水飞蓟素-磺丁基-β-环糊精包合物的制备

目的制备高水溶性的水飞蓟素-磺丁基-β-环糊精包合物。方法相溶解度法筛选环糊精包合材料,确定包合类型;正交试验法优选水飞蓟素包合物的工艺条件;对其溶解度进行测定并使用显微镜法、红外光谱分析、X-射线衍射分析对包合物结构进行表征。结果磺丁基-β-环糊精对水飞蓟素的增溶作用更强,确定其为包合材料,药物与环糊精按1∶n的方式进行包合;正交试验优选出的最佳工艺为水飞蓟素与磺丁基-β-环糊精的物质的量比1∶8,包合温度60℃,包合时间3 h;溶解度、显微镜、红外光谱分析和X-射线衍射分析的结果均显示已形成包合物,且药物以非晶型或无定型存在于包合物中。结论成功制备水飞蓟素-磺丁基-β-环糊精包合物,其可显著提高水飞蓟素的溶解度,为其临床应用提供了实验基础。     

姜黄素β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的:制备了姜黄素β-环糊精包合物以增加难溶性药物姜黄素的溶解度和生物利用度.方法:采用正交试验对包合物的制备条件进行了优化.采用荧光光谱法、薄层色谱法、相溶解度法对包合物进行了验证.结果:制备姜黄素β-环糊精包合物的最佳条件为姜黄素与β-环糊精投料摩尔比为1: 1,乙醇浓度为40%,包合温度50℃,反应时间2 h.结论:该工艺制备的姜黄素β-环糊精包合物的溶解度比姜黄素的溶解度增大了10倍,本工艺适用于制备姜黄素β-环糊精包合物.     

羟丙基-β-环糊精在天然药物中的应用研究进展

羟丙基-β-环糊精这一新型辅料具有掩盖药物不良气味,增加难溶性药物的溶解度,提高药物生物利用度等作用。本文通过查阅近年来相关国内外文献,从羟丙基-β-环糊精分别与挥发油类、黄酮类、生物碱类、苯丙素类、醌类、皂苷类和萜类包合作用的角度,综述了羟丙基-β-环糊精在天然药物领域的应用研究进展。     

羟丙基-β-环糊精对紫杉醇的增溶作用及其分子包合机制研究

目的探讨环糊精包合物对紫杉醇的溶解作用及环糊精与药物之间的相互作用规律。方法考察β-环糊精和羟丙基-β-环糊精为包合材料对紫杉醇增溶作用的影响;1H-NMR探讨包合物形成时主客分子之间化学位移的相互作用。结果包合物材料对包合物形成起主导作用,羟丙基-β-环糊精对紫杉醇增溶作用明显优于β-环糊精,且增溶作用随其比例的增加而增大;1H-NMR分析显示羟丙基-β-环糊精与紫杉醇分子中芳香环的作用最显著。结论羟丙基-β-环糊精能够有效地提高难溶性药物紫杉醇的溶解度。     

胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺及相溶解度研究

目的:考察胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺以及溶解性.方法:采用正交设计试验,以包合率为评价标准,对药物与羟丙基-β-环糊精的投料比例、包合温度、搅拌时间、药液滴加速度进行了考察,以确定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺;采用高效液相色谱法测定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的包合率;采用相溶解度试验对增溶效应进行了评价.结果:确定了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物最佳制备工艺,即药物投料比例为1:3,温度为60℃,搅拌时间60 min,药液滴加速度1.6 mL/min;相溶解度曲线为AL型,包合常数K=564.30 L/mol,增溶11.81倍.结论:以最佳制备工艺制备包合物,包合率达到97.1%,工艺稳定,合理可行;胆酸适宜用HP-β-CD包合,增溶效应明显.     

正交试验法优选水飞蓟宾-HP—β-环糊精包合物的制备工艺

目的：优选水飞蓟宾-HP-β-环糊精包合物制备工艺。方法：在比较不同制法的基础上，采用正交试验设计，以包合物含量为指标，考察主客分子质量比、研磨时间和温度等因素对水飞蓟宾-HP-β-环糊精包合物的影响。结果：研磨法制备，主客分子质量比20：1，水浴60℃，研磨120min，包合物收得率迭83．45％，包合物含量达7．2％，包合物中水飞蓟宾的溶解度是原来的27．75倍。结论：该工艺具有包合物收率、含量高的特点，且可显著地提高水飞蓟宾的溶解度，操作简便易行、适合工业生产。     

相溶解度法研究羟丙基-β-环糊精对齐墩果酸的增溶效果

目的:用羟丙基-β-环糊精包合作用增加齐墩果酸的溶解度.方法:通过测定齐墩果酸在不同浓度羟丙基-β-环糊精中的溶解度,绘制相溶解度曲线.结果:相溶解度曲线为AL型.结论:由实验结果表明羟丙基-β-环糊精对齐墩果酸有较好的增溶作用,为其剂型的改变提供理论基础.     

