紫草软膏处方筛选及其体外渗透性

目的:筛选紫草软膏处方。方法:建立体外经皮渗透试验方法,采用高效液相色谱法对紫草软膏样品的体外透皮速率进行考察,并以左旋紫草素累积透过量作体外透皮曲线,与Higuchi方程进行拟合。结果:透皮速率以O/W型软膏为最高,平均J值达到14.797μg.(h.cm2)-1,Higuchi方程线性较好。结论:最佳处方为O/W型软膏处方。     

不同促渗剂对蒿甲醚软膏体外透皮吸收的影响

目的:考察促渗剂氮酮、冰片、薄荷油对蒿甲醚软膏体外透皮吸收的影响。方法:使用智能透皮试验仪,选择小鼠腹皮为渗透屏障,对含3种促渗剂及其复配体系的软膏进行体外经皮扩散实验,HPLC测定蒿甲醚的累积透过量和经皮扩散速率。结果:2%氮酮、2%冰片、2%薄荷油,2%氮酮+2%冰片、2%氮酮+2%薄荷油均可以不同程度地促进蒿甲醚软膏的透皮吸收,其促渗效果顺序为2%氮酮+2%薄荷油2%氮酮+2%冰片2%薄荷油2%冰片2%氮酮。结论:薄荷油单用和复配使用对蒿甲醚的体外透皮吸收均有良好的促进作用,复配使用促透效果更佳。     

伤科消炎巴布膏的渗透促进剂研究

目的探讨复合促渗剂对伤科消炎巴布膏透皮吸收的影响。方法以丹参水溶性成分丹酚酸B为指标,用体外透皮试验法考察其24h累积渗透量。结果促渗效果最佳的为氮酮:丙二醇(1:1)的复合促渗剂,促渗作用为不含促渗剂的6倍。结论氮酮:丙二醇为1:1的复合促渗剂对伤科消炎巴布膏的渗透促进效果最佳。     

青蒿素贴剂的制备研究

目的通过对分散剂、压敏胶、促渗剂的筛选，研究分散型青蒿素贴剂的处方工艺。方法以成型性为考察指标，筛选分散剂、压敏胶，采用TK-6A型透皮扩散仪，以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障，以透皮速率为考察指标，筛选最佳促渗剂。结果青蒿素在PEG400中分散较好，在罗门哈斯压敏胶中成型较好，各促渗剂对青蒿素促渗作用大小依次为：油酸＋氮酮〉丙二醇〉油酸〉氮酮。结论PEG400、罗门哈斯压敏胶、油酸＋氮酮分别作为分散型青蒿素贴剂的分散剂、压敏胶、促渗剂。     

复方卡力孜然凝胶剂主要活性成分体外经皮渗透

目的: 研究不同透皮促进剂对复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂。方法: 采用改良 Franz 扩散池法、离体鼠皮进行体外透皮试验,HPLC测定透皮吸收促进剂对3种有效成分补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素的累积透过量及透皮速率的影响。结果: 不同促透剂对复方卡力孜然凝胶剂中补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素体外透皮吸收产生不同的影响,确定2%氮酮为促进剂时3种有效成分的促透效果最好。结论: 2%氮酮能够促进复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分的有效渗透,透皮吸收过程符合Higuchi方程。     

氢化胡椒碱对光甘草定软膏透皮渗透性的影响

[目的]研究氢化胡椒碱对光甘草定软膏体外透皮作用的影响。[方法]通过改良Franz垂直扩散池考察光甘草定的透皮吸收性能,以高效液相色谱法测定光甘草定含量,以考察氢化胡椒碱、氮酮、冰片对光甘草定透皮吸收的影响。[结果]不同促渗剂对光甘草定累积透过量顺序为0.04%氢化胡椒碱组0.03%氢化胡椒碱组0.02%氢化胡椒碱组5%氮酮组3%氮酮组2%冰片组单体组,0.04%氢化胡椒碱组的24 h的累积渗透量最大,为26.51μg/cm2,其促渗速率的增渗倍数最大,较单体组提高了5.03倍。[结论]不同的促渗剂对光甘草定均有促渗作用,并且0.04%氢化胡椒碱为透皮促渗剂对光甘草定体外透皮吸收效果最佳,可促进光甘草定快速有效的渗透。     

