木紫珠叶化学成分及其抗类风湿性关节炎活性研究

目的 研究木紫珠Callicarpa arborea Roxb.叶化学成分,并考察其抗类风湿性关节炎活性。方法 木紫珠叶提取物采用硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱、MCI柱、半制备型高效液相色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。CCK-8法测定各化合物对人类风湿关节炎成纤维样滑膜细胞(HFLS-RA)的细胞毒活性。结果 从中分离得到15个化合物,分别鉴定为齐墩果酸(1)、乌苏酸(2)、白桦脂酸(3)、白桦脂醇(4)、α-香树素(5)、β-香树素(6)、(+)2, 6-dimethyl-6(S)hydroxyl-2-trans-2, 7-octadienoic acid(7)、对羟基苯甲醛(8)、半齿泽兰素(9)、紫花牡荆素(10)、芥酸酰胺(11)、叶绿醇(12)、methyl α-hydroxypalmitate(13)、亚麻酸甲酯(14)、sesamin-2, 2′-diol(15)。化合物4(100、200μmol/L)、7(200μmol/L)对HFLS-RA具有细胞毒活性。结论 化合物3、5～15为首次从该植物中分离得到,化合物4、7具有一定...     

剑叶凤尾蕨化学成分及其细胞毒活性研究

采用95%乙醇提取药材,提取液回收至无醇味后依次过聚酰胺树脂、MCI树脂、中压制备液相色谱和制备型高效液相色谱,从剑叶凤尾蕨全草中分离得到8个二萜类化合物和2个倍半萜类化合物。质谱(ESI-MS)数据和核磁共振(NMR)数据与文献数据对比鉴定分离得到的化合物分别为ent-3β-hydroxy-kaur-16-en-19-al(1),4-epi-kaurenic acid(2),mitrekaurenone(3),7β,16α,17-trihydroxy-ent-kauran-19-oic acid(4),crotonkinin E(5),crotonkinin F(6),pterisolic acid A(7),pterisolic acid C(8),(2R)-pterosin P(9)和dehydropterosin B(10)。化合物1~6首次从凤尾蕨属中分离得到,化合物7~10首次从剑叶凤尾蕨中获得。细胞毒活性测试表明化合物5~8具有一定的抑制人结肠癌细胞HCT-116、肝癌细胞Hep G2和人胃癌细胞BGC-823的活性。     

马肾果叶的化学成分及其细胞毒活性

[目的]研究马肾果叶的化学成分,寻找新的具有抗肿瘤作用的先导化合物。[方法]采用硅胶、RP-18反相硅胶柱色谱及重结晶等方法进行分离纯化,依据核磁共振、质谱等波谱数据进行结构鉴定,通过二甲基四氮唑盐(MTT)法测定细胞毒活性。[结果]从马肾果叶的乙醇提取物中分离纯化了18个化合物,分别鉴定为aglain C(1),aglaxiflorin D(2),10-O-acetylaglain(3),rocaglaol(4),odorine(5),odorinol(6),(2R,3R)-2,3-di-(3,4-dimethoxybenzyl)-butyrolactone(7),secoisolariciresinol dimethyl ether(8),pinoresinol(9),richenone(10),richenol(11),ursolic acid(12),eichlerianic acid(13),shoreic acid(14),3β-hydroxy-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-diene(15),stimast-5-en-3β,7α-diol(16),4β,10α-dihydroxy aromadendrane(17),3-hydroxy-4’,6,8-trimethoxyflavon(18)。化合物4对人肺癌细胞AGZY 83-a和人肝癌细胞SMMC-7721的IC50值分别为0.013μg/mL和1.571μg/mL。[结论]化合物1,3-5,7,9-12,17,18系首次从该植物中分离得到,化合物4对两种细胞株均表现出显著的细胞毒活性。     

