正交试验法优选生姜抗晕凝胶膏剂的制备工艺

目的: 优选生姜抗晕凝胶膏剂的配方工艺。 方法: 以初黏力、持黏力及综合感官得分为指标进行综合考察,采用正交设计法考察聚丙烯酸钠(PAC-Na),聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K90),甘油及甘羟铝用量对凝胶膏剂的配方工艺的影响,确定最佳基质配方。 结果: 凝胶膏剂基质的最佳配比为PAC-Na-PVP-K90-甘油-甘羟铝8:3:45:1。 结论: 制备的凝胶膏剂外观平整,黏附性、保湿性符合要求,与生姜抗晕活性成分具有良好的相容性。     

一种新型巴布剂基质配方的优选

目的：在传统巴布剂基质材料基础上,优选一种基于透明质酸的新型巴布剂基质材料的配方。方法：以初黏力、剥离强度、赋形性和感官评价的综合评分为指标,以聚丙烯酸钠、明胶、透明质酸钠为黏合剂,甘油、丙二醇、聚乙二醇为保湿剂,高岭土、氧化锌为填充剂,氯化铝为交联剂,采用正交试验考察优选巴布剂基质配方。结果：最佳基质配方为聚丙烯酸钠-明胶-透明质酸钠-甘油-丙二醇-聚乙二醇-三氯化铝（4.5：2.5：2.0：13：13：13：0.2）。结论：优选的新型巴布剂初黏力、剥离强度、赋型性、光泽均良好,具有一定的推广应用价值。     

均匀设计结合效应面法优选川芎凝胶膏剂基质处方

目的优选川芎凝胶膏剂的基质处方。方法采用均匀设计方法,以初黏力、持黏力、剥离强度、膜残留为评价指标,结合效应面法,筛选川芎凝胶膏剂基质中NP-700、甘羟铝、甘油、酒石酸的用量及药物浓缩程度和加入体积。结果凝胶膏剂最优配比组成为：NP-700：甘羟铝：甘油：酒石酸：药液浓度：加入体积=1．1：0．08：7：0．04：4：5。结论均匀设计结合效应面法可用于凝胶膏剂的基质筛选,制得的贴膏载药量高,且具有良好的涂展性、保湿性,黏着力良好。     

蟾酥凝胶贴膏成型工艺的研究

目的:以蟾酥制备外用止痛的蟾酥凝胶贴膏,通过对蟾酥凝胶贴膏的空白基质进行优选,从而确定最佳的空白基质配比;对蟾酥凝胶贴膏中蟾酥的加入量进行考察,确定其最佳的载药量。方法:通过预试验确定蟾酥凝胶贴膏的基质组成,该凝胶贴膏的基质配方组成采用正交试验法进行优选,将剥离强度作为蟾酥凝胶贴膏的主要考察指标,将膏体的涂展性作为辅助的观察指标。在保证凝胶贴膏成型性良好的前提下,以每贴基质中蟾酥的最大含量作为该凝胶贴膏的载药量。结果:混合保湿剂组成为甘油-丙二醇(13∶1),基质配方确定为混合保湿剂、水、聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、明胶、卡波姆,其比例为4.0∶3.0∶0.4∶0.1∶0.2∶0.25,在pH值为8时制备的蟾酥凝胶贴膏各种指标均较好。蟾酥凝胶贴膏载药量定为每贴50 mg。结论:确定的蟾酥凝胶贴膏基质配方和载药量制成的凝胶贴膏成型性和黏附性较好,载药量大,工艺合理可行,能适合生产的需要。     

混合型骨架制备凉性经筋通贴膏的研究

目的:优化凉性经筋通贴膏的制备工艺。方法:采用L_9(3~4)正交试验法,选取聚丙烯酸钠NP-700、高岭土、酒石酸、甘羟铝作为影响因素,选用成型凝胶贴膏的初黏力、剥离强度、持黏力、综合感官的总分为评价,进行优化筛选,得到凉性经筋通贴膏的最佳基质处方。结果:凉性经筋通贴膏的最佳处方配比为:NP-700:高岭土:甘羟铝:酒石酸=100:120:4:1.2。结论:优选得到制备工艺稳定可行,实际生产可操作性大,可用于凉性经筋通贴膏的制备。     

天麻钩藤凝胶贴基质配方研究

目的:优选凝胶膏剂最佳基质配方比例,制备性能优良的天麻钩藤凝胶贴。方法:采用均匀设计,以初黏力和剥离强度为指标,优选最佳空白基质配方,并对加药成型后的基质做测试。结果:用SPSS软件对数据进行分析,最佳空白基质配方为聚丙烯酸钠-卡波姆940-PVP-30-三氯化铝-高岭土-柠檬酸-甘油(6∶2∶0.5∶0.2∶4∶0.25∶45)。加药后基质初黏力和剥离强度较好。结论:优选的天麻钩藤凝胶贴基质载药量大,黏着性好,性能较好。     

