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相似文献
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1.
目的 建立2型糖尿病并糖尿病大血管病变大鼠模型.方法 尾静脉注射链脲佐菌素(STZ)并高糖高脂饲料喂养诱导2型糖尿病并糖尿病大血管病变大鼠模型.观察体重(Wt)、口服葡萄糖耐量试验(OGTT)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、胰岛素(INS)水平的改变,并行主动脉血管HE染色、电镜观察主动脉的超微结构改变.结果 模型组大鼠OGTT试验明显异常,且体重增加,TG、TC明显增高,病理显示明显的主动脉及动脉内膜病变.结论 尾静脉注射STZ并高糖高脂饲料喂养诱导可成功制备2型糖尿病并糖尿病大血管病变大鼠模型.  相似文献   

2.
新工艺金芪降糖片降糖和调脂作用研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
袁雪海  吕楠  靳学海  郝迪 《中草药》2015,46(21):3219-3222
目的考察新工艺金芪降糖片对2型糖尿病大鼠的降血糖作用及其对2型糖尿病大鼠血脂的影响。方法采用高脂饲料合并链脲佐菌素(STZ)尾iv制备大鼠2型糖尿病模型,造模后给药4周,测定大鼠空腹血糖、糖化血红蛋白、血清胰岛素、胰岛素抵抗指数、糖耐量指标,观察新工艺金芪降糖片对2型糖尿病大鼠的降血糖作用。测定血清胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),观察新工艺金芪降糖片对2型糖尿病大鼠血脂的调节作用。结果新工艺金芪降糖片在改善空腹血糖及糖耐量、糖化血红蛋白、胰岛素抵抗等方面均有明显效果。新工艺金芪降糖片能明显改善2型糖尿病大鼠TC和HDL-C水平。结论新工艺金芪降糖片能有效改善2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗,同时金芪降糖片兼具调血脂作用。  相似文献   

3.
目的:初步探讨人参煎方治疗高糖高脂饮食联合小剂量STZ导致2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗(IR)的药效学变化。方法:将60只SD大鼠随机分为空白组、模型组、格列美脲组(0. 4 mg/kg)和人参煎方组(3. 76,1. 88,0. 94 g/kg),采用高脂饲料喂养加小剂量链脲佐菌素(STZ)腹腔注射诱导建立SD大鼠2型糖尿病胰岛素抵抗(IR)模型,观察大鼠的一般情况,测定总胆固醇(TG)、甘油三酯(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)以及血清胰岛素(FINS),并进行胰岛素敏感性指数的计算及胰腺组织病理学的观察。结果:人参煎3. 76g/kg组可明显提高2型糖尿病大鼠对机体葡萄糖的耐受量,降低血糖和血清中甘油三酯和胆固醇的含量,提高胰岛素敏感指数,在一定程度上促进胰岛细胞再生及功能的恢复,对胰岛有保护作用。结论:人参煎方可降低2型糖尿病大鼠的血糖及总胆固醇,改善2型糖尿病胰岛素抵抗。  相似文献   

4.
目的:初步探讨人参煎方治疗高糖高脂饮食联合小剂量STZ导致2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗(IR)的药效学变化。方法:将60只SD大鼠随机分为空白组、模型组、格列美脲组(0. 4 mg/kg)和人参煎方组(3. 76,1. 88,0. 94 g/kg),采用高脂饲料喂养加小剂量链脲佐菌素(STZ)腹腔注射诱导建立SD大鼠2型糖尿病胰岛素抵抗(IR)模型,观察大鼠的一般情况,测定总胆固醇(TG)、甘油三酯(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)以及血清胰岛素(FINS),并进行胰岛素敏感性指数的计算及胰腺组织病理学的观察。结果:人参煎3. 76g/kg组可明显提高2型糖尿病大鼠对机体葡萄糖的耐受量,降低血糖和血清中甘油三酯和胆固醇的含量,提高胰岛素敏感指数,在一定程度上促进胰岛细胞再生及功能的恢复,对胰岛有保护作用。结论:人参煎方可降低2型糖尿病大鼠的血糖及总胆固醇,改善2型糖尿病胰岛素抵抗。  相似文献   

