硝基咪唑N－烷基化的固液相转移催化法

硝基咪唑Ｎ－烷基化的固液相转移催化法ＬｉｕＺＺ等［ＳｙｎＣｏｍｍｕｎ，１９９３：２３．２６１１］２－甲基－４（５）－硝基咪唑与卤烷在Ｋ２ＣＯ３／ＴＢＡＢ／ＣＨ３ＣＮ固液相转移催化下生成１－烷基－２－甲基－４－硝基咪唑，１０例收率８４～９６％。该反应收...     

奥硝唑的药理作用及临床应用

硝基咪唑类新药奥硝唑(ornidazole,ONZ)20世纪70年代由瑞士Roche公司以商品名Tiberal问世,并收载于捷克药典(1991年版)。目前,ONZ制剂在我国已作为四类新药上市。ONZ外观呈白色或微黄色细小结晶,无臭或略有臭味,味苦。易溶于氯仿,溶解度超过50％;在水中溶解度为2.6％,解离常数pKa为2.3;在乙醚中溶解度为2.4％。化学名为1-(3-氯-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑,分子式:C7H10O3N3Cl。     

CO2激光治疗颜面部基底细胞癌18例

近年来 ,我院采用ＣＯ２ 激光治疗 ,取得了较好的效果 ,现报道如下。１临床资料１８例皆为我院皮肤科诊治的患者 ,男１６例 ,女２例 ;年龄４８～７０岁 ,平均５８岁。皮损发生在颜面部 ,面积为（０ ８～１ ８）ｃｍ× (１ ３～１ ８)ｃｍ ,皮损为单发 ,所有病例均经组织病理学检查确诊。２方法２ １使用国产ＣＯ２ 激光机 ,输出功率０～３０Ｗ ,连续可调 ,波长１０ ６ｃｍ。２ ２常规消毒皮损及周围皮肤 ,用１ %的利多卡因局部浸润麻醉。２ ３ＣＯ２ 激光治疗 ,首先使用聚焦光束 (功率３０Ｗ ,光斑直径０ ３ｍｍ)在离皮损周围约５ｍｍ处环状…     

1-氰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖的制备

１┐氰基┐２，３，５┐三┐Ｏ┐苯甲酰基┐β┐Ｄ┐呋喃核糖的制备ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦ１┐ＣＹＡＮＯ┐２，３，５┐ＴＲＩ┐Ｏ┐ＢＥＮＺＯＹＬ┐β┐Ｄ┐ＲＩＢＯＦＵＲＡＮＯＳＥ张万轩雷策南陈家威（湖北大学化学系，武汉４３００６２）ＺＨＡＮＧＷａｎ－Ｘ...     

2—甲基—1,4—萘醌的制备

２－甲基－１,４－萘醌（又名甲萘醌,３）为重要的促凝血药维生素Ｋ３（ｖｉｔａｍｉｎＫ３,亚硫酸氢钠甲萘醌,１）的重要中间体。文献［１,２］报道,采用铬酐和浓硫酸氧化２－甲基萘（２）合成３。３再与亚硫酸氢钠加成制得１。该法对环境污染显著。本文以过氧乙酸氧化２制得３,无污染,收率４１％,与传统工艺相当。ＣＨ３ＣＯＯＨ＋Ｈ２Ｏ２Ｈ２ＳＯ４ＣＨ３ＣＯＯＯＨ＋Ｈ２ＯＣＨ３　　　２＋３ＣＨ３ＣＯＯＯＨＣＨ３ＣＯＯＨＯＯＣＨ３　　　　３ＣＨ３ＣＨ２ＯＨＮａＨＳＯ３ＯＯＣＨ３ＳＯ３Ｎａ　　　　１·３Ｈ２Ｏ实验部…     

2,6—二氯苯胺合成方法的改进

２,６－二氯苯胺（１）是合成依他尼酸（利尿酸）和可乐定的中间体［１］。其合成系由对氨基苯磺酰胺（２）在Ｈ２Ｏ２与ＨＣｌ存在下氯化制备３,５－二氯－４－氨基苯磺酰胺（３）,再经水解得１［２］。但Ｈ２Ｏ２易分解,投料量难以控制。为此我们改用不易分解的过硼酸钠代替Ｈ２Ｏ２,投料量可以准确控制,收率亦佳。又在３水解时适当提高Ｈ２ＳＯ４浓度,缩短了反应时间,减少了反应体积,而收率与文献［２］相当。Ｈ２ＮＯ２ＳＮＨ２　２ＮａＢＯ３·４Ｈ２ＯＨＣｌＨ２ＮＯ２ＳＣｌＮＨ２Ｃｌ　３Ｈ２Ｏ,Ｈ＋ＣｌＮＨ２Ｃｌ　１实…     

3-羟基-4-苯基-5-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺的合成

采用Ｎ９ＣＨ３）４ＯＨ／Ｃ２Ｈ２Ｃｌ２－Ｈ２Ｏ作为相转移系统,合成了３－羟基－４－苯基－５－苯甲酰基－Ｎ－甲基γ内酰胺,得到两个顺反异构体（２）和（３）,其比例由文献的１：１提取１：３．８￣４．９,环合总收率为８０％。     

用高效液相色谱─电化学检测器法检测Fenton反应中的羟自由基

用高效液相色谱─电化学检测器（ＨＰＬＣ－ＥＣ）法建立了体外测定羟自由基（ＯＨ）的方法。在Ｆｅｎｔｏｎ反应中，Ｆｅ２＋（０．３３ｍｍｏｌ．Ｌ－１－８．０ｍｍｏｌ·Ｌ－１）可剂量依赖地增加ｏＨ生成量。而Ｈ２Ｏ２（０．０００２５％—０．３％）同ＯＨ发生无明显的量效关系，高浓反的Ｈ２Ｏ２反而不利于ＯＨ的生成。反应体系中加入ＡＴＰ或ＡＤＰ均可显著地增加ＯＨ的生成量并有较好的量效关系．ＡＴＰ的另一个代谢产物ＡＭＰ则对ＯＨ的发生无影响。卡托普利可剂量依赖地体外淬灭ＯＨ。     

法多索溶剂和超临界流体提取川芎中的川芎嗪

用法多索溶剂、超临界ＣＯ２和夹带１０％甲醇的超临界ＣＯ２从川芎中提取川芎嗪。ＨＰＬＣ分析结果表明,经过２ｈ的提取,夹带１０％甲醇的超临界ＣＯ２提取率最高（１．０２％）;法多索Ａ经过３次１．５ｈ提取,提取率最低（０．７４％）。     

氨基酸类Schiff碱稀土配合物的合成及抗肿瘤活性Ⅱ

合成了一类新的Ｓｃｈｉｆｆ碱配体Ｌ３（Ｃ１１Ｈ１２Ｏ４ＮＨ．Ｈ２Ｏ）同时在水相中合成５种新的稀土配合物,通过元素分析,红外光谱,紫外光谱,核磁共振谱,质谱,摩尔电导,差热热重分析确证其化学式为Ｃ２２Ｈ２４Ｏ８Ｎ２ＬｎＣｌ．ｎＨ２Ｏ」简写为（Ｌ３）２ＬｎＣｌ．ｎＨ２Ｏ,Ｌｎ＝Ｓｍ,Ｅｕ,ｎ＝０,Ｌｎ＝Ｙ,Ｎｄ,ｎ＝１;Ｌｎ＝Ｙｂ,ｎ＝２」。