苦豆子中生物碱的药物动力学研究

苦豆子SophoraalopecuroidesL.为豆科槐属植物,在我国西北地区分布广泛。国内近年来对其化学、药理和临床应用方面的研究已积累了较丰富的资料,从其全草中提出的苦豆子总生物碱具有消炎[1]、抗癌[2]、抗菌[3]、神经系统及增强免疫功能[4]等多种药理作用。目前已知生物碱中含有15种以上的单一生物碱[5],其中槐果碱、苦参碱、槐胺碱、槐定碱、苦豆碱、氧化槐果碱等均已从该植物中得以分离。目前、对总生物碱和单一生物碱的药理作用、药物动力学方面已有报道,考虑到药物最终的临床效果多取决于药物动力学作用,笔者对其体内测定方法及药动学特…     

新疆苦豆子药材质量控制研究

目的通过测定水分、总灰分、酸不溶性灰分、生物碱薄层鉴别及含量测定来研究苦豆子药材的质量控制。方法用碘化铋钾试液显色的薄层反应法鉴别生物碱,按《中国药典》规定方法检测苦豆子的水分、总灰分、酸不溶性灰分,采用高效液相色谱(HPLC)法测定氧化苦参碱、氧化槐果碱的含量。结果建立了生物碱薄层鉴别方法及氧化苦参碱、氧化槐果碱高效液相色谱(HPLC)测定方法;确定了水分、总灰分、酸不溶性灰分的含量限度,根据测定结果苦豆子药材水分在5%～7%之间为适宜,总灰分在2.0%～3.5%,酸不溶性灰分在0.2%～0.3%之间为适宜。结论测定苦豆子药材的水分、总灰分、酸不溶性灰分、生物碱的薄层鉴别及含量测定,为了建立苦豆子药材质量控制提供了奠定基础。     

苦豆子生物碱的提取方法

生物碱是一类广泛存在于植物中的含氮化合物,是许多药用植物的有效成分之一,其药用价值已经受到人们的广泛关注,生物碱的提取方法也在不断地改进和发展中.本文以苦豆子为研究对象,综述了近年来不同方法在苦豆子生物碱提取中的应用和进展,并作了适当改进,旨在为以后进一步研究苦豆子生物碱提供借鉴.     

中药苦豆子生物碱的研究进展

苦豆子为豆科槐属植物,在我国分布广泛,资源丰富,药用价值高。本文对苦豆子中生物碱类的化学成分、提取分离、检测手段及药理作用进行了综述,以期为苦豆子生物碱的进一步研究提供理论参考。     

苦豆子不同生长期不同器官总生物碱含量的动态变化研究

目的考察不同生长期和不同器官苦豆子总生物碱的含量,以确定苦豆子的适宜药用部位及合理的采收期。方法采用醇溶法提取苦豆子总生物碱,用酸碱滴定法测定总生物碱的含量。结果不同器官总生物碱含量变化较大,籽中最高,根中最低;不同生长期根、叶、花、籽中总生物碱含量变化不显著,茎中呈现随月份的增长,含量递减的趋势（5月份最高）;结论建议苦豆子采收期为果实成熟期,以地上部分入药。     

不同物候期苦豆籽中8种生物碱含量的变化分析

目的 考察不同物候期苦豆籽中8种生物碱的含量变化,以确定苦豆子系列生物碱产业化生产中原药材的合理采收和有效利用苦豆子资源.方法 采用高效液相色谱（HPLC）检测方法,色谱柱Waters X-Brige C18（4.6 mm×250 mm,5 μm）,流动相为乙腈-0.05 mol·L-1的磷酸二氢钾溶液（2.0 mL·L-1三乙胺）,进行梯度洗脱;检测波长205 nm和311 nm,检测器为二极管阵列检测器（DAD）,柱温25 ℃,进样量10 μl,流速1.0 mL·min-1.结果 苦豆籽中不同生物碱的量随物候期呈现不同规律的变化,其中氧化苦参碱,氧化槐果碱和野靛碱的含量从8～10月份递增,槐定碱、苦参碱和槐果碱的含量随物候期的变化不大,且苦豆籽中氧化苦参碱和氧化槐果碱为主要的生物碱.结论 可根据苦豆籽中各生物碱量随物候期的变化规律及各生物碱的含量为工业化生产不同生物碱而确定苦豆籽的合理利用.     

