阿魏酸抗肿瘤作用机制研究进展

阿魏酸(FA)化学名为4-羟基-3-甲氧基苯丙烯酸,是一种植物来源的酚酸.它是阿魏、川芎、当归、升麻、木贼、蒲公英、酸枣仁等多种中药水溶性提取物中的主要单体活性成分之一,亦是麦麸等天然植物的成分之一,是以桂皮酸为母核的酚酸类成分的代表.阿魏酸具有广泛的药理学作用,如抗氧化、抗动脉粥样硬化、抗炎、抗凝、解毒、保肝、调节免疫等作用,临床上广泛用于冠心病、脑血管病、脉管炎、白细胞和血小板减少症等疾病的治疗.由于该类化合物在自然界中存在广泛,具有较明确的药理活性,且性质稳定、毒性低,所以对阿魏酸及其衍生物的研究受到了广泛的重视,在一些中成药的研究中常作为一种指示性化合物.近年来研究发现阿魏酸及其钠盐阿魏酸钠抗肿瘤作用显著,查阅相关国内外文献后发现其抗肿瘤机制中直接的细胞毒作用、诱导凋亡作用、化疗增敏作用、放射保护作用及抗血管新生等研究较多.现对近年来阿魏酸抗肿瘤作用机制的研究进展作一综述.     

阿魏酸及其衍生物的药理作用

阿魏酸具有抗血小板聚集、抗炎、抗氧化等药理作用,并能阻滞β_1受体、拮抗ET-1生物效应。为进一步改善它的药理作用,近年来对其分子进行改造,合成多种衍生物,并发现了对iNOS/COX-2的表达、血管紧张素转化酶具有抑制作用的新化合物。深入研究这些有价值的新化合物及其所具有的药理作用,将为阿魏酸等酚酸类化合物用于临床治疗心血管疾病、糖尿病慢性并发症及抗肿瘤提供重要的理论依据。     

茶黄素及其衍生物药理作用研究进展

 目的 简述茶黄素及其衍生物的来源,化学结构和合成转化,重点讨论茶黄素及其衍生物的药理作用及其主要作用机制。方法 查阅近年茶黄素药理作用相关研究文献,结合本实验室近期相关工作,通过分析、归纳进行评述。结果 茶黄素类具有抗心血管系统疾病、抗炎、免疫调节和抗肿瘤、抗病毒等多种药理作用。结论 茶黄素类作为药用资源具有广泛的药理作用,对其作用机制的深入研究将为进一步开发奠定理论基础。     

雷公藤内酯醇及其衍生物的药理作用研究进展

药用植物雷公藤具有抗炎、抗肿瘤、抗生育等多重功效.其主要活性成分之一--雷公藤内酯醇可通过靶向转录因子、激酶或抑制泛素/蛋白酶体等机制发挥抑制细胞增殖和促肿瘤细胞凋亡等抗肿瘤作用,但毒性高、水溶性差限制了其应用.雷公藤内酯醇低毒高效的水溶性衍生物LLDT-8免疫抑制作用相关的作用机制尚未明确.本文就雷公藤内酯醇在相关疾病中的药理作用机制研究做简要综述,旨在为雷公藤内酯醇及其衍生物的药理作用机制的研究及扩大临床适应症提供参考.     

山豆根药理作用及毒性研究进展

山豆根来源于豆科植物越南槐Sophora tonkinensis Gagnep.的干燥根和根茎,药理作用广泛,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌、增强免疫等多种药理作用,临床上可用于治疗肿瘤、咽喉炎症、肝炎等疾病。但其不良反应常见报道,毒理学研究发现山豆根可对消化系统、神经系统、心血管系统、肝胆系统等产生毒性。因此,本文结合国、内外报道综述了山豆根的主要活性成分和毒性成分、药理作用、毒性作用及其产生毒性的作用机制,为进一步研究山豆根的毒性及其临床合理用药提供参考。     

阿魏酸及其衍生物的药理作用研究进展

本文综述了近年来国内外有关阿魏酸及其衍生物的药理作用研究进展,同时展望了这类药物的研究开发前景。     

香加皮临床应用情况及不良反应预防

阐述了香加皮临床应用情况、及其毒性杠柳毒苷来源情况,药理作用等。对香加皮、五加皮(南加皮、北五加皮)进行鉴别,并对香加皮市场药店流出误投现象进行调查。     

麝香的药理作用及临床应用研究

本文综述了麝香的药理作用及临床应用研究情况。其药理作用可分为:(1)毒性;(2)对中枢神经系统的作用;(3)抗炎症作用;(4)对心血管系统的作用;(5)对肾上腺素β受体的作用;(6)抗早孕作用;(7)雄激素样作用;(8)对免疫功能的影响;(9)抗肿瘤作用,以及抗蛇毒和抗组胺等作用。在临床上麝香广泛应用于冠心病心绞痛、血管性头痛、儿童智力不全症以及外科疾病和消化道肿瘤等。     

苦参碱及其衍生物对人鼻咽癌细胞的耐药逆转作用

目的:探讨中药苦参碱(matrine,MAT)及其衍生物对鼻咽癌耐药细胞HONE1/DDP的耐药逆转作用。方法:采用逐渐增加剂量的方法,诱导建立人鼻咽癌细胞HONE1耐顺铂细胞株HONE1/DDP;将不同浓度苦参碱及其衍生物按倍比稀释浓度分别加入到HONE1/DDP中,测定其细胞毒性;MTT法测定非细胞毒性浓度苦参碱及其衍生物对HONE1/DDP细胞株的逆转作用,流式细胞仪检测细胞周期分布情况,并以Western blot测定MRP1、BAX、BCL-2蛋白表达。结果:HONE1/DDP细胞系对顺铂耐药;经苦参碱、苦参碱衍生物作用24 h后,HONE1/DDP细胞株对顺铂的耐药性下降,逆转指数分别为1.45、1.77;与HONE1/DDP比较,经非细胞毒性浓度苦参碱处理的HONE1/DDP细胞周期G0/G1明显增加(P0.05),经非细胞毒性浓度苦参碱衍生物处理的HONE1/DDP细胞周期S期减少(P0.05);HONE1/DDP细胞的MRP1表达显著高于HONE1(P0.05),而经苦参碱、苦参碱衍生物作用后MRP1表达显著降低(P0.05),且二者作用后BAX表达水平降低,BCL-2表达水平升高,BAX/BCL-2比值降低(P0.05)。结论:人鼻咽癌细胞株HONE1对顺铂耐药,其耐药机制可能与增加MRP1的表达有关;苦参碱及其衍生物可以逆转HONE1/DDP对顺铂的耐药性,其机制可能与其改变细胞周期分布及下调MRP1的表达、降低BAX/BCL-2比值有关。     

阿魏酸及其衍生物的合成及药效研究进展

阿魏酸具有良好的药效作用,在医药及化妆品等行业被广泛应用。阿魏酸的获取主要通过植物提取和化学合成两种途径,由于天然资源有限,故化学合成成为主流。对阿魏酸及其衍生物的合成以及药效研究进展作了综述。