蟾酥的研究进展

综述了近几年国内外有关蟾酥主要药理作用及相关研究的进展。近5年来对蟾酥药理作用的研究主要集中在强心、镇痛和抗肿瘤作用的分子药理学方面，且十分复杂，涉及多种机制，而蟾酥镇痛的细胞分子学机制尚待研究。对蟾酥有效成分的分子药理学研究将大大加快其临床应用的步伐。     

华蟾酥毒基药理作用及剂型研究进展

华蟾酥毒基（Cinobufagin）是蟾酥中的一种单体,具有多种生物学效应,目前对其功效研究颇多,剂型研究也较多,现对华蟾酥毒基药理作用及制剂研究状况进行简要总结,为制备高效实用的临床药物提供有益线索。     

华蟾毒精药理作用研究进展

蟾酥的主要有效化学成分为蟾蜍毒素、蟾蜍毒配基及蟾蜍色胺类化合物，药理作用主要表现在心血管、抗病毒以及抗肿瘤等方面，临床应用广泛，现已制成多种制剂。但蟾酥为多种成分的混合物，难以进行深入的作用机制研究，而华蟾毒精（cinobufagin，CBG）是从中药蟾酥分离出的一种单体，分子式和结构式清楚，基础与临床研究表明其有与蟾酥类似的药理活性。本文就近些年来对CBG药理作用及机制的研究进展做如下综述。     

蟾酥质量研究及其药理临床应用进展

阐述了蟾酥的药来源、化学成分、质量研究如定性，定量分析、化学模式识别和强心升压、抗原休克、改善血流变学及抗微生物、抗肿瘤等药理作用，同时综述了蟾酥制剂在临床的广泛应用。     

蟾酥醇提取物的药理研究

蟾酥具有攻毒散肿,辟秽开窍的功能。近代临床与实验研究发现它对某些原因所致的低血压及内毒素休克有一定疗效。为阐明蟾酥的抗休克和理,我们对蟾酥醇提物(以下简称蟾酥)的有关药理作用做了初步研究。材料方法与结果实验所用蟾酥系一次购买市售品,委托长沙中药二厂提取醇溶性成分。我们对它进行了以下几方     

中华大蟾蜍的研究进展

蟾酥为我国传统名贵中药,是蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍的干燥分泌物。现代药理学研究表明其具有强心、抗肿瘤、局麻、镇痛、抗炎等多种作用。自蟾酥投入临床应用以来,在抗肿瘤方面已取得了很好的疗效。蟾酥所含化学成分主要有蟾蜍内酯类、蟾毒色胺类以及甾醇类等。综述近年来国内外学者对中华大蟾蜍的化学成分、药理作用、临床应用的研究概况。     

蟾酥制剂的药效作用研究评述

蟾酥为两栖纲无尾目蟾蜍科动物中华大蟾蜍(Ｂｕｆｏｇａｒｇａｒｉｚａｎｓｃａｎｔｏｒ)或黑眶蟾蜍 (Ｂ .ｍｅｌａｎｏｓｔｉｃｔｕｓＳｃｈｎｅｉｄｅｒ)的耳后腺及皮肤腺的干燥分泌物。蟾酥的药理活性较强 ,已引起人们极大的重视。现将近几年国内外有关蟾酥的化学、制剂及药理作用等方面的研究做一综述。1　化学成分各种蟾蜍耳后腺及皮肤腺分泌液主要含有多种强心甾体化合物 ,总称蟾蜍毒素 (ｂｕｆｏｔｏｘｉｎ) ,是未被分解的天然化合物。腺分泌液在加工干燥制备成蟾酥过程中发生分解 ,故蟾酥中所含的成分多系分解产物。按其结构分类如…     

六神丸临床的新用途

１六神丸的组成和功效六神丸是由麝香、牛黄、冰片、珍珠、蟾酥及雄黄等制成的微小丸，每丸约重３０ｍｇ。六神丸的功能、清热解毒、消肿止痛。主治：咽喉肿痛、痛疸疮疖。据现代药理学研究表明，上述各药因化学成份复杂而药理作用亦复杂而且强烈。如蟾酥，现已知其化学成...     