鸦胆子凝胶贴膏配方工艺的研究

目的优选鸦胆子凝胶贴膏的配方工艺。方法采取正交试验法,以持黏力和感官评价为指标进行综合评价,优选鸦胆子凝胶贴膏的配方工艺。结果优选的最佳鸦胆子凝胶贴膏配方为:药材细粉10 g,聚丙烯酸钠1.5 g,明胶3 g,AlCl_3 0.4 g,聚乙烯醇3.5 g,甘油30 g,微粉硅胶15 g。结论优选的鸦胆子凝胶贴膏配方工艺稳定可行。     

川乌-花椒挥发油凝胶贴膏的成型工艺及配伍增效机制研究

目的优化川乌-花椒挥发油凝胶贴膏成型工艺,探究花椒挥发油配伍川乌凝胶贴膏增效机制。方法以皮肤追随性、揭帖性、初黏力、剥离度为指标,对9种市售贴膏基质性能进行评价,并以量化的综合感官评价、初黏力、持黏力以及剥离度为指标,采用单因素试验与混料设计试验对凝胶贴膏基质辅料配比进行筛选,并采用在体动物评价法,以小鼠醋酸扭体次数为指标,筛选凝胶贴膏的载药量;另外采用甲醛致痛小鼠模型与代谢组学探究花椒挥发油对川乌凝胶贴膏药效的影响。结果不同品牌凝胶贴膏其追随性、揭帖性、初黏力、剥离度差别较大,且凝胶贴膏的初黏力与剥离度对其揭贴性影响较大,初黏力与剥离度越大,凝胶贴膏揭帖性越差;川乌凝胶贴膏的基质处方为3%聚丙烯酸钠NP700、1.5%羧甲基纤维素钠、0.25%卡波姆、0.06%结晶氯化铝、0.1%乙二胺四乙酸二钠、26%甘油、61.5%水、4%硅藻土、0.15%酒石酸;每贴川乌凝胶贴膏载药量为560 mg川乌提取物。花椒挥发油能够增强川乌凝胶贴膏的镇痛疗效,可能主要通过甘油磷脂代谢、亚油酸代谢等发挥疗效。结论为保证凝胶贴膏具有较好的追随性与揭帖性,所制备的凝胶贴膏的初黏力应控制在7~18号小球之间,剥离度应控制在0.03~0.97kN/m;所制备的川乌凝胶贴膏剂外观、黏附力、赋形性良好,镇痛效果明确,且花椒挥发油能够增强川乌凝胶贴膏的疗效,为川乌外用新制剂的开发与应用提供基础。     

藏药骨关节止痛凝胶贴膏剂制备工艺研究

目的:通过优选基质处方及工艺将藏药骨关节止痛方制成贴膏剂.方法:以初黏力、持黏性、剥离强度、感官评价为指标,采用单因素结合Box-Behnken中心组合优化筛选凝胶贴膏剂的处方;通过流变仪测定不同载药量凝胶贴膏剂的复数模量与复数粘度并制备凝胶贴膏剂,确定最佳成型工艺参数;采用Franz扩散池对贴膏剂经皮渗透性研究进行质量评价.结果:筛选所得凝胶贴膏剂的处方为:甘油22 g、水65 g、无水乙醇35 g、PEG4004 g、甘羟铝0.7 g、柠檬酸1.5 g、羧甲基纤维素钠0.9 g、NP7004 g.凝胶贴膏剂经皮渗透性结果表明,所制备的凝胶贴膏剂局部释药性能良好.结论:优选的凝胶贴膏剂处方及制备工艺可行,膏体表面光滑无气泡,色泽均一且细腻,黏附力各方面良好,没有膜残留,均匀性、渗透性良好,可为临床制剂开发奠定基础.     