溶解型青蒿素贴剂的研究

目的通过对压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂的筛选，研究溶解型青蒿素贴剂的处方工艺。方法采用TK-6A型透皮扩散仪，以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障，以透皮速率为考察指标，筛选压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂。结果青蒿素在国民淀粉压敏胶中透皮速率最高，PVPK30对青蒿素结晶抑制效果较好，各促渗剂对青蒿素促渗作用大小依次为：丙二醇（PG）〉氮酮（Azone），两者配伍使用有协同作用。结论国民淀粉压敏胶、PVPK30、P6＋Azone分别作为分散型青蒿素贴剂的压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂。     

消炎镇痛巴布膏剂的体外透皮吸收研究

目的对消炎镇痛巴布膏剂中的主药丹参透皮特性进行研究,优选消炎镇痛巴布膏剂最佳渗透促进剂。方法以丹酚酸B和丹参酮ⅡA为指标性成分,采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验,用HPLC法测定丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同促渗剂下的透皮吸收速率和累积透皮渗透量。结果丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同的促渗剂下具有不同的透皮吸收量,在氮酮-丙二醇(1∶1)促渗条件下,巴布剂中丹酚酸B和丹参酮ⅡA透皮吸收速率分别为3.62、1.35μg/(cm2.h)(大鼠皮肤),24 h累积渗透量分别为88.72、16.12μg/cm2,分别是不含促渗剂的巴布膏剂透皮吸收速率的6倍和10倍。结论以氮酮-丙二醇(1∶1)作为渗透促进剂,对水溶性丹酚酸B和脂溶性丹参酮IIA都有较好的促渗作用。     

不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素贴片体外经皮渗透的影响

目的：研究不同促渗剂单用、合用对氢溴酸高乌甲素贴片的体外透皮促渗作用。方法：采用不同种类和浓度的促渗剂，制备氢溴酸高乌甲素贴片。采用改良Franz扩散池，以人体皮肤为模型，以高效液相色谱法测定接受液中药物含量，进而计算其累积透皮量和稳态透皮速率。结果：3%油酸、氮酮、丙二醇，1%十二醇、肉豆蔻酸异丙酯的促透效果较好，并尤以油酸和氮酮作用更为显著。而氮酮与丙二醇以及与油酸合用时均小于其单用时的效果。此外，促渗剂浓度亦影响氢溴酸高乌甲素的经皮渗透。结论：以氮酮或3%油酸为促渗剂，可以制备得到具有较高透皮速率的氢溴酸高乌甲素贴片。氮酮与其他促渗剂的合用不利于氢溴酸高乌甲素的经皮渗透。     

不同促渗剂对三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收的影响

目的:研究三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收行为,比较不同透皮吸收促进剂对其透皮吸收性能的影响。方法:采用Franz扩散池装置,以HPLC测定接收液中柚皮苷含量,流动相0.1%磷酸-乙腈(81∶19),检测波长283 nm,考察制剂中柚皮苷体外透皮吸收行为及各促透剂的促渗效果。结果:不含促渗剂的凝胶膏剂中柚皮苷体外透皮吸收符合零级释放模型,24 h体外累积渗透方程Q=1.126t+2.795,透皮速率1.126μg·cm-2·h-1;加入促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑后柚皮苷体外透皮吸收速率明显提高,且薄荷脑丙二醇氮酮。结论:凝胶膏剂中柚皮苷可透皮吸收;促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑均能促进柚皮苷透皮吸收,且以薄荷脑作用最明显。     

消瘀膏与消瘀贴体外透皮特性的比较研究

目的:通过对消瘀膏与其改良剂型消瘀贴体外透皮实验的比较,证实改良剂型的科学性、可行性.方法:以大黄素作为透皮率的测定指标,采用HPLC定量,用改良的Franz扩散池以及离体兔皮方法进行体外透皮实验.结果:消瘀膏中大黄素累计透皮率与时间的关系为威布尔分布模型,消瘀贴中大黄素累计透皮率与时间的关系为Density方程模型.以大黄素为指标,消瘀贴的体外透皮速率是消瘀膏的1.93倍,透皮总量是消瘀膏的2.84倍.同时测定的皮肤储量显示,消瘀贴中的大黄素在皮肤中的储量是软膏剂的3.95倍.结论:消瘀贴的透皮速率要比消瘀膏的快,透皮总量多,而且皮肤储量多于软膏剂,透皮特性明显优于原来剂型.     