丹参中三萜酸的分离及其抗炎活性的研究

目的：对丹参中三萜酸化学成分分离和鉴定及其抗炎活性进行研究。方法：采用减压硅胶柱和凝胶sephadex LH-20柱层析法和中压制备和半制备液相法进行丹参中三萜酸化学成分分离,利用1H-NMR和13CNMR对分离化合物进行结构鉴定;运用LPS刺激RAW264.7细胞体外抗炎模型对分离化合物进行抗炎活性研究。结果：从丹参中分离得到7个三萜酸,分别鉴定为：①2α,3α-dihydroxyolean-12-en-28-oic acid;②Maslinicacid;③ Psiguanin A;④ 2α,3α- dihydroxyurs- 12- en- 28- oic acid;⑤ 2α- hydroxy ursolic acid;⑥ 2α,3α-dihydroxyursa-12,20 (30)-dien-28-oic acid;⑦2α,3α,23-trihydroxyurs-12,20 (30)-dien-28-oic acid 7个化合物都具有较好的抗炎活性,他们的IC50分别是35.6,36.6,40.1,37.8,34.8,32.8,32.1 μM,且化合物在高剂量的情况下都能很好的抑制TNF-α和IL-6炎症因子的释放。结论：化合物1、3、6、7都属于该植物首次分离得到,且七个化合物具有一定的抗炎活性。     

三脉紫菀化学成分的分离及其抗补体和抗炎活性的研究

目的活性导向分离鉴定三脉紫菀Aster ageratoides中具有抗补体活性的主要成分,探讨其中活性较好的化合物抗补体主要作用靶点以及抗炎活性。方法采用减压硅胶柱、凝胶sephadexLH-20柱色谱法、中压制备和半制备液相法,对三脉紫菀醋酸乙酯部位进行具有抗补体活性的化学成分分离,其结构通过1H-NMR及13C-NMR进行鉴定;采用红细胞溶血法对分离得到的化学成分进行抗补体活性及其作用靶点筛选;采用脂多糖(LPS)刺激小鼠单核巨噬细胞RAW264.7细胞对化合物进行抗炎活性的研究。结果分离得到14个化合物,分别鉴定为齐墩果酸(1)、槲皮素(2)、山柰酚(3)、3,5,7,3′-四羟基-4′-甲氧基黄酮(4)、山柰酚-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(7)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(8)、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷(9)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(10)、山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(11)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-葡萄糖苷(12)、山柰素-3-O-α-L-鼠李糖-(1→6)-β-D-葡萄糖苷(13)、芦丁(14)。抗补体实验结果表明,14个化合物都具有一定的抗补体活性,并呈现较好的构效关系。抗补体靶点研究结果表明,化合物1作用于补体系统的C1q、C5、C9组分,化合物2作用于补体系统的C1q、C2、C5、C9。抗炎活性研究表明化合物能明显抑制一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)的释放,且能明显抑制诱导型一氧化氮合酶(i NOS)和环氧化酶-2(COX-2)的表达。结论分离得到14个化合物,其中化合物1、4、6、9、12、13为该植物中首次发现。这14个化合物具有一定程度的抗补体活性,且化合物2具有明显的抗炎活性。     

短柱八角中二萜类成分及其抗炎活性

目的研究短柱八角Illicium brevistylum A. C. Smith中二萜类成分及其抗炎活性。方法短柱八角80%乙醇提取物石油醚部位采用硅胶柱、反相ODS、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。用LPS诱导的293-Nf-κB-luc细胞模型对其进行抗炎活性检测。结果从中分离得到9个二萜类化合物,分别鉴定为异海松酸(1)、脱氢枞酸(2)、3,16α-二羟基-贝壳杉烷(3)、8,11,13,15-abietatetraen-19-oic acid (4)、methyl-16-nor-15-oxodehydroabietate (5)、12-羟基-脱氢枞酸(6)、3,4-开环海松烷-4,8 (9),15 (18)-三烯-3-酸甲酯(7)、15-羟基取代松香烷甲酯(8)、9β,13β-endoperoxide-abieta-8 (14)-en-18-oic acid (9)。化合物4～6、8均能降低LPS诱导的293-Nf-κB-luc细胞荧光强度。结论所有化合物均首次从该植物中分离得到,化合物3、7首次从该属植物中分离得到,化合物4～6、8均表现出较强的抗炎活性。     

