HPLC法在金雀异黄素合成工艺优化中的应用

目的:用HPLC建立金雀异黄素合成品的含量测定方法,为优化其合成工艺提供依据.采用HPLC法,条件为色谱柱Shim-pack VP-ODS(150mm×4.6mm,5μm),流动相甲醇-0.2%磷酸(60:40),检测波长259nm,峰面积外标法定量.采用均匀设计实验,通过测定不同条件所得金雀异黄素合成粗品中金雀异黄素的含量计算收率,从而优化合成工艺.结果:金雀异黄素在0.48～2.4μg内具有良好的线性关系(r=0.9996),平均回收率为97.78%,RSD为2.4%(n=5).金雀异黄素合成的最佳条件为反应温度20℃,反应时间46min,加入6.5mmolBF3.Et2O,0.06mol DMF,2mmol PCI5.结论:用HPLC测定金雀异黄素合成品含量精确、简便、重视性好;该优化金雀异黄素合成工艺的方法简便、效果好.     

胶束纸色谱分离和鉴别槲皮素、金雀异黄素及其硫酸酯衍生物的研究

 目的:探讨胶束纸色谱法在分离、鉴别黄酮类及其水溶性衍生物中的应用。方法:采用高于临界胶束浓度(CMC)的十二烷基硫酸钠SDS溶液作展开剂,通过纸色谱分离和检测槲皮素、金雀异黄素及其硫酸酯衍生物,考察了SDS胶束浓度、有机改性剂及浓度、荧光强度对分离效果的影响。结果:0.01～0.02mol·L^-1的SDS胶束水溶液为适宜的胶束浓度,加入体积分数为2%～4%的异丙醇或正戊醇可以显著地改善样品分离效果;SDS溶液也使样品的荧光强度得到肯定的增强。结论:SDS胶束纸色谱法可以简便、快速、准确、定性地检测和分离黄酮类及其水溶性衍生物。     

柚皮素、橙皮素和桑色素硫酸酯的合成及其HPLC-MS的鉴定

目的:合成柚皮素、橙皮素、桑色素硫酸酯.方法:柚皮素、橙皮素、桑色素在冰浴中与浓硫酸反应2 h,用6 mol/LNaOH终止反应.衍生物用高效液相色谱(HPLC)-大气压化学电离(APCI)-质谱(MS)联用鉴定.结果:有柚皮素、橙皮素和桑色素硫酸酯的生成.结论:此方法可以用于柚皮素、橙皮素和桑色素硫酸酯的合成.     

槲皮素硫酸酯钠的合成与精制

目的:为提高槲皮素的水溶性,探讨及改进槲皮素硫酸酯钠的合成和精制方法。方法:以槲皮素和硫酸为原料进行磺化反应制备槲皮素硫酸酯钠,并对产物进行精制和检测。结果:得到了合成及精制产物。结论:合成得到了槲皮素硫酸酯钠,并进行了结构确证。     

金雀异黄素的合成及工艺优化

 目的天然活性物质金雀异黄素的合成及工艺优化。方法以间苯三酚、对羟基苯醋酸为主要原料,经两步反应制得金雀异黄素;并采用均匀设计方法,分别考察了两步合成工艺。结果通过熔点测定、¹H-NMR确证了金雀异黄素结构;通过均匀设计找到了最佳合成工艺,总收率由20.3%提高到48%。结论该合成方法具有反应条件温和、成本低、适合工业化生产等优点。     

