卟啉类化合物原脱镁叶绿酸a甲基酯的合成

目的：合成卟啉类化合物。方法：叶绿素a通过降解反应、酯化反应等得到脱镁叶绿酸a甲基酯，与Zn^2 形成的金属配合物在2，3-二氯一5，6-二氰-1，4-苯醌(DDQ)的氧化作用下C17-C18单键脱氢，形成卟啉类化合物。结果：用DDQ对叶绿素系列衍生物的C17-C18单键脱氢氧化，二氢卟吩结构转化为卟吩结构，从而合成卟啉类化合物。结论：该方法条件温和、简便、副产物较少，是一个值得深入研究的方法。     

叶绿酸应用研究现状与展望

叶绿酸是天然叶绿素的衍生物,因其具有较为广泛的生物活性和药理作用在临床上有所应用。近年来由于其独特的抗诱变、抗肿瘤活性逐渐成为国内外研究热点。本文以叶绿酸的抗诱变、抗肿瘤作用为重点,综述其在临床多个方面的应用研究进展。     

叶绿素口腔溃疡膜的制备与应用

叶绿素衍生物是近年发展起来的一类很有理论研究与药用价值的化合物,叶绿素铜钠盐是叶绿素的衍生物,它来自植物,在食品、化妆品及医学等方面的应用日益广阔.黄自然、潘云良等[1、2]研究表明,叶绿素铜钠盐或其衍生物极易被人体吸收,对机体细胞有促进新陈代谢的功效,可促进胃肠溃疡面的愈合,在外科用于治疗烧伤.本文以叶绿素铜钠盐为原料,制备口腔溃疡膜,治疗口腔溃疡,具有良好的临床疗效.     

取代原焦脱镁叶绿酸a衍生物的合成

目的：合成卟啉衍生物。方法：通过酸解反应从叶绿素a得到焦脱镁叶绿酸a，羧基保护后插入Zn^2 形成金属配合物，采用2，3－二氯－5，6－二氯－1，4－苯醌（DDQ）对C17－C18氧化脱氢，然后脱去甲基，合成得到卟啉衍生物，结果：用DDQ脱氢氧化叶绿素系列化合物的C17－C18单键形成双键，从而合成卟啉类化合物。结论：该方法条件温和、简便，副产物较少，是一个值得深入研究的方法。     

青蒿素及其衍生物的药理作用研究进展

青蒿素及其衍生物有抗疟、抗肿瘤、抗寄生虫、抗纤维化、抗心律失常、免疫等多方面的药理作用,且具有分布广、毒性低、不良反应少等众多优点,有良好的研究前景。本文就国内外青蒿素及其衍生物药理作用的研究进行了概述。     

茯苓多糖的降解及其衍生物的黏度、分子量的测定

目的：探讨茯苓多糖的降解方法及其衍生物的黏度、分子量的测定。方法：将新鲜茯苓提取纯化茯苓多糖,经过酸水解得到不同衍生物,分别测定其黏度和分子量。结果：经过降解得到5种不同降解产物,部分衍生物分子量为1万以下,具有很好的溶解性。结论：酸浓度、反应温度是影响多糖降解的主要因素,为进一步研究输液制剂提供依据。     

白杨素含膦(磷)衍生物对白血病细胞的增殖抑制作用

目的:探讨新合成的12个白杨素含膦(磷)衍生物在体外对白血病细胞的增殖抑制作用。方法:MTT比色法测定12个白杨素含膦(磷)衍生物对Kasumi-1细胞的增殖抑制情况,筛选出比先导化合物白杨素增殖抑制活性强的衍生物,进一步检测其对Jurkat细胞、NB4细胞、K562细胞、HL60细胞、U937细胞及急性白血病患者骨髓原代细胞的增殖抑制作用。结果:白杨素含膦(磷)衍生物3c、7a的对各种白血病细胞均有明显的增殖抑制作用。结论:新和成的白杨素含膦(磷)衍生物3c、7a有进一步进行抗白血病效应研究的价值。     

