生长抑素及其结构修饰的研究进展

生长抑素 (SST)是一种抑制脑垂体分泌生长激素的神经调节肽 ,SST通过其不同亚型的受体介导而发挥多种生物学作用。使用不同方法对SST进行结构修饰可获得不同的具有研究意义和治疗作用的结构修饰物。此文介绍了SST及其结构修饰的研究进展     

雷公藤内酯醇的结构修饰研究进展

雷公藤Tripterygium wilfordii Hook.f.,俗名断肠草,系卫矛科雷公藤属木质藤本植物,生长于山地林缘阴湿处,分布于长江流域以南各地及西南地     

小檗红碱药理作用及其结构修饰研究进展

天然来源的小檗红碱具有多种药理活性,对于其药物活性及结构修饰多有报道.本文围绕小檗红碱抗癌、抗炎、抗神经系统疾病、抗心血管疾病、抗真菌、抗糖尿病方面进行综述.同时对其结构修饰也作概述,为小檗红碱合理开发利用提供参考.     

姜黄素的结构修饰研究进展

目的:为姜黄素类化合物的研究提供参考。方法:查阅、整理国内外相关文献,分析、归纳姜黄素的结构修饰部位。结果与结论:姜黄素的结构修饰主要分为苯环取代基、1,6庚二烯3,5二酮连接链的修饰,以及配合物的研究。     

香菇多糖结构修饰研究进展

目的　对香菇多糖化学结构的修饰方法及其生物活性进行系统总结。方法　通过查阅近年来中英文相关文献,对香菇多糖已经报道的化学结构修饰方法及修饰后的生物活性进行了系统分析,总结阶段性进展。结果　香菇多糖结构修饰方法有化学修饰,包括硫酸化、羧甲基化、磷酸化及与金属离子螯合法等,物理修饰和生物修饰法等。不同的修饰方法对香菇多糖的生物活性有较大的影响。结论　结构修饰及其药理活性的深入研究仍是香菇多糖一个重要的研究方向。     

青霉烯类抗生素结构修饰的研究进展

青霉烯是一类非典型β-内酰胺类抗生素，能用于治疗由多种耐药菌引起的重症感染。青霉烯主要分为硫取代、碳取代、杂环取代和β-内酰胺酶抑制剂。本文综述了近年来此类药物结构修饰和构效关系的研究进展，为进一步的新药研究提供参考。     

中药有效成分结构修饰的研究进展

为了改善中药有效成分的理化性质、提高生物活性或降低毒性,得到生物活性强、生物利用度高、不良反应低的新的活性成分,对从中药中提取分离得到的活性成分进行结构修饰是药物研究与开发重要内容之一。本文综述了采用化学法对具有代表性的中药有效成分的结构修饰的研究进展。     

多糖结构修饰研究进展

多糖结构修饰能提高或赋予多糖活性，降低某些多糖的毒副作用。本文对多糖结构修饰的方法，包括化学，生物和物理等方法进行了阐述，并指出对多糖结构修饰进行系统深入地研究将推动糖药物学和糖生物学的发展。     

西罗莫司结构修饰的研究进展

自西罗莫司作为免疫抑制剂应用于临床以来,便受到了人们的广泛关注。随着研究的深入,其生物利用度低、疏水性差以及结构不稳定等缺点的存在,使得该抗生素的临床应用受到了一定的限制,因此开发新型西罗莫司衍生物具有重要的研究和应用价值。近年人们对西罗莫司进行了大量的结构修饰研究,并从中获得了一系列有价值的衍生物。本文对西罗莫司结构修饰的最新研究进展作了一个简要的综述,并重点对几个结构修饰成功的西罗莫司衍生物作了较为详细的介绍。     

两性霉素B的结构修饰研究进展

两性霉素 B 自上市以来，一直是临床上治疗深部真菌感染的首选药物，主要通过选择性地破坏真菌细胞膜来发挥疗效。但是由于其水溶性差、口服生物利用度低以及毒副作用强等缺陷，临床应用受到很大的限制。多年来许多科研工作者不断致力于其作用机制以及结构改造的研究，取得了显著的成果。本文对两性霉素 B 结构改造的进展做一简要综述，以期对其相关研究提供有价值的参考。     

喹诺酮的结构修饰及药理活性研究新进展

对喹诺酮类化合物进行进一步的结构修饰，以便获得活性更强，活性谱更广的新喹诺酮类抗菌药，仍是抗感染化疗领域近几年的热点领域之一。现按2-位的结构修饰及抗肿瘤活性，6-位的结构修饰及抗HIV活性，7-位的结构修饰及药理活性，8-位的结构修饰及药理活性，三环喹诺酮类化合物及其抗菌活性，喹诺酮与其他类抗菌剂的杂合物及药理活性，喹诺酮二聚体等7个部分，综述了近几年喹诺酮结构修饰及其药理活性的研究进展。     

Involvement of somatostatin receptor subtypes in membrane ion channel modification by somatostatin in pituitary somatotropes

1. Growth hormone (GH) secretion from pituitary somatotropes is mainly regulated by two hypothalamic hormones, GH-releasing hormone (GHRH) and somatotrophin releasing inhibitory factor (SRIF). 2. Somatotrophin releasing inhibitory factor inhibits GH secretion via activation of specific membrane receptors, somatostatin receptors (SSTRs) and signalling transduction systems in somatotropes. 3. Five subtypes of SSTRs, namely SSTR1, 2, 3, 4 and 5, have been identified, with the SSTR2 subtype divided into SSTR2A and SSTR2B. All SSTRs are G-protein-coupled receptors. 4. Voltage-gated Ca(2+) and K(+) channels on the somatotrope membrane play an important role in regulating GH secretion and SRIF modifies both channels to reduce intracellular free Ca(2+) concentration and GH secretion. 5. Using specific SSTR subtype-specific agonists, it has been found that reduction in Ca(2+) currents by SRIF is mediated by SSTR2 and an increase in K(+) currents is mediated by both SSTR2 and SSTR4 in rat somatotropes.     

