大黄附子配伍对附子总生物碱在阳虚便秘大鼠体内的药动学影响

目的:研究大黄附子组分配伍对附子总生物碱在阳虚便秘大鼠体内的药动学行为的影响。方法:将阳虚便秘大鼠分为附子组和配伍组,附子组灌胃9.6 mg·kg~(-1)附子总生物碱,配伍组灌胃9.6 mg·kg~(-1)附子总生物碱、19.2 mg·kg~(-1)大黄总蒽醌,UHPLC-Q/TOF-MS法测定附子总生物碱的血药浓度,并计算药动学参数。结果:配伍后乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的C_(max)、AUC_(last)明显降低,T_(max)明显提前;苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和乌头原碱的C_(max)、AUC_(last)明显升高,T_(max)明显延后,差异有统计学意义(P0.05或P0.01)。结论:大黄总蒽醌、附子总生物碱组分配伍后改变了附子总生物碱在阳虚便秘大鼠体内的药动学行为。     

HPLC-Q-TOF-MS分析附子的化学成分及煎煮过程中的变化规律

目的:对附子生物碱进行分析鉴定并探究其主要成分在煎煮过程中的动态变化规律。方法:采用HPLC-Q-TOFMS分析鉴定附子生物碱成分,基于溶出率分析附子主要成分在煎煮过程中的动态变化。结果:分析鉴定了附子中的36个生物碱成分,并测定了其中25个主要成分在煎煮过程中的溶出变化。双酯型生物碱(新乌头碱、乌头碱、次乌头碱、脱氧乌头碱等)迅速降低,约2 h几乎检不出;单酯型生物碱(苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、10-羟基苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰去氧乌头原碱、脱水苯甲酰次乌头原碱等)先逐渐升高,6~8 h达到峰值,后逐渐降低;酯型原碱(新乌头原碱、乌头原碱、次乌头原碱)一直持续升高;其他原碱先逐渐升高,6~8 h达到峰值,后趋于稳定。结论:对附子生物碱成分进行了较全面的分析,揭示了附子煎煮过程中各类生物碱含量的动态变化规律,为附子质量控制和临床应用提供参考。     

附子煎煮过程中酯型生物碱含量的动态变化

目的:研究附子煎煮过程中酯型生物碱的动态变化规律,建立其含量变化与煎煮时间的关系。方法:采用E-clipse XDB C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,0.1 mol.L-1醋酸铵溶液(每1 000 mL加0.5 mL冰醋酸)为A相,乙腈-四氢呋喃(25∶15)为B相,梯度洗脱,测定生附子和白附片不同时间水煎液中酯型生物碱的含量。结果:生附子中双酯型生物碱水煎极不稳定,仅在0.5 h检测出次乌头碱;而白附片水煎液在10 h内均能检出新乌头碱和次乌头碱,其含量逐渐降低,在4 h内可检出乌头碱。生附子水煎液中3种单酯型生物碱含量呈现逐渐增加的变化趋势,在8 h达到峰值;而白附片水煎液中苯甲酰新乌头原碱和苯甲酰乌头原碱含量先增后减,约在3～5 h达到峰值,苯甲酰次乌头原碱含量在10 h内逐渐增大至峰值。结论:生附子和白附片煎煮过程中酯型生物碱含量的变化规律不同,总体趋势是双酯型生物碱转化为焦新乌头碱、焦乌头碱、焦次乌头碱和苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱。     

附子总生物碱在阳虚便秘模型大鼠体内的整合药动学分析

目的:研究大黄蒽醌类成分与附子总生物碱组分配伍灌胃后,附子总生物碱在阳虚便秘模型大鼠体内的整合药动学特征。方法:将大鼠分正常组和便秘组,后者依次灌胃附子总生物碱(19.2 mg·kg~(-1))和大黄蒽醌类成分(38.4 mg·kg~(-1)),采用UHPLC-Q/TOF-MS测定7种成分(乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、乌头原碱)在不同时间点的血药浓度,流动相乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱,流速0.25 m L·min~(-1),检测波长200~400 nm,电喷雾离子化源,正离子模式检测,绘制药-时曲线,计算整合药动学参数。结果:与正常组比较,便秘组乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和乌头原碱的整合药动学参数药峰浓度(Cmax)和药-时曲线下面积(AUC0-∞)升高,代谢加快;新乌头碱的AUC0-∞与正常大鼠相近,半衰期(t1/2)延长,其在正常大鼠体内代谢更快。结论:附子总生物碱整合药动学数据仍具有明显的药动学过程特征,且与7种生物碱类成分各自的药动学特征基本一致,可表达上述生物碱类成分整体的药代动力学行为。     

