醋酸棉酚对人射出精子Ca^2＋内流和大鼠输精管收缩反应的影响

本实验旨在观察醋酸棉酚对人射出精子Ｃａ~（２＋）跨膜转运和对离休大鼠输精管收缩作用的影响。结果表明，醋酸棉酚抑制人射出精子Ｃａ~（２＋）内流，并呈量－效依赖关系。醋酸棉酚破坏精子膜内、外Ｃａ~（２＋）浓度梯度的动态平衡，可能是其抑制精子活力的重要机理之一。但醋酸棉酚对高Ｋ＋诱发离体大鼠输精管平滑肌的收缩作用没有影响，可能醋酸棉酚对大鼠精子膜有选择性的作用。     

醋酸棉酚对血浆孕酮和子宫平滑肌的作用

醋酸棉酚能兴奋雌激素化小鼠和豚鼠的离体子宫,对孕激素化或妊娠小鼠和豚鼠的离体子宫无明显影响。给妊娠大鼠灌服醋酸棉酚能使子宫自发收缩明显提高,该作用可被消炎痛拮抗。经醋酸棉酚处理的妊娠大鼠的离体子宫平滑肌对15-Me-PGF_2α的反应比对照组明显提高,醋酸棉酚能降低妊娠大鼠和超排卵大鼠血浆孕酮浓度。结果提示醋酸棉酚兴奋子宫平滑肌作用为雌激素促进;孕激素抑制,促进妊娠大鼠子宫自发收缩可能与其在卵巢水平降低血浆孕酮水平,及促进内源性前列腺素释放有关。     

棉酚对大鼠抗生育实验的研究

山东省中草药避孕研究协作组通过对棉籽抗生育有效成份的动物筛选,确定棉酚为抗生育作用的有效成份,为进一步探索其抗生育作用环节及有效剂量,进行了棉酚、醋酸棉酚对大鼠的抗生育作用的实验。结果:棉酚30毫克/公斤/日、醋酸棉酚30毫克/公斤/日,给药40天,在交配试验中即有明显的抗生育效果,怀孕率皆为零,但对动物的性生活无明显影响。副睾精子活力及形态在高剂量组给药41天时已有显著改变,精子活力降低,且有较多的     

棉酚对大鼠睾丸线粒体氧化磷酸化影响的研究

用Warburg测压法和Clark氧电极法观察了棉酚对大鼠睾丸线粒体呼吸及氧化磷酸化的影响,表明棉酚能抑制正常大鼠睾丸线粒体的呼吸及氧化磷酸化作用,是一种解偶联剂。大鼠日服6、10和15毫克醋酸棉酚,连续21天,睾丸线粒体的P/O值比对照组均有显著下降。文中讨论了棉酚的解偶联作用及其在线粒体的作用位点问题。     

棉酚对啮齿类动物的抗生育和内分泌作用

本文报道了醋酸棉酚对大鼠、仓鼠和小鼠的抗生育作用及其作用原理. 材料和方法:所有的动物在实验前均在室内暗光条件下饲养12小时.醋酸棉酚用0.5％吐温-80的蒸馏水溶解后使用. I.雄性抗生育研究:对性成熟的雄性大鼠、仓     

宫内用醋酸棉酚对雌性大鼠抗着床作用的机理分析

在大鼠妊娠的第4天,宫内一次性注入醋酸棉酚0.5mg(0.1ml),4～11天时实验组每天注射孕酮5mg,对照组注射等量生理盐水,第12天处死动物剖检。结果,孕酮能有效地对抗醋酸棉酚的抗着床作用。在切除卵巢延缓着床模型的大鼠,相应实验组宫内一次注入抗生育剂量棉酚,对照组注入等量溶剂,结果表明外源性雌激素不能逆转宫内用醋酸棉酚的抗着床作用。实验组子宫液用SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳分析发现宫内注入醋酸棉酚可使孕酮诱导的分子量7万以下的蛋白带减少,但对雌二醇诱导的分子量大于9万的蛋白带无作用,这可能是其抗着床作用的机理之一。     

棉酚对正常男性精子影响的电镜观察

本研究主要观察服醋酸棉酚后不同时期人精子微细结构的改变,进一步了解棉酚抗生育作用原理。     

几种棉酚衍化物固相(聚乙二醇)分散剂型对大白鼠生精机能的影响

近几年来,醋酸棉酚的临床扩大试用进一步证实了棉酚是一种较好的抑精药物,但尚存一些副作用。为了降低毒性并提高药物抗生育效价而进行的剂型改革亦是一项重要工作,因此,我们特检查了几种棉酚衍化物的固相分散剂型的抑精作用,观察其是否能促进吸收,增强抑精效果。 利用健康成熟的雄性大鼠92只,分为10组,实验所用的醋酸棉酚及其固相分散剂、棉酚镁络合物及其固相分散剂,以及棉酚锰、棉酚硼、巴比妥棉     

