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相似文献
 共查询到20条相似文献,搜索用时 171 毫秒
1.
本文主要阐述壳聚糖胶态体系的特征,并对不同壳聚糖胶态系统的药剂学行为及其在治疗学发展中的研究与应用前景进行探讨.壳聚糖具有生物粘附性且能结合和传递大分子药物等显著的特点,是一种具有广阔应用前景的药物载体.国外近年来已将其应用于药剂学领域,以及将其作为药物载体经微球化与药物结合形成给药系统的研究也在逐步开展;但国内对壳聚糖在相关方面的研究则起步较晚.  相似文献   

2.
目的以芹菜素为模型药物、脱乙酰壳聚糖为药物载体,制备芹菜素壳聚糖微球,并测定微球中芹菜素的体外释放度。方法采用复乳-乳化化学交联法制备微球,正交试验优化微球制备的工艺,高效液相色谱法检测芹菜素含量。结果最佳工艺制备4批微球,形态良好,微球圆整,平均载药量为8.54%,平均包封率为69.69%,平均粒径为84.33μm。微球在pH 6.8和pH 7.4的磷酸盐缓冲液中释放36 h。结论所选制备工艺稳定,适用于芹菜素壳聚糖微球的制备,体外药物释放结果显示,微球具有良好的缓释效果。  相似文献   

3.
为制备以羧甲基壳聚糖为基质材料的apoptin基因缓释微球载体,并研究其对A375细胞的凋亡诱导作用,采用超声波法制备羧甲基壳聚糖-DNA微球载体,并用扫描电镜对其进行了表征观察,然后将羧甲基壳聚糖-apoptin DNA微球转染人黑素瘤细胞A375,并通过RT-PCR、MTT和凋亡细胞DNA提取等方法对细胞的转染情况及细胞凋亡作了体外检测。结果表明,携带apoptin基因的羧甲基壳聚糖微球直径为200~300nm,成球性较好;此apoptin微球载体能有效地转染A375细胞,诱导A375细胞发生凋亡,从而抑制瘤细胞生长。  相似文献   

4.
以壳聚糖为载体的抗肿瘤药制剂研制进展   总被引:2,自引:1,他引:1  
桂留中  陈礼明 《安徽医药》2010,14(10):1222-1225
肿瘤化疗中如何减轻药物的毒副作用是治疗者关注的焦点。壳聚糖以其良好的生物相容性、体内可降解性以及与肿瘤组织的亲和性,成为抗肿瘤药物新制剂的优异辅料。以壳聚糖为载体将抗肿瘤药制备成缓释微球、纳米粒、凝胶和埋植药膜等,可降低药物的血浆峰浓度而提高肿瘤组织局部浓度,起到缓释、靶向和定位作用,从而减轻化疗药物的毒性,提高治疗指数。本文综述近年这方面的研究进展。  相似文献   

5.
制备了生物素化的壳聚糖纳米粒(biotinylated chitosan nanoparticles,Bio-CS-NP)并测定其相关性质,以此作为抗癌药物的载体。制备过程为:先用磺酸琥珀酰亚胺生物素与壳聚糖反应生成生物素化的壳聚糖(biotinylated chitosan,Bio-CS),再采用氯化钠沉淀法制备Bio-CS-NP。采用试剂盒测定Bio-CS-NP表面配体连接密度,用透射电镜和激光粒度分析仪分别检测纳米粒的形态和粒径,并比较了人肝癌HepG2细胞对Bio-CS-NP和未经生物素修饰的壳聚糖纳米粒(chitosan nanoparticles,CS-NP)的摄取情况。结果显示,Bio-CS-NP表面配体连接密度为2.2 biotin CS;纳米粒形态为圆球形,表面光滑,平均粒径为296.8 nm,多分散指数为0.155;HepG2细胞对Bio-CS-NP的摄取能力显著高于CS-NP(P<0.05)。以上研究结果表明Bio-CS-NP有望成为一种新型的药物载体,用于抗癌药物对癌细胞的主动靶向。生物素的检测方法简便、可行。  相似文献   

6.
张心露  崔楠  邱能 《药学进展》2023,(2):118-124
运用靶向递药系统给药是目前治疗癌症的有效方法,靶向配体的选择是靶向递药的关键。生物素受体在多数肿瘤细胞表面过表达,但在正常细胞中低表达或不表达,因此,生物素可作为配体与药物载体相连,用于肿瘤靶向递药。简述生物素及生物素受体,综述生物素修饰的脂质体、胶束、纳米粒等载药系统在肿瘤靶向诊断和治疗中的研究进展,以期为相关研究开发与临床应用提供参考。  相似文献   