制川乌配伍白芍对6种乌头生物碱经皮吸收的影响

目的研究制川乌配伍白芍对6种乌头生物碱(苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、次乌头碱、乌头碱)经皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,HPLC法测定该配伍中6种乌头生物碱,计算其透皮速率和渗透系数。结果制川乌配伍白芍后,苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、次乌头碱、乌头碱的增渗倍数分别为1.99、2.05、1.83、2.01、2.20、2.16。结论制川乌配伍白芍后,可促进苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱的经皮吸收。     

基于UPLC-MS/MS探讨“建昌帮”阴附片、阳附片、淡附片炮制过程化学成分差异研究

该文比较建昌帮阴附片、阳附片、淡附片3种附子炮制品在炮制过程中化学成分的变化，从成分角度为炮制减毒增效作用机制提供科学依据。分别对3种附片的炮制过程进行过程性取样，得到生附片、阴附片清水漂制(阴漂制)、阴附片姜汁润(阴姜润)、阴附片蒸制(阴蒸制、阴附片)、阳附片清水漂制(阳漂制)、阳附片砂炒(阳砂炒、阳附片)、淡附片清水漂制(淡漂制)、淡附片米泔水漂制(淡米泔水漂)、淡附片烤制(淡烤制、淡附片)样品，经UPLC-MS/MS检测提取液中乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头碱、乌头原碱、新乌头原碱、次乌头原碱、去甲猪毛菜碱、附子灵、去甲乌药碱的含量，再针对11组样品进行含量分析及聚类热图分析。3种饮片炮制过程中，漂制可大幅度降低附子中12种生物碱的含量；蒸制、炒制和烤制可显著降低双酯型生物碱(乌头碱、新乌头碱、次乌头碱)含量，显著提高单酯型生物碱(苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱)、胺醇型生物碱(乌头原碱、新乌头原碱、次乌头原碱)的含量。阴附片在炮制过程中，双酯型生物碱持续降低，单酯型生物碱、胺醇型生物碱呈现先降低后上升；阴附片、阳附...     

LC-MS/MS法同时测定乌头汤中乌头碱型生物碱含量

目的建立三重四级杆串联质谱(LC-MS/MS)分析法同时测定乌头汤中苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、乌头碱、新乌头碱、次乌头碱含量的方法,并测定生川乌单煎液、制川乌单煎液中上述6种乌头碱型生物碱成分的含量。方法采用Hypersil GOLD-C18(100 mm×2.1 mm,1.9μm,Thermo,USA)色谱柱,乙腈-0.01%(体积分数)甲酸水溶液为流动相等度洗脱,样品经电喷雾电离离子源(ESI)正离子化后,通过Thermo TSQ三重四级杆串联质谱仪,采用选择反应监测(SRM)对6种乌头碱型生物碱成分进行含量测定。结果乌头汤中苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、乌头碱、新乌头碱、次乌头碱含量分别为98.86,12.25,155.08,0.15,0.17,0.44μg·g-1。制川乌单煎液及乌头汤中的双酯型乌头碱的含量均明显低于生川乌单煎液,且乌头汤中的单酯型乌头碱的含量低于制川乌。结论该方法快速、准确、灵敏、重复性好,可用于检测乌头汤中6种乌头碱型生物碱含量。     