苦参碱类生物碱对中枢神经系统影响的研究现状

苦参碱类生物碱是以苦参碱为代表的化学结构相似的一类生物碱,它们广泛存在于豆科植物苦参(Sophoraflavescens Ait.)、苦豆子(Sophora alopecuroides L.)及广豆根(Sophora subprostrata Chun et T.Chen)中,是这几种常用中草药的主要有效成分[1].     

苦豆子种子中生物碱的分离及lehmannine的结构确定

目的：研究苦豆子种子中生物碱的分离及槐果碱转移氢化制备苦参碱的研究。方法：利用离子交换,萃取和柱层,并结合转移氢化增大不同生物碱理化性质差异进行分离。结果：从苦豆子种子中分得5种生物碱,其结构经元素分析,IR,MS,1HNMR和13CNMR光谱鉴定为氧化苦参碱,氧化槐定碱,苦参碱,槐定碱和lehannine,结论：首次从苦豆子种子中分和lehmannine。     

苦豆子种子中生物碱的研究进展

苦豆子为豆科槐属多年生草本植物,其有效成分生物碱具有较强的生物活性,本文从化学成分及药理作用方面,分别阐述了苦豆子种子中生物碱类化学成分及其药理作用的研究进展,以期为广大医药工作者对此作进一步的研究与探索提供帮助。     

苦豆草的试管内抗结核杆菌作用(摘要)

国内外对苦豆子(Sophora aIopecuroi-des L.)的研究已有几十年的历史,研究重点均主要放在生物碱的分离及其药理作用上,苦豆子有无抗结核杆菌作用未见有报道。为综合利用宁夏资源丰富的苦豆子,1978年,怍者等用苦豆子的地上部分——苦豆草的多种提取物进行了试管内抑制结核菌的试验研究。     

苦豆碱对氧自由基的清除作用

苦豆碱系豆科槐属植物苦豆子(Sophora alopecuroides L.)中的生物碱,苦豆子分布于我国宁夏等北方沙漠地区.苦豆碱具有明显的抗炎、抗变态反应作用.本文作者报道其对小鼠肝匀浆中过氧化脂质产物-MDA、过氧化氢酶及血清中超氧化物歧化酶的影响.     

苦豆子生物碱的免疫调节作用及其作用机制研究进展

苦豆子Sophora alopecuroides L．是豆科槐属植物，广泛分布于我国西北荒漠地区。其味苦、性寒，具有清热解毒、驱风燥湿等功效。主要含生物碱、酮类物质、有机酸、多糖等。大量的实验药理学研究表明，生物碱是其主要生物活性成分。迄今已从苦豆子中分离出包括苦参碱（matrine）、槐果碱（sophocarpine）、氧化苦参碱（oxymatrine）等在内的25种生物碱。与早期研究多集中于苦豆子生物碱在心血管系统、中枢神经系统等方面的药理作用相比，近年来，其所具有的免疫调节活性日益受到研究者的重视。并且，随着化学分离纯化技术的不断改进，苦豆子生物碱得到了进一步的分离、纯化，其免疫调节作用机制研究也取得了一定的进展。现就苦豆子生物碱的免疫调节作用和作用靶点及其信号转导分子等作用机制的研究进展作一简要综述，以期为其免疫调节作用分子机制的深入研究提供参考，并为临床上寻找成分及免疫药理作用明确的中药免疫调节剂提供理论基础。     

HPLC-MS检识苦豆子总碱双层包衣微丸入血成分

目的:应用HPLC-MS对苦豆子总碱双层包衣微丸比格犬给药后的入血成分进行定性研究。方法:以0.1%甲酸水溶液-甲醇为流动相,梯度洗脱,流速为0.5 mL·min-1,在电喷雾离子源(ESI)正离子模式下,采用多反应检测(MRM)模式进行检测。结果:HPLC-MS可同时检测出苦豆子总碱中7种生物碱,从苦豆子总碱双层包衣微丸的比格犬血浆中鉴定出苦豆碱、金雀花碱、槐定碱、苦参碱、氧化苦参碱。结论:建立了一种快速、高效的HPLC-MS方法同时分离苦豆子总碱中的生物碱,可为苦豆子总碱双层包衣微丸的药代动力学以及入血成分的药效学等方面研究提供理论依据。     

