冰片对黄芪甲苷和三七总皂苷配伍有效成分在脑缺血/再灌注模型大鼠脑组织分布的影响

目的探讨冰片是否具有促进黄芪甲苷(AST IV)和三七总皂苷(PNS)配伍时主要有效成分透过大脑中动脉栓塞(MCAO)再灌注模型大鼠血脑屏障的作用。方法大鼠随机分为假手术组、模型组、冰片组、AST IV组、PNS组、AST IV+PNS组、冰片+AST IV+PNS组,制备MCAO再灌注大鼠模型,以液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)测定大鼠患侧与健侧大脑皮层、小脑中AST IV和PNS有效成分(人参皂苷Rg1、Rb1和三七皂苷R1)的含量。结果 AST IV无论是单用还是与PNS、冰片配伍,其口服后主要分布在大脑皮层,尤其是患侧大脑皮层。冰片+AST IV+PNS能使患侧与健侧大脑皮层中AST IV含量显著增加。PNS单用,其有效成分人参皂苷Rg1、Rb1和三七皂苷R1主要分布在患侧小脑。冰片+AST IV+PNS能使患侧大脑皮层中人参皂苷Rb1含量显著增加,使健侧和患侧大脑皮层中人参皂苷Rg1含量增加,使大脑皮层尤其是患侧大脑皮层及小脑中三七皂苷R1含量增加。结论大鼠脑缺血再灌注后,AST IV与PNS的有效成分人参皂苷Rb1、Rg1及三七皂苷R1在大脑皮层和小脑均有一定的分布。AST IV单用时,AST IV主要分布在大脑皮层;PNS单用时,人参皂苷Rb1、Rg1及三七皂苷R1主要分布在小脑。冰片与AST IV、PNS合用后,能促进AST IV及人参皂苷Rb1、Rg1及三七皂苷R1向大脑皮层富集,尤其是向缺血再灌注侧大脑皮层富集;而且能不同程度地促进AST IV,人参皂苷Rb1、Rg1及三七皂苷R1在大脑皮层的吸收,尤其是在患侧大脑皮层的吸收。     

黄芪甲苷和三七的主要有效成分配伍对小鼠脑缺血再灌注后脑组织能量代谢的影响

目的研究黄芪甲苷和三七的主要有效成分人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1分别配伍对小鼠脑缺血再灌注损伤后脑组织能量代谢的影响。方法 C57BL/6小鼠随机分组,连续给药3 d,末次给药1 h后,结扎双侧颈总动脉造成脑缺血20 min,再灌注24 h。采用HPLC法测定脑组织ATP、ADP、AMP水平,计算能荷(EC)值;采用逆转录聚合酶链式反应(RT-PCR)法和Western-blotting法测定脑组织葡萄糖转运蛋白3(GLUT3)基因和蛋白表达。结果模型组脑组织ATP、ADP、AMP的量及EC值显著降低(P<0.01),GLUT3基因和蛋白表达显著增强(P<0.05)。黄芪甲苷、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1、黄芪甲苷+人参皂苷Rg1、黄芪甲苷+人参皂苷Rb1、黄芪甲苷+三七皂苷R1均可显著增加脑组织ATP、ADP、AMP的量,增强脑组织GLUT3基因和蛋白表达,黄芪甲苷+人参皂苷Rg1、黄芪甲苷+人参皂苷Rb1和黄芪甲苷+三七皂苷R1改善上述指标的作用强于其单个有效成分;除4个有效成分单用外,黄芪甲苷+人参皂苷Rg1、黄芪甲苷+人参皂苷Rb1和黄芪甲苷+三七皂苷R1可显著增加EC值;黄芪甲苷+人参皂苷Rg1、黄芪甲苷+人参皂苷Rb1和黄芪甲苷+三七皂苷R1配伍对改善脑组织能量代谢指标具有协同或相加作用。结论黄芪甲苷和三七的主要有效成分可改善脑缺血再灌注损伤后脑组织能量代谢,促进缺血脑组织对能量物质的利用,黄芪甲苷与人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1配伍对改善脑缺血后脑组织能量代谢具有增效作用。     