5.
目的:考察不同剂量的紫背菜提取物对2型糖尿病模型大鼠的治疗作用。方法:SPF级雄性SD大鼠高糖高脂喂养合并小剂量链脲佐菌素(STZ)诱导制备2型糖尿病模型,分组灌胃给予紫背菜提取物及阳性对照药物,连续21天。给药结束后取材并检测血糖(BG)、血脂(甘油三酯TC、总胆固醇TG)、血清胰岛素(Ins)、口服糖耐量(OGTT)等指标,考察紫背菜提取物对各项指标的影响。结果:紫背菜提取物可显著降低2型糖尿病模型大鼠血糖,改善其脂代谢紊乱和高胰岛素血症。结论:紫背菜提取物对2型糖尿病大鼠具有较好的防治作用,其降血糖机制可能与改善胰岛素抵抗和脂代谢紊乱有关。  相似文献   

6.
黄芪葛根汤对实验性糖尿病及胰岛素抵抗的影响   总被引:7,自引:7,他引:0  
目的:观察黄芪葛根汤对实验性糖尿病及胰岛素抵抗(IR)的影响。方法:建立链脲佐菌素(STZ)ip所致糖尿病小鼠模型,sc氢化可的松琥珀酸钠(HCSS)诱导的IR小鼠模型,以及采用给大鼠1次ip小剂量链脲佐菌素(STZ),并加饲高热量饮食(富含脂肪和蔗糖),制备2型糖尿病(T2DM)伴胰岛素抵抗(IR)大鼠模型,观察黄芪葛根汤对糖脂代谢以及IR的影响。结果:黄芪葛根汤降低糖尿病小鼠的空腹血糖(FBG),提高糖耐量(OGTT),改善小鼠对胰岛素的敏感性。黄芪葛根汤能显著降低2型糖尿病胰岛素抵抗大鼠的FBG,提高OGTT,降低高胰岛素水平,提高胰岛素耐量,增加胰岛素敏感指数(ISI)和降低IR指数(HOMA-IR)指数。同时,黄芪葛根汤还可调节血脂、下调血清中游离脂肪酸(FFA)的水平。结论:黄芪葛根汤通过改善糖脂代谢、提高胰岛素的敏感性,发挥其治疗糖尿病及胰岛素抵抗的作用。  相似文献   

7.
目的研究黄秋葵提取物对高脂饮食和链脲佐菌素(STZ)诱导的2型糖尿病小鼠的降糖作用及与肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和胰岛素降解酶(IDE)的相关性。方法采用高脂饲料喂养,并ip STZ制备小鼠2型糖尿病模型,随机分为对照组,模型组,二甲双胍组,黄秋葵醇提物(HQK)高、中、低剂量组,黄秋葵水提物(WQK)高、中、低剂量组,均ig给药。给药40 d后进行空腹血糖、口服葡萄糖糖耐量(OGTT)测定、血清和肝组织中相关生化指标检测,并对肝组织进行HE染色。通过荧光定量PCR探讨黄秋葵提取物降糖活性与TNF-α、IDE基因表达的相关性。结果 HQK高剂量组和WQK中剂量组显著降低小鼠空腹血糖,并改善口服葡萄糖耐受量,有效抑制2型糖尿病小鼠血清中总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)和肝组织中AST、ALT,并抑制肝脏中TNF-α、IDE的m RNA表达量,明显提升血清中高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)。肝组织HE病理观察显示HQK高剂量组和WQK中剂量组对肝细胞有一定的保护作用。结论 HQK和WQK通过降低2型糖尿病模型小鼠的TC、TG、LDL-C,同时升高HDL-C来改善小鼠的肥胖、高血脂症状,对2型糖尿病引起的肝损伤有一定的保护作用,并且降血糖与肝脏保护作用与TNF-α和IDE的基因表达量有一定的相关性。  相似文献   