冰片-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

[目的]研究冰片-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证。[方法]采用冷冻干燥法制备冰片-羟丙基-β-环糊精包合物,并经薄层色谱、X线衍射、相溶解度曲线、核磁共振、扫描电镜等方法对包合物进行验证。[结果]冰片已和羟丙基-β-环糊精形成包合物。[结论]羟丙基-β-环糊精可以包合冰片,使冰片在水中溶解度提高。     

地龙β-环糊精包合除味工艺研究

目的 制备地龙β-环糊精包合物,改善其溶解性及去除不良气味.方法 以次黄嘌呤为指标,考察β-环糊精加入比例、温度及时间对包合工艺的影响,并进行包合物口感满意度及溶解性检测.结果 地龙(生药)-β-环糊精的比例为15:1,70℃下超声处理60 min,次黄嘌呤平均包合率为80.31％,口感满意度为90％以上,溶解度有较大改善.结论 地龙β-环糊精包合工艺可行,并可有效解决地龙不良气味问题.     

羟丙基-β-环糊精对黄芪甲苷包合作用的研究

目的制备黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物,并研究其包合作用及增溶效果。方法利用水溶液-搅拌法制备黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物,运用旋光度增量法测定包合比;并利用高效液相色谱法测定黄芪甲苷溶解度及溶出度,以考察其增溶作用。结果羟丙基-β-环糊精与黄芪甲苷可形成摩尔比1∶1的包合物,包合后黄芪甲苷的溶解度由原来的22.2μg.m l-1提高到286.8μg.ml-1,溶出度由26.4%提高到71.2%。结论黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高药物的溶解度及溶出度。     

2-羟丙基-β-环糊精对吲哚美辛的增溶及稳定作用

 目的 研究吲哚美辛在不同pH的不同摩尔浓度2-羟丙基-β-环糊精水溶液中的溶解度,以及pH为8.0时吲哚美辛在不同温度、不同摩尔浓度2-羟丙基-β-环糊精溶液中的热稳定性。方法 采用相溶解度法和经典恒温加速法,含量测定采用UV和HPLC。结果 不同pH下吲哚美辛溶解度曲线呈A_L型。2-羟丙基-β-环糊精用量越大,对吲哚美辛的增溶量越高。pH升高,增溶效果越好,但包合物的稳定常数减小。2-羟丙基-β-环糊精对吲哚美辛水溶液的稳定作用随2-羟丙基-β-环糊精浓度增大而提高,并且温度越低,2-羟丙基-β-环糊精的稳定作用越明显。结论 2-羟丙基-β-环糊精可以增大吲哚美辛的溶解度,提高吲哚美辛水溶液的稳定性。     

大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺优选及鉴定

目的:研究大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺,并对包合物进行验证。方法:采用正交设计试验,以包合率为指标,考察主客分子质量比、溶剂浓度、包合时间及温度等因素对包合过程的影响,优化羟丙基-β-环糊精包合大黄酚的条件。同时采用紫外分光光度法、薄层色谱法及相溶解度法验证包合物的形成。结果:大黄酚与羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺是:大黄酚与羟丙基-β-环糊精的质量比为1∶60,溶剂乙醇的浓度为50%,包合时间2h,包合温度是30℃,相溶解度曲线为AL型。结论:采用优化的工艺条件制备大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物,包合率高,工艺稳定,操作简单。大黄酚适宜用羟丙基-β-环糊精包合,增溶效果明显。     

含葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物胃滞留制剂的制备与体外评价

目的：制备含葛根素-羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物的漂浮型胃滞留制剂及其体外药剂学特征评价。方法：冷冻干燥法制备葛根素的HP-β-CD包合物。分别以葛根素和包合物为内容物制备海藻酸钙微丸，考察甲基纤维素、硬脂酸镁和壳聚糖对微丸漂浮百分率及释放度的影响。结果：红外光谱图和X-射线粉末衍射图显示葛根素与HP-β-CD形成了包合物。硬脂酸镁对其微丸的漂浮百分率影响大，当含量为2％时漂浮效果最佳。葛根素被包合后，溶解度增加约65．6倍，微丸中药物的释放速度和累计释放百分率均得到明显改善，但存在突释现象。将葛根素包合物与葛根素按照1：1的比例混合，经分散机处理后的微丸具有明显的缓释特征。结论：葛根素-HP-β-CD包合物提高了药物的溶解度和释放度，胃滞留微丸具有满意的漂浮性能和缓释性能。     

正交法优选淫羊藿苷-羟丙基β-环糊精包合物的制备工艺

[目的]研究淫羊藿苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。[方法]采用正交试验法优选淫羊藿苷-羟丙基-β-环糊精对淫羊藿苷的包合工艺。[结果]以包合物的溶解度为指标,筛选出最佳包合条件:羟丙基-β-环糊精浓度为40%,包合温度为40℃,搅拌时间为4h。[结论]经羟丙基-β-环糊精包合后,淫羊苷的溶解度由0.02g/L增加到4.46g/L。     

磺丁基醚-β环糊精对葛根素的增溶作用及其包合物的研制

目的 制备和鉴定葛根素磺丁基醚-β-环糊精包合物.方法 采用冷冻干燥法制备葛根素-磺丁基醚-β-环糊精包合物.运用相溶解度法考察不同pH条件下磺丁基醚-β-环糊精对葛根素的增溶作用,并采用差示扫描量热分析法、红外光谱分析法和体外溶出度法鉴定包合物.结果 在相同pH下随磺丁基-β-环糊精浓度的增加,葛根素的溶解度逐渐增加,其溶解度曲线呈A1型.冻干粉末经鉴别已形成包合物,其在5 min的溶出度可达原料药的6倍.结论 作为一种新型的药用辅料,磺丁基醚-β-环糊精能与葛根素形成稳定的包合物,显著提高葛根素的溶解度和溶出度.     

