轮叶婆婆纳中二萜类化学成分的体外抗癌活性研究

目的研究轮叶婆婆纳V eron ica sibirica中二萜类成分的体外抗癌作用。方法以T J905和H eL a细胞为研究对象,采用M TT法对获得的化合物进行抗癌活性初筛并对初筛活性高的化合物进行剂量依赖性实验,测定其IC50值。结果对轮叶婆婆纳石油醚及醋酸乙酯提取物中的7个二萜类化合物:二氢丹参酮Ⅰ(Ⅰ)、丹参酮Ⅰ(Ⅱ)、丹参酮ⅡA(Ⅲ)、隐丹参酮(Ⅳ)、婆婆纳对醌A(Ⅴ)、婆婆纳对醌B(Ⅵ)、弥罗松酚(Ⅶ)进行了体外抗肿瘤活性考察,表明化合物Ⅰ和Ⅳ具有显著的抗癌活性,化合物Ⅰ对T J905及H eL a细胞生长的IC50值分别为1.038、1.816μg/mL,化合物Ⅳ对T J905及H eL a细胞生长的IC50值分别为3.637、4.391μg/mL。结论轮叶婆婆纳中的二氢丹参酮Ⅰ和隐丹参酮对T J905及H eL a细胞具有较强的生长抑制活性。     

柽柳抗肿瘤萜类成分研究

目的 对柽柳Tamarix chinensis抗肿瘤化学成分进行分离和鉴定。方法 使用硅胶、Sephadex LH-20、ODS和HPLC分离、纯化,利用NMR技术确定结构。采用MTT法和SRB法测定了所得化合物的抗肿瘤活性。结果 分离鉴定了10个萜类化合物,分别为白桦脂醇(betulin,Ⅰ)、白桦脂酸(betulinic acid,Ⅱ)、羽扇豆醇(lupeol,Ⅲ)、24-亚甲基环阿尔廷醇(24-methylene-cycoartanol,Ⅳ)、杨梅二醇(myricadiol,Ⅴ)、异杨梅二醇(isomyricadiol,Ⅵ)、异油桐醇酸(isoaleuritolic acid,Ⅶ)、isoaleuritolic acid 3-p-hydroxycinnamate(Ⅷ)、2α-羟基齐墩果酸(maslinic acid,Ⅸ)和植醇(phytol,Ⅹ)。结论 化合物Ⅱ、Ⅳ、Ⅶ和Ⅸ首次从柽柳属中分离得到,其他化合物均为首次从该种中得到。体外抗肿瘤活性实验显示在50 μg/mL下,化合物Ⅰ～Ⅳ、Ⅷ和Ⅸ对人肺癌细胞A-549,化合物Ⅹ对人肝癌细胞株BEL-7402显示有意义的细胞毒活性。     

昆明山海棠中具有免疫抑制活性的二萜化合物

目的研究雷公藤属植物昆明山海棠的免疫抑制活性成分。方法运用各种硅胶柱色谱、凝胶渗透色谱以及制备高效液相色谱等手段对昆明山海棠氯仿提取物进行分离纯化,以各种有机波谱法鉴定化学单体结构,并通过体外淋巴细胞转化实验进行化学成分的免疫抑制活性研究。结果从中分离鉴定出6个二萜类化合物,分别为雷酚萜酸(triptobenzene H,Ⅰ)、雷藤二萜醌A(triptoquinone A,Ⅱ)、雷藤二萜醌B(triptoquinone B,Ⅲ)、雷藤二萜醌H(triptoquinone H,Ⅳ)、雷酚萜醇(triptonediol,Ⅴ)、雷酚萜(triptonoterpene,Ⅵ)。结论化合物Ⅰ~Ⅲ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅰ~Ⅵ均具有较强的免疫抑制活性。     

