负载紫杉醇壳聚糖纳米粒的制备、表征与释药性能

背景:紫杉醇是一种天然抗肿瘤药物,但其水溶性极低.壳聚精经接枝改性,生成的共聚物可在液相中生成纳米粒,可用于药物的缓释和控释.目的:对制备的负载紫杉醇的壳聚糖纳米粒进行表征,分析其体外药物释放能力.设计、时间及地点:重复测餐设计,于2008-01/07在华北煤炭医学院医学系实验室完成.材料:壳聚糖,平均相对分子质量为2.0X 105,脱乙酰度为92%,为浙江省玉环海洋生物化学有限公司产品.紫杉醇,批号082329802,为中国药品生物制品检定所产品.方法:采用引发接枝效率高、引发反应条件温和的二羟基二过碘酸合镍钾为引发剂,在壳聚糖上接枝醋酸乙烯酯,该聚合物在水溶液中直接生成具有疏水核心、亲水表面的纳米粒,即壳聚糖纳米粒,再利用超声振荡技术将0.5～5.0 mg紫杉醇与上述纳米粒混合制成负载紫杉醇的壳聚糖纳米粒.主要观察指标:激光粒度分析仪测定纳米颗粒的粒径大小、粒径分布及Zeta电位,透射电镜观察纳米颗粒的外观形态,高效液相色谱法分析负载紫杉醇的壳聚糖纳米粒的包封率、载药量和释药性能.结果:壳聚糖纳米粒和负载紫杉醇的壳聚糖纳米粒,其粒径分别为196.2 nm和320.8 nm,粒径分布较窄,纳米粒表面均带正电荷,Zeta电位比较差异无显著件意义(F=0.818,F=-3.38,P均0.05).稳定的纳米粒呈球形,粒径均匀.紫杉醇的加入量可影响纳米粒的包封率,紫杉醇的加入量为纳米粒的量2%时,达到最大包封率93.6%.体外模拟释药结粜表明药物释放曲线分为两个阶段,突释阶段微球释药量在24 h内达48.3%,缓释阶段微球释药持续时间长,在175 h时释药量达75.9%.载药纳米粒的药物释放速率持续稳定.结论:接枝共聚法制备壳聚糖纳米粒简便可靠,负载紫杉醇后纳米粒径明显变大,表面带有正电荷,且纳米粒对紫杉醇有很高的包封率.体外释药具有明显的缓释作用.     

盐酸表阿霉素纳米靶向制剂的缓释效应***◆

背景:盐酸表阿霉素是一种广谱抗生素,目前临床使用的不足多为药物释放快、目标组织药物浓度低,静脉给药后广泛分布于体内各种组织器官,不良反应明显.目的:针对盐酸表阿霉素临床应用的不足,制备盐酸表阿霉素纳米靶向注射制剂.方法:以叶酸偶联牛血清白蛋白为载体,采用乳化-高压匀质法,制备盐酸表阿霉素纳米靶向注射制剂,以激光粒度分析仪测定纳米颗粒的粒径大小、粒径分布及 Zeta 电位,扫描电镜观察纳米颗粒的表面形态,高效液相色谱法分析白蛋白负载盐酸表阿霉素纳米制剂的包封率、载药量和释药性能.结果与结论:制备的盐酸表阿霉素纳米粒外观呈均匀球型,粒径分布较窄,平均粒径为(157.73±0.40) nm,平均 Zeta 电位为(-30.85±0.43) mV,载药量22.78%,包封率可达96.24%.体外模拟释药结果表明药物释放曲线分为两个阶段,突释阶段微球释药量在24 h内达42.6%,缓释阶段纳米粒释药持续时间长,在112 h 时释药量达84.1%,载药纳米粒的药物释放速率持续稳定.结果表明乳化结合高压匀质法制备的盐酸表阿霉素纳米靶向制剂粒径均匀,粒径范围分布窄,载药量和包封率高,具有一定的缓释作用.     