环孢素A软膏的处方优选及其体外透皮试验

 使用改进Franz扩散池对环孢素A软膏进行正交试验优选处方，分别考查了基质类型、助渗剂及环孢素A的药物浓反对制剂主药的释放、渗透及吸收的影响。筛选出的优化处方再用离体人皮进行透皮实验。结果表明，优化处方的环孢素A的透皮可达到有效治疗浓度。     

黄芩苷脂质载体凝胶的制备及其体外透皮性能评析

目的:制备黄芩苷脂质体凝胶与传递体凝胶,同时比较两者体外释透皮性能.方法:以卡波姆981为辅料制备黄芩苷脂质体凝胶与传递体凝胶,采用改良Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,紫外分光光度法测定黄芩苷的单位面积累积透皮量.结果:黄芩苷脂质体凝胶与传递体凝胶24 h单位面积累积透皮量分别为(38.00±2.51),(43.27±2.39) μg·cm-2,体外释药特性均符合Higuchi动力学方程.结论:在无压力条件下,黄芩苷传递体凝胶与普通脂质体凝胶具有相似的体外透皮性能.     

左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的体外释放规律和机制研究

目的探讨左金胃漂浮缓释片体外多成分释放的规律和机制。方法采用转篮法以人工胃液为介质,以HPLC法测定左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱在8 h内的体外累积释放率,通过相似因子比较法、Higuchi方程,零级、一级释放方程等释放模型拟合法以及Peppas方程研究左金胃漂浮缓释片多成分释放的规律。结果左金胃漂浮缓释片中4种生物碱的平均释放曲线相互之间的相似因子均大于80%,均以Higuchi释放模型为最佳拟合模型,释放机制均为扩散协同骨架溶蚀作用。结论左金胃漂浮缓释片中生物碱类成分的释放具有均衡缓释性。     

水杨酸天然冰片酯的合成及透皮作用的研究

目的 合成水杨酸天然冰片酯并研究其透皮吸收。方法 酸性条件下,酯化反应制备水杨酸天然冰片酯;以2%氮酮为促透剂,采用Franz扩散池进行离体小鼠皮肤的体外渗透性实验,紫外分光光度法检测累积透过量。结果 水杨酸天然冰片酯结构通过UV、IR、¹H-NMR等图谱的综合解释加以确证;其透皮吸收符合Higuchi方程,累积透过量(Q)与t成线性关系。12 h平均累积透过量为2.611 2 mg;12 h平均透皮速率常数为0.253 9 mg·cm^-2·h^-1。结论 水杨酸天然冰片酯合成方法操作简便;2%氮酮对水杨酸天然冰片酯有良好的促透作用。     

均匀设计法优选痹痛宁贴剂的处方基质配比

目的优选痹痛宁贴剂的处方基质配比,对其体外透皮吸收行为进行考察。方法采用U6(66)均匀设计安排试验,利用改良Franz扩散池进行离体皮肤体外渗透实验。以东莨菪碱和乌头碱24h累积渗透量为指标优选处方配比。结果基质比例分别为PVA11.02%、PVP29.93%、甘油7.42%、氮酮4.95%、丙二醇11.06%,贴剂具有最大的累积释药量,释药曲线符合Higuchi方程。结论采用均匀设计法优选的配方组成符合骨架控释型透皮给药系统的要求。     

促渗剂对疗筋涂膜剂中芍药苷经皮渗透的影响

目的:研究促渗剂对疗筋涂膜剂中芍药苷经皮渗透行为的影响。方法:建立离体经皮渗透试验方法,并作方法学考察。分别在涂膜剂中加入单一及复合促渗剂1%Borneol,3%Borneol,8%Borneol,1%Azone,3%Azone,5%Azone,3%1,2-Propanediol,5%1,2-Propanediol,10%1,2-Propanediol,1%Azone+8%Borneol,3%Azone+8%Borneol,5%Azone+8%Borneol,5%1,2-Propanediol+8%Borneol,5%1,2-Propanediol+8%Borneol+3%Azone和10%1,2-Propanediol+8%Borneol+5%Azone,在相同条件下进行离体经皮渗透试验,测定不同时间的药物累积透过量及增渗倍数。结果:在涂膜剂处方中加入混合促渗剂后,药物累积透过量和增渗倍数明显增加,并高于相应单用促渗剂,5%1,2-Propanediol+8%Borneol+3%Azone促渗剂累积透过量和增渗倍数最高。结论:一定量的促渗剂可使涂膜剂中药物穿透角质层进入真皮层,混合使用促渗剂促透效果明显高于单一使用。     

不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。