锯齿棕（Saw palmetto）

活性成分与药理作用 药用部位是成熟果实，常用于治疗良性前列腺肥大综合征(BPH)。BPH缘自前列腺中二氢睾酮合成的增加，以及在雄激素和雌激素比率中雌激素比例偏大。锯齿棕可抑制二氢睾酮与雄激素受体结合和抑制5α-还原酶的活性，防止睾酮转变成二氢睾酮。而前列腺组织中的5α-还原酶、血清睾酮、二氢睾酮和前列腺特异性抗原(PSA)水     

苦参中黄酮类化合物的抗菌和抗雄激素作用

苦参对革兰阳性菌有明显的抗菌作用,认为异戊二烯黄烷酮衍生物是其具有抗菌活性的成分,其中一些化合物对睾酮5α-还原酶以及5α-二氢睾酮与其受体的结合物的生成有抑制作用。本次从苦参中提取分离出具有抗菌和抗雄激素作用的活性成分,并进行了结构鉴定,同时对这些化合物的构效关系进行了研究。     

滇藏荨麻提取物的5α-还原酶抑制活性的研究

目的研究滇藏荨麻提取物各极性部位的5α-还原酶抑制活性。方法基于酶联免疫方法，建立抑制5α-还原酶体外模型，从大鼠前列腺组织中提取5α-还原酶，与底物睾酮以及供氢体NADPH共同组成了一种微量反应体系。利用酶标仪检测双氢睾酮（DHT）的含量。以DHT的含量来判断5α-还原酶的活性，用非那雄胺做阳性对照药。结果滇藏荨麻根95％乙醇提取物的正丁醇萃取物具有显著的抑制5α-还原酶的活性。结论滇藏荨麻根95％乙醇提取物的正丁醇萃取物为抗BPH的有效部位。     

锯齿棕的药理作用及临床应用研究进展

锯齿棕是棕榈科植物,其树皮和果实的提取物主要含脂肪酸及脂甾醇类化合物。锯齿棕提取物能抑制5α-还原酶的活性,使前列腺组织中睾酮向二氢睾酮的转化减少,从而抑制前列腺细胞的增殖并显著改善前列腺增生患者的尿道梗塞症状,对良性前列腺增生具有良好的疗效,并具有抗前列腺炎症的作用。     

125 锯齿棕的药理作用及临床应用研究进展

锯齿棕是棕榈科植物，其树皮和果实的提取物主要含脂肪酸及脂甾醇类化合物。锯齿棕提取物能抑制5α-还原酶的活性，使前列腺组织中睾酮向二氢睾酮的转化减少，从而抑制前列腺细胞的增殖并显著改善前列腺增生患者的尿道梗塞症状，对良性前列腺增生具有良好的疗效，并具有抗前列腺炎症的作用。     

雄激素源性脱发中医辨证论治及实验研究进展

雄激素源性脱发（androgenetic alopecia,AGA）,又称脂溢性脱发、男性型脱发,是一种多基因遗传性疾病,其发病与雄激素代谢有一定关系,即患者血清和头皮中双氢睾酮（DHT）水平高于正常人,双氢睾酮由睾酮在5α-还原酶的作用下转化而来,头皮额顶部头发在DHT的长期作用下,     

以睾酮5α-还原酶抑制作用为指标筛选对前列腺肥大有效的生药

伴随老化而增加的前列腺肥大,已成为老龄化社会进程中的严重问题。因此以雄激素为活性型酶的睾酮5-α还原酶的抑制作用为指标,对有效生药进行了筛选。 用5倍量的稀乙醇分别加热环流提取各生药,减压浓缩并冷冻干燥得提取物。底物为睾酮,以大鼠肝脏微粒体组分(S-9mix)为酶,辅酶用NADPH,通过GLC分析酶反应后转换生成的睾酮衍生物,计算IC_(50)。     

植物中抑制5α-还原酶的活性成分研究进展

5α-还原酶活性筛选是抑制前列腺增生和抑制前列腺癌药物筛选过程中的一个重要指标。综述了近10年来植物中抑制5α-还原酶的活性成分研究概况,结果发现具有5α-还原酶抑制活性的化学成分在植物中广泛存在,其中脂溶性成分以苯丙素类、萜类、醌类、三萜及甾体类为主,水溶性化合物主要包括鞣质类、黄酮类化合物。不同类别的5α-还原酶抑制剂的活性参差不齐,其中三萜类化合物、甾体类化合物和鞣质类化合物的活性相对较强。     

荨麻提取物对5α-还原酶抑制活性的研究

目的 研究荨麻提取物中水溶性成分的5a-还原酶抑制活性.方法 基于荧光测定的方法,建立一种5a-还原酶抑制剂体外模型,从大鼠前列腺组织中提取5α-还原粗酶,与底物睾酮(Testosterone)以及供氢体还原型辅酶Ⅱ(NADPH)共同组成了一种微量反应体系.利用荧光测定仪检测NADPH的含量,以荧光的强弱来判断5a-还原酶的活性,以非那雄胺作为阳性对照.结果 同对照组相比,反应体系中加入荨麻提取物后荧光值有显著升高.结论 荨麻根的水溶性成分在体外能够抑制5a-还原酶的活性.     