7.
马丽霞  余兰 《药学研究》2019,38(4):225-228
通过外加磁场的引导作用,使负载抗癌药物的磁性载体靶向定位于靶区,提高靶组织的药物浓度,有效降低药物对正常组织或细胞的毒副作用及其他不良反应。磁性药物载体还具有靶向性、缓释、控释等优点,已成为了肿瘤靶向治疗常用的新型载体系统。本文综述了磁性药物载体磁性纳米颗粒、磁性脂质体、磁性微球在肿瘤治疗与诊断中的应用进展。  相似文献   

8.
李勃  肖引  刘凯 《中国药业》2014,(10):96-97
磁靶向给药系统在肿瘤治疗方面已越来越受到关注,其先将药物负载到磁性聚合物微球上,然后通过外加磁场作用使载药微球定位至病灶部位,药物通过脱附作用或载体降解等途径在病灶部位释放产生疗效。该文在磁靶向制剂的发展背景基础上,探讨阿霉素磁性靶向制剂的发展及研究概况,并对其发展前景进行展望。  相似文献   

9.
目的对结肠定位壳聚糖微球的体内药物动力学及生物利用度进行考察,为壳聚糖微球在结肠肿瘤治疗领域的应用提供理论依据。方法用HPLC法测定大鼠口服5-氟尿嘧啶壳聚糖微球(受试制剂)和5-氟尿嘧啶溶液(参比制剂)后不同时间点血浆中5-氟尿嘧啶的质量浓度,计算药物动力学参数和相对生物利用度。结果微球和溶液的ρmax分别为(30.16±2.870)mg.L-1和(13.23±2.817)mg.L-1,tmax分别为(8.333±1.505)h和(1.042±0.400)h,相对生物利用度为215.42%。结论5-氟尿嘧啶壳聚糖微球与溶液剂相比,具有一定的结肠定位性和缓释性,且相对生物利用度高。  相似文献   

10.
目的介绍聚乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球在抗肿瘤研究方面的进展。方法查阅国内外近年来的期刊。结果国外学者的研究热点是通过在聚乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球外包裹小分子、外加保护剂或黏附壳聚糖达到靶向肿瘤组织的作用,降低抗肿瘤药物对正常组织的毒副作用。国内学者将聚乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球技术应用于一些半衰期短但疗效明显的抗癌药物,通过包裹到微球中延长其抗肿瘤作用。结论以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为微球骨架材料,能提高药物疗效,降低抗肿瘤药物对正常组织的毒副作用,在体内达到缓释、长效的目的。  相似文献   

11.
林爱华  刘奕明  黄羽 《中国药房》2010,(31):2888-2891
目的:研究甘草酸修饰阿霉素壳聚糖纳米粒对人肝癌细胞系SMMC-7721的杀伤作用。方法:采用MTT实验研究载药纳米粒对肿瘤细胞增殖的抑制效应,激光共聚焦显微镜观察纳米粒的胞内分布及处理肿瘤细胞实验前后的形态学变化,应用TUNEL染色技术研究载药纳米粒诱导肿瘤细胞凋亡的情况。结果:甘草酸修饰阿霉素壳聚糖纳米粒对SMMC-7721细胞生长的抑制效应增强了6.36倍(与游离药物比较),而未修饰阿霉素壳聚糖纳米粒对肿瘤细胞的杀伤作用未见显著提高。激光共聚焦显微镜下可见甘草酸介导的纳米粒促进阿霉素向细胞核分布,从而提高了阿霉素的抗肿瘤作用。TUNEL染色技术证明甘草酸介导的纳米粒可促进阿霉素对细胞核内DNA的断裂及细胞核的破碎分解,增加阿霉素对肿瘤细胞诱导凋亡的作用。结论:甘草酸表面修饰阿霉素壳聚糖纳米粒可作为潜在的治疗肝细胞性肝脏疾病药物的主动传输载体,其体内药效学评价值得进一步研究。  相似文献   