轮叶婆婆纳的化学成分

[目的]研究轮叶婆婆纳的化学成分.[方法]应用各种色谱技术分离纯化轮叶婆婆纳的化学成分,通过1 H-NMR及13C-NMR等波谱方法对所分离得到的化合物进行结构鉴定.[结果]从轮叶婆婆纳中共分离得到29个化合物,经波谱解析分别鉴定为丹参酮ⅡA(1)、丹参酮Ⅰ(2)、二氢丹参酮Ⅰ(3)、隐丹参酮(4)、硬脂酸(5)、正二十四烷酸(6)、β-谷甾醇(7)、二十八烷酸十八醇酯(8)、香草酸(9)、异阿魏酸(10)、3,4-二甲氧基肉桂酸(11)、阿魏酸(12)、胡萝卜苷(13)、原儿茶酸(14)、米内苷(15)、绿原酸(16)、D-甘露醇(17)、京尼平苷(18)、京尼平苷酸(19)、胡黄连苷Ⅰ(20)、胡黄连苷Ⅱ(21)、6-O-藜芦酰梓醇(22)、6-O-(3′′-O-trans-p-coumaroyl)-α-L-rhamnopyranosylcatalpol(23)、2′′,3′′-dicinnamoyl-6-O-rhamnopyranosylcatalpol(24)、3′′,4′′-dicinnamoyl-6-O-rhamnopyranosylcatalpol(25)、梓醇(26)、迷迭香酸(27)、大车前苷(28)及车前草苷D(29).[结论]化合物6,8,9,14,16,18,19,20,21,23,24,25,27,28,29均为首次从该植物中分离得到.     

丹参酮抗肿瘤的研究进展

近年来,随着细胞生物学及分子生物学的研究进展,新的肿瘤治疗途径及靶点被陆续发现,为中药抗肿瘤研究提供了新的思路及方法。丹参酮是中药材丹参(salvia miltiorrhizabge)的有效成分之一,为一组脂溶性菲醌类成分,包括丹参酮Ⅰ、丹参酮(Tan)ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、二氢丹参酮等。丹参酮具有明显的抗炎、抗氧化作用,近年来其抗肿瘤活性已有陆续报道,作用机制正在不断深化研究。目前已知,Tan通过对各种肿瘤细胞的抑制增殖、诱导分化及促进凋亡等机制而发挥抗肿瘤作用。本文就其有关进展作一综述。     

枫桦抗肿瘤活性化学成分的追踪分离研究

目的 研究枫桦Betula costata的抗肿瘤活性化学成分。方法 采用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱法分离枫桦树皮中的抗肿瘤活性化学成分,通过现代波谱技术进行结构鉴定。结果 氯仿萃取相是枫桦活性部分,从中分离获得5个五环三萜类化合物,分别鉴定为反式咖啡酸白桦醇酯(Ⅰ)、白桦脂醇(Ⅱ)、羽扇豆醇(Ⅲ)、白桦脂酸(Ⅳ)、白桦酮酸(Ⅴ)。这些化合物对Bel-7402、B16和A549肿瘤细胞显示不同程度的细胞毒活性。结论 化合物Ⅰ～Ⅴ均为首次从该植物中分离得到。     

骆驼蹄瓣茎中三萜类成分研究

目的研究骆驼蹄瓣Zygophyllum fabago茎中的三萜类成分,并进行体外抗肿瘤和NO产生抑制活性筛选。方法采用多种色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和光谱分析进行结构鉴定。通过MTT法,对所得的部分化合物进行体外抗肿瘤筛选。利用微板紫外比色法,体外测定化合物对脂多糖(LPS)和γ-干扰素(IFN-γ)诱导的RAW 264.7大鼠巨噬细胞NO产生抑制活性。结果分离得到7个三萜类成分,分别为奎洛维酸(Ⅰ)、3-O-(β-D-quinovopyranosyl)-pyrocincholate(Ⅱ)、3-O-(β-D-quinovopyranosyl)-cincholic acid(Ⅲ)、奎洛维酸-3-O-β-D-鸡纳糖苷(Ⅳ)、nahagenin(Ⅴ)、奎洛维酸-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅵ)、3-O-(β-D-2-O-磺酸基鸡纳糖)-28-O-(β-D-葡萄糖奎洛维酸酯)(Ⅶ)。结论化合物Ⅱ为首次从蒺藜科植物中得到,化合物Ⅲ和Ⅴ为首次从驼蹄瓣属中得到,化合物Ⅱ具有显著的抗肿瘤作用,化合物Ⅱ和Ⅴ具有一定的NO产生抑制作用。     