HPLC法测定不同产地及炮制方法的乌头类药材生物碱含量

目的建立同时测定乌头类药材中6种生物碱含量的方法,并测定不同产地和炮制方法的乌头类药材中生物碱的含量,评价17批乌头类药材的质量。方法采用高效液相色谱法(HPLC)同时测定乌头类药材中苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰乌头原碱3种单酯型生物碱和新乌头碱、次乌头碱、乌头碱3种双酯型生物碱的含量;色谱条件为Kromasil-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:[乙腈-四氢呋喃(25∶15)](A)-0.1 mol/L醋酸铵(1 000 ml加冰醋酸0.5 ml)(B),梯度洗脱;检测波长:235 nm;并采用滴定法测定其总生物碱含量,考察乌头类药材不同产地及炮制品生物碱的含量变化。结果乌头类药材中,6种生物碱的含量差距悬殊,考察样品中以四川和陕西的较好,苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱3种单酯型生物碱的含量均不低于0.701 3%、0.092 7%、0.394 1 mg/g;新乌头碱、次乌头碱、乌头碱3种双酯型生物碱的含量均不高于0.309 7%、0.437 2%、0.057 4 mg/g。结论该方法合理、可行、准确,可用于测定不同产地和炮制方法的乌头类药材中生物碱的含量;不同产地和炮制方法的乌头类药材的质量存在较大差异。     

强阳离子吸附树脂固相萃取纯化在制草乌生物碱含量测定中的应用

目的:进一步优化制草乌中二萜类生物碱成分的含量测定方法。方法:采用强阳离子吸附树脂(SCX-SPE),制备制草乌供试品溶液;采用高效液相色谱法测定,流动相为乙腈-0.2%冰醋酸溶液(三乙胺调pH至6.20),梯度洗脱,检测波长为235 nm。结果:经SCX-SPE处理,供试品色谱中新乌头碱、次乌头碱、乌头碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和苯甲酰乌头原碱等6个主要测定成分分离效果良好,平均加样回收率分别为101.16%、93.25%、99.69%、94.13%、91.79%和106.65%。9批制草乌样品中新乌头碱、次乌头碱和乌头碱3种双酯型生物碱的总量及苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和苯甲酰乌头原碱3种单酯型生物碱的总量范围分别为0～0.0665%和0.0282%～0.5971%。结论:SCX-SPE纯化处理,可改善制草乌中二萜类生物碱的色谱峰分离情况,提高测定方法的适用性和准确度。     

基于酯型生物碱含量变化选择蒸制附片

目的基于6种酯型生物碱含有量的变化,选择合适的蒸制附片。方法采用HPLC法,测定鲜附片、生附片、浸附片中3种双酯类生物碱(中乌头碱、乌头碱、次乌头碱)和3种单酯类生物碱(苯甲酰中乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱)的含有量。结果蒸制过程中双酯型生物碱的含有量迅速减少,而单酯型生物碱的含有量迅速增加,然后稳定在一定水平,但随蒸制时间延长会逐渐降低。结论鲜附片更适合进行蒸制,蒸制时间以4~10 h为宜。     

药物体外肝代谢研究进展

 目的介绍药物体外肝代谢方法的最新进展。方法根据近几年的文献资料进行分析、综合、归纳。分别按肝微粒体体外温孵法及基因重组P450酶系、肝细胞体外温孵法、离体肝灌流及器官组织切片法等进行介绍。结果与结论介导药物体外代谢酶系的研究是药物体外肝代谢的研究热点，其在新药研究与开发及正确指导临床合并用药有着巨大的推动作用。     

中医时间医学研究进展

收集近 5年来有关研究中医时间医学的文献资料 ,分别从理论研究方面、临床研究方面、实验研究方面作了综述 ,并就研究中存在问题提出了合理化建议     

小儿紫癜中医辨证治疗

目的:为进一步做好小儿紫癜中医辨证治疗作用的研究工作提供科学依据。方法:通过对80例小儿紫癜患者随机分成实验组和对照组,其中实验组使用中药进行治疗,对照组采用常规西药保守治疗,观察两组的作用疗效。结果:中药组对小儿紫癜总有效率达到92.5%,而西药对照组总有效率只达到57.5%,两组治疗效果差异有明显统计学意义(P0.01),即中药组对小儿紫癜患者治疗后临床作用明显有效。结论:小儿紫癜采用中医辨证治疗效果好、副作用少,值得在临床中大力推广。     

Plants in traditional medicine in Brazil

Brazil has a long tradition of popular medicine in its different geographical areas (Amazonas, highlands and coast) and different cultural groups (Aruak, Tupi, Guarani).Recently the documentation of plants used in traditional medicine has been organized in Maceió, Brazil, but pharmacological investigations of these plants have been limited so far.High-level chemical research on natural products is developing quickly in the Federal Universities, but it is only seldom centred on medicinal plants.An exception is constituted by the Institute of Antibiotics of the University of Pernambuco where a multi-year programme on the chemistry of plants with pharmacological properties has been developed.Much interest is being shown in these studies, and the results should be coordinated and developed further.     