12.
采用改良的MTT比色法测定不同培育时间和浓度下,氟尿嘧啶(1)磁性丝心蛋白-壳聚糖微球(magnetic fibroinchitosan microspheres,MFCMs)在体外对人肝癌细胞株SMMC-7721和人肺腺癌细胞株A549生长的抑制作用.结果表明,1 MFCMs对SMMC-7721的抑制表现为明显的时效和量效特征;对A549的抑制主要呈时效关系.由半数有效浓度(IC50)可知,1 MFCMs对A549比SMMC-7721更敏感.1 MFCMs与1注射剂对两种癌细胞的抑制率有显著差异(P<0.05).  相似文献   

13.
目的 研究酚红对无血清悬浮培养条件下肿瘤干细胞微球形成的影响.方法 将人胶质瘤细胞U251、人乳腺癌细胞MCF-7、人肝癌细胞SMMC-7721、人宫颈癌细胞Hela等细胞分为酚红组和无酚红组,分别悬浮培养于添加了生长因子的DMEM-F12培养基中,观察5d后肿瘤干细胞微球的形成情况,并计算微球的形成率.结果 U215无酚红组细胞的微球形成率为3.38%,明显高于酚红组的(2.73%);MCF-7、SMMC-7721、Hela无酚红组细胞的微球形成率分别为6.81%、7.75%、7.18%,酚红组的细胞均无微球形成.结论 无血清悬浮培养肿瘤干细胞应采用无酚红培养基.  相似文献   

14.
AIM: To study the inhibitory effect of general gambogic acids (GGA) on transplantation tumor SMMC-7721 in experimental animal model and SMMC-7721 cells in vitro. METHODS: Anti-tumor activity of GGA in the experimental transplantation tumor SMMC-7721 was evaluated by relative tumor growth ratio. Cell morphology was observed with inverted microscope and electron microscope. Cell proliferation was measured by MTT assay and the telomerase activity was determined by PCR. RESULTS: In vivo study indicated that GGA (2, 4, and 8 mg/kg, iv, 3 times per week for 3 weeks) displayed an inhibitory effect on the growth of transplantation tumor SMMC-7721 in nude mice compared with the normal saline group (P<0.01). At the concentrations of 0.625-5.0 mg/L, GGA remarkably inhibited the proliferation of SMMC-7721 cells in vitro. GGA 2 mg/L dramatically changed morphology of SMMC-7721 cells and inhibited the telomerase activity in SMMC-7721 cells. CONCLUSION: GGA had inhibitory effect on the growth of SMMC-7721, which might be related to its inhibition of telomerase activity.  相似文献   

15.
张琪  王勤  苗瑞东  王芳 《药学学报》2002,37(12):993-995
1β ,8 二当归酰氧基 2 β 己酰氧基 3β ,10 二羟基 4α 氯 11 甲氧基 没药 7(14) 烯 (化合物 1)和 1β ,8 二当归酰氧基 2 β 己酰氧基 3β 羟基 4α 氯 10 ,11 二氧代 异亚丙基 没药 7(14) 烯 (化合物 2 )是从盘花垂头菊 (CremanthodiumdiscoideumMaxim )中提取出来的[1] 高含氧的甜没药烯型倍半萜 (highlyoxygenatedbisabolancesesquiterpenes ,HOBS)化合物 ,其结构式分别为 :  盘花垂头菊是多年生草本植物 ,在我国主要分布于青…  相似文献   

16.
目的 设计合成苯氧基磷酰氮芥取代的槐定碱衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法 以槐定碱为起始原料,经开环、酯化、磷酰化等反应合成目标化合物2a2e ,采用MTT法测定其对S180、H22、K562、MCF-7、SMMC-7721、LoVo肿瘤细胞的抑制活性。结果 设计并合成了5个目标化合物,其结构经1H-NMR和ESI-MS确证。体外细胞测试结果显示所有化合物对S180和H22细胞株活性较强,且对正常细胞L929毒性小,部分化合物活性高于阳性对照药多柔比星。结论 目标化合物具有较强的抗肿瘤活性,化合物2b 为有潜力的候选化合物。  相似文献   