枇杷叶中三萜酸类成分及其抗炎、镇咳活性研究

 目的 对常用中药枇杷叶［Eriobotrya japonica(Thunb.) Lindl.］ 的化学和药效学进行研究，寻找与其功能主治相吻合的有效成分。方法 利用溶剂提取、萃取、柱色谱和化学衍生化方法进行分离，根据化合物的光谱数据(IR,MS,1H-NMR,13C-NMR)和理化性质鉴定其结构；根据其功能主治设计抗炎、镇咳药效学模型，对其萃取部位和所得单体成分进行抗炎、镇咳活性研究。结果枇杷叶乙醇提取物的醋酸乙酯和正丁醇萃取物对二甲苯引起的小鼠耳肿胀有明显抑制作用，对枸橼酸喷雾引起的豚鼠咳嗽有明显的止咳作用。从正丁醇萃取物中分离得到6个三萜酸类化合物，分别鉴定为齐墩果酸(oleanolic acid,Ⅰ)，2α-羟基齐墩果酸(maslinic acid,Ⅱ)，乌苏酸(ursolic acid,Ⅲ)，2α-羟基乌苏酸(2α-hydroxyursolic acid,Ⅳ)，坡模酸(pomolic acid,Ⅴ)和蔷薇酸(euscaphic acid,Ⅵ)，其中坡模酸系首次从该植物中分离得到。乌苏酸、2α-羟基齐墩果酸和总三萜酸对二甲苯引起的小鼠耳肿胀显示很强的抗炎活性；乌苏酸和总三萜酸还对枸橼酸喷雾引起的豚鼠咳嗽有止咳作用。结论枇杷叶中的三萜酸类成分是与其功能主治相吻合的活性成分，其中含量较高的乌苏酸可作为评价枇杷叶药材质量的指标性成分。     

荷梗中的黄酮类化合物及其细胞毒活性

研究植物莲Nelumbo nucifera Gaertn干燥茎的黄酮类成分及其细胞毒活性,为进一步开发利用荷梗提供依据。采用大孔树脂、硅胶和Sephadex LH-20、C18柱色谱等方法分离纯化,并运用波谱方法对所分离的化合物进行结构鉴定。采用MTT法对所分离得到的化合物进行HL-60癌细胞毒活性实验。从荷梗中分离鉴定了12个黄酮类化合物,分别为鼠李秦素-3-O-β-D-葡萄糖苷(1)、木犀草素-3’,4’-二甲基-7-O-β-D-葡萄糖苷(2)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃木糖(1→2)-β-D-葡萄糖苷(3)、槲皮素-3,3’-O-二葡萄糖(4)、1,8-二羟基-3,7-二甲氧基口山酮(5)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、山柰酚(7)、异鼠李素(8)、槲皮素(9)、紫云英苷(10)、金丝桃苷(11)、1-羟基-3,7,8-三甲氧基口山酮(12)。所有化合物均首次从荷梗中分离得到,化合物1~5为首次从莲科植物中分离得到。在样品溶液浓度为1×10-5mol·L-1的条件下,化合物2~4,6对BEL-7402癌细胞体外生长的抑制率分别是67.36%,53.25%,57.78%,60.13%和52.11%,表明上述化合物对人肝癌BEL-7402细胞具有较明显的体外细胞毒活性。     

裸花紫珠的化学成分及其止血活性研究

目的:研究马鞭草科紫珠属植物裸花紫珠Callicarpa nudiflora的化学成分,并筛选其止血活性成分。方法:应用硅胶及Sephadex LH-20柱色谱方法分离纯化,运用波谱数据解析鉴定化合物结构;测定分离得到的化合物对家兔体外血液凝集参数凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间(TT)及纤维蛋白原(FIB)含量的影响。结果:分离鉴定了11个化合物,其中2个二萜:7α-hydroxy sandaracopimaric acid(1),16,17-dihydroxy-3-oxophyllocladane(2);2个酚苷:acte-oside(3),samioside(4);3个三萜:2α,3α,24-三羟基-乌索烷-12-烯-28-酸(5),2α,3α,19α-三羟基-乌索烷-12-烯-28-O-β-D-葡萄糖苷(6),2α,3α,19α,23-四羟基-乌索烷-12-烯-28-O-β-D-葡萄糖苷(7);4个黄酮:鼠李秦素(8),5-羟基-3,7,4′-三甲氧基黄酮(9),5-羟基-3,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(10),木犀草苷(11)。与空白对照组相比,所有化合物均无明显缩短PT的作用(P0.01),化合物3,4,7,10有显著缩短APTT的作用(P0.01),化合物5对TT有明显的延长作用(P0.01),化合物8对FIB有显著增加的作用(P0.01)。结论:化合物2,4,10为首次从紫珠属植物中分离得到,化合物1,3,5,6,7,9为从裸花紫珠中首次分得。裸花紫珠可能是通过影响内源性凝血途径发挥止血作用。     