基根硬毛藻中的无环二萜和脂肪族化合物及其活性

目的研究绿藻基根硬毛藻Chaetomorpha basiretorsa的化学成分,从中寻找结构特殊的化合物供活性筛选。方法利用正相和反相柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、反相HPLC以及重结晶等手段进行分离纯化,借助MS、IR、1D和2D NMR等方法鉴定结构;通过MTT法对分离鉴定的单体化合物在人肿瘤KB、Bel-7402、PC-3M、KeTr3和MCF-7细胞株上进行细胞毒活性测试,并测试对犬血管平滑肌细胞的增殖抑制活性。结果从基根硬毛藻中分离得到4个二萜类化合物和2个脂肪族类化合物,分别鉴定为7,11,15-trimethyl-3-methylene-hexadecan-1,2-diol(Ⅰ)、3,7,11,15-tetramethyl-hexadecan-1,3-diol(Ⅱ)、phytol(Ⅲ)、phytenal(Ⅳ)、甘油-1-软脂酸酯(Ⅴ)和十六烷-3-烯酸(Ⅵ)。结论所有化合物均为首次从本属海藻中分离得到,其中化合物Ⅱ为新天然产物。细胞毒活性测试中,化合物Ⅰ对KB细胞、KeTr3细胞和MCF-7细胞具有一定毒性,IC50分别为3.42、2.38、1.78μg/mL。化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅵ对犬血管平滑肌细胞增殖显示一定抑制活性。     

红芪化学成分和抗肿瘤活性研究

目的 研究红芪Hedysarum polybotrys的化学成分和生物活性。方法 采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20分离化学成分,根据波谱数据和理化性质确定化学结构;MTT法测定化合物对人肝癌细胞系HepG2的体外抑制作用,用半数抑制浓度(IC50)评价其抗肿瘤活性。结果 共分离鉴定了11个化合物,分别为正二十四烷酸(Ⅰ)、正二十六烷酸(Ⅱ)、三油酸甘油酯(Ⅲ)、单棕榈酸甘油酯(Ⅳ)、3-甲氧基-4-羟基-反式苯丙烯酸正十六醇酯(阿魏酸正十六醇酯,Ⅴ)、丁香脂素(Ⅵ)、7-羟基-4′-甲氧基异黄酮(Ⅶ)、异甘草素(Ⅷ)、3-羟基-9-甲氧基紫檀烷(Ⅸ)、β-谷甾醇(Ⅹ)、胡萝卜苷(Ⅺ)。化合物Ⅸ对HepG2的IC50为10.69 μmol/L。结论 化合物Ⅰ～Ⅳ、Ⅵ为首次从该植物中得到;首次研究化合物Ⅸ的抗肿瘤活性,结果显示其对HepG2具有一定的细胞毒活性。     

甘草次酸类化合物的制备和抗肿瘤活性研究

目的制备18α-和18β-甘草次酸类复合物,并对体外抗癌活性进行研究。方法以18β-甘草次酸(Ⅰ)为起点,进行构型转化得到其光学异构体18α-甘草次酸(Ⅱ),再经C30-位羧基的甲酯化分别得到18β-甘草次酸甲酯(Ⅲ)和18-α-甘草次酸甲酯(Ⅳ),并与环磷酰胺的抗癌活性体内代谢产物——二氯磷酰氮芥偶联而得2个抗癌复合物18β-甘甲磷氮芥(Ⅴ)和18α-甘甲磷氮芥(Ⅵ);用四大光谱法(NMR、MS、IR、UV)对各化合物的化学结构进行鉴定分析;利用人类肝癌细胞株BEL-7402为体外实验模型,用MTT法观察各化合物对人肝癌细胞增殖的抑制活性;抗肿瘤药物顺铂作为阳性对照物。结果对化合物的合成工艺进行优化;18α-甘草次酸的构象转化得率为45%;目标化合物18β-甘甲磷氮芥(Ⅴ)和18α-甘甲磷氮芥(Ⅵ)的产率分别为35%和25%。所制备的甘草次酸衍生物中,化合物Ⅱ和Ⅵ对BEL-7402肿瘤细胞的增殖显示明显强的抑制活性,浓度在5～500μg/mL范围内,对肿瘤细胞增殖的抑制率分别为2.6%～86%及1.3%～50.1%;在相同条件下,对照物顺铂的抑制率为20.0%～73.41%。结论目标化合物的制备中磷酰酯化反应的条件控制(无水、物料比1∶1.25,温度65℃和反应时间3～4h)是合成关键;化合物Ⅱ和Ⅵ在中高浓度时,与顺铂具有较类似的抑制肝癌细胞增殖活性。甘草次酸类化合物的构型转化及与抗癌基团偶联可能提高其抗癌潜力。