金芪降糖片组分体外抗糖尿病的作用及机制

目的:探讨金芪降糖片各组分体外抗糖尿病的作用及机制。方法:采用DPPH自由基清除,活性氧自由基清除,AGEs形成抑制,α-糖苷酶抑制,醛糖还原酶抑制,脂肪酶抑制,脂多糖(LPS)诱发小鼠腹腔巨噬细胞活化一氧化氮(NO)释放抑制建立系统的体外抗糖尿病活性评价筛选模型,考察金芪降糖片的4个标准组分芪总黄酮、黄芪总皂苷、金银花总有机酸、黄连总生物碱对以上各模型的作用。结果:黄芪总黄酮、金银花总有机酸、黄连总生物碱具有清除DPPH自由基和活性氧自由基活性;各组分对AGEs形成无明显抑制活性;黄芪总黄酮、金银花总有机酸对糖苷酶有抑制活性;黄芪总黄酮、黄芪总皂苷、金银花总有机酸对醛糖还原酶有抑制活性;黄芪总黄酮、黄芪总皂苷、金银花总有机酸对胰脂肪酶具有抑制活性;黄芪总皂苷、黄连总生物碱对LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞释放NO有抑制作用。结论:金芪降糖片具有多组分多靶点协同抗糖尿病的作用,机制涉及抑制α-糖苷酶、抑制脂肪酶、清除自由基、抑制醛糖还原酶、抑制NO释放。     

海南五层龙根乙醇提取物中抗糖尿病组份的筛选

目的筛选海南五层龙根乙醇提取物中抗糖尿病的组份。方法采用萃取和色谱技术,对海南五层龙根乙醇提取物进行组份分离;然后对分离所得的各组份进行体外α-糖苷酶和醛糖还原酶抑制活性测定。结果海南五层龙根乙醇提取物用有机溶剂萃取后的水层上D101大孔吸附树脂吸附后5,0%乙醇洗脱物具有明显的α-糖苷酶和醛糖还原酶抑制活性,其浓度为100μg/ml时,对两种酶的抑制率分别为(74.1±1.8)%和(81.0±1.9)%,效果明显优于阳性对照药阿卡波糖和槲皮素。结论 50%乙醇洗脱物对α-糖苷酶和醛糖还原酶具有明显的抑制活性,为海南五层龙根乙醇提取物抗糖尿病活性成分集中的组份。     

5α-还原酶抑制剂对过度训练大鼠雄激素作用的影响

 目的探讨非甾体类5α-还原酶抑制剂DQI对大运动量游泳训练大鼠血清雄激素水平、EPO水平及肾脏组织EPO合成能力的影响。方法以渐增游泳训练为大鼠运动应激模型，运用酶免和放免分析法观察了血睾、血清EPO及血清5α-双氢睾酮的含量，以及运用RT PCR法观察了肾脏组织EPOmRNA的表达水平。结果本运动模型可提高靶组织睾酮向5α-双氢睾酮的转化，而DQI可以显著抑制这一过程，并可以提高肾脏组织EPO的合成能力及血清EPO含量。结论非甾体类5α-还原酶抑制剂DQI对维持及恢复运动能力有一定作用。其机制与整合内源性睾酮及增加内源性EPO有关。     

含卡瓦胡椒提取物的睾酮5α-还原酶抑制剂

该制剂具有极好的睾酮5α-还原酶抑制作用,可外用,也可口服。用于治疗痤疮、前列腺肥大和前列腺癌,并能防止脱发、皮脂溢、皮肤病,抑制细胞增殖。     

5α-还原酶抑制剂对过度训练大鼠雄激素作用的影响

目的探讨非甾体类5α-还原酶抑制剂DQI对大运动量游泳训练大鼠血清雄激素水平、EPO水平及肾脏组织EPO合成能力的影响.方法以渐增游泳训练为大鼠运动应激模型,运用酶免和放免分析法观察了血睾、血清EPO及血清5α-双氢睾酮的含量,以及运用RT-PCR法观察了肾脏组织EPOmRNA的表达水平.结果本运动模型可提高靶组织睾酮向5α-双氢睾酮的转化,而DQI可以显著抑制这一过程,并可以提高肾脏组织EPO的合成能力及血清EPO含量.结论非甾体类5α-还原酶抑制剂DQI对维持及恢复运动能力有一定作用.其机制与整合内源性睾酮及增加内源性EPO有关.     