苦豆子多糖羧甲基化修饰及其抗氧化活性的研究

[目的]以苦豆子多糖为原料制备羧甲基苦豆子多糖。[方法]以羧甲基取代度为指标,应用L9(34)正交实验设计对苦豆子羧甲基化工艺进行优化。[结果]苦豆子多糖50mg在氯乙酸钠0.5g,反应温度55℃,反应时间5 h,氢氧化钠浓度25%的优化条件下,羧甲基苦豆子多糖取代度DS可达1.50以上。[结论]此制备工艺有效。羧甲基化修饰后的苦豆子多糖清除羟基自由基能力增强。     

新药介绍

苦豆草片是用苦豆子的地上部分,根据民间治病经验试制成功的一种治疗菌痢的新药。临床和体外抑菌试验证明,对急性菌痢有较满意的疗效。由于资源丰富、疗效肯定、生产工艺简单,已推荐上75年版药典。苦豆全草为豆科槐属植物,多年生草本,别名苦甘草、苦豆根、西豆根等。经化学预试证明,含有生物碱、有机酸、黄酮甙及多醣类。据文献报导,苦豆子含有十多种生物碱,已知有槐定、槐胺、槐果碱、苦豆碱、苦参碱等。     

苦豆子中生物碱含量测定方法新探

苦豆子中生物碱具有一定水溶性，用氯仿难以提取完全。笔者采用水或pH＝5．6的醋酸缓冲液作提取液，即将其中的生物碱转化成生物碱盐的方法，提取苦豆子中的生物碱。经DU－7紫外分光光度计测试，最大吸收波长为417nm，线性范围0～13μg／mL，变异系数0．65％，回收率：水提取为98．23％；醋酸缓冲液提取为98．72％，结果表明：测试数据准确，方法可行     

苦豆子生物碱对内毒素的体外灭活作用

目的观察苦豆子生物碱对内毒素（LPS）的体外灭活作用。方法利用鲎试剂显色基质法定量测定苦豆子总碱、槐果碱、槐定碱、氧化苦参碱体外灭活LPS的作用及其剂量效应关系。结果槐果碱浓度为1.25μg/ml、槐定碱5μg/ml,作用1小时即有显著灭活LPS的作用,灭活百分率分别为79.04%和79.34%;苦豆子总碱浓度为40μg/ml时灭活LPS达77.20%;氧化苦参碱浓度为125μg/ml时可减少LPS 44.68%。4种苦豆子碱对LPS的灭活率在一定范围内随药物浓度增加而提高。结论苦豆子总碱及3种单体碱具有体外直接灭活内毒素作用,并在一定范围内呈现量效关系。     

苦豆子总生物碱对小鼠乳腺癌4T1细胞体外增殖抑制及诱导凋亡作用的研究

目的研究苦豆子总生物碱对小鼠乳腺癌4T1细胞体外增殖抑制及诱导凋亡作用。方法苦豆子总生物碱提取并纯化,处理成澄清的药物溶液后用于细胞给药。CCK-8法测定不同浓度的苦豆子总生物碱作用24h后4T1细胞存活率。流式细胞术检测给药24h后4T1细胞凋亡率。结果与对照组比较,实验组药物浓度为5.00mg/mL时,4T1细胞存活率为63.05%;药物浓度为10.00mg/mL时,4T1细胞存活率为20.30%,随着给药浓度的增加,细胞存活率呈明显下降趋势。实验组药物浓度为6.25mg/mL时,细胞凋亡率为11.4%;药物浓度为10.00mg/mL时,细胞凋亡率为41.7%,随着给药浓度的增加,细胞凋亡率明显增加。结论苦豆子总生物碱能诱导细胞凋亡,对小鼠乳腺癌4T1细胞的增殖有明显抑制作用。     

苦参碱抗肿瘤作用机制的研究进展

苦参碱类生物碱是广泛存在于豆科植物苦参(Sophora flavescents Ait)、苦豆子(S.alopecuroides L)及广豆根(S.subprostrate chunet T.Chenk)等中草药中的有效成份.     

苦豆子总碱的药理研究

苦豆子(Sophora alopecuroides L.)系豆科槐属植物,有效成分主要为生物碱、鞣质、皂甙、有机酸等。全草入药,具有清热解毒、抗菌消炎作用。兰医附属一院药剂科曾用苦豆子总碱制成多种剂型推荐临床试用,据报道除对数种常见病有效外,