蟾酥治疗心血管疾病的药理研究进展

蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍（Bufo gargarizans Cantor）或黑眶蟾蜍（Bufo melanostictus Schneider）的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆液,经加工,干燥而成[1]。中医认为其性味为辛,温,有毒,归心经,具有解毒、消肿、止痛、开窍醒神之功效。现代研究表明：蟾酥化学成分复杂,含有多种化学成分,具有心血管药理作用。     

蟾酥治疗心血管疾病的药理研究进展*

蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍(Bufo gargarizans Cantor)或黑眶蟾蜍(Bufo melanostictus Schneider)的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆液,经加工,干燥而成[1]。中医认为其性味为辛,温,有毒,归心经,具有解毒、消肿、止痛、开窍醒神之功效。现代研究表明:蟾酥化学成分复杂,含有多种化学成分,具有心血管药理作用。但因具有毒性,使其临床使用受到限     

蟾酥对实验动物循环系统毒副作用的研究

目的：探讨蟾酥对实验动物循环系统的多重药理作用。方法：以离体蛙心和兔子为实验对象。结果：对蟾酥能增强心收缩力、减缓心率、过量使用往往导致心跳停止，不同提取方法所得的蟾酥样品对实验兔血压产生了升高和降低两种截然不同的作用。结论：建议在制药工艺上提取其单体以提高疗效的针对性。     

蟾蜍浆致眼损伤的病例报告

蟾蜍浆经加工干燥所成的固体始名蟾酥。蟾酥在我国又有蟾酥眉脂、蟾蜍眉酥、癞蛤蟆浆、蛤蟆酥等异称。其药理作用不少,但毒性亦不小,引起全身中毒甚至死亡者已有较多报告;而眼部损伤,农村较常见,传说者多,报道者少。1978年夏我院曾收治一例,现报告于后,并略加讨论,以供防治参考。病例报告魏××,男性,40岁,技术员,1978年8月5日入院,住院号23505。病史:入院前3天,他的小孩以刀宰癞蛤蟆头部时,致其浆汁溅入患者左眼,顿感剧痛难睁,流泪不止。即经本单位职工医院用生理盐水冲洗、涂眼膏包封患眼等处理。后因眼痛不止、视力障碍而转来我院。     

六神丸中蟾毒内酯化合物的HPLC分析

六神丸具有清热、解毒、消炎、退肿等功效,蟾酥为六神丸的主药之一,其有效成分为一些骨架相同的甾体化合物,总称蟾毒内酯。含蟾酥成药制剂中蟾毒内酯化合物的分析方法有紫外分光光度法、薄层扫描法、气相色谱法等,高效液相色谱法分析蟾酥单味药中蟾毒内酯化合物已有研究,但在含蟾酥成药制剂中尚未见报道。本文建立了六神丸中蟾毒内酯化合物的RP-HPLC分析方法。     

蟾酥及其活性成分抗肿瘤作用研究进展

蟾酥作为一种传统中药,具有镇痛、消炎、麻醉等作用。近年来研究表明,蟾酥具有确切的抗肿瘤活性,能够诱导肿瘤细胞的凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞的分化,还有逆转耐药性、抑制肿瘤血管形成及增强免疫的作用。本文主要就蟾酥及其活性成分抗肿瘤作用的研究进展作一综述。     

脂蟾毒配基、华蟾酥毒基、蟾毒灵配伍对BEL-7402人肝癌细胞的抑制作用

目的:研究蟾酥中脂蟾毒配基、华蟾酥毒基和蟾毒灵三种成分单体及配伍对BEL-7402人肝癌细胞的抑制作用。方法:采用MTT法测定蟾毒灵、华蟾酥毒基、脂蟾毒配基单体不同浓度和时间点,三种成分两两配伍以及三种成分配伍对BEL-7402人肝癌细胞增殖的抑制作用。结果:蟾毒灵对BEL-7402人肝癌细胞增殖的抑制作用最强,其次是华蟾酥毒基,脂蟾毒配基的作用最弱;脂蟾毒配基不能增强华蟾酥毒基、蟾毒灵的作用,且有抑制作用的趋势;华蟾酥毒基与蟾毒灵混合使用与单独使用的抑制作用无明显区别。结论:欲发挥三种成分的抗肿瘤作用,应该单独使用,或者华蟾酥毒基与蟾毒灵混合使用。     