甲酸棉酚、醋酸棉酚对大鼠睾丸LDH_x的影响

许多动物实验证实,棉酚主要作用在变态过程的精子细胞以发挥其抗生育作用。据国内外资料报道,在成熟的哺乳动物及部分鸟类的生精细胞内有一种乳酸脱氢酶同功酶LDH_x。该酶的出现及活力高低直接与睾丸的生精过程密切相关。本实验用醋酸纤维薄膜电泳法分析了甲酸棉酚和醋酸棉酚对大鼠睾丸LDH_x的影响,借以探讨棉酚的抗生育作用与LDH_x活性的关系。材料和方法选用体重250克左右雄性Wistar大鼠25只,随机分三组:一、甲酸棉酚组,10     

醋酸棉酚对神经肌肉接头、骨骼肌、心肌若干酶活性影响的组织化学观察(摘要)

为进一步防治醋酸棉酚的毒副作用,我们对实验动物神经肌肉接头、骨骼肌、心肌作了若干组织化学观察。实验动物为成熟雄性大鼠,经口给予醋酸棉酚,每日30毫克/公斤,共28次,停药半月,进行组化检查。     

醋酸棉酚诱导鼠前列腺癌细胞凋亡的研究

目的研究醋酸棉酚对鼠前列腺癌RM-1细胞的抑制作用和诱导凋亡作用,探讨其作用机制。方法将不同浓度的醋酸棉酚作用于鼠前列腺癌RM-1细胞,利用MTT法检测其有效作用浓度,分别采用电子显微镜及流式细胞仪观察和检测RM-1细胞凋亡和bax蛋白表达情况,RT-PCR检测mRNA表达水平变化。结果MTT法测得其IC50值为34.56mg／L,浓度为30mg／L的醋酸棉酚具有诱导鼠前列腺癌RM-1细胞凋亡的作用,且随药物作用时间的延长,凋亡率逐渐增加,同时bax蛋白表达也逐渐增加;RT-PCR显示bax-mRNA水平逐渐升高。结论醋酸棉酚能诱导鼠前列腺癌细胞凋亡,其作用机制之一是上调bax-mRNA水平、增加bax蛋白表达,且具有时间依赖性。     

醋酸棉酚与磺胺嘧啶对人精子LDH-X酶及活力的协同作用研究

棉酚抗生育作用业已被国内外学者所证实(1～4)。并对其作用部位、机理、代谢、毒性等进行了深入地研究[5]。分子及酶水平的分析表明,棉酚可抑制三羧酸循环中数种酶的活性[6,7]。Lee等[8]认为棉酚是LDH-X的一种选择性抑制剂。另一方面,有学者[9]证明磺胺类药物亦具有杀伤精子的作用。我们初步实验也证实磺胺嘧啶(SD)可抑制人精子LDH-X活性及对精子有直接杀伤作用。本研究旨在观察在体外条件下醋酸棉酚与SD是否具有抑制人精子LDH-X与杀伤精子的协同作用。现将实验结果报道如下。     

醋酸棉酚抑制大鼠黄体细胞生孕酮作用机理的研究

本文在体外研究了醋酸棉酚抑制大鼠黄体细胞生孕酮作用的机理。结果表明，对黄体细胞孕酮生成有明显抑制作用的各剂量棉酚组，在４ｈ培养期间，对黄体细胞活力无明显影响，但却显著降低黄体细胞上的黄体生成素／人绒毛膜促性腺激素（ＬＨ／ｈＣＧ）受体数目。结果提示，棉酚可能直接作用于黄体细胞上的ＬＨ／ｈＣＧ受体，通过干扰腺苷环化酶—ｃＡＭＰ系统而抑制ｈＣＧ刺激下的孕酮生成     

醋酸棉酚在雌性大鼠体内的吸收、分布和排泄

自1979年以来,棉酚用于女性治疗功能性子宫出血和子宫内膜异位症,已取得较好效果.本文报告与雄性大鼠实验条件和实验方法相同的情况下,醋酸棉酚(GAA)在雌性大鼠体内的代谢结果.所用Wistar雌性大鼠,体重185～216g,按Pons法测定游离棉酚和结合棉酚。 大鼠禁食14h后经口给GAA 10mg,5h后胃肠道残存的棉酚为总量的68.3％,12h后为46.9％,24h     

