谱(HPLC)指纹图谱研究及主要成分的含量测定研究。结论附子的现代研究取得了一定进展,但在阐明其传统药效作用及机制方面仍存在一些问题,需要进一步深入探讨。     

Cytotoxicities of ginseng saponins and their degradation products against some cancer cell lines

In order to elucidate the cytotoxicity-structure correlation of ginseng-derived components, several prosapogenins and sapogenins were prepared from Korean red ginseng (Panax ginseng) saponins by acid hydrolysis or alkaline cleveage, and their chemical structures were identified by a combination of spectral and physical methods. Some of these degradation products showed the cytotoxic activities against various cancer cell lines, A549, SK-OV-3, SK-Mel-2, P388, L 1210 and K562. The significant difference in cytotoxicity between stereoisomers was not found and the activity was inversely proportional to the number of sugars linked to sapogenins. Diol-type prosapogenins and sapogenins showed higher cytotoxicity than triol-type ones.     

辽东楤木芽中的化学成分(I)

目的分离、鉴定辽东木 (Araliaelata(Miq )Seem )芽提取物 (总皂苷 )中的化学成分。方法利用硅胶柱色谱 ,制备高效液相柱色谱进行分离纯化 ,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果得到 5个化合物 ,分别鉴定为congmuyenosideA(1) ,congmuyenosideB(2 ) ,木皂苷Ⅶ(congmunosideⅦ ,3) ,3 O β D glucopyranosyl (1→ 3) α L arabinopyranosylechinocysticacid(4) ,腺苷 (adenosine,5 )。结论化合物 4和 5为首次从该属植物中分离。     

板蓝根醇提部位化学成分研究

目的:从板蓝根中分离化学成分。方法:板蓝根95%乙醇提取物经硅胶吸附,不同溶剂洗脱部分经硅胶柱层析反复分离纯化,测定所得化合物的理化常数和波谱数据,鉴定其化学结构。结果:从氯仿部位分得5个化合物,从正丁醇部位分得1个化合物,分别鉴定为:胆甾醇(Ⅰ)、靛蓝(Ⅱ)、靛玉红(Ⅲ)、对羟基苯甲醛(Ⅳ)、水杨酸(Ⅴ)、落叶松脂素-4,4′-2-O-β-D-二葡萄糖苷(Ⅵ)。结论:化合物Ⅰ、Ⅳ为首次从板蓝根药材中分离,具有一定的参考价值。