挥发油3种加入方式对止痛凝胶贴膏剂基质及体外释放度的影响

目的:通过比较挥发油不同加入方式(直接加入法、微乳法和β-环糊精包合物法)对止痛凝胶贴膏剂的影响,确定该制剂中挥发油的最佳加入形式。方法:以初黏力、持黏力、剥离强度、赋形性为指标,比较凝胶贴膏剂基质的物理性质;以阿魏酸和藁本内酯为指标成分,比较挥发油3种加入方式对止痛凝胶贴膏剂中指标成分体外释放度的影响;以挥发油含量为考察指标,比较该制剂的稳定性。结果:与空白基质比较,挥发油的加入降低了基质的黏附力,但对赋形性无影响;挥发油以直接加入法、微乳法和β-环糊精包合物法方式加入时,制备的止痛凝胶贴膏剂中阿魏酸的24 h累计透过量分别为563.45,419.50,454.40μg·cm~(-2),藁本内酯依次为871.40,550.07,792.60μg·cm~(-2);与β-环糊精包合物法、直接加入法相比,微乳法制备的止痛凝胶贴膏剂稳定性最佳。结论:挥发油的加入对止痛凝胶贴膏剂基质的物理性质、体外释放量及稳定性均有一定影响,其中微乳法对基质的黏附性影响较小、稳定性较佳,但该方式有效成分的体外累计透过量不及直接加入法和β-环糊精包合物法制备的止痛凝胶贴膏剂。     

主成分分析结合均匀设计法用于优选桂芍巴布贴制备工艺的研究

目的运用主成分分析建立一种中药多指标的综合评价方法,并将其应用于桂芍巴布贴制备工艺的优选研究。方法以巴布剂的外观性状、初黏力、持黏力、剥离强度为指标,应用主成分分析求得总因子得分(F),以F为综合指标,采用均匀设计法对聚丙烯酸钠NP-700、甘羟铝、甘油等的用量进行优化,确定最佳处方比例。结果桂芍巴布贴的最佳处方为NP-700-PVP K-30-甘羟铝-EDTA-2Na-酒石酸-甘油-浸膏(8∶1∶0.25∶0.07∶0.15∶25∶20),酒石酸、PVP K-30、NP-700、甘羟铝、甘油、EDTA-2Na是最主要的影响因素。结论优选的桂芍巴布贴易涂布、膏体均匀、黏性较好,可为桂芍巴布贴的新剂型开发提供基础;同时主成分分析法为中药多指标评价研究提供借鉴。     

影响巴布膏剂粘接性能质量评价的因素

目的 :研究影响巴布膏剂粘接性能质量评价的因素 ,为建立标准化的巴布膏剂质量评价方法提供试验依据。方法 :用多功能材料实验机和初黏性测试仪 ,采用 180°剥离、拉伸剪切和黏着力试验方法 ,测试样品的面积、布基纹路和失水量对评价的影响。结果 :同 20mm宽度比较 ,4 0mm宽度样品的剥离强度降低 26%(P<005) ,而对拉伸剪切强度没有明显影响。布基纹路剥离强度横向大于纵向 (P<001) ,拉伸剪切强度纵向大于横向 (P<005)。失水量 35%时拉伸剪切强度最大 ,30%时剥离强度最大 ,20%时黏着力最大。结论 :被测样品的面积、布基纹路和失水量均可影响巴布膏剂粘接性能的质量评价。     

正交试验法优选复方青风藤巴布剂的基质处方

目的优选复方青风藤巴布剂(CQC)的基质处方。方法以综合感官为评价指标,对基质的种类和用量进行单因素试验;在单因素考察结果的基础上结合初黏力和持黏力指标,采用正交试验法优选CQC基质处方;并采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验筛选促渗剂。结果优选CQC的基质处方为聚丙烯酸钠(NP-700)2.5 g,甘油11 g,甘羟铝0.08g,酒石酸0.08 g,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K90 0.8 g,交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)0.5 g,水20 g,干浸膏4.2 g;以3%氮酮作为促渗剂时促渗效果较好。结论优选的基质处方切实可行,制备的CQC黏着力适中,无残留,膏体性状、皮肤追随性均良好。     

星点设计-效应面优化欧前胡素脂质微球的处方工艺研究及质量评价

目的采用星点设计-效应面法(CCD-RSM),以平均粒径、粒径分布(多分散指数,PDI)及Zeta电位为考察指标,确定欧前胡素脂质微球(ILM)的最佳处方,并进行质量评价。方法以平均粒径、PDI、Zeta电位为评价指标,考察蛋黄卵磷脂用量、泊洛沙姆用量、大豆油占油相总量的百分比对ILM制剂性质的影响。用二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,根据评价指标的最佳数学模型描绘效应面,经效应面法预测最佳处方,并进行预测分析。按照优化出来的处方制备ILM,对其常规的质量评价进行研究。结果优化后的最佳处方为蛋黄卵磷脂1.5 g,泊洛沙姆188 0.35 g,注射用中链脂肪酸甘油脂(MCT)10 g,优化处方各指标和目标值接近。按照优化的处方制备出来的ILM的平均粒径是(165.00±0.22)nm,PDI为0.058±0.070,Zeta电位为(-30.10±0.13)m V,包封率约为90.09%,载药量为1.0 mg/m L。结论星点设计-效应面法适用于脂质微球的处方优化,所建立的数学模型预测性良好;优化后的ILM符合药剂学要求。     