8.
胰敏胶囊治疗2型糖尿病胰岛素抵抗的实验研究   总被引:8,自引:0,他引:8  
目的:观察中药复方制荆胰敏胶囊对小剂量链脲佐菌素(STZ)加高脂饲料诱发的2型糖尿病胰岛素抵抗大鼠的治疗作用。方法:自制高脂饲料喂养Wistar大鼠4周后,给模型组按25mg/kg体重的剂量一次性腹腔内注射STZ,2周后用口服糖耐量试验(OGTT)筛选造模成功大鼠,用胰敏胶囊治疗4周,同时以罗格列酮治疗作为对照。实验结束时检测OGTT、空腹血糖(FPG)、血清胰岛素(FINS)、甘油三酯(TG)和游离脂肪酸(FFA),红细胞膜胰岛素受体(EIR),胰岛素钳试验下的葡萄糖输注率(GIR)和股四头肌放射性葡萄糖摄取率(GUR)。结果:造模大鼠的FPG、FINS、TG和FFA升高,而OGTT减低、GIR和股四头肌GUR明显下降,EIR高、低亲和力数目均明显减少。与空白组大鼠差异显著。胰敏胶囊治疗4周后,各项指标均与模型组大鼠有显著差异,效果与罗格列酮接近。结论:胰敏胶囊对STZ和高脂饲料诱发的2型糖尿病胰岛素抵抗有治疗作用,作用机制可能是通过增加EIR数目而提高了2型糖尿病大鼠的胰岛素敏感性。  相似文献   

9.
目的:研究贵州青钱柳水提液对2型糖尿病大鼠糖脂代谢的影响。方法:选取雄性SD大鼠120只。通过高脂饮食加链脲佐菌素(STZ)诱导2型糖尿病大鼠模型,实验分为6组:STZ模型组、二甲双胍马来酸罗格列酮(200 mg/kg)阳性组、青钱柳水提液低剂量组(1. 5 g/kg)、中剂量组(3 g/kg)、高剂量组(6 g/kg),另外设立正常对照组。连续灌胃给药12周,每4周检测空腹血糖,最后用药后检测血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、糖化血清蛋白(GSP)等指标,对胰腺和肝脏进行苏木精-伊红(HE)染色观察病理形态学。结果:青钱柳水提液中高剂量组2型糖尿病大鼠空腹血糖明显降低,血清中TC、LDL-C、TG、GSP显著降低(P 0. 05),并且胰腺和肝脏组织病理学得到改善。结论:贵州青钱柳水提液对2型糖尿病模型大鼠有明显降血糖及降血脂的作用,并可以减轻其胰腺及肝脏的损伤。  相似文献   

10.
《中药药理与临床》2020,(1):115-120
目的:观察变叶海棠提取物对链脲佐菌素(STZ)所致糖尿病小鼠的降血糖作用及可能的作用机制。方法:采用STZ诱导糖尿病小鼠动物模型,诱导成功后按血糖随机分为模型对照组、罗格列酮2. 67 mg/kg组、变叶海棠提取物1. 5、3、6 g/kg剂量组,每组10只,雌雄各半;另设10只KM种小鼠作为正常对照组。灌胃给药干预38 d。实验期间每周固定时间测定体重、空腹血糖(FBG)、检测胰岛素耐量(ITT)、葡萄糖耐量(OGTT),实验结束时摘除眼球取血,分离血清,检测血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、糖化血清蛋白(GSP)、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、胰高血糖素(Glucagon)、胰岛素(FINS)含量;摘取胰腺组织,制作石蜡切片,HE染色及TUNEL检测。结果:与正常对照组比较,模型对照组小鼠体重降低、血糖明显升高,血清中TC、TG、LDL、GSP含量明显升高,GLP-1、胰岛素含量明显降低(P <0. 05或P <0. 01),胰腺组织出现胰岛细胞变性或坏死、腺泡萎缩坏死。与模型对照组比较,变叶海棠提取物1. 5、3、6 g/kg可使链脲佐菌素所致糖尿病小鼠血糖明显降低、1. 5、3 g/kg可使LDL-C含量明显降低(P <0. 05或P <0. 01);有降低TC、TG、GSP含量,提高GLP-1、INS含量,降低细胞凋亡率趋势。结论:变叶海棠提取物可有效降低链脲菌素所致糖尿病小鼠血糖水平,对糖代谢、脂质代谢有改善作用,其作用机制可能与改善胰岛细胞凋亡、调节胰岛素分泌及降低胰岛素抵抗有关。  相似文献   