贯叶金丝桃素及其衍生物的合成与神经药理学研究进展

贯叶金丝桃素是抗抑郁植物药贯叶连翘及其制剂的重要活性成分,具有独特的acylphlorogluciol结构,但其遇光、氧气、热极易发生化学氧化降解。贯叶金丝桃素除具有抗抑郁作用外,还具有抗肿瘤、抗菌、抗阿尔茨海默病、促进学习记忆等多方面的药理活性,是目前国际上研究的热点天然药物之一。综述近年来贯叶金丝桃素的结构修饰与改造的研究进展,总结了贯叶金丝桃素及其衍生物在抗抑郁、抗阿尔茨海默病等方面的神经药理活性,并在此基础上展望了以贯叶金丝桃素为先导化合物开发新药的研究前景。     

一个新颖的人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性

目的 研究人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性。 方法 利用Smith降解处理人参总皂苷,采用硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱技术分离、纯化人参皂苷元等产物。通过波谱数据分析产物结构。采用MTT法测试产物抗HL-60肿瘤细胞活性。 结果 分离鉴定了原人参二醇(PD)、原人参三醇(PT)和24,25-烯-3β,6α-二羟基-12,20-(1′-羟基)双氧乙基-达玛烷(1),化合物1为新化合物命名为1′-羟基双氧乙基原人参三醇。 结论 化合物1为新型人参皂苷元衍生物,其抑制HL-60细胞增殖的作用强于PD和PT。     

吗啉二酮衍生物与L-丙交酯共聚物的体外降解性能

研究了37℃下吗啉二酮衍生物与L-丙交酯的共聚物在磷酸盐缓冲液(PBS)中的降解,并且与聚(L-丙交酯与乙交酯)(PLGA)的降解进行了比较。通过静滴接触角测量、扫描电镜(SEM)、X衍射(XRD)、凝胶色谱仪(GPC)、核磁共振(1H-NMR)和红外光谱(FT-IR)等方法研究了材料的亲水性、表面形貌、结晶结构、失重率、分子量和结构的变化等。结果表明:与PLGA相比,吗啉二酮衍生物与L-丙交酯的共聚物具有更好的亲水性,接触角达到了74°,降解3个月后数均分子量下降80%以上,该共聚物能够实现两组份的同步降解。     

阿魏酸酯类衍生物的药理作用及合成研究进展

阿魏酸具有抗血小板聚集、抗炎、抗氧化等多项药理作用,在医药、食品、化妆品等领域应用广泛。近年来阿魏酸分子改造中一个重点是其酯类衍生物的研究。本文综述了近年来阿魏酸酯类衍生物的药理作用以及合成方法研究进展,对探索新的阿魏酸酯类化合物并开拓阿魏酸临床上药理作用具有重要意义。     

青蒿素类衍生物抗炎免疫抑制活性研究进展

青蒿素类衍生物具有抗炎和免疫抑制活性。临床研究结果表明，青蒿素类衍生物对各类红斑狼疮、皮炎及关节炎有效；研究表明，青蒿素类衍生物在多种疾病动物模型上具有抗炎和免疫抑制活性。为了研究和获得免疫抑制活性更高的化合物，一系列经过结构改造后合成的新型青蒿素类化合物相继被报道。但到目前为止，有关青蒿素类衍生物免疫抑制活性的作用机制尚不清楚。本文主要综述了近年来青蒿素类衍生物抗炎和免疫抑制药理作用及其作用机制的研究进展。     

白藜芦醇衍生物的制备及其抗炎活性研究

目的 对天然白藜芦醇进行衍生物制备及抗炎活性研究,以期获得抗炎活性更好的药物先导化合物。方法 以白藜芦醇为研究对象,进行结构修饰与改造,设计合成6个白藜芦醇衍生物,包括1个甲基化产物、4个酯化产物和1个酰胺类衍生物。所有化合物结构都通过1H NMR、ESIMS鉴定。采用Griess法检测白藜芦醇衍生物对LPS诱导巨噬细胞释放炎症介质NO的抑制活性。结果 白藜芦醇的酰胺类衍生物显示出较好的NO抑制活性且未显示细胞毒性,具有一定的应用价值。结论 对白藜芦醇衍生物潜在抗炎活性的研究可以为寻找新型抗炎先导化合物提供物质基础。     

