对中药针剂、滴眼剂中选择附加剂的看法

<正> 药典规定,注射剂、滴眼剂中除主药之外可添加适当的附加剂。但在选用附加剂时应注意对机体无毒性,与主药无配伍禁忌,且不影响主药的疗效,不干扰药物的鉴别与含量测定等。本文就中药注射剂、滴眼剂处方中常用几种附加剂的合理使用,略陈一得之见,供同道参考。一、苯甲醇与亚硫酸氢钠不少中药注射剂处方中既加有苯甲醇止痛,又加有亚硫酸氢钠作抗氧剂。如沈阳药学院药剂教研组编《常用药物制剂(1978)》所载的复方大青叶注     

注射用辅料羟丙基-β-环糊精的研究进展

羟丙基-β-环糊精是近年来国际上开发的注射用新辅料,为低毒、安全有效的药物增溶剂,稳定剂和吸收促进剂。本文从化学结构、基本性质、质量标准、基本功用、安全性评价和药理学研究等方面进行概述,重点总结和评价该辅料的安全性和在注射剂中的作用,以期为合理选择和使用安全、高效的药用辅料及促进中药注射剂健康发展提供文献基础和理论依据。     

冻干注射剂中辅料选择的考虑

目的通过阐述冻干注射剂辅料选择的基本考虑,为药学开发提供借鉴和思考。方法汇总了近年来FDA已上市化药冻干注射剂的辅料使用情况,包括辅料组成、FDA收载的最大辅料用量等,论述冻干注射剂辅料选择需重点考虑的问题。结果已上市冻干注射剂中有四分之一不使用辅料,而使用最多的辅料类别分别是冻干赋形剂、缓冲盐和pH调节剂,其他辅料包括增加溶解的辅料、抗氧剂等。结论冻干注射剂辅料的选择要重点考虑安全性、处方合理性、功能性指标及辅料控制方面的问题。     

论药品成分鉴定中渗透压测定法的应用

目的：简要介绍药品成分鉴定中渗透压测定法的应用。方法：2010年版的中国药典第二部的附录IB注射剂的通则项中规定,要采用渗透压的摩尔浓度测定法,来测定所供试液渗透压的摩尔浓度。结果：渗透压如果过低,会导致溶血症状。而若注射液的渗透压过低或过高时,采用的肌肉注射法也会起到刺激作用,并且影响最终吸收。结论：滴眼剂和注射剂在各自的配制流程中要视具体情况而定,要在各自的配方中加入不同作用的pH调节剂和添加剂,并控制渗透压,这样能够有效的控制调节剂的添加量,特别是pH调节剂。控制渗透压还能提高药物类制剂的安全性,从而将药品类制剂生产规范化。     

药用新辅料在中药制剂中的应用

中药制剂使用的药用辅料应成型性好,用量小,作用强;生理安全性大,无致敏、致畸、致突变;无生物活性,不影响药物疗效:化学性质稳定,不与主药起化学反应;能与多种药物配伍使用等特点。选择合适的辅料可显著提高药物制剂的内在质量和外在质量,在药剂中加入适宜的辅料可使主药稳定、含量准确、延长药剂的保存期,并显著增强难溶性固体药物的疗效,提高固体药物的溶出速率。未来应该积极推广药用辅料在中药制剂中的应用,研究开发出更好的制剂新品种。     

鼻用制剂药用辅料研究

对鼻用制剂药用辅料研究进行文献整理和分析。经检索、筛选得国内外文献32篇,主要综述了常用鼻用辅料如吸收促进剂(环糊精及其衍生物、表面活性剂、冰片和月桂氮酮等)、生物黏附剂(如壳聚糖)、防腐剂等的基本物化性质、功能性和安全性研究。分析表明,基于当前国内鼻用制剂药用辅料生产、包装、质量、贮存、使用等环节的现状,业内人士日益认识到鼻用辅料质量及合理应用与鼻用制剂质量的紧密关系,但我国辅料生产和研究仍很大程度落后于西方发达国家,加强产学研有机结合,促进新辅料、新技术和新型载药系统的研发,将有利于国产鼻用制剂的研发和临床应用及其药用辅料的质量标准提高。     

中药巴布剂的实验研究进展

中药巴布剂是以水溶性高分子化合物或亲水性物质为基质与中药提取物制成的中药外用贴膏剂。与橡皮膏剂、软膏剂、黑膏药等外用剂型相比,具有药物容量高、透皮性、贴敷性、保湿性好,贴着舒适、不污染衣物等优点,是具有良好发展前景的外用中药新剂型。随着高分子药用辅料的发展和现代科技方法的深入研究,进一步拓展了外用药物的发展空间。我国巴布剂的研究起步较晚,到目前为止,国家仅批准了一个中药巴布剂新药,其他均处于实验研究阶段。现将国内巴布剂的实验研究进展综述如下。 1 基质的研究 巴布剂不同于内服药和注射剂,其主药、基质和…     