Effect of ligand density and PEG modification on octreotide-targeted liposome via somatostatin receptor in vitro and in vivo

Octreotide had been exploited as a targeting ligand for nanoparticle tumor localization overexpressing somatostatin receptor. In addition to particle size and other physiochemical properties, ligand density had great influence on the delivery of active targeted nanoparticles. Herein, octreotide-targeted liposomal doxorubicin was constructed with different ligand density by post-inserting HSPE-PEG₄₀₀₀-Octreotide into pre-formed liposome. The octreotide ligand insertion was confirmed by activity detection of octreotide in HSPE-PEG₄₀₀₀-Octreotide with synchronous fluorescence. 1% octreotide density could achieve the best uptake efficiency on NCI-H-446 and SMMC-7721 cell lines among all liposomes. Octreotide-grafted long-circulating liposome (Oct-SSL) was prepared based on 1% octreotide density. The results showed that the insertion of PEG reduced cellular uptake and cytotoxicity. However, Oct-SSL showed a higher MRT compared with Oct-L showing the relative higher long circulating effect in pharmacokinetic study. Oct-SSL also showed tumor growth inhibition of twofold compared with other groups in Heps xenograft model mice. Oct-SSL with suitable ligand density and PEG modification exhibited significant effective tumor targeting for antitumor drug delivery.     

红霉素化学修饰研究的新进展

近期的红霉素化学修饰研究导致了新型酮基内酯类抗生素和新的动能内酯类消化道动力药物的发现，前者具有抗大环内酯耐药菌活性，而后者放大了红霉素的消化道运动促进作用。本文针对酮基内酯和动能内酯研究的新进展做一简单综述。     

天然高异黄酮的研究进展

高异黄酮类化合物是黄酮化合物中特殊的一类，其母体结构中仅比异黄酮多一个碳原子，在自然界发现的不多，只存在于少数的植物中，到目前为止仅发现110余种。高异黄酮类化合物具有多方面的生物活性和作用。本文从植物来源、结构类型、生物活性及药理作用等方面，综述了高异黄酮的研究概况，为高异黄酮的研究提供参考。     

生长抑素一级结构的电喷雾质谱分析

目的生长抑素的分子量及其一级结构的测定。方法应用电喷雾质谱法(ESI-MS)测定了环肽药物生长抑素的分子量,用2-巯基乙醇将生长抑素的双硫键还原,再用源内碰撞诱导解离技术进行测定,根据其典型碎片离子确证其氨基酸序列。结果测得生长抑素准分子离子峰［M+H］⁺ m/z 1 637.8, ［M+Na］⁺ m/z 1 659.5及［M+2Na-H］⁺ m/z 1 681.5,［M+2H］²⁺ m/z 819.5及［M+H+Na］²⁺ m/z 830.3,表明生长抑素的分子量为1 636.7,与理论值一致。将双硫键还原后,用CID技术进行测定,得到了一系列y和b系列的特征碎片离子,证实生长抑素还原产物的氨基酸序列为A-G-C-K-N-F-F-W-K-T-F-T-S-C。结论用ESI-MS法测得的生长抑素的分子量及一级结构与理论值相符。     

Recent advances in the development of nonpeptide somatostatin receptor ligands

Somatostatin (SRIF) is a cyclic peptide that occurs in two biologically active forms, SRIF-14 and SRIF-28. These peptides inhibit the secretion of many other peptides, including insulin and glucagon, function as neurotransmitters or neuromodulators, and exhibit potent antiproliferative activity. Recent research has led to the development of nonpeptide SRIF ligands with high affinity and selectivity at all SRIF receptor subtypes. Additionally, the newly discovered sst(2)and sst(3) antagonists will greatly facilitate our understanding of these receptors. These novel nonpeptide SRIF agonists and antagonists may have therapeutic potential in a variety of disease states.     

赤芍化学成分和药理作用的研究进展

赤芍含有丰富的苷类化合物。药理作用研究证明其具有抑制血小板和红细胞聚集、抗凝和抗血栓、抗动脉粥样硬化、保护心脏和肝脏、抗肿瘤等作用 ,具有广泛的药理活性。对其与药理作用相关的药效学物质基础进行深入地研究和开发 ,具有重要意义     

金线莲苷研究进展

通过查阅、整理、分析和总结相关文献资料,了解到:从3种开唇兰属植物中分离到包括金线莲苷在内的8种丁酸衍生物葡萄糖苷;金线莲苷具有降血糖、降血脂、保肝护肝和改善骨质疏松等的作用;人工合成金线莲苷方法包括化学方法,化学方法和酶促法相结合两种方法。金线莲苷药理活性确切,但其自然资源匮乏,人工合成金线莲苷得率低、条件难控制,因此,今后将围绕提高开唇兰植物中金线莲苷的提取率,明确金线莲苷体内的具体作用机制,并将其用于临床研究,明晰金线莲苷的生物合成途径展开。