蜈蚣草二萜类化学成分及其抗炎活性

目的:研究蜈蚣草Pteris vittata的化学成分及其体外抗炎活性。方法:95%乙醇对蜈蚣草进行回流提取,不同极性有机溶剂萃取提取物,萃取物经过色谱柱进行分离纯化,采用NMR进行解析;通过脂多糖诱导RAW264.7细胞炎症模型评价获得的化合物的抗炎活性。结果:从乙酸乙酯部位分离得到6个化合物,分别鉴定为对映-3β-羟基-贝壳杉-16-烯(ent-3β-hydroxy-kaur-16-ene)(1),对映-3β-乙酰氧基-贝壳杉-16-烯(ent-3β-acetoxy-kaur-16-ene)(2),13-[(2-O-β-D-glucopyranosyl-3-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-xylopyranosyl)-oxy]ent-kaur-16-en-19-oic acid β-D-glucopyranosyl ester(3),13-[(2-O-α-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranosyl)oxy]ent-kaur-16-en-19-oic acid 2-O-α-L-rhamnopyranosyl-β-D-glucopyranosyl ester(4),越南巴豆素C(crotonkinin C)(5)和越南巴豆素D(crotonkinin D)(6)。抗炎活性实验表明,化合物1和2具有较强的抑制NO产生作用,IC_(50)值分别为9.5、8.3μmol·L~(-1)。结论:所有化合物均首次从该植物中分离得到;首次研究发现化合物1和2具有较强的抗炎活性。     

粟米草三萜类化学成分及其活性研究

目的研究粟米草Mollugo pentaphylla中的三萜类化学成分,寻找其中具有细胞毒活性化合物。方法综合运用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、半制备型高效液相及SephadexLH-20凝胶柱色谱等各种色谱技术进行系统化学研究,根据其理化性质和MS、NMR等波谱数据鉴定化合物结构,同时对所得的三萜皂苷进行细胞毒活性测试。结果从粟米草干燥地上部分醇提取物中共分离得到6个三萜类化合物,分别鉴定为粟米草苷E(1)、3-O-[α-L-rhamnopyranosy1(1→2)-α-L-arabinopyranosyl]-28-O-[β-D-glucopyranosyl (1→6)-β-D-glucopyranosyl] oleanolic acid(2)、竹节香附皂苷R8(3)、竹节香附素A(4)、mollugogenolsA(5)、齐墩果酸(6)。细胞毒活性显示,化合物1~5对人前列腺癌DU145细胞、人宫颈癌HeLa细胞及人早幼粒白血病HL-60细胞均显示一定的抑制作用,尤其是对人早幼粒急性白血病HL-60细胞,其IC50分别为10.21、38.43、40.28、20.59、83.16μmol/L。结论化合物1为新的齐墩果酸型三萜皂苷,2~4为首次从该植物中分离得到。细胞毒活性显示,化合物1~5对人前列腺癌DU145细胞、人宫颈癌HeLa细胞及人早幼粒白血病HL-60细胞均显示一定的抑制作用。     