甘草次酸-壳聚糖纳米粒的制备及其质量评价

目的研究甘草次酸-壳聚糖纳米粒(GA-CS-NPs)的最佳制备处方并对其进行质量评价。方法采用离子交联法制备GA-CS-NPs,以粒径、载药量、包封率为综合评价指标,通过单因素、正交设计试验优化制备工艺及处方,通过形态观察、粒径、载药量及包封率的考察对其进行质量评价。结果最佳处方组合为甘草次酸(GA)质量浓度为0.2 mg/m L,壳聚糖(CS)质量浓度为2 mg/m L,CS溶液与三聚磷酸钠(TPP)溶液(1.0 mg/m L)的体积比为20∶3,所制备的GA-CS-NPs平均粒径(310.27±10.02)nm,包封率(51.42±0.43)%,载药量(6.87±0.47)%。质量评价结果表明,GA-CS-NPs外观圆整、均匀,在低温条件下,具有一定的稳定性。结论离子交联法制备GA-CS-NPs工艺简单、可靠,产品稳定性好。     

阿魏化痞膏贴膏剂的制备工艺

目的:以丙烯酸酯压敏胶为基质制备阿魏化痞膏贴膏剂,对制备工艺进行初步优化。方法:通过测定贴膏剂的持黏力和180°剥离强度结合外观指标优化贴膏剂组方。结果:优化过的阿魏化痞膏贴膏剂组方为水0.40 g,乙醇0.30 g,丙烯酸酯压敏胶4.50 g,丙烯酸树脂0.30 g。贴膏剂,平均180°剥离强度0.33 kN.m-1,平均持黏力15.45 h。结论:贴膏剂外观指标良好。     

均匀设计法筛选广藿香有效部位巴布剂的基质处方

目的:筛选广藿香有效部位巴布剂的基质处方。方法:采用均匀设计方法,以初黏力、持黏力和透皮速率为评价指标,各基质及其用量为因素和水平进行U₁₇(17¹¹)的实验,得出最优配比组成。结果:巴布剂最佳配比为卡波姆U10-聚丙烯酸钠(Noverite^TM7 s)-甘油-山梨醇-高岭土-柠檬酸-三氯化铝(1.0∶5.0∶20∶2.0∶2.0∶0.25∶0.2)。结论:该基质具有良好的黏附性能,适宜的释药速率以及与广藿香提取物良好的相容性。     

白花丹醌传递体凝胶的制备及其体外透皮研究

目的制备白花丹醌传递体(PBG-T)凝胶,考察其经皮给药的渗透特性。方法采用薄膜-超声分散法制备PBG-T,通过星点设计-效应面法优化PBG-T处方,通过正交试验优化PBG-T凝胶的处方;垂直式Franz扩散池考察PBG-T凝胶体外透皮扩散效果。结果 PBG-T的最优处方工艺为白花丹醌(PBG)10.0 mg,磷脂700.0 mg,聚山梨酯-80 91.5 mg,超声时间13 min;PBG-T凝胶的最优处方为卡波姆1%,甘油5%;以最优处方制得的PBG-T的包封率为(79.88±2.26)%,平均粒径为(125.64±4.54)nm,Zeta电位为(-30.97±1.13)m V;PBG-T凝胶12 h的累积渗透率为70.0%。结论 PBG-T凝胶的处方工艺稳定、可行,且可以减缓PBG的体外释放,增加其累积渗透率。     

黄芩苷纳米胶束的制备、表征及其对MCF-7细胞抑制作用的研究

目的制备黄芩苷(baicalin,BCN)聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)纳米胶束(BCN-TPGS-PMs)以改善其溶解性和体外抗肿瘤效果。方法采用薄膜水化法制备BCN-TPGS-PMs;透射电子显微镜观察纳米胶束形态;粒度测定仪考察其粒径和Zeta电位;超速离心法考察制剂的包封率及载药量;动态膜透析法考察体外释药特性;四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察其对人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制作用。结果所制备的BCN-TPGS-PMs平均粒径为(11.91±0.14)nm;载药量和包封率分别为(5.42±0.04)%和(95.83±7.34)%;在体外p H 7.4、6.5的磷酸盐缓冲液(PBS)中24 h内分别释放28.53%和35.06%;表明所制备胶束粒径较小且均一,体外释放具有一定缓释性。同时体外细胞毒性实验表明BCN-TPGS-PMs较BCN能够显著地抑制MCF-7细胞的增殖(P0.05)。结论所制备的BCN-TPGS-PMs粒径小,载药量高,稳定性好,能显著提高BCN的体外抗肿瘤效果。