浅谈药用辅料在中药制剂中的应用

药用辅料是指为使药物制成适宜的剂型而加入的其它所有物料的总称。它是一些非治疗性物质,一般没有生物活性。辅料在药物制剂中的应用非常广泛,现总结如下。1药用辅料的特性由于药用辅料在中药制剂中的重要性,所以药用辅料应具有以下一些特性：成型性好,用量小,作用强;生理安全性大,无致敏、致畸、致突变;无生物活性,不影响药物疗效;化学性质稳定,不与主药起化学反应;能与多种药物配伍使用。2药用辅料在中药制剂中的作用药用辅料在药物制剂中起的作用,因辅料不同而不同,有的只起到单一作用,有的则起着双重作用。在中药制剂中…     

中药药用凝胶剂的研究概况

药用凝胶剂是一种以适宜辅料为基质,与药物或与药物的提取物相混合制成的均匀的的溶液、混悬液、乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。凝胶剂是一种新剂型,近年来广泛应用于药物以及化妆品行业。本文对近年来中药药用凝胶剂的研究情况进行归纳总结,对药用凝胶剂的特点、给药途径、基质、辅料、制备新技术进行概括,为药用凝胶剂的新药开发提供理论基础。     

聚山梨酸酯增溶作用在中药液体制剂中的适应性

对常用增溶性药用辅料吐温80在中药液体制剂中的适应性研究进行文献整理和分析.结果显示近年中药注射剂出现了较严重的安全问题,吐温80因其在注射剂中的广泛应用,其生产工艺、产品质量和体外安全性成为研究焦点.从吐温80对中药液体制剂增溶作用的局限性,吐温80当建立严格的质量标准,提高国产吐温80的质量,提高药典吐温80的质量标准,中药注射剂出现不良反应不是吐温80惹的祸等方面进行探讨.吐温80在一定的限量范围内运用于中药液体制剂是安全有效的.吐温80作为增溶剂或稳定剂用于中药注射剂时必须建立注射级质量标准,严格控制产品质量,在充分的实验数据支持下确定其使用量.     

2015年版《中国药典》新增药用辅料滑石粉的研究现状

滑石粉作为2015年版《中国药典》的新增药用辅料,已被广泛应用于现代制剂。通过查阅国内外文献,对滑石粉在制剂中的应用情况进行分析,具体包括用作分散剂、崩解剂、润滑剂、抗黏剂、包粉衣层、助滤剂、提高药物临界相对湿度以及抑制或促进药物释放等。与此同时,总结了滑石粉在目前应用过程中存在的问题,例如滑石粉对主药晶型的影响、中成药中使用滑石粉作为辅料的争议性、滑石粉与卵巢癌的相关性。在此过程中发现滑石粉作为药用辅料具有优良的应用前景,为滑石粉的后期研究与应用提供理论支持。     

生发药物研究

脱发在临床上主要分为雄激素型脱发和斑秃。目前治疗脱发的常用药物有生物应答调节剂 (维A酸类等 )、免疫调节剂 (他克莫司等 )、血管扩张剂 (毛果芸香碱等 )、局部刺激性生发药 (芦荟宁等 )、钾离子通道开放药 (米诺地尔等 )及抗雄激素药 (非那雄胺等 )等。     

中药注射剂增溶性药用辅料概述

<正>中药注射剂有效成分难溶的情况很常见,增溶性辅料的加入解决了有效成分水难溶和制剂稳定性差等问题,却又给注射剂的安全性带来隐患。现行中国药典收载的药用辅料品种有限,质量标准过于简单,不足以指导合理使用。目前缺少注射级药用辅料,却被要求使用,这是注射剂生产面临的一大难题。要改变注射剂特别是中药注射剂的临床安全现状,急需改变注射剂辅料标准不明、质量参差和使用混乱的情况。     

口服缓控释制剂微环境pH调控技术研究进展

 目的 介绍近年来微环境pH（pH_M调节剂和调控技术在口服缓控释制剂中的最新研究和应用进展。方法 对已有文献进行综合分析与归纳。结果与结论 pH_M调节剂在口服缓控释制剂中被用作增溶剂和控释调节剂,已出现有机酸类、高聚酸类和碱化剂3种类型,其理化性质如pK_a和溶解度是处方设计的关键,可决定缓冲容量和滞留时间,进而调控药物释放模式,目前已在口服缓控释制剂非pH依赖性释药、双相释药和延迟释药等方面得到广泛应用。     

不同赋形剂对黄芩苷溶液稳定性的影响

目的研究不同赋形剂对黄芩苷溶液稳定性的影响.方法采用恒温加速实验考察黄芩苷在加入助溶剂(葡甲胺及葡萄糖)、增溶剂(普朗尼克F-68)和稳定剂(HP-β-CD)后的稳定性;黄芩苷用高效液相色谱法定量.结果黄芩苷在加入助溶剂后有效期变短,在加入增溶剂和稳定剂后有效期延长.结论黄芩苷溶液中可加入普朗尼克F-68或HP-β-CD以增加药物稳定性.     