白及多糖配伍对三七总皂苷中10种成分药动学的影响

目的建立UPLC-MS/MS法同时测定三七总皂苷中10种皂苷成分的分析方法,并研究白及多糖对三七总皂苷各成分药动学参数的影响。方法大鼠分为三七总皂苷组(P组)、三七总皂苷配伍白及多糖组(BP组),分别ig给药,UPLC-MS/MS法测定10种皂苷单体成分的血药浓度,DAS软件计算各成分药动学参数。结果分析方法符合生物样品测定要求。与P组相比,BP组人参皂苷Rb1的AUC显著降低(P0.01),三七皂苷R1及人参皂苷Rd、Rg1、Rf、CK、Rc、Rh1、Rg2、Rg3的AUC有所降低,但无显著性差异。10种成分总AUC为P组BP组,差异显著(P0.01)。与P组相比,BP组人参皂苷Rg1的Cmax降低(P0.05)。且BP组各成分的tmax普遍延迟,其中人参皂苷Rg1、Rb1、Rf显著延迟(P0.01),人参皂苷Rg2和三七皂苷R1延迟(P0.05)。结论所建立的UPLC-MS/MS分析方法适于10种皂苷成分在生物样品中的测定;配伍白及多糖可降低三七总皂苷的血药浓度,减少AUC暴露,延长tmax,说明白及多糖可能增加了三七总皂苷在胃肠道的暴露水平,从而增加作用于胃肠道的药效。     

人参皂苷Rg1对局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠海马p-ERK1/2与p-JNK表达的影响

目的探讨人参皂苷Rg1抗脑缺血再灌注(ischemia reperfusion,I/R)损伤大鼠海马神经元凋亡的可能机制。方法成年健康雌性SD大鼠120只随机分为脑缺血再灌注模型组(模型组)、人参皂苷Rg1低(10mg/kg)、中(20mg/kg)、高剂量(40mg/kg)组及假手术组,每组18只。各组均腹腔注射给药,假手术组及模型组腹腔注射等量生理盐水,每天1次,连续7天,末次给药后30min,大鼠右侧大脑中动脉阻塞(middle cerebral artery occlusion,MCAO)2h再灌注24h制备I/R模型。以LongaEZ法评定神经功能,尼氏染色、TUNEL染色观察海马锥体神经细胞的损伤情况,并计算神经细胞凋亡率。采用Westernblot法检测细胞外信号调节蛋白激酶1/2(extracellular signal-regulated kinase1/2,ERK1/2)及磷酸化细胞外信号调节蛋白激酶1/2(phosphorylated extracellular signal-regulated kinase1/2,p-ERK1/2)、c-Jun氨基末端激酶(c-Jun N-terminal kinases,JNK)及磷酸化c-Jun氨基末端激酶(phosphorylated c-Jun N-terminal kinases,p-JNK)表达。结果与假手术组比较,模型组神经功能评分、细胞凋亡率、p-JNK、p-ERK1/2蛋白表达升高(P<0.05,P<0.01),锥体细胞存活数减少(P<0.01);与模型组比较,人参皂苷Rg1各剂量组神经功能评分、细胞凋亡率降低(P<0.05,P<0.01),人参皂苷Rg1中、高剂量组大鼠锥体细胞存活数增加,海马CA1区p-JNK蛋白表达降低,p-ERK1/2表达升高(P<0.05,P<0.01)。假手术组海马CA1区有3-4层锥体细胞,排列整齐、紧密,高倍镜下细胞核大而圆,有1～2个核仁。脑组织缺血损伤后,海马区神经细胞受损严重,CA1区失去正常结构,细胞排列散乱,细胞数量减少。部分神经元皱缩,核固缩、深染,呈三角形、长条形、梭形或不规则形,核染色聚集,核仁不清晰。与人参皂苷Rg1低剂量组比较,人参皂苷Rg1中、高剂量组神经功能评分、细胞凋亡率及p-JNK蛋白表达降低(P<0.05,P<0.01),锥体细胞存活数增加,p-ERK1/2表达升高(P<0.05,P<0.01)。人参皂苷Rg1中、高剂量能够改善缺血神经细胞形态,减少神经细胞的丢失,其中,高剂量组作用强于低剂量组。JNK蛋白条带分为两个亚带,JNK1是分子量为46kD的蛋白,JNK2分子量为54kD。ERK蛋白条带也分为两个亚带,ERK1是分子量为44kD的蛋白,ERK2分子量为42kD的蛋白。结论人参皂苷Rg1对I/R大鼠的保护作用与抑制海马神经元凋亡,调节p-JNK及p-ERK1/2表达水平有关。     