11.
罗静  裴瑾  康亚兰  刘薇  刘维  陈翠平  吴清华 《中草药》2014,45(18):2691-2695
目的克隆中药橘核主要来源品种椪柑Citrus reticulata的柠檬苦素-UDP-葡萄糖基转移酶(limonoid-UDP-glucosyl transferase gene,LGT)基因,并进行生物信息学及表达分析为橘核有效成分合成及调控机制研究提供基础。方法克隆获得LGT序列,通过生物信息学对该基因蛋白的特征进行分析,构建LGT与相关物种LGT的系统进化树,利用RT-PCR分析橘皮、橘肉以及橘核中LGT基因表达量,并进行分析和比较。结果测序所得椪柑LGT序列全长为1 530 bp,具有1 509 bp的完整开放阅读框,编码502个氨基酸。并对其蛋白二级、三级结构进行了分析和预测。基因表达分析结果发现椪柑LGT基因在橘核中表达量最低,其次为橘皮,表达量最高为橘肉。结论成功克隆、分析并表达了椪柑LGT基因,为橘核中柠檬苦素类物质合成及调控机制研究提供基础。  相似文献   

12.
目的研究千金子制霜前后提取物对正常大鼠肠道菌群的影响,为进一步阐明千金子制霜减毒机制提供参考。方法大鼠ig高、中、低剂量的千金子生品和霜品提取物,采用平板菌落计数法考察千金子制霜前后大鼠粪便中4类代表性肠道菌群双歧杆菌、乳酸杆菌、大肠杆菌、肠球菌的数量变化。结果平板菌落计数实验结果表明,ig千金子生品与霜品提取物后大鼠出现菌群失调现象,且千金子霜品较生品引起的菌群紊乱程度低,在低剂量给药时可使条件致病菌肠球菌和大肠杆菌的数量减少。结论千金子制霜前后提取物均会影响肠道菌群的生物多样性,影响肠道菌群平衡,且千金子制霜后对4类肠道菌群的作用减弱,引起肠道菌群紊乱程度减小,这与千金子霜品泻下作用缓和的研究结果相一致,表明从肠道微生态角度考察千金子制霜前后对肠道菌群的干预作用,可揭示制霜与肠道菌群数量变化可能存在相关性。  相似文献   

13.
张雯  贡磊  周玲玲  单进军  陈乐天  许惠琴  狄留庆 《中草药》2014,45(10):1418-1426
目的 观察不同比例甘草配伍祖师麻对大鼠佐剂性关节炎(AA)模型的治疗作用,筛选两者配伍比例,探讨其配伍意义。方法 采用足跖皮内注射弗氏完全佐剂制备AA模型,将140只模型大鼠随机分成14组:模型组,雷公藤多苷片组,祖师麻低、中、高剂量组,甘草低、中、高剂量组,祖师麻-甘草(3:1)低、中、高剂量组,祖师麻-甘草(3:2)低、中、高剂量组,另取10只正常大鼠为对照组,给药组大鼠造模前2 d开始ig给药,连续给药31 d,观察各组大鼠体质量变化,计算足肿胀度、关节炎指数(AI),采用ELISA法检测大鼠血清炎症细胞因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)的水平,观察大鼠膝关节组织病理变化,通过免疫组化法测定大鼠膝关节滑膜组织中血管内皮生长因子(VEGF)、巨噬细胞游走抑制因子(MIF)的表达。结果 与模型组比较,祖师麻组、祖师麻甘草配伍组能够明显抑制AA大鼠体质量减轻的趋势,对抗AA大鼠足肿胀度及AI的增加,降低异常升高的血清TNF-α、IL-1β水平,改善关节病理组织变化,减少滑膜组织VEGF、MIF的表达,其中以祖师麻-甘草(3:2)配伍组效果最优。结论 祖师麻甘草配伍后,对AA大鼠各项指标改善作用显著,作用优于单用祖师麻,其最佳配伍比例为祖师麻-甘草(3:2)。调节血清炎症细胞因子TNF-α、IL-1β及滑膜组织VEGF、MIF的表达,可能是祖师麻甘草配伍治疗类风湿性关节炎机制之一。  相似文献   