蟾酥和维拉帕米镇痛协同作用的实验研究

目的 :研究蟾酥与维拉帕米的镇痛协同作用 ,为临床合理用药提供理论依据。方法 :采用化学刺激法、热刺激法致痛 ,观察蟾酥与维拉帕米联合应用的镇痛效果 ,用MS— 30 2系统观察蟾酥对蛙坐骨神经动作电位的影响。结果 :蟾蜍对醋酸所致小鼠腹痛、热板法致小鼠足痛均有明显的对抗作用 ,合用维拉帕米能显著增强镇痛效果 ,但蟾酥注射液对蛙坐骨神经动作电位传导无明显影响。结论 :蟾蜍和维拉帕米有镇痛协同作用     

蟾酥缓释注射液的制备及其局部麻醉作用研究

目的 以泊洛沙姆407作为载体材料制备蟾酥缓释注射液,并评价其在体内局部麻醉作用效果。方法 采用冷溶法制备蟾酥缓释注射液,以胶凝温度为指标筛选蟾酥缓释注射液最佳处方,采用豚鼠皮丘模型比较蟾酥缓释注射液和蟾酥溶液局部麻醉作用时间。结果 蟾酥缓释注射液的最佳处方是泊洛沙姆407 15.5%、乙醇10%、蟾酥提取物0.5%,胶凝温度在33 ℃,体内局部麻醉作用时间可达6～7 h,而蟾酥溶液麻醉作用时间仅为2～3 h。结论 蟾酥缓释注射液是一种长效制剂。     

脂蟾毒配基、华蟾酥毒基、蟾毒灵不同配伍的镇痛作用比较

目的:研究蟾酥中脂蟾毒配基、华蟾酥毒基和蟾毒灵三种成分配伍后的镇痛效果,以筛选出三种成分的最佳配伍方式。方法:采用醋酸致小鼠扭体法进行镇痛实验研究。结果:蟾毒灵的镇痛作用最强,其次是华蟾酥毒基,脂蟾毒配基的作用最弱;脂蟾毒配基用量较大时,与华蟾酥毒基配伍表现为相互的抑制作用,用量较小时则为协同作用;脂蟾毒配基与蟾毒灵配伍表现为相互的抑制作用;华蟾酥毒基与蟾毒灵配伍主要表现为蟾毒灵的镇痛作用;三者共同配伍时,未表现出相互间的协同或抑制作用。结论:欲发挥三种成分的镇痛作用,应该单独使用,或者华蟾酥毒基与蟾毒灵混合使用,以保证其安全性、有效性和质量可控性。     

花背蟾蜍耳后腺分泌物化学成分的研究(Ⅱ 水溶性部分)

经用薄层层析法测定花背蟾酥的水溶性部分,证实它和蟾酥一样都含有吲哚类衍生物,但花背蟾酥中含有五种而蟾酥中含有四种吲哚类衍生物,并均含有蟾酥碱。根据蟾酥碱与重氮化对硝基苯胺稀溶液在中性条件下生成红色偶氮化合物的性质,用纸层析法测得花背蟾酥和蟾酥中蟾酥碱的含量分别为1.3%和0.8%。     

蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基大鼠体内药动学研究

目的 建立检测大鼠血浆中3种蟾蜍甾烯类化合物蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的HPLC法,并用于蟾酥在大鼠体内的药动学研究。方法 分别于大鼠尾iv给予蟾酥提取物0.8 mg/kg后2、5、10、15、20、30、45、60、90 min,眼眶取血,采用乙腈沉淀蛋白与液液萃取相结合方法进行血浆样品预处理,以HPLC法测定大鼠血浆中蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的质量浓度,以Kinetica软件拟合药动学参数。结果 蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基均得到很好的分离,重现性、精密度、线性关系良好,达到体内分析要求;经非房室模型拟合,得到蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基在大鼠体内主要药动学参数;iv给药30 min时,血药浓度均降至C_max的1/5以下。结论 建立的蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基血药浓度测定方法操作简单、结果准确可靠;蟾蜍甾烯类成分在大鼠体内代谢较为迅速,所得数据可为蟾酥提取物的药动学研究提供参考。