金鸡脚化学成分及其抗氧化活性

目的:研究金鸡脚Phymatopteris hastate的化学成分及其抗氧化活性。方法:综合运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、HPLC制备色谱等多种色谱法分离纯化金鸡脚中的化学成分;采用NMR等波谱学方法鉴定化合物结构;进一步通过DPPH法评价各化合物的抗氧化活性。结果:从金鸡脚乙酸乙酯层和正丁醇层中分离得到14个化合物,分别为4-O-β-D-吡喃葡萄糖基咖啡酸乙酯(1),山柰酚-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(2),山柰酚-3,7-O-α-L-二吡喃鼠李糖苷(3),山柰酚-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(4),核桃苷(5),柚皮苷(6),柚皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),反式咖啡酸(8),反式咖啡酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9),4-O-β-D-吡喃葡萄糖基反式肉桂酸(10),2-O-β-D-吡喃葡萄糖基反式肉桂酸(11),2-O-β-D-吡喃葡萄糖基顺式肉桂酸(12),绿原酸乙酯(13),原儿茶酸(14)。抗氧化实验结果表明:化合物1～9,13,14显示了明确的抗氧化活性。结论:所有化合物均为首次从该属中分离得到;其中化合物1未见文献报道,推测可能为化合物9与乙醇反应后的人工产物;化合物1～9,13,14显示了明确的抗氧化活性。     

藏药镰形棘豆黄酮类成分的抗炎、抗氧化及细胞毒性研究（英文）

目的：研究藏药镰形棘豆黄酮类成分的抗炎及抗氧化活性。方法：采用体外总抗氧化活性、DPPH和超氧自由基清除活性,细胞毒性以及LPS诱导小鼠RAW264.7巨噬细胞产生NO抑制的实验对镰形棘豆黄酮类化合物的抗炎以及抗氧化活性进行研究。结果：通过HPLC-DAD方法同时测定了4个黄酮类化合物：2’,4’-二羟基查尔酮（1）,7-羟基二氢黄酮（2）,5,7-二羟基-4’-甲氧基黄酮醇（3）和5,7-二羟基-4’-甲氧基黄酮-3-O-β-半乳糖苷（4）的含量,其中化合物4为该属植物中首次分离。化合物1和2具有较好的抑制LPS诱导RAW264.7细胞产生NO的活性,化合物3表现出最强的体外清除自由基活性。结论：化合物1-3的体外抗氧化与抗炎活性与镰形棘豆临床上常用的功效密切相关,可以作为该植物主要活性和指标性成分,为该植物在质量控制方面提供了参考。     

In vivo activity of benzoyl ester clerodane diterpenoid derivatives from Dodonaea polyandra

Four new benzoyl ester clerodane diterpenoids, 15,16-epoxy-8α-(benzoyloxy)methylcleroda-3,13(16),14-trien-18-oic acid (1), 15,16-epoxy-8α-(benzoyloxy)methyl-2α-hydroxycleroda-3,13(16),14-trien-18-oic acid (2), 15,16-epoxy-8α-(benzoyloxy)methyl-2-oxocleroda-3,13(16),14-trien-18-oic acid (3), and 15,16-epoxy-2α-benzoyloxycleroda-3,13(16),14-trien-18-oic acid (4), have been isolated from the leaves and stems of Dodonaea polyandra. The anti-inflammatory activities of compounds 1, 2, and 4 were evaluated by means of 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA)-induced mouse ear edema. Compounds 2 and 4 exhibited maximum inhibition of inflammation (70-76%) at doses of 0.22 and 0.9 μmol/ear, respectively. Modest activity (~45% inhibition) was maintained at nanomole/ear doses.     

厚蜂窝菌的化学成分研究

目的研究厚蜂窝菌发酵液的化学成分。方法厚蜂窝菌发酵液的乙酸乙酯提取部位经过硅胶、RP-18、Seph-adex LH-20等多种材料进行分离纯化,通过理化方法和波谱分析进行结构鉴定。结果分离鉴定了11个化合物,经波谱数据分析分别鉴定为角鲨烯(1)、9(Z)-十八烷烯酸(2)、麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(3)、麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(4)、过氧麦角甾醇(5)、麦角甾-6β-甲氧基-7,22-二烯-3β,5α-二醇(6)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(7)、8,14-环氧麦角甾-4,22-二烯-3,6-二酮(8)、麦角甾-3β,5α,9α-三羟基-7,22-二烯-6-酮(9)、2,2-二甲基-1-苯并吡喃-6-醇(10)、2-呋喃甲酸(11)。结论以上化合物均是首次从该种真菌中分离得到。     