14.
郑玉娟  陈容  周文化 《中草药》2014,45(15):2218-2223
目的研究胡黄连Picrorhiza kurrooa 2-C-甲基-D-赤藓糖-4-磷酸胞苷转移酶(MCT)基因特征并预测MCT结构与功能位点。方法以胡黄连MCT基因为研究对象,利用NCBI网站及生物信息学软件对其碱基分布、氨基酸组成、亲疏水性、保守区及二级结构和三级结构进行预测和分析;并对9个物种的MCT基因进行多重比对与进化分析。结果胡黄连MCT基因的mRNA序列长为1 216 bp(GenBank JQ991625.1),编码由399个氨基酸组成的蛋白质,该蛋白质相对分子质量为44 448.5,其中量最高的为Ser(10.0%);整个多肽中疏水性氨基酸占59.5%,平均疏水值为0.050;与丹参Salvia miltiorrhiza MCT氨基酸序列对比同源性最高,达99%。结论胡黄连MCT基因处于稳定状态,编码的蛋白为疏水性蛋白,在进化过程中是相对保守的,获得的保守区段序列信息为其他物种MCT基因的克隆奠定了基础。  相似文献   

15.
马骁  罗世兰  彭婉  谢倩  王建  文静  旷歧轩  赵婷婷  蒋静 《中草药》2017,48(15):3110-3116
目的基于中医整体观、动态观,平行比较艾片、天然冰片、合成冰片、苏合香、安息香5种开窍药调节脂多糖(LPS)致发热模型大鼠生理指标的作用节点及强度。方法采用Data Science International(DSI)植入式生理信号遥测技术,动态观测开窍药对模型大鼠体温(T)、心率(HR)、血压(SBP、DBP)、活动度(A)等生理参数的影响,用SPSS 17.0、SAS 9.2、Origin Pro 8.5处理数据及作图。结果 3种冰片(艾片、天然冰片、合成冰片)对模型大鼠的T、HR有抑制作用,艾片最优;苏合香对模型大鼠HR、SBP、DBP、A等总体呈现先兴奋后抑制趋势;安息香对各项指标无显著影响。主成分分析结果显示天然冰片、苏合香对模型大鼠作用有一致倾向性;合成冰片能同时对A、SBP、DBP产生较大影响。聚类分析和对应分析均表明3种冰片的作用特点可归为一类;苏合香、安息香具有各自作用规律。结论 3种冰片对各生理指标有抑制作用;苏合香整体呈现出先兴奋后抑制趋势,可能与其性温的时间窗有关;安息香对发热模型无显著影响,可能与其平性相关;今后可从开窍药对该模型大鼠作用机制展开研究。  相似文献   

16.
朱砂根Ardisiae Crenatae Radix是一种民间常见的观赏性中药材,具有解毒消肿、活血止痛、祛风除湿的功效,是贵州特色民族药八爪金龙的3大来源之一。朱砂根主要含有香豆素类、皂苷类、黄酮类、挥发油等多种化学成分,具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、降血糖、保肝、抗生育等药理作用。主要综述了朱砂根化学成分和药理作用的研究进展,旨在为朱砂根的进一步开发和应用提供参考。  相似文献   

17.
王中华  窦志英  王洋  陈涛  王远志 《天津中医药》2019,36(12):1234-1240
[目的] 针对熟地黄的药性特点,深入研究熟地黄炮制过程中,陈皮与砂仁对其炮制过程中毛蕊花糖苷含量的影响,并建立超高压液相色谱-串联质谱(UPLC-MS)法检测熟地黄中毛蕊花糖苷含量的方法,并根据其含量变化,验证其炮制方法的科学性与合理性,为丰富熟地黄的炮制品种并建立其质量控制标准提供参考。[方法] 参考熟地黄在全国各省市《中药炮制规范》中的炮制方法,采用其中具有临床实用特色的方法,即:陈皮制熟地黄、砂仁制熟地黄(酒蒸法和拌制法),并以2015版《中华人民共和国药典》中熟地黄的质量标准为参照指标,采用UPLC-MS检测技术对其炮制过程中毛蕊花糖苷的含量变化进行研究,并结合性状评分,进行综合评价及统计学分析。[结果] 检测的线性范围为(1~1 000 ng/mL,r=1),其精密度、重复性、稳定性、准确度均较好(RSD<3%)。本实验中炮制后的熟地黄其毛蕊花糖苷的含量均超过药典标准,在炮制过程中当性状达到药典及传统标准时,其毛蕊花糖苷的含量能保持在较高水平,以陈皮制熟地黄后的毛蕊花糖苷含量最高,炮制过程中含量变化最显著。[结论] 陈皮制熟地黄可明显稳定和控制毛蕊花糖苷在熟地黄炮制过程中的下降趋势。这对通过相应的炮制方法,在有效保存熟地黄指标性成分的同时,扩大熟地黄临床使用范围有积极意义。同时UPLC-MS法由于操作简便、速度快、准确度高,可用于熟地黄炮制过程中毛蕊花糖苷含量的检测。  相似文献   