金雀异黄素的药理作用

金雀异黄素是豆科植物中的一种异黄酮，具有抑制肿瘤、雌激素样作用．影响骨代谢和心血管系统及抗氧化等广泛药理活性。综述了近年来对金雀异黄素的药理研究新进展。     

303 金雀异黄素的药理作用

金雀异黄素是豆科植物中的一种异黄酮，具有抑制肿瘤、雌激素样作用、影响骨代谢和心血管系统及抗氧化等广泛药理活性。综述了近年来对金雀异黄素的药理研究新进展。     

金雀异黄素对巨噬细胞RAW 264.7 增殖、形态和细胞周期的影响

目的研究金雀异黄素对巨噬细胞RAW264．7增殖、细胞形态及细胞周期的影响，以探讨其对免疫系统的作用。方法以鼠源巨噬细胞系RAW264．7为细胞模型，将金雀异黄素用二甲基亚砜（DMSO）溶解，再用培养液稀释成所需终浓度为12．5、25、50、100kcmol·L^-1的4组及溶剂对照组（DMSO体积含量比低于0．1％）。通过WST-1细胞增殖实验、倒置相差显微镜及流式细胞仪分别检测金雀异黄素对巨噬细胞的增殖、细胞形态及细胞周期的影响。结果金雀异黄素对巨噬细胞的影响呈时间和剂量依赖关系。50-100μmol·L^-1，浓度的金雀异黄素作用巨噬细胞24h和48h后均能抑制细胞增殖，细胞增殖率分别为77％～81％、58％-73％（P〈0．01）；并能影响细胞形态改变，表现为细胞体积增大，并形成较长伪足。流式细胞结果显示．该浓度金雀异黄素可将巨噬细胞阻滞在S-G2／M期。结论金雀异黄素能抑制巨噬细胞细胞增殖，影响巨噬细胞形态，可能与干扰细胞周期有关。     

高效液相色谱法测定岗松中槲皮素的含量

目的 对岗松进行分析研究,测定岗松中槲皮素含量,为岗松的质量标准制定提供方法和依据.方法采用高效液相色谱法(HPLC)测定岗松中槲皮素含量.色谱柱为Lichrospher C18(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为甲醇-水-磷酸-三乙胺(50:50:0.45:0.2),检测波长370 nm,柱温室温,流速1 ml/min.结果槲皮素在0.08 ～0.48 μg范围内呈良好线性关系(r=0.999 4),平均回收率为100.64%,RSD为1.65%(n=9).结论该法简便可行,重复性好,可作为岗松中槲皮素的含量测定方法.     

金雀异黄素壳聚糖微球胶囊的体内药动学研究

目的:比较金雀异黄素壳聚糖微球胶囊(M.C)与普通胶囊(C.C)的动物体内分布情况,探讨新制剂微球胶囊是否具有缓释靶向性。方法:采用高效液相色谱法分析,3P97软件拟合,进行微球胶囊与普通胶囊的体内药动学研究。结果:微球胶囊在体内各脏器的浓度与普通胶囊相比降低较缓慢,可以在较长时间维持一定的药物浓度;金雀异黄素普通胶囊在小鼠体内分布以肝脏为主,微球胶囊在体内分布与之相比有明显改变,以肺与脾脏为主。结论:金雀异黄素聚糖微球胶囊具有较好的缓释性,并在分布上对肺脾具有较高的选择性。     

槲皮素的结构修饰及生物活性研究进展

槲皮素是蔬菜、水果、中药中常见的黄酮类化合物,是天然的抗氧化剂,具有抗癌、抗糖尿病、抗菌、抗炎、抗病毒等生物活性。由于槲皮素生物利用度低,限制了其在临床上的应用。通过各种方法设计和合成新的槲皮素衍生物,以改善其缺点,进而发挥预防和治疗疾病的作用。通过对槲皮素衍生物的合成及其抗癌、抗糖尿病、抗炎、抗菌和抗病毒活性进行综述,并对其构效关系进行分析,为天然化合物的开发和利用奠定基础。     