改良自乳化溶剂扩散法制备MePEG-PLA纳米粒对成骨细胞的毒性

背景：两亲性嵌段聚合物由于其较强的载药能力强、纳米级大小、血液中长循环等优点在载药系统中得到广泛的应用。目的：评估改良自乳化溶剂扩散法制备的甲氧基封端的聚乙二醇-聚乳酸（MePEG-PLA）纳米粒对人骨肉瘤细胞MG63的毒性。方法：通过改良自乳化溶剂扩散法制备MePEG-PLA纳米粒,MTS法测定纳米粒培养1,2,3d后对MG63的毒性。激光粒度分析仪测定纳米颗粒的粒径大小、粒径分布及Zeta电位;透射电镜表征纳米胶束外观形态;酶标仪检测培养1,2,3d细胞吸光度值。结果与结论：MePEG-PLA纳米粒的平均粒径为25.7nm,分布均匀,呈球形,Zeta电位为-8.06mV,MePEG-PLA毒性为0级。提示改良自乳化溶剂扩散法制备纳米粒简单易行,制备的纳米粒无毒,具有良好的应用前景。     

载表皮生长因子/壳聚糖纳米粒纤维蛋白胶胶联羊膜的制备及体外释药评价

背景:纤维蛋白胶胶联羊膜作为一种无需缝合生物移植材料还无法有效地在局部长时间缓释药物,特别是对于一些不稳定的生物活性蛋白药物。目的:构建新型的能有效缓释蛋白药物的载表皮生长因子壳聚糖纳米粒纤维蛋白胶羊膜复合体。方法:制备表皮生长因子/壳聚糖载药纳米粒并考察其表征,然后将载药纳米粒掺入纤维蛋白胶,再将载纳米粒的纤维蛋白胶和羊膜胶联黏合,制备出负载表皮生长因子/壳聚糖纳米粒纤维蛋白胶胶联羊膜,并进行形态学和体外释药观察,检测释放出的表皮生长因子生物活性。结果与结论:表皮生长因子/壳聚糖纳米粒的粒径为(275.7±6.8)nm,Zeta电位为(32.7±0.6)mV,包封率为(67.03±1.22)%,多分散指数为0.23±0.04,形态圆形均一,载纳米粒纤维蛋白胶能够很好地与羊膜胶联黏合,表面呈网状结构,纳米粒充斥其中。载表皮生长因子/壳聚糖纳米粒纤维蛋白胶胶联羊膜体外释药可达14d,释放的表皮生长因子生物活性可保持7d以上。说明制备的载重组人表皮生长因子/壳聚糖纳米粒纤维蛋白胶胶联羊膜作为一种无缝合生物移植材料可在局部缓慢释放表皮生长因子。     

改良自乳化溶剂扩散法制备MePEG-PLA纳米粒对成骨细胞的毒性

背景:两亲性嵌段聚合物由于其较强的载药能力强、纳米级大小、血液中长循环等优点在载药系统中得到广泛的应用。目的:评估改良自乳化溶剂扩散法制备的甲氧基封端的聚乙二醇-聚乳酸(MePEG-PLA)纳米粒对人骨肉瘤细胞MG63的毒性。方法:通过改良自乳化溶剂扩散法制备MePEG-PLA纳米粒,MTS法测定纳米粒培养1,2,3d后对MG63的毒性。激光粒度分析仪测定纳米颗粒的粒径大小、粒径分布及Zeta电位;透射电镜表征纳米胶束外观形态;酶标仪检测培养1,2,3d细胞吸光度值。结果与结论:MePEG-PLA纳米粒的平均粒径为25.7nm,分布均匀,呈球形,Zeta电位为-8.06mV,MePEG-PLA毒性为0级。提示改良自乳化溶剂扩散法制备纳米粒简单易行,制备的纳米粒无毒,具有良好的应用前景。     

载表皮生长因子/壳聚糖纳米粒纤维蛋白胶胶联羊膜的制备及体外释药评价

背景：纤维蛋白胶胶联羊膜作为一种无需缝合生物移植材料还无法有效地在局部长时间缓释药物,特别是对于一些不稳定的生物活性蛋白药物。目的：构建新型的能有效缓释蛋白药物的载表皮生长因子壳聚糖纳米粒纤维蛋白胶羊膜复合体。方法：制备表皮生长因子/壳聚糖载药纳米粒并考察其表征,然后将载药纳米粒掺入纤维蛋白胶,再将载纳米粒的纤维蛋白胶和羊膜胶联黏合,制备出负载表皮生长因子/壳聚糖纳米粒纤维蛋白胶胶联羊膜,并进行形态学和体外释药观察,检测释放出的表皮生长因子生物活性。结果与结论：表皮生长因子/壳聚糖纳米粒的粒径为（275.7±6.8）nm,Zeta电位为（32.7±0.6）mV,包封率为（67.03±1.22）%,多分散指数为0.23±0.04,形态圆形均一,载纳米粒纤维蛋白胶能够很好地与羊膜胶联黏合,表面呈网状结构,纳米粒充斥其中。载表皮生长因子/壳聚糖纳米粒纤维蛋白胶胶联羊膜体外释药可达14d,释放的表皮生长因子生物活性可保持7d以上。说明制备的载重组人表皮生长因子/壳聚糖纳米粒纤维蛋白胶胶联羊膜作为一种无缝合生物移植材料可在局部缓慢释放表皮生长因子。     