β-环糊精、羟丙基-β-环糊精对马钱子碱的增溶作用及热力学研究

目的研究β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对马钱子碱的增溶作用,采用热力学方法考察温度、pH对包合反应的影响。方法采用相溶解度法测定在不同温度、pH条件下β-CD、HP-β-CD对马钱子碱溶解度、包合常数和热力学性质的影响。结果马钱子碱的溶解度随β-CD、HP-β-CD浓度的增加呈线性增加,其相溶解度曲线均为AL型,可形成摩尔比为1∶1的稳定包合物。β-CD在中性条件下其包合常数及增溶作用较大,而HP-β-CD在酸性条件下包合常数及增溶解作用较大。结论β-CD、HP-β-CD均对马钱子碱有较好的增溶作用,HP-β-CD的包合作用要优于β-CD。     

染料木素-β-环糊精包合物的制备和鉴定

 目的 制备染料木素β-环糊精包合物,提高药物的水溶性及稳定性。方法 通过饱和水溶液法制备出染料木素-β-环糊精包合物,并用紫外光谱、红外光谱、差示扫描量热和X-射线衍射分析等方法加以鉴定。结果 建立了一种制备染料木素β-环糊精包合物的方法。结论 β-环糊精包合物在水中的溶解度明显大于单体染料木素。     

猪去氧胆酸-β-环糊精包合物的制备

目的:研究猪去氧胆酸-β-环糊精包合物的制备工艺条件。方法:运用正交实验法,对影响β-环糊精包合物猪去氧胆酸的3个主要因素——包合时间、β-环糊精与猪去氧胆酸的比例、包合温度进行极差分析和方差分析。采用傅立叶变换红外光谱法、电镜扫描法、口感验证法以及溶解度测定法对制备的包合物进行鉴定。结果:猪去氧胆酸经β-环糊精已形成稳定的包合物,β-环糊精与猪去氧胆酸的比例对包合物的制备影响显著,猪去氧胆酸经β-环糊精包合后口感和溶解度均有明显改善。结论:猪去氧胆酸-β-环糊精包合物的制备工艺条件为:包合时间30 min,β-环糊精与猪去氧胆酸的比例为5.78∶1,包合温度60℃。     

姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质研究

目的 制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精(CUR-HP-β-CD)包合物,并对其进行性质考察.方法 采用搅拌-冷冻干燥法制备CUR-HP-β-CD包合物,以HPLC法测定姜黄素(CUR)的量;运用正交试验法,以包合率和包合物收率为综合指标,优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺;采用紫外光谱、X射线衍射分析、熔点测定验证包合物;通过相溶解度法考察包合物中主客体分子之间的包合物物质的量之比,并对其油水分配系数、表观溶解度和水溶液的稳定性进行了考察.结果 采用搅拌-冷冻干燥法,在温度40℃、CUR与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)质量比为1∶5(mg/g)、包合时间3h的条件下制备CUR-HP-β-CD包合物.经验证包合率达97％、包合物得率达99％,其冻干粉经鉴别已形成包合物,工艺优化成功.25℃下能形成物质的量之比为1∶1的包合物,相溶解度图呈AL型,表观溶解度35 μg/mL.样品溶液在室温(25～30℃)自然放置50d后测得包合物质量分数为95％,而CUR原料药则全部分解.结论 以最佳工艺条件制备的CUR-HP-β-CD包合物重现性好,工艺稳定,能显著提高CUR的溶解度及稳定性.     

丹皮酚-环糊精包合物的制备工艺研究

目的建立丹皮酚β-环糊精包合物的制备工艺。方法以包合物收得率和包合率为指标，采用正交试验优选β-环糊精包合丹皮酚的条件，在此条件下，采用3种不同的包合工艺制备丹皮酚环糊精包合物，并对pH和HPMC对包合的影响进行了研究。结果1份丹皮酚用6份量的乙醇溶解后，以每小时1／30V的速度加入45℃10份量β-环糊精的饱和溶液中，搅拌包合至包合物形成，包合率可达80％，包合物收率可达75％以上，不同pH、HPMC下，丹皮酚相溶解曲线呈AL型，不同的pH和HPMC条件下包合稳定常数差异较大。结论采用优化的饱和溶液法及工艺条件制备包合物，包合率与收率高、工艺简单、设备要求不高，适用于工业化生产。pH2．5、0．5％HPMC条件可进一步增强药物与环糊精的包合作用。