藤梨根化学成分及其体外抗肿瘤转移活性

目的研究藤梨根Actinidia chinensis Planch的化学成分及其体外抗肿瘤转移活性。方法藤梨根95%乙醇提取物采用硅胶、Toyopearl HW?40、制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。通过划痕实验和Transwell实验来评价其体外抗肿瘤转移活性。结果从中分离得到8个化合物,分别鉴定为β?谷甾醇(1)、3?氧代?12?烯?28?乌苏酸(2)、乌苏酸(3)、2α,3α,24?三羟基乌苏烷?12?烯?28酸(4)、2α,3α,23?三羟基乌苏烷?12?烯?28酸(5)、2α,3β?二羟基齐墩果烷?12?烯?28酸(6)、2α,3β,23,24?四羟基乌苏烷?12?烯?28酸(7)、胡萝卜苷(8)。化合物7能明显抑制肿瘤细胞转移,并呈一定剂量依赖性。结论化合物2、7为首次从该植物中分离得到,化合物7具有较强的体外抗肿瘤转移活性。     

醉马草中黄酮类化学成分研究

目的研究禾本科芨芨草属植物醉马草Achnatheruminebrians中的化学成分。方法综合运用HP-20大孔树脂、ODS中压色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等方法进行系统的分离纯化,根据化合物的理化性质及其波谱数据,并通过对比文献报道的波谱数据,鉴定化合物的化学结构。结果从醉马草乙醇提取物中分离得到15黄酮类化合物,分别鉴定为异红草素(1)、金丝桃苷(2)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(3′→O-3′′′)-槲皮素-3?-O-β-D-吡喃半乳糖苷(3)、3?-甲氧基槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、异鼠李素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(7)、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、8-甲氧基槲皮素-3-O-β-吡喃葡萄糖苷(10)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、5,7,3?-三羟基-8,4?,5?-三甲氧基黄酮(12)、木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷-6??-甲酯(13)、木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷(14)和金圣草黄素(15)。结论所有化合物均为首次从醉马草中分离得到。     

安息香化学成分及其体外抗肿瘤活性

目的:对安息香化学成分进行体外抗肿瘤细胞的药效筛选,以明确安息香抗肿瘤的物质基础。方法:运用硅胶柱色谱、中压液相制备色谱、制备液相色谱等技术对安息香的95%乙醇提取物进行了系统的分离,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构;通过体外人肝癌细胞(Hep G2),人肺癌细胞(A549),人宫颈癌细胞(He La),人乳腺癌细胞(MCF-7),人前列腺癌细胞(PC-3)筛选化合物抗肿瘤活性。结果:从安息香醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为myricadiol(1),3-keto-oleanonic acid(2),(4E)-1,5-bis (4-hydroxyphenyl)-1-methoxy-2-(methoxy-methyl)-4-pentene (3a和3b),(E)-p-coumaryl alcoholγ-Ο-methyl ether(4),芝麻素(5),5-(3″-benzoyloxypropyl)-7-methoxy-2-(3’,4’-methylenedioxy phenyl)-benzofuran(6),邻苯二甲酸二丁酯(7),香草酸甲酯(8),对羟基苯甲醛(9),对羟基苯乙酮(10),香草乙酮(11),3-oxo-olean-11,13(18)-dien-28,19β-olide(12),香草醛(13),苯甲酸(14),逞罗树脂酸(15)。其中,化合物1~11为首次从安息香中分离得到。部分化合物有一定的抗肿瘤活性,其中化合物2和12抗肿瘤活性最为显著,对5种肿瘤细胞都有显著的抑制作用,显著优于阳性药顺铂。结论:安息香中萜类化合物在抗肿瘤药物的开发、应用上具有良好发展前景。     

玄参的化学成分及其体外抗肿瘤活性研究

研究玄参的化学成分及其体外抗肿瘤活性.采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱和半制备高效液相色谱等方法对玄参乙酸乙酯部位进行分离纯化,通过核磁、质谱等波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定.从玄参乙酸乙酯部位中分离鉴定出23个化合物,分别为苄基-β-D-(3',6'-二-O-乙酰基)葡萄糖苷(1)、5-O...