17.
Wang CM  Yang H  Wei YM  Jia ZJ  Zheng RL 《Die Pharmazie》2004,59(10):802-806
8,11-Dioxol-6-en-9alpha, 10alpha-epoxy-8beta-hydroxyeremophilane (HEM), a new eremophilanoid sesquiterpene, was isolated from Senecio oldhamianus Maxim. Its effects of cytotoxicity, telomerase activity, apoptosis and related genes expression in two human tumor cell lines, human hepatoma cells SMMC-7721 and human oophoroma cells HO-8910, were studied. Hydroxycamptothecine (HCPT) was used as a positive control. The IC50 of cytotoxicity by HEM were 24.9 +/- 2.1 and 19.4 1.6 microM in SMMC-7721 and HO-8910 cells respectively, and 0.35 +/- 0.10 and 0.27 +/- 0.08 microM for HCPT. HEM inhibited telomerase activity with the IC50 35.9 +/- 3.2 microM in SMMC-7721 and 25.6 +/- 2.6 microM in HO-8910 cells, while HCPT had no effect on telomerase activity in both tumor cell lines. HEM 20-30 microM induced apoptosis in SMMC-7721 cells from 5.7% to 18.4% and in HO-8910 cells from 7.6% to 67.1%. While HCPT 0.1-0.5 microM induced apoptosis in SMMC-7721 cells from 6.5% to 13.3% and in HO-8910 cells from 9.9% to 30.9%. HEM 30 microM significantly decreased Bcl-2 protein expression to 58.7% in SMMC-7721 and to 57.6% in HO-8910 cells. While HCPT 0.5 microM significantly decreased Bcl-2 protein expression to 64.3% in SMMC-7721 and to 70.0% in HO-8910 cells. HEM 25 microM and 30 microM significantly increased P53 protein expression 2.3-3.6-fold in SMMC-7721 and 3.0-5.7- fold in HO-8910 cells. While HCPT 0.5 microM significantly increased P53 protein expression 3.3-fold in SMMC-7721 and 2.7-fold in HO-8910 cells. Overall, HCPT exhibited a more potent effect on cytotoxicity and apoptosis in the two tumor cell lines than HEM did. However HEM can inhibit telomerase activity in the two tumor cell lines but HCPT cannot.  相似文献   

18.
目的 研究小檗胺对人肝癌SMMC-7721细胞侵袭转移作用的影响及其可能的机制。方法 在体外用不同浓度小檗胺处理肝癌SMMC-7721细胞,采用MTT法检测细胞活力的变化;采用细胞划痕试验、Transwell迁移和侵袭试验检测肿瘤细胞侵袭转移能力;采用Western blot法检测细胞上皮间质转化相关蛋白E-cadherin和Vimentin的表达。结果 MTT结果显示浓度<20 μmol·L-1的小檗胺对SMMC-7721细胞存活率无显著影响。划痕试验和Transwell结果显示,小檗胺呈浓度依赖性抑制肝癌SMMC-7721细胞迁移和侵袭过程。Western blot结果表明,小檗胺显著增强SMMC-7721细胞中E-cadherin表达,而减弱Vimentin表达。结论 人肝癌SMMC-7721细胞侵袭转移能力可被小檗胺抑制,其机制可能与其调控上皮间质转化相关蛋白的表达有关。  相似文献   

19.
A new 5(6→7)abeo-sterol, podosterol (1), together with 20 known compounds, were isolated from the leaves of Podocarpus fleuryi. Their structures were elucidated by means of extensive spectroscopic analysis. Podosterol was assessed for its cytotoxicity against five human tumor cell lines (HL-60, SMMC-7721, A-549, MCF-7, and SW-480), and the result showed that it had no activity.  相似文献   

20.
肿瘤细胞对化疗药物产生多药耐药(MDR)是肿瘤化疗失败的主要原因,为了寻找克服肿瘤细胞多药耐药的方法,将异博定加入体外培养诱导的人肝癌细胞多药耐药株SMMC-7721/ADM中,MTT法检测显示异博定增加了化疗药对SMMC-7721/ADM细胞的毒性,并随异博定浓度的增加其逆转活性也增强,(VPL25μg/ml时,SMMC-7721/ADM的活细胞为65%,而VPL20μg/ml时,SMMC-7721/ADM的活细胞率为39%,两者有显著差异)。流式细胞技术显示异博定使耐药细胞表面P-糖蛋白的浓度降低和耐药细胞内柔红霉素的浓度增加(P-gp由70.13下降到22.68,DNR浓度由133上升到163),因此研究表明异博定逆转肿瘤细胞的多药耐药机理是通过使肿瘤细胞表面的P-糖蛋白表达减少,增加肿瘤细胞内的化疗药物浓度而起作用。  相似文献   

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