槐角不同部位中主要黄酮苷元成分的比较

目的比较研究槐角不同部位,即槐角皮和种子中3种主要苷元形式黄酮类化合物,槲皮素、染料木素和山萘酚的含量差异,为科学、有效地利用现有槐角资源提供理论依据。方法采用高效液相色谱法同时测定酸水解样品中槲皮素、染料木素和山萘酚的含量。HPLC测定条件:Diamonsil C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.4%磷酸-甲醇溶液(50∶50),流速1.0 ml/min,检测波长360 nm。结果槐角皮中槲皮素、染料木素和山萘酚含量分别为(2.4±0.8)、(41.3±3.8)和(29.2±0.23)mg/g,种子中三者的含量分别为(1.9±0.4)、(3.3±1.3)和(3.6±1.1)mg/g,其中槐角皮中染料木素和山萘酚含量明显高于种子中的含量,差异显著(P<0.01)。结论槐角中主要苷元形式的黄酮类化合物为染料木素和山萘酚,且二者主要存在于槐角皮中。了解这种分布差异,可以改变以完整槐角为材料的研究思路,将槐角皮与槐角种子分别用于不同目的的研究,对于缓解目前槐角资源紧张的现状,更有效地利用现有槐资源,具有一定的指导意义。     

槲皮素及其衍生物防治肝损伤作用及机制的研究进展

槲皮素是一种多羟基黄酮类化合物,广泛存在于多种药用植物中,具有抗氧化、抗病毒、抗菌、抗炎和抗肿瘤等多种药理作用。分析了近10年国内外有关槲皮素及衍生物防治肝损伤方面的文献,发现其对各种急、慢性肝损伤均具有良好的防治作用,其作用机制主要涉及抗氧化、抗炎、调节脂质代谢、抗凋亡及自噬、抗病毒等。主要对槲皮素及其衍生物防治不同类型肝损伤的作用及机制进行综述,以期为槲皮素保肝作用的深入研究提供较为全面的文献信息支持。     

具有抗肿瘤活性的槲皮素衍生物研究进展

槲皮素是黄酮类天然产物,具有多种药理活性,近年来其优良的抗肿瘤活性受到了国内外学者的关注,但由于特殊的分子结构导致其水溶性较差,影响了其临床应用价值,因此对其结构进行化学修饰以改善生物利用度或提高抗肿瘤活性成为了研究的热点。对近年来具有抗肿瘤活性的槲皮素酯类衍生物、金属配合物、醚类衍生物及其他衍生物的研究进展进行综述,以期为槲皮素抗肿瘤新药的开发提供科学依据。     

基于分子反向对接方法的槲皮素抗肿瘤机制研究

目的:确定槲皮素抗肿瘤作用的靶标和分子机制。方法:采用Autodock Vina软件,把槲皮素与91个抗肿瘤的靶蛋白进行对接。利用Ligplot软件对槲皮素与靶蛋白的作用模式进行了分析。结果:槲皮素与多个抗肿瘤靶标具有较好的亲和性,其中与槲皮素结合能在-9.0 kcal·mol-1以下的有8个。结论:槲皮素可以通过抑制基质金属蛋白酶-8、二氢乳氢酸脱氢酶、二氢叶酸还原酶和胸苷酸合成酶以及几种蛋白激酶的活性,发挥抗肿瘤作用。     

Quercetin inhibits α-MSH-stimulated melanogenesis in B16F10 melanoma cells

Quercetin is known to inhibit tyrosinase activity and melanin production in melanocytes. However, several reports suggest that quercetin has different and opposite effects on melanogenesis. This study examined the precise effects of quercetin on melanogenesis using cell‐free assay systems and melanocytes. Quercetin inhibited the monophenolase and diphenolase activities of tyrosinase, and melanin synthesis in cell‐free assay systems. Quercetin induced mild stimulation of the tyrosinase activity and dihydroxyphenylalaminechrome tautomerase (TRP‐2) expression but only at low concentrations (<20 μm ) in B16F10 melanoma cells. In contrast, the addition of 50 μm quercetin to the cells led to a significant decrease in the activity and synthesis of tyrosinase, as well as a decrease in the expression of tyrosinase‐related protein‐1 and TRP‐2 proteins, regardless of the presence or absence of α‐melanocyte stimulating hormone (α‐MSH). Quercetin also reduced the intracellular cAMP and the phosphorylated protein kinase A levels in α‐MSH‐stimulated B16F10 cells. Moreover, quercetin (20 μm ) diminished the expression and activity of tyrosinase, and melanin content in cultured normal human epidermal melanocytes. These effects were not related to its cytotoxic action. Although the in vivo effects of quercetin are still unclear, these results suggest that quercetin could play important roles in controlling melanogenesis. Copyright © 2011 John Wiley & Sons, Ltd.     