冰片配伍黄芪甲苷与三七总皂苷对脑缺血再灌注大鼠血脑屏障转运蛋白的影响

目的从血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)转运蛋白角度探讨冰片配伍黄芪甲苷(astragalosides IV,AST IV)和三七总皂苷(Panax notoginseng saponins,PNS)在脑缺血再灌注状态下促进药物成分入脑的作用。方法采用大鼠局灶性脑缺血再灌注模型,ig给予冰片、AST IV、PNS及其配伍药物,2,3,5-氯化三苯四氮唑(2,3,5-triphenyl tetrazolium chloride,TTC)染色法测定脑组织损伤,Western blotting法检测脑组织外排蛋白P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)和多药耐药相关蛋白1(multidrug resistance protein-1,MRP-1)、MRP-2、MRP-4、MRP-5及摄取蛋白有机阳离子转运体3(organic cation transporter3,OCT3)、有机阴离子转运多肽-2(organicaniontransportingpolypeptides-2,OATP-2)蛋白的表达,real-timePCR法检测脑组织多药耐药(multidrug resistance,mdr)基因mdr1a、mdr1b和mrp-1、mrp-2、mrp-4、mrp-5 mRNA表达。结果 TTC染色结果显示,脑缺血再灌注后,大鼠脑组织出现明显梗死灶。各药物能显著减少脑梗死体积,ASTIV+PNS的效应强于AST IV与PNS单用,冰片+AST IV+PNS的效应强于各药物单用及AST IV+PNS。外排蛋白和基因检测显示,脑缺血再灌注后,大鼠脑组织P-gp、MRP-1、MRP-2、MRP-4、MRP-5蛋白表达均显著增多。与模型组比较,冰片能显著下调大鼠脑组织P-gp、MRP-2、MRP-4蛋白表达水平,PNS能显著下调MRP-4、MRP-5蛋白表达水平,AST IV、AST IV+PNS与冰片+AST IV+PNS能显著下调P-gp、MRP-2、MRP-4、MRP-5蛋白表达水平,且冰片+AST IV+PNS的效应显著强于各药物单用及AST IV+PNS,AST IV+PNS的效应显著强于AST IV或PNS单用。基因表达结果与蛋白表达结果类似。摄取蛋白检测结果显示,与对照组比较,脑缺血再灌注后大鼠脑组织OCT-3蛋白表达在模型组及各给药组变化均不明显,而模型组OATP-2蛋白表达水平显著降低。PNS、AST IV+PNS及冰片+AST IV+PNS能显著上调OATP-2蛋白表达水平,且AST IV+PNS的效应显著强于AST IV、PNS单用,冰片+ASTIV+PNS的效应显著强于各药物单用及ASTIV+PNS。结论脑缺血再灌注后,脑组织损伤,BBB的主要外排蛋白和基因表达均显著增强,而摄取蛋白OATP-2表达显著降低。冰片配伍AST IV及PNS后,能增强抗缺血性脑损伤的作用,其作用可能与下调BBB中外排蛋白P-gp、MRP-2、MRP-4、MRP-5和相应基因表达,同时上调摄取蛋白OATP-2表达,促使脑组织中冰片、AST IV及PNS有效成分的吸收与富集而发挥药理作用有关。     

人参皂苷Rg_1对阿尔茨海默病转基因小鼠的神经保护作用

目的探究人参皂苷Rg1对APP/PS1双转基因模型小鼠认知障碍、氧化应激损伤、炎症反应、Aβ堆积和神经细胞凋亡的改善作用。方法采用Morris水迷宫实验,对APP/PS1模型小鼠的认知功能进行评价;采用试剂盒和ELISA法对各组小鼠氧化损伤和炎症相关指标进行测定;采用HE染色和Western blotting法对各组小鼠海马组织神经元凋亡及凋亡相关蛋白进行定量分析。结果人参皂苷Rg1能够显著改善APP/PS1双转基因模型小鼠的认知功能,降低Aβ堆积及丙二醛(MDA)水平,提高超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)、过氧化氢酶(CAT)活性。此外,人参皂苷Rg1还可通过显著性降低APP/PS1小鼠血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、γ干扰素(IFN-γ)、白细胞介素-1β(IL-1β)和IL-6水平,增加IL-2水平,从而抑制神经炎症反应。HE染色显示人参皂苷Rg1能降低海马细胞的凋亡状态。人参皂苷Rg1还可以显著升高海马中Bcl-2/Bax的值,并显著降低Caspase-3、Caspase-9和Cyt-c蛋白的表达水平。结论人参皂苷Rg1能够显著改善APP/PS1模型小鼠的氧化应激状态,减轻炎症反应,抑制神经元凋亡和改善认知功能。     