盐酸洛拉曲克壳聚糖纳米粒的制备及其特性研究

目的:以壳聚糖为载体材料,盐酸洛拉曲克为模型药物,优化实验条件,制备较为理想的壳聚糖纳米粒,并考察其理化特性及体外抑瘤效应.方法:采用离子交联法制备负载洛拉曲克的壳聚糖纳米粒(NLTX-CS NPs),扫描电镜观察其形态学特征,激光粒度分析仪测定纳米粒粒径大小及分布,在磷酸盐缓冲液(PBS,pH 7.4)中对NLTX-CS NPs进行体外缓释研究,通过MTT法测定NLTX-CS NPs对鼻咽癌细胞株的增殖抑制率.结果:壳聚糖/盐酸洛拉曲克的质量比为6∶1的载药纳米粒为类圆形,粒径分布较为均匀,平均粒径为232 nm,载药率为(19.17 ± 0.35)%,包封率为(63.56 ± 0.25)%,体外对CNE-1细胞株的增殖抑制作用具有时间和浓度依赖性.结论:NLTX-CS NPs制备工艺简单,在体外显示了其较好的缓释性能,可以弥补盐酸洛拉曲克在体内半衰期较短的缺点.     

乳酸-羟基乙酸共聚物载药纳米粒的制备及体外释药性

背景:医用纳米粒作为药物传递的新型载体,目前已经成为医药领域研究的重点。目的:构建以生物可降解材料乳酸-羟基乙酸共聚物为载体,负载抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶的载药纳米粒。方法:利用复乳-溶剂挥发法制备乳酸-羟基乙酸共聚物载药纳米粒。场发射扫描电子显微镜观察纳米粒表面形态;激光粒度分析仪测定粒径分布并计算成球率;紫外分光光度计测定5-氟尿嘧啶载药量、包封率,并对体外释药进行评估。结果与结论:纳米粒呈球性,平均粒径为(186±14)nm,成球率、载药量和包封率分别为70.8%、6.6%、28.1%,体外释药有突释现象,24h内5-氟尿嘧啶累积释药量达36.2%,10d达83.6%。提示成功制备乳酸-羟基乙酸共聚物载药纳米粒,其具有缓释效应。     

乳酸-羟基乙酸共聚物载药纳米粒的制备及体外释药性

背景：医用纳米粒作为药物传递的新型载体,目前已经成为医药领域研究的重点。目的：构建以生物可降解材料乳酸-羟基乙酸共聚物为载体,负载抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶的载药纳米粒。方法：利用复乳-溶剂挥发法制备乳酸-羟基乙酸共聚物载药纳米粒。场发射扫描电子显微镜观察纳米粒表面形态;激光粒度分析仪测定粒径分布并计算成球率;紫外分光光度计测定5-氟尿嘧啶载药量、包封率,并对体外释药进行评估。结果与结论：纳米粒呈球性,平均粒径为（186±14）nm,成球率、载药量和包封率分别为70.8%、6.6%、28.1%,体外释药有突释现象,24h内5-氟尿嘧啶累积释药量达36.2%,10d达83.6%。提示成功制备乳酸-羟基乙酸共聚物载药纳米粒,其具有缓释效应。     