朝鲜当归中抑制LNCaP细胞中5α-还原酶Ⅰ型的成分

朝鲜当归(Angelica Koreana)分布于朝鲜和中国东北地区,作为传统药物用于治疗头痛、麻痹、发热、关节炎和风湿病。在筛选治疗与双氢睾酮分泌过量有关的人内分泌紊乱疾病有效药物的研究中,发现朝鲜当归根的己烷和乙酸乙酯提取物具有显著活性。从而,以生物活性为引导,采用5α-还原酶抑制检测系统,对其进行了层析分级分离。     

补骨脂酚拮抗AR转录活性抑制雄激素诱导的前列腺癌细胞LNCaP的增殖

[目的]研究补骨脂酚对雄激素受体(AR)的亲和性和转录活性的调控在雄激素依赖的前列腺癌细胞LNCaP中的作用。[方法]用AR竞争性结合试剂盒检测补骨脂酚结合AR的能力;用荧光素酶报告质粒法检测补骨脂酚对睾酮诱导的AR转录活性的影响;用实时定量PCR法检测补骨脂酚对LNCaP细胞中雄激素应答的靶基因——前列腺特异抗原(PSA)表达的影响;用MTT法检测补骨脂酚对睾酮诱导的LNCaP细胞增殖的影响。[结果]补骨脂酚体外结合AR的能力与AR拮抗剂氟他胺相当;睾酮诱导的AR转录活性可以被补骨脂酚阻断;补骨脂酚可以抑制睾酮对LNCaP细胞PSA表达和增殖的上调作用。[结论]补骨脂酚经由AR抑制雄激素依赖的LNCaP细胞的增殖和基因表达,提示:补骨脂酚可以作为潜在的AR拮抗剂,用于雄激素依赖的PCa药物的开发。     

草药小花柳叶菜中具有抑制5-α-还原酶活性的成分待霄草素B的研究

小花柳叶菜Epilobium parviflorumSchreb.在澳大利亚被用于治疗各种膀胱、肾及前列腺失调和癌症,最近还发现对前列腺良性肿瘤及肥大具有良好的效果。作者以5-α-还原酶对小花柳叶菜几种提取物的生物活性进行研究。结果表明:水提物显示了较强的抑制活性,进而对水提物进行制备 HPLC 纯化,并通过光谱分析,最后鉴定为巨环单宁—待霄草素 B(oenothein B)。其对 5-α-还原酶     

中西药物治疗良性前列腺增生的比较

1 发病机制与治疗对策 迄今为止,良性前列腺增生(benign prostatic hyper-plasia,BPH)的发病机制还不甚明了。一般认为,雄激素是引起BPH的重要内分泌因子,去除和抑制这一因子能使前列腺体积缩小。但恰恰在50岁后体内的雄激素水平开始下降时,BPH症状出现和加重,前列腺体积增长明显。有学者甚至认为,雄激素水平下降可刺激前列腺靶细胞代偿性增生[1]。目前,常规治疗药物5α-还原酶抑制剂旨在抑制睾酮转化为作用于前列腺靶细胞的二氢睾酮。事实上,体内雄激素的水平和不同代谢转化途径、各种激素及代谢产物之间的比例、激素受体的密度和敏感…     

芥子碱的抗雄激素作用

芥子碱 (16mg·kg- 1·d- 1和 8mg·kg- 1·d- 1)能显著抑制由丙酸睾酮诱发的去势雄性小鼠前列腺增生 ,降低小鼠包皮腺湿重和血清酸性磷酸酶活力 ,提示芥子碱具有抗雄激素活性 ,可能是白芥子抑制前列腺增生的活性成分之一。     

知母中具有抑制睾酮5α-还原酶活性的成分

研究表明,知母(Anemarrhena asphodeloides)根的乙醚提取物对睾酮5α-还原酶有显著抑制作用。以药理活性为指导,对该提取物进行分离,得到2个活性成分(1、2)。 知母(5kg)粉碎后,用乙醚连续提取3次,得到棕色粉末36g。取部分提取物(31g)上硅胶柱层