结构改造制备抗菌和抗肿瘤的姜科二萜衍生物

  目的  以二萜Coronarin E为原料通过衍生化反应制备具有生物活性的二萜衍生物。  方法  二萜Coronarin E经二氧化硒氧化、酰化及光敏氧化三步反应制备丁烯酸内酯衍生物，并测试其产物的抗菌及体外细胞毒活性。  结果  共制备2个具有丁烯酸内酯结构的衍生物，其中一个衍生物具有很好的抗菌活性，而另一个衍生物对5种肿瘤细胞株具有很好的体外细胞毒活性。  结论  以姜科二萜为原料制备具有生物活性的成分值得进一步研究。     

α桉醇光敏氧化及抗肿瘤活性研究

目的以倍半萜成分进行衍生化以制备具有生物活性的衍生物。方法对α桉醇进行光敏氧化,制备具有抗肿瘤活性的倍半萜衍生物。结果α桉醇的光敏氧化共得到三个倍半萜衍生物,其中一个过氧化产物具有显著的抗肿瘤活性。结论以倍半萜成分为原料,制备具有显著抗肿瘤活性成分是可行的。     

二萜成分7-hydroxyl-hedychenone的酰化、烷基化及抗肿瘤活性研究

目的以二萜成分7-hydroxyl-hedychenone制备具有体外抗肿瘤活性的衍生物。方法对7-hydroxyl-hedychenone进行酰化及烷基化,制备4个衍生物,并对其中3个进行体外抗肿瘤活性测试。结果共制备4个二萜衍生物,其中1个衍生物对2种肿瘤细胞具有体外抗肿瘤活性。结论以二萜为原料进行酰化和烷基化,制备具有抗肿瘤活性成分是可行的。     

人参二醇与人参三醇衍生物的氧化及细胞毒活性

目的 以人参二醇和人参三醇为起始原料制备达玛烷型三萜衍生物, 并进行体外细胞毒活性筛选.方法 以人参二醇和人参三醇经PCC (氯铬酸吡啶盐) 氧化、DDQ (二氯二氰基苯醌) 氧化后的产物为原料, 进一步与间氯过氧苯甲酸 (m-CPBA) 进行氧化反应, 得到的开环产物采用MTT法进行体外细胞毒活性筛选.结果共制备了4个开环产物 (化合物2、4、6、8) .结论 这4个开环产物均为新化合物, 化合物2和4对几种肿瘤细胞株具有显著的细胞毒活性.     

阿朴吗啡衍生物的合成及生物活性

目的:合成高稳定性的能提高碱性成纤维细胞生长因子(FGF-2)活性的阿朴吗啡衍生物。方法和结果:以左旋阿朴吗啡盐酸盐为原料,以酰氯为酰基化试剂合成阿朴吗啡酯类衍生物;以碘代烷为烷基化试剂合成阿朴吗啡醚类衍生物。产物结构经1H NMR、元素分析确证。对其中3个衍生物进行了促进FGF-2活性的试验。结论:此方法原料易得,反应条件温和,得到的产物有较明显的生物活性。     

咖啡酸衍生物的氧化反应及其有效的促性腺抑制剂的形成

已知紫草属(Lithospermum)和地笋属(Lycopus)植物提取物中的酚性成分能被高活化的儿茶酚氧化酶所催化氧化。其氧化产物具有抗促性腺活性。此氧化过程也可由高锰酸钾或溶解空气中氧(自动氧化)来完成。作为这些植物的主要酚性成分咖啡酸经氧化后仅有弱的抗促性腺活性,但其天然存在的衍生物如迷迭香酸(rosmarinicacid)及其合成的酯经氧化后均为有效的促性腺抑制剂。本文研究了咖啡酸及其衍生物的氧化反应、氧化产物的生成和它们的抗促     

大戟属植物Euphorbia biglandulosa中三个新的4-脱氧大戟二萜醇三酯

大戟二萜醇酯是大戟属植物中广泛含有的成分,对E.biglandulosa的浆汁具有刺激皮肤和毒鱼的作用来说,尤为相关。从该植物中分得三个具有生物活性的新成分,经纯品和化学降解产物的IR,NMR和MS解析,推定为13,20-O-二乙酰-12-O-(顺,反)-2.4-辛二烯酰-4-脱氧大戟二萜醇(Ⅰ),20-O-乙酰-12-O(顺,反)-2.4辛二烯酰-13-C-丙酰-4-脱氧大戟二萜醇(Ⅱ),20-O-乙酰-13-O-异丁酰-12-O-(顺,反)-2.4-辛     

2-芳基苯并噁唑的合成和生物活性

目的:合成2-芳基苯并噁唑衍生物4a-d,测试化合物4b的生物活性。方法:用有机高价碘化合物醋酸碘苯(DIB)氧化苯酚亚胺分子内环化,生成目标化合物4a-d;采用打孔法测定4b对白念珠菌的抑制活性。结果:产物经过1H NMR,13C NMR,HRMS(EI)和IR等表征;生物活性测试表明,化合物4b在1μg/ml～1 mg/ml药剂浓度下对白念珠菌的抑菌圈直径为1.5～11.1 mm。结论:拓展了用有机高价碘试剂氧化环化形成2-芳基苯并噁唑衍生物的合成方法;化合物4b对白念珠菌有良好的抑制活性。     

千金子二萜醇衍生物抗非小细胞肺癌的作用及机制

目的:非小细胞肺癌占所有肺癌的85％,具有较高的发病率和病死率.非小细胞肺癌的治疗研究和新药开发迫在眉睫.本研究主要探讨千金子二萜醇衍生物的活性及其抑制非小细胞肺癌细胞生长的作用机制.方法:以千金子二萜醇为原料合成3个千金子二萜醇衍生物,采用磁共振验证结构;采用MTT法检测上述衍生物对非小细胞肺癌细胞(A549和H12...     

靛红等四种天然产物的最新研究信息

1.靛红衍生物具有抗微生物活性对HSV-1感染的小鼠体内试验证明从木蓝中分离出来的天然产物靛红(isatin,2,3-indo-linedione)和它的衍生物具有抗病毒活性。3-[(2-Thiazolidene)amino]靛红是最有希望的化合物。目前正在对其抗 HIV 作用进行研究。