载异烟肼利福平聚乳酸纳米粒的制备及体外释药

背景:微载体药物因具有靶向性、控释性、稳定性、更好的安全性备受关注.目的:观察载异烟肼利福平两种抗结核药于同一聚乳酸纳米粒的给药系统及体外释放特性.方法:采用改良的自乳化二元溶剂扩散法制备载异烟肼和利福平纳米粒,亚微粒径分析仪测定纳米粒粒径及分布,透射电镜观察其形态;高效液相色谱仪建立测定异烟肼、利福平的载药量和包封率;以磷酸盐缓冲液为释放介质,观察载异烟肼和利福平纳米粒的体外释药特性.结果与结论:载利福平和异烟肼纳米粒表面完整光滑,无明显粘连现象,纳米粒均匀度好.亚微粒径分析仪测定纳米粒平均粒径80.4 nm.异烟肼载药量为(15.95±1.34)%,包封率为(5.01±0.17)%;利福平载药量为(4.66±0.97)%,包封率为(4.05±0.18)%.体外释药结果显示纳米粒的体外释药过程较平稳.突释期纳米粒中异烟肼释放度为15.22%,到3 d累积释放度可达95.6%;利福平释放度为9.26%,到3 d累积释放度可达90.3%.提示采用改良的自乳化二元溶剂扩散法制备载异烟肼和利福平纳米粒,所得载药纳米粒的粒径小且较均匀.纳米粒体外释药过程较平稳,无明显突释现象.     

The characteristics of interpretation of results of analysis of protein amount in urine of pregnant women

The adequacy of implementation of present proteinuria diagnostic thresholds under examination of pregnant women was examined. The analysis was applied to all urine samples of pregnant women from December 2009 to March 20010. The amount of protein in urine was concurrently evaluated by turbidimetric analysis with sulfosalicylic acid, colorimetric analysis with pyrogallol red, "dry chemistry" technology (the diagnostic strips). It is established that the mentioned techniques of analysis of protein in urine provide independent results. The results of colorimetric analysis are characterized by better precision and adequacy. However, in case of pregnant women the diagnostic threshold of protein concentration should be shifted from 0.120 to 0.150 g/l.     

超声评价放疗对颈动脉溃疡斑块形成的影响

目的 探讨超声在评价放疗对颈动脉溃疡斑块形成的影响的价值。方法 回顾性收集经病理学证实为头颈部肿瘤、放疗前后的颈动脉超声资料以及其他基线资料完整的患者93例,比较放疗前后放疗侧颈动脉和非放疗侧颈动脉粥样硬化斑块和溃疡斑块的总数量、平均内膜-中膜厚度、最大斑块面积、最大溃疡斑块的面积、最大溃疡口的面积。结果 放疗前后颈动脉超声检查的平均间隔时间为（6.1±1.9）年;放疗前放疗侧斑块总数量、平均内膜-中膜厚度、最大斑块面积、溃疡斑块的总数量、最大溃疡斑块的面积、最大溃疡口的面积与非放疗侧比较差异均无统计学意义（P均>0.05）;放疗后放疗侧斑块总数量、平均内膜-中膜厚度、最大斑块面积、溃疡斑块的总数量、最大溃疡斑块的面积、最大溃疡口的面积均较非放疗侧加重,差异有统计学意义（P均<0.05）。结论 放疗可导致头颈部肿瘤患者颈动脉粥样硬化斑块的形成和进展,且斑块具有易损性特点。     

《中国内镜杂志》主编雷光华教授简介

雷光华男,1970年12月生,骨科学博士,一级主任医师,二级教授,博士生/后导师。国家"万人计划"领军人才,教育部"长江学者"特聘教授,科技部"中青年科技创新领军人才",国家卫生计生突出贡献中青年专家,享受国务院政府特殊津贴专家,国家临床重点专科骨科和运动医学学科带头人,全国青年岗位能手,湖南省"芙蓉学者"特聘教授,湖南省科技领军人才和骨科学科领军人才,湖南省普通高校学科带头人,湖南省首届"优秀科技工作者",中南大学"湘雅名医"。     

超声诊断主动脉窦瘤

本文报告31例主动脉窦瘤患者,全部用二维超声(2DE)和多普勒超声检查。其中手术治疗24例,超声符合22例,符合率为92％。误诊2例,误诊率为8％。故超声实际诊断主动脉窦瘤29例中右冠窦瘤18例(62％),无冠窦瘤7例(24％),二叶瓣型主动脉窦瘤4例(14％)。窦瘤破入/膨入右室和右房内的例数分别为16例和13例。本病主要的合并症为主动脉瓣关闭不全和室缺。通过分析我们认为二维加多普勒超声是诊断主动脉窦瘤最有价值的无创技术。