醋酸棉酚对Raji细胞增殖和凋亡的影响

目的 观察醋酸棉酚对人Burkitt淋巴瘤细胞株Raji细胞增殖和凋亡的影响.方法 采用台盼蓝染色和噻唑蓝(MTT)法观察醋酸棉酚对Raji细胞生长存活的影响,瑞氏染色法观察药物处理后细胞形态学变化,琼脂糖凝胶电泳和Annexin V-FITC标记流式细胞仪检测细胞凋亡,流式细胞仪分析细胞周期、检测细胞凋亡率及Bcl-2蛋白表达水平变化,比色法测定Raji细胞Caspase-3样蛋白酶活性.结果 5 μmol/L以上浓度醋酸棉酚能抑制Raji细胞生长增殖并诱导其凋亡,效应与药物浓度及给药时间呈正相关.醋酸棉酚作用后,Raji细胞被阻滞于G_0/G_1期.比色法显示Caspase-3样蛋白酶活化.流式细胞仪检测到Bcl-2蛋白表达下调,且与Caspase-3活化在时间上存在同步趋势.结论 醋酸棉酚能抑制aaji细胞增殖并诱导凋亡,其原因可能与调节细胞周期及下调Bcl-2蛋白表达有关.     

棉酚的药理、化学研究

1971年10月,我所药理室对棉酚进行了抗生育实验,实验结果说明棉酚有破坏雄性大鼠和小鼠睾丸生精上皮的作用,引起雄鼠的不育。此后,我所对棉酚进行了系统的药理和化学研究。研究内容和结果如下:棉酚在雄大鼠有很强的抗生育活性,可破坏精子、精子细胞和精母细胞,引起精子死亡,直至副睾中无精子,产生不育效果。停服棉酚后生育功能可逐渐恢复。但如持续给大鼠棉酚可引起睾丸萎缩、精原细胞死亡、生育力不能恢复。长期给大鼠棉酚还可使副睾体部管腔狄窄、上皮呈假复层增厚,组化染色性质改变。在体外     

棉酚的体外杀精子作用

棉酚(双倍半萜烯醛)是从棉花(Gossypium)中得到的一种天然雄性抗生育成分.曾报告,人或动物口服该成份可引起精小管内生殖细胞变性,而导致精子缺乏,收到避孕之效.本文主要报道了棉酚、醋酸棉酚和棉酚的吡咯烷酮(PVP)共沉物的体外杀精子作用的研究.     

棉酚对雄性大鼠的抗生育作用

棉酚对雄性大鼠有明显的抗生育作用。大鼠口服棉酚12毫克/公斤/天5周,24毫克/公斤/天5周和12毫克/公斤/天12周,仃药时大鼠附睾和输精管精子全部死亡,仃药后抗生育作用可维持4～6周。上述棉酚剂量对雄大鼠的抗生育作用是可逆的。棉酚的抗生育效果和剂量、疗程有关。幼年大鼠口服棉酚10毫克/公斤/天18周,对其生长发育无明显影响,抗生育剂量棉酚对大鼠无明显毒性。     

醋酸棉酚诱导膀胱癌T24细胞凋亡的研究

目的　研究棉酚对膀胱癌T2 4 细胞的抑制作用和诱导凋亡作用 ,探讨其作用机制。方法　将不同浓度的醋酸棉酚作用于人T2 4 膀胱癌细胞 ,利用MTT法检测其有效作用浓度、瑞氏染色、流式细胞仪 ,观察T2 4 细胞的凋亡情况。结果　MTT法测得其IC50 值为 12 6.3 μmol·L-1,浓度为 5 0～ 3 0 0 μmol·L-1的棉酚具有诱导T2 4 细胞凋亡的作用 ,随着药物作用时间的延长凋亡率增加。结论　棉酚抗癌作用机制之一是诱导人T2 4 膀胱癌细胞凋亡     

棉酚对大鼠肝脏有否诱癌和促癌作用的研究

一般认为棉酚在动物实验中无明显的致突或致畸作用。但Haroz等认为棉酚对Sencar小鼠皮肤有诱癌及促癌作用。棉酚主要在肝内代谢,并可引起肝细胞毒性损伤,为了探讨棉酚对大鼠肝脏有无诱癌或促癌作用,进行如下实验。