不同光强和光质对白桦幼树体内三萜积累的影响

来源于白桦树皮中的五环三萜类次生代谢产物白桦酯醇和齐墩果酸,具有广泛的药理学活性,是具开发潜力的抗癌和抗艾滋病毒类天然物质。本研究以白桦幼树为研究试材,通过不同光质和光强处理,检测白桦树各部位白桦酯醇和齐墩果酸含量变化。结果表明,与对照(白光)相比,红、黄、蓝、绿4种光质处理均降低白桦茎外皮中这两种三萜物质的积累;绿光处理下可显著提高叶片中齐墩果酸含量,而蓝光处理下可显著提高叶片中白桦酯醇含量,两种物质分别为对照的13.28倍和1.959倍。生长季节内,茎皮中齐墩果酸和白桦酯醇含量以八月份最高,极显著高于其它月份,且以遮光处理(50%自然光)的效果较佳,齐墩果酸和白桦酯醇含量比正常光处理分别提高30.50%和45.09%。白桦植株中白桦酯醇和齐墩果酸含量的变化显著受到季节的调控。该研究为白桦树中三萜物质高效积累的栽培技术建立和代谢调控研究奠定了基础。     

白桦脂酸制备方法和药理活性研究进展

天然产物已被用来防治人类疾病数千年,并在药物发现和发展中发挥越来越大的作用。白桦脂酸(betulinic acid,BA)又称白桦酸、桦木酸,是一种五环三萜酸,存在于多种植物中。近年来的研究表明,BA具有多种多样的生物活性,如抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗菌、抗疟疾等,尤其是在抗肿瘤和抗HIV方面,特别是针对黑色素肿瘤细胞具有专一的杀死作用,因此得到了广泛关注。更重要的是BA衍生物抗HIVⅡ期临床实验已经取得成功,所以BA目前已被认为是最具潜力的药物先导化合物之一。因此,本综述从BA的制备合成以及药理活性等方面对近年来的相关研究进行概括总结,以期为BA的研究和开发利用提供参考。     

白僵菌天然产物及其药理活性和生物合成研究进展

白僵菌是重要的昆虫病原真菌,能产生多肽类、聚酮类、生物碱类、苯丙素类、萜类、核苷类等多种结构类型的天然产物,其中很多天然产物显示出优良的抗肿瘤、抗菌、抗病毒和杀虫等活性,具有极大的应用开发潜力。随着白僵菌基因组测序的完成,白僵菌素、白僵菌交酯、球孢交酯、卵孢素及纤细素等活性分子的生物合成基因簇及其生物合成机制已得到阐明,这些研究将大大促进白僵菌来源的新结构活性天然产物的基因组挖掘和发现以及已知重要活性分子的开发应用。本文对已知白僵菌产生的天然产物、药理活性及重要活性分子的生物合成途径进行了概括总结,为系统开发白僵菌天然产物资源提供参考。     

微生物来源天然产物中的β-甲基色氨酸单元及其生物合成研究进展

微生物在次级代谢过程中通常会产生结构复杂、活性多样的天然产物。这些天然产物是新药发展的基础,亦可作为先导化合物或重要的药效基团用于药物研发。结构多样的氨基酸单元是参与合成复杂多样天然产物的重要前体。天然产物中的β-甲基氨基酸单元不仅可以赋予其生物活性,还能增强其生物稳定性而不被肽酶水解。本文综述了含有β-甲基氨基酸单元的天然产物,尤其对含有β-甲基色氨酸单元的天然产物生物合成途径进行了阐释。对β-甲基色氨酸单元生物合成途径的理解结合基因组数据有助于进行新结构天然产物的挖掘,并为运用代谢科学理念和合成生物学技术开发含有该单元的新化合物提供理论基础和可操作遗传元件。     