RP-HPLC法测定保肝丸中三七皂苷R_1、人参皂苷Rg_1和Rb_1及野黄芩苷

目的建立RP-HPLC法测定保肝丸中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和野黄芩苷的量,对保肝丸的制剂质量提供保障。方法采用安捷伦Zorbax SB-C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,体积流量1.0 m L/min;紫外检测波长为203 nm;柱温30℃;进样量为5μL。结果三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和野黄芩苷的最低检测质量浓度分别为0.287、0.126、0.182、0.305 mg/L,线性范围分别为4.427~141.668、6.055~193.750、3.255~104.167、5.729~183.333 mg/L。供试样品中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和野黄芩苷的平均回收率分别为101.76%、99.66%、99.43%、101.26%;精密度RSD分别为1.81%、1.79%、1.39%、1.51%;重复性试验RSD分别为1.71%、1.86%、0.97%、1.63%;稳定性试验RSD分别为1.62%、1.25%、1.10%、1.41%。供试样品每丸含三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和野黄芩苷的平均量分别为4.303、31.729、20.776、1.071μg。结论该方法简便、灵敏度高、重复性好、平均回收率高,是检测三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和野黄芩苷质量浓度的可信方法。     

人参总皂苷主要成分大鼠体内药动学研究

目的研究人参总皂苷中9种人参皂苷Rb1、Rb2/Rb3、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1和Rh1在大鼠体内的药动学。方法大鼠ig 200 mg/kg人参总皂苷后于不同时间点眼底静脉丛取血。生物样本采用正丁醇液-液萃取,经C18柱,应用梯度洗脱程序进行色谱分离(体积流量0.2 m L/min),应用液质联用(LC-MS)技术检测。结果大鼠ig人参总皂苷后,血浆中可测得6种人参皂苷(Rb1、Rb2/Rb3、Rc、Rd、Re和Rg1),其中二醇型的人参皂苷(Rb1、Rb2/Rb3、Rc和Rd)的体内暴露程度及半衰期显著高于三醇型的人参皂苷(Re和Rg1)。结论建立的人参皂苷血药浓度测定方法简便、灵敏、特异,适用于大鼠血浆中各人参皂苷的测定及人参总皂苷的药动学研究。     

一种适用于制药行业中快速评价超滤膜孔径的方法

目的解决制药行业中膜技术应用存在的技术瓶颈,建立快速可行的超滤膜孔径评价方法。方法在前期研究的基础上,筛选出三七皂苷R1及人参皂苷Rg1、Rb1和Rd为指标成分,累积各成分在截留相对分子质量(MWCO)1×103~1×105超滤膜中的分离数据,分析系列截留率(R)与膜MWCO数据之间的相关性。结果三七皂苷R1及人参皂苷Rg1、Rb1和Rd的R与超滤膜MWCO之间可以拟合成分段方程,回归系数均大于0.98,通过多种超滤膜进行检测验证。结论建立了以成分累计R进行初步评判,进而采用方程计算的膜孔径评价方法,该方法对实验条件要求低,成本低,且结果准确,将有效提升膜分离技术在制药行业中的推广应用。     

基于HPLC法和灰色关联法评价不同产地、不同商品规格三七质量

目的客观评价三七内在质量,构建三七质量评价的灰色关联模型,为三七质量评价及多指标成分中药材质量评价提供参考。方法采用HPLC法同时测定不同产地、不同商品规格三七样品中三七皂苷R1,人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd含量,结合灰色关联法建立整体质量评价模型。结果所建立方法同时测定了三七皂苷R1,人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd成分含量,方法学考察结果良好;灰色关联法可以区分出道地产区样品、合格样品和不合格样品。结论所建立的HPLC测定方法简单准确、稳定快速、分离效果好,可用于三七皂苷R1及人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd的含量测定;灰色关联法可用于多指标成分中药质量评价。     