槲皮素及其糖苷衍生物抗抑郁作用及其机制的研究进展

槲皮素属于黄酮醇类生物活性物质,具有抗抑郁、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗菌、免疫抑制、神经保护等多种药理学活性。从神经保护作用、炎症反应、氧化应激、神经递质、下丘脑-垂体-肾上腺（hypothalamic-pituitary-adrenal axis,HPA）轴及神经突触可塑性等方面总结槲皮素的抗抑郁作用机制。此外,从槲皮素糖苷衍生物角度总结了异槲皮苷、金丝桃苷、芦丁、槲皮素4′-O-葡萄糖苷、槲皮素-3-α-L-阿拉伯呋喃糖苷等抗抑郁活性,以期为今后槲皮素及其糖苷衍生物抗抑郁的进一步研究以及为药物开发和应用提供思路。     

槲皮素对免疫功能及DNA合成的影响

槲皮素ｉｐ５０、１００ｍｇ／ｋｇ能显著增强ＳＲＢＣ诱导的小鼠迟发型超敏反应，抑制Ｓ１８０瘤细胞ＤＮＡ的合成。槲皮素ｉｐ１００ｍｇ／ｋｇ还能明显增强ＣｏｎＡ诱导的大鼠脾淋巴细胞增殖，并对抗强的松龙所致此反应的抑制，促进小鼠溶血素的形成     

聚维酮联用轻质碳酸钙用于槲皮素固体分散体的制备及评价

目的:为提高槲皮素的稳定性及溶出度,以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)联用轻质碳酸钙(PCC)为载体制备槲皮素固体分散体。方法:采用溶剂法制备固体分散体,以电子扫描显微镜法、差示扫描量热法对槲皮素固体分散体微观结构、物理特征等进行表征分析,利用小杯法考察槲皮素固体分散体的体外溶出行为,通过稳定性影响因素试验考察其稳定性。结果:固体分散体中槲皮素在载体中以无定形状态分散;在15 min时,槲皮素固体分散体[药质比1∶3,PVP-PCC(2∶1)]的药物累积释放率90%;稳定性影响因素试验表明固体分散体中药物不受强光、高湿、高温条件的影响。结论:PVP联用PCC作为混合载体所制备的槲皮素固体分散体具有速释效果,能显著改善槲皮素的溶出行为,且稳定性良好。     

槲皮素在糖尿病模型大鼠肝脏甲基化代谢的研究

目的:考察糖尿病模型大鼠体内槲皮素甲基化代谢的变化情况。方法:采用高脂高糖饮食+链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病大鼠肝匀浆,研究槲皮素甲基化代谢特征及酶动力学,并与正常大鼠比较观察糖尿病状态下甲基化代谢的差异。结果:槲皮素(浓度2.6～165.5μM)在大鼠肝匀浆中甲基化代谢酶动力学符合Michaelis-Menten方程。槲皮素在正常和糖尿病大鼠肝匀浆的甲基化代谢的酶动力学参数米氏常数(Km)分别为12.4±2.6、12.0±0.7μM,最大反应速度(Vmax)分别为440.4±27.5、307.9±5.1pmol/min/mg,内在代谢清除率(CLint)分别为35.4、25.7 ml/min/mg。与正常大鼠相比,糖尿病大鼠肝匀浆中槲皮素甲基化代谢物的Vmax和CLint降低。结论:糖尿病状态降低了槲皮素甲基化代谢,可能会减慢槲皮素在体内的消除过程。