代谢组学在结直肠癌中的研究进展

结直肠癌(colorectal cancer,CRC)是发生于下消化道的一种恶性肿瘤,据WHO统计报道,全球每年有超百万人被诊断为结直肠癌,其中死亡人数更是超过50万,其发病率在全球癌症中仅次于肺癌和乳腺癌位于第三位,病死率排在第四位[1],在国内发病率和病死率则分列第三位和第五位[2-3]。CRC因肠镜、肿瘤标志物等筛查手段的普及在以美国为代表的发达国家中发病率呈下降趋势,而在我国随着生活水平的提高,人们喜食高油盐、高脂食物,加之运动不足等,目前发病率一直处于上升状态[4],且呈现年轻化趋势,给社会发展及人民健康造成严重威胁。     

中国八省市居民亚健康状态的职业特征分析比较

目的:了解不同职业人群的亚健康状态。方法:通过中国人亚健康状态调查问卷(CSHS-3),采用整群随机抽样的方法,对中国东西南北中8个省市20～60岁调查对象进行现场调查,运用卡方检验、协方差分析、秩和检验等统计方法,比较亚健康状态不同方面的职业特征及不同职业的亚健康状态的差异及特点。结果:亚健康状态不同方面的职业特征存在差异;不同职业的亚健康状态存在差异。其中亚健康状态总得分最高的是工人;躯体表现领域得分最高的是工人;心理领域学生得分最高;社会适应领域得分最高的是工人;性生活领域农民得分最高。结论:对不同职业的亚健康状态的差异及特点进行分析,可为职业相关的亚健康状态的干预提供流行病学依据。     

Transdermal Behavior of Geniposide in Shangyi Aerosol in vivo and in vitro

目的：观察伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的特点,探讨伤益气雾剂外用时栀子苷的透皮吸收的动力学。方法：利用体内外实验对栀子苷透皮量及其血药浓度进行测试观察。结果：无论体内体外试验均表明,给药后半小时栀子苷即可透过皮肤,在皮下组织中分布,同时血中也能明显测到栀子苷。其透出量具有累积增多的线性关系。结论：伤益气雾剂中栀子苷可明显透过皮肤,并在皮下组织及血液中分布。本实验为该药外用治疗相关病症的应用提供了实验依据。     

川芎挥发油中藁本内酯在大鼠体内的药动学研究

目的 测定川芎挥发油中藁本内酯在大鼠体内的药动学.方法 采用RP-HPLC法,以蛇床子素为内标物测定大鼠口服川芎挥发油的β-环糊精包合物后藁本内酯的血药浓度,使用3P97药动学软件计算其药动学参数.结果 藁本内酯在大鼠体内符合二室模型,主要的药动学参数:t_(1/2)(α)为(1.429±1.161)h,t_(1/2)(β)为(6.877±2.275)h,t(peak)为(3.401±1.951)h,AUC为(70.87±25.92)μg/mL·h.结论 以蛇床子素为内标,RP-HPLC法能够准确、灵敏地测定藁本内酯在大鼠体内的药动学.     

彝族药伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的动力学观察

目的:观察伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的特点,探讨伤益气雾剂外用时栀子苷的透皮吸收的动力学.方法:利用体内外实验对栀子苷透皮量及其血药浓度进行测试观察.结果:无论体内体外试验均表明,给药后半小时栀子苷即可透过皮肤,在皮下组织中分布,同时血中也能明显测到栀子苷.其透出量具有累积增多的线性关系.结论:伤益气雾荆中栀子苷可明显透过皮肤,并在皮下组织及血液中分布.本实验为该药外用治疗相关病症的应用提供了实验依据.