18.
郭玉岩  高滔  李春城  魏宇欣  邵爽  孙爽  杨大宇  吕邵娃 《中草药》2022,53(10):3000-3005
目的 探讨甘草-马钱子配伍汤液沉积相态的释放行为,为甘草-马钱子配伍减毒提供科学参考。方法 建立沉积相态释放测定HPLC法,通过体外释放实验,追踪沉积相态在蒸馏水、人工胃液、人工肠液等不同介质中主成分的释放行为,并对其释放结果进行拟合研究分析。结果 甘草酸、马钱子碱以及士的宁在人工肠液中的释放量较大,且马钱子碱>甘草酸>士的宁。马钱子碱和甘草酸均与一级动力学模型拟合结果最佳,士的宁与Higuchi模型拟合结果最佳。结论 甘草-马钱子沉积相态主要毒效成分呈现出难溶性骨架材料缓释制剂的释放特性,毒(效)成分士的宁可能以沉积共聚体形式存在,在体释放呈缓释行为而减毒;同时,甘草酸的释放对减毒增效起到协同作用。  相似文献   

19.
黄涛  刘丽  张笑敏  许浚  陈常青 《中草药》2019,50(10):2474-2479
目的建立夏天无HPLC指纹图谱及多指标成分测定方法,为夏天无药材质量标准提升提供科学依据。方法采用HPLC法,Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;以乙腈-0.2%冰醋酸溶液(三乙胺调pH 6.0)为流动相,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温35℃;进样量10μL;检测波长280 nm;建立15批夏天无药材的指纹图谱,用中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件(2012A版)进行评价,聚类分析和主成分分析将15批药材分为2类,同时测定原阿片碱、黄藤素、荷包牡丹碱和延胡索乙素4种成分的含量。结果建立了夏天无药材的HPLC指纹图谱,共标定了10个共有峰;原阿片碱、黄藤素、荷包牡丹碱和延胡索乙素线性关系良好,r均大于0.999 9,平均回收率分别为97.12%、100.09%、98.53%、99.71%。结论 HPLC指纹图谱结合多指标成分测定可为夏天无药材质量评价提供参考。  相似文献   

20.
胡小娟  陈维良  俞洋  张学农 《中草药》2013,44(6):674-680
目的 合成2类两亲性壳聚糖(chitosan,CS)衍生物,自组装成聚合物胶束作为难溶性药物的新型递药载体.方法 先将CS与碘甲烷反应生成N-三甲基壳聚糖(trimethyl chitosan,TMC),然后在TMC的氨基上引入长链脂肪酸(软脂酸和癸酸),合成了两亲性的N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖(N-fatty acyl-N-Trimethyl chitosan,FA-TMC)衍生物.通过FT-IR、1H-NMR和元素分析法,对衍生物的分子结构和N-位取代度进行表征,同时以疏水性药物蛇床子素(osthole,OST)为模型,探讨其胶束增溶特性.结果 实验合成了2类6种不同的新型CS衍生物,分析显示季胺化程度和脂肪酰基接枝率对FA-TMC的胶束性质有较大的影响;对于超声法制备的OST载药胶束,季胺化程度为62.00%、软脂酰基接枝率为13.37%的N-软脂酰-N-三甲基壳聚糖(N-palmitoyl-N-trimethyl chitosan,PA-TMC)和季胺化程度为43.06%、癸酰基接枝率为22.00%的N-癸酰-N-三甲基壳聚糖(N-caprinoyl-N-trimethyl chitosan,CA-TMC)的包封率分别为76.67%、79.11%,载药量分别为19.01%、19.08%,可使OST在水中的溶解度提高两个数量级.结论 FA-TMC是一种具有潜在应用价值的增溶载体,其在水中能自组装形成胶束,并对OST有明显的增溶作用,为OST制剂深入研究与应用奠定了基础.  相似文献   

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