注射用聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯质量标准草案商榷

近年,注射剂出现了严重的安全问题,人们把更多的目光投向药用辅料的质量和安全性。增溶性辅料聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯(吐温-80)因其在注射剂中的广泛应用,其生产工艺、产品质量和体外安全性成为研究焦点。作者调研了国内外吐温-80质量标准现状,在此基础上对注射用吐温-80质量标准进行较深入的探讨。在2010年版《中国药典》药用级吐温-80质量标准的基础上,建立注射用吐温-80质量标准草案,以期为注射用吐温-80质量标准的建立、注射剂安全性问题研究提供参考。     

医院电子医疗数据库缺血性中风病患者临床用药特征分析

缺血性中风病的治疗药物种类繁多,为了解目前临床治疗缺血性中风病常用中西药物及其联合使用方案,该研究选取全国15家三甲综合医院信息系统(hospital information system,HIS)数据,采用频数统计方法分析其临床治疗药物及分类,主要采用关联分析方法了解常用中西药物联合使用情况。通过分析发现,临床治疗缺血性中风病药物中,中药应用较多的为疏血通注射液(9 015例,占22.66%)、丹红注射液(7 369例,占18.53%)、血栓通注射剂(5 302例,占13.33%),按药物作用分则主要为活血化瘀剂(30 384例,占76.39%)、开窍剂(6 850例,占17.22%)、补益剂(5 997例,占15.08%);西药应用较多者为阿司匹林口服剂(20 924例,占52.60%)、桂哌齐特注射剂(10771例,占27.08%)、胰岛素注射剂(10 599例,占26.65%),按药物作用分主要为抗血小板药(23 049例,占57.95%)、血管扩张药(19 608例,59.29%)、抗高血压药(15 475例,39.90%)。而中西药物联合使用时,以阿司匹林口服剂与二十五味珍珠丸、丹红注射液、疏血通注射液联合使用为多,置信度为97.05%;按药物作用分类则以活血化瘀剂与溶栓药、胰岛素、血管扩张药联合使用为多,置信度为97.424%。     

中药制剂常用附加剂及其应用(待续)

本文拟就增溶剂、防腐剂、抗氧剂、粘合剂等主要和常用的中药制剂附加剂作简要介绍,并引出部分应用实例,以期对中药制剂实际工作者有所助益。一、增溶剂增溶是指由于表面活性剂胶团的作用,使药物在某一溶剂中溶解度增大的过程,所加入的表面活     

中药液体制剂的剂型设计关键技术:组分的溶解性质与增溶技术应用北大核心CSCD

中药现代液体剂型如口服液,虽与传统汤剂相似,但在其剂型选择与设计方面还有所不足,而制剂前物料的溶解性质是其关键。该课题组在研究中药制剂前物料的基础上,建立了中药制剂前物料性质体系。该文构建了以组分溶解性质为核心的中药口服液体制剂剂型设计策略,指出物料组分的饱和体积V_(i-n)与制剂日服用量V_(d)之间的关系是剂型设计的关键,V_(i-n)≤V_(d)时可设计选择相关液体剂型,当V_(i-n)>V_(d)时则需要对物料组分采用适宜的增溶技术以满足V_(i-n)≤V_(d)。目前可供选择的增溶技术有添加增溶剂/助溶剂等辅料、调节溶液pH、制备药物的制剂中间体和组分协同增溶等;而随着对中药多糖研究的深入,发现其在中药难溶性成分增溶方面显现出巨大的潜力。中药多糖作为新型的增溶辅料具有一定的前景。     

盐酸川芎嗪氯化钠注射液处方和制备工艺改进

目的:在避免使用助溶剂的情况下解决盐酸川芎嗪氯化钠注射液长期放置后易析出细小白点、白块等可见异物问题.方法:选择柠檬酸钠作为本品pH调节剂,调节药液pH至4.0,使川芎嗪尽量以盐形式溶解于溶液中,对按改进处方制备的3批中试产品进行影响因素试验、长期稳定性和加速稳定性试验.结果:改进后处方为盐酸川芎嗪0.8g,氯化钠9.0g,加注射用水制成1L,加适量10％枸橼酸和10％枸橼酸钠调节药液pH.3批中试产品在室温(25±2)℃留样24个月、加速试验(40±2)℃6个月及影响因素试验条件下,产品质量稳定,未出现细小白点、白块.结论:改进后处方与制备方法稳定可行.pH调节剂的变更未使药物物质基础发生改变,不影响药品的质量可控性、安全性和有效性,且药物稳定性更好.