3种三七样品中皂苷类成分的大鼠在体肠吸收特性比较

目的:比较三七原枝粉、超微粉、破壁粉中三七皂苷R1,人参皂苷Rg_1,人参皂苷Rb_1的大鼠在体小肠吸收差异,为该药材的原料筛选提供依据。方法:采用大鼠在体循环灌流法,运用HPLC同时测定肠循环灌流液中三七皂苷R1,人参皂苷Rg_1,人参皂苷Rb_1及酚红的含量,研究3种三七样品中三七皂苷R1,人参皂苷Rg_1和人参皂苷Rb_1在大鼠小肠的吸收情况。结果:三七原枝粉、超微粉、破壁粉中三七皂苷R1的吸收速率常数(K_a)分别为0.049 80,0.037 37,0.034 60 h~(-1),人参皂苷Rg_1的K_a分别为0.044 83,0.032 48,0.036 50 h~(-1),人参皂苷Rb_1的K_a分别为0.078 40,0.095 48,0.084 78 h~(-1);三七皂苷R1的吸收率(P)分别为9.543%,7.662%,5.858%,人参皂苷Rg_1的P分别为8.602%,7.154%,6.667%,人参皂苷Rb_1的P分别为14.60%,17.86%,15.64%。对于三七皂苷R1的吸收,三七超微粉、破壁粉与原枝粉相比K_a和P均变小且存在显著性差异;对于人参皂苷Rg_1的吸收,三七超微粉、破壁粉与原枝粉相比K_a和P均变小;对于人参皂苷Rb_1的吸收,三七超微粉、破壁粉与原枝粉相比K_a和P均变大且超微粉存在显著性差异。结论:3种三七粉中三七皂苷R1,人参皂苷Rg_1和人参皂苷Rb_1在大鼠小肠的吸收量和吸收速率均存在一定差异,但三七超微粉和破壁粉的吸收情况并不比三七原枝粉好,建议原料选择三七原枝粉。     

一测多评法测定人参花中7种人参皂苷含量

目的 在同时测定人参花中7种人参皂苷含量的基础上,建立7种人参皂苷成分一测多评方法,验证一测多评方法在人参花中人参皂苷含量测定上的可行性。方法 采用HPLC-UV法,以10批不同来源的人参花药材为研究对象,以人参皂苷Re为内参物测定其与人参皂苷Rg₁、Rg₂、Rb₁、Rc、Rb₂、Rd的相对校正因子,计算出各皂苷的含量,比较计算值与外标法实测值的差异。结果 人参花中6种人参皂苷Rg₁、Rg₂、Rb₁、Rc、Rb₂、Rd的相对校正因子分别为1.07、1.05、0.81、0.80、0.64、0.84,10批药材中6种人参皂苷的相对校正因子重复性良好,含量用一测多评方法测定与采用外标法测定时的实测值差异不显著。结论 在短缺人参皂苷对照品的情况下,可采用一测多评法方法,通过相对校正因子测定人参花中人参皂苷Rg₁、Re、Rg₂、Rb₁、Rc、Rb₂、Rd的含量。     

大鼠肠道菌群对三七总皂苷体外降解的研究

目的探究雌、雄大鼠肠道菌群对三七总皂苷中3种皂苷(三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1)的体外降解作用。方法将三七总皂苷分别与雌、雄大鼠肠道菌群孵育液在厌氧条件下共同培养24 h,测定不同时间点孵育液中3种皂苷的量。结果雌、雄大鼠肠道菌群对人参皂苷Rb1均有降解作用,雄鼠的降解较雌鼠稍快。雌、雄鼠肠道菌群对三七皂苷R1和人参皂苷Rg1均无明显降解作用。结论在离体条件下,三七总皂苷中人参皂苷Rb1会被肠道菌群降解,而三七皂苷R1和人参皂苷Rg1则较为稳定。     