微生物来源天然产物中的β-甲基色氨酸单元及其生物合成研究进展

微生物在次级代谢过程中通常会产生结构复杂、活性多样的天然产物。这些天然产物是新药发展的基础,亦可作为先导化合物或重要的药效基团用于药物研发。结构多样的氨基酸单元是参与合成复杂多样天然产物的重要前体。天然产物中的β-甲基氨基酸单元不仅可以赋予其生物活性,还能增强其生物稳定性而不被肽酶水解。本文综述了含有β-甲基氨基酸单元的天然产物,尤其对含有β-甲基色氨酸单元的天然产物生物合成途径进行了阐释。对β-甲基色氨酸单元生物合成途径的理解结合基因组数据有助于进行新结构天然产物的挖掘,并为运用代谢科学理念和合成生物学技术开发含有该单元的新化合物提供理论基础和可操作遗传元件。     

灵芝三萜合成调控与抗肿瘤药理活性的研究进展

三萜类化合物是灵芝的重要药效成分之一,是一类活性天然产物,不仅在保肝、护肾、降血糖、抗缺氧等方面有着重要的应用价值,而且还具有很好的抗肿瘤活性。现就灵芝三萜的发酵培养优化和抗肿瘤药理活性的研究进展进行综述,以期为酸性和中性灵芝三萜类化合物的研究及进一步开发相应抗癌药物提供科学基础。     

白桦环阿齐醇合成酶(CAS)基因与达玛烯二醇合成酶(DS)基因的双基因RNA干扰载体构建

环阿齐醇合成酶(Cycloartenol synthase,CAS)和达玛烯二醇合成酶(Dammarenediol synthase,DS)为白桦三萜合成过程分支途径关键酶基因,对CAS和DS基因的抑制或沉默将有利于三萜前体-2,3氧化角鲨烯向目标产物白桦脂醇和齐墩果酸合成。利用同源序列PCR方法及pRNAi-GG新型载体,进行DS单基因RNAi及DS与CAS双基因RNAi载体的构建。结果显示,分别克隆获得CAS和DS c DNA序列长度为300和509 bp,Blast同源序列比对与已知日本白桦BPX1和OSCBPD相似度为100%和92%。依据基因RNAi引物设计及pRNAi-GG使用原则,分别将CAS、DS的正向片段和反向片段有序地连接到pRNAi-GG载体PDK内含子两侧,并转化大肠杆菌Trans1-T1中,经PCR及克隆测序验证,获得白桦DS单基因和CAS、DS双基因干扰载体,并通过三亲杂交方法分别获得含有两个RNAi载体的工程农杆菌菌株。该研究为进一步通过基因工程手段阻断白桦三萜分支途径及促进前体物质向目标产物白桦酯醇和齐墩果酸方向合成奠定了基础。     

质谱分子网络在天然产物结构研究中的应用CSCD

质谱分子网络(molecular networking)常用于新颖天然产物发现及鉴定、药物代谢及药物研发等研究。目前,分子网络能够将具有相似二级质谱的化合物连接成簇,在天然产物分析中得到了广泛的应用。本综述将简单介绍分子网络的基本概念和构建分子网络的步骤,以及从化合物的鉴定及发现;鉴定天然产物的代谢产物;天然产物化学成分的定性及定量;天然产物活性成分筛选、分离与制备;天然产物的生物合成途径五个方面对分子网络的应用进行阐述。     

PPA受体天然激动剂的研究进展

从天然产物中筛选低毒高效的PPARs(peroxisome proliferators activated receptors)激动剂已成为开发治疗代谢综合症药物的研究热点。现针对近年来关于PPARs天然激动剂的研究报道进行综述,包括药用和食用植物、复方中药,以及生理活性物质中含有的PPARs三个亚型α、β、γ的激动剂,或是PPARs的双重和泛天然激动剂,这些天然产物均能通过激动PPARs发挥治疗预防疾病和调节生理功能的作用。     

碳苷黄酮及其药理活性研究进展

随着天然产物化学的不断发展,越来越多具有生物学功能和药理活性的植物碳苷黄酮得到了分离、纯化和鉴定。本文综述了近些年来从水果、蔬菜和药物植物中分离鉴定的碳苷黄酮及其清除自由基、抗氧化、抗辐射等广谱药理活性,以期为碳苷黄酮的研究和开发提供信息和指导。