新型去甲斑蝥素衍生物的设计合成及体外抗肿瘤活性

目的:设计合成新型去甲斑蝥素衍生物，并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以呋喃和马来酸酐为起始原料经多步反应合成去甲斑蝥素衍生物,化合物经1HNMR、ESI-MS和元素分析确证结构；用MTT法,首先对所有化合物进行抗乳腺癌细胞株4T1体外活性筛选,然后对活性较好的化合物7a和7c进一步作抗肺癌细胞株LLC和抗肝癌细胞株SK-HEP-1的活性检测,同时对这2种化合物进行对正常血管内皮细胞ABAE的损伤试验。结果:设计合成了18种新化合物。其中化合物7a 和7c对肿瘤细胞株有一定的抑制作用,而对正常细胞的损伤程度较低。结论:化合物7a 和7c对乳腺癌细胞株4T1、肺癌细胞株LLC和肝癌细胞株SK-HEP-1有一定的抑制作用,尤其是化合物7c对正常内皮细胞ABAE的损伤比对照药去甲斑蝥素小得多,有进一步研究的价值。     

积雪草酸及其衍生物的生物活性研究概况

积雪草酸(asiaticacid)是传统药用植物积雪草中量较高的乌苏烷型五环三萜酸。生物活性研究表明积雪草酸及其衍生物具有治疗皮肤创伤、抗抑郁、抗阿尔茨海默病以及保肝、保护心脑血管和诱导肿瘤细胞凋亡等多种作用。综述近年来积雪草酸及其衍生物生物活性的研究概况并就开发积雪草酸及相关衍生物提出建议。     

4-甲基硫杂吡喃并[2,3-h]色烯-2(8H)-酮衍生物结构与抗HIV活性的关系

目的　探讨以S原子取代DCK类似物C环O原子后的硫杂三环杂环衍生物结构与抗HIV活性间的关系。方法　根据生物电子等排原理以 7 羟基 4 甲基 香豆素 (3a)经过酰化、重排水解、烃基化、热环合成、不对称双羟化和酯化合成 6个 4 甲基硫杂吡喃并 [2 ,3 h]色烯 2 (8H) 酮衍生物 (8a～ 10b) ,并测定它们对被HIV 1病毒感染H9淋巴细胞成长的抑制活性。结果　化合物 (10a)仍具有良好的抗HIV活性 ,其他 5个化合物活性不高或消失。结论　实验结果显示S原子取代C环O原子后可保留活性 ,这类新杂环体系是值得注意和进一步研究的HIV抑制剂 ;同时初步显示 6 位引入大基团如叔丁基、8 位无甲基取代及 9,10 位双羟基外露都可能使活性下降     

叶绿素能有效对抗黄曲霉素

健康报：美国俄勒冈州立大学研究人员在中国开展的一项研究发现，叶绿素及其衍生物叶绿酸能有效抑制人体对黄曲霉素的吸收。     

青蒿素类衍生物抗肝癌作用机制及联合用药研究进展

青蒿琥酯、双氢青蒿素等青蒿素类衍生物近年来在抗肿瘤领域越来越受关注。研究证实，青蒿素类衍生物对多种恶性肿瘤均显示出具有抑制作用，其抗肿瘤作用机制可能包括氧化应激、诱导细胞凋亡、铁死亡、抑制血管生成、阻滞细胞周期等。同时许多研究表明，青蒿素类衍生物在联合用药时能够取得更好的抗肿瘤活性。因此，本文就青蒿素类衍生物抗肝细胞癌作用机制及联合用药研究进展作一综述，以期为临床寻找治疗肝细胞癌的新药物提供启示和思路。     

青蒿素及其衍生物抗肝癌研究进展

目的:研究青蒿素及其衍生物的抗肝癌作用.方法:通过查阅近几年的国内外相关文献,整理体内外实验结果,对青蒿素及其衍生物在抗肝癌方面的作用及应用进行了综述.结果:青蒿素及其衍生物无论在体内、外实验,还是临床应用上能有效地抑制肝癌生长,其主要通过诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖、抑制血管生成和自由基的产生发挥抗肿瘤作用.结论:青蒿素及其衍生物具有明显的抗肝癌作用,有望成为新的高效、低毒的抗肝癌药物.     

青蒿素及其衍生物在皮肤病领域的研究与应用

青蒿及其衍生物长期以来一直受到临床医师的广泛重视。新近研究发现除抗疟效果外,青蒿类药物还具有抗炎抑菌、抗组织纤维化增生以及免疫抑制/调节等多种效用,加之其为中草药,疗效好,无不良反应,在皮肤病治疗方面具有广阔的药物开发前景和应用价值。该文就青蒿素及其衍生物在皮肤科的基础研究与临床应用予以综述。