三七总皂苷多成分经鼓室给药的体内分布及药代动力学研究

目的:考察三七总皂苷(PNS)经鼓室给药后人参皂苷Rb1(Rb1)、人参皂苷Rg1(Rg1)和三七皂苷R1(R1)在豚鼠的体内行为,探索中药多种成分经内耳途径转运至脑的可行性.方法:PNS分别经鼓室和静脉给药,于不同时间点采集内耳外淋巴液、脑脊液(CSF)、脑组织和血浆,采用HPLC测定各组织中Rb1,Rg1和R1的浓度,计算上述成分在各组织的药代动力学参数;根据各成分的药时曲线下面积(AUC)所占比值自定义为权重系数,并进一步估算PNS整合后的药代动力学参数.结果:PNS经鼓室给药,其Rb1,Rg1和R1均能穿过圆窗膜进入内耳外淋巴并转运进入脑部,但3种成分在体内各组织的药代动力学参数差异较大.PNS整合药代动力学参数显示,PNS采用鼓室给药能增加进入脑部的药量,提高局部生物利用度,在CSF和脑组织的Cmax分别比静脉给药高1.1,0.4倍,AUC分别增加0.4,0.2倍;并且,PNS在血浆的分布减少,Cmax和AUC分别比静脉给药降低45.9％,33.1％.结论:经耳人脑有望成为中药脑内输送的一种新方法.     

人参属植物高温蒸制前后人参皂苷含量的变化和细胞毒活性研究

目的研究人参属植物人参Panax ginseng、三七P. notoginseng和西洋参P. quinquefolium高温蒸制前后主要人参皂苷的含量变化,并测定高温蒸制前后样品对4株肿瘤癌细胞的细胞毒活性。方法采用HPLC建立了测定22种皂苷含量的分析方法,测定这些皂苷在人参属植物及其高温蒸制品中的含量。用MTT法测定人参属植物及其高温蒸制品对4株人类癌细胞(人类骨髓癌HL-60细胞、肝癌SMMC-7721细胞、肺癌A-549细胞、乳腺癌SK-BR-3细胞)的细胞毒活性。结果从人参、三七和西洋参及高温蒸制后的样品中鉴定出22个皂苷,包括人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rc、Rb2、Rd、Rk3、Rh4、Rk1、Rg5、Rb3、Rh3、Rk2,20(S)-人参皂苷Rh1、20(R)-人参皂苷Rh1、三七皂苷Fc、三七皂苷R1、绞股蓝皂苷IX、20(S/R)-三七皂苷Ft1、20(S/R)-人参皂苷Rg3、人参皂苷Rs3、人参皂苷Rh2。人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rc、Rb2和Rd为人参的主要成分;人参皂苷Rg1、Re、Rb1和Rd为西洋参的主要成分;人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd和三七皂苷R1为三七的主要成分,高温蒸制后这3种植物的主要成分全部转化为人参皂苷Rk3、Rh4、Rk1、Rg5和20(S/R)-人参皂苷Rg3,在高温蒸制后的三七中还检测到20(S)-人参皂苷Rh1和20(R)-人参皂苷Rh1。三七皂苷Fc、人参皂苷Rb3和绞股蓝皂苷IX为三七茎叶的主要成分,高温蒸制后转化为另外8个主要成分20(S/R)-三七皂苷Ft1,20(S/R)-人参皂苷Rg3、Rs3、Rk1、Rg5,20(S/R)-人参皂苷Rh2、Rh3和Rk2。细胞毒活性结果显示,高温蒸制三七的细胞毒活性比高温蒸制人参和高温蒸制西洋参强,高温蒸制三七的细胞毒活性比三七的活性强,说明高温蒸制后三七的细胞毒活性增强。结论人参、西洋参和三七经过高温蒸制后原来的主要成分基本消失,随之转化为其他主要成分,高温蒸制三七的细胞毒活性最强。     

正交试验法优选温阳活血颗粒的提取工艺

目的:优选温阳活血颗粒的提取工艺。方法:采用HPLC测定芍药苷含量,流动相乙腈-0.1%磷酸水溶液(14∶86),检测波长230 nm;利用HPLC-ELSD测定人参皂苷Rg1,Re,Rb1含量,流动相乙腈(A)-水(B)梯度洗脱(0~35 min,19%A;35~55 min,19%~29%A;55~70 min,29%A;70~100 min,29%~40%A)。以干膏率和有效成分(人参皂苷Rg1,Re,Rb1和芍药苷)总含量的综合评分为评价指标,通过正交试验考察加水量、提取时间和提取次数对温阳活血颗粒提取工艺的影响。结果:最佳提取工艺为加8倍量水回流提取3次,每次1.5 h;干膏率依次为39.65%,人参皂苷Rg1,Re,Rb1和芍药苷提取量分别为3.49,2.79,6.64,218.60 mg。结论:优选的提取工艺科学合理、简便可行,适用于温阳活血颗粒的工业化生产。