红树林植物瓶花木中的细胞毒活性成分

从红树林植物瓶花木(Scyphiphora hydrophyllacea Gaertn. F.)的乙醇提取物中分离得到6个化合物,经波谱分析及与文献数据对照确定其结构分别为:betulone(1)、3,4,5-三甲氧基苯酚-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、α-香树脂醇(3)、β-香树脂醇(4)、β-谷甾醇(5)和豆甾醇(6)。经MTT法活性测定,结果表明化合物1对肝癌细胞SMMC-7721的增殖显示生长抑制活性,其IC50值为12.5μgml-1。     

特种五谷虫脂肪酸的体外抗肿瘤、抗HIV-1整合酶活性及组成分析

为研究特种五谷虫(大头金蝇Chrysomya megacephala蝇蛆的俗称)脂肪酸的体外抗肿瘤、抗HIV-1整合酶活性,并确定其组分构成,通过溶剂萃取和油脂酶解获得2种脂肪酸FA1和FA2,采用MTT法/SRB法测定其体外抗人白血病细胞HL-60/人肺癌细胞A-549活性,以及采用Biotin-ELISA法检测其对HIV-1整合酶的抑制作用;并由GC-MS分析确定其脂肪酸组成。结果表明：FA1和FA2对人白血病细胞/人肺癌细胞均有显著的抑制活性,其IC₅₀值在35～65 μg/mL;对HIV-1整合酶同样具有强烈的抑制活性,IC₅₀值分别为86.7 μg/mL和98.5 μg/mL。GC-MS分析表明,FA1和FA2化学组成相似,均含有15%～16%的多不饱和脂肪酸（PUFA),其中有2个组分为ω-6 PUFA。提示特定培养的五谷虫,其脂肪酸成分具有显著的体外抗肿瘤、抗HIV-1整合酶活性,其中含有的PUFA,尤其ω-6 PUFA,可能是主要活性组分;FA2在来源上和FA1存有相关性。     

丝素蛋白膜固定β-葡萄糖苷酶及其改良食品风味的研究

从黑曲霉发酵液中提取β-葡萄糖苷酶酶液,用丝素蛋白将其固定,探讨酶固定化的影响因素及固定化酶的性质。β-葡萄糖苷酶的固定化条件为:取0.8 Uβ-葡萄糖苷酶与4.0%戊二醛和10%牛血清白蛋白混合(体积比为5:3:2),涂布于1cm2丝素蛋白膜上交联作用8h。在此条件下获得的固定化酶性质为:最适温度为60℃,比游离酶提高10℃;最适pH为5.0;t1/2为75℃,热稳定性比游离酶有明显改善;最佳反应时间为15 min;与游离酶相比,与底物亲和力降低。将固定化酶膜应用于果汁、果酒、茶汁等食品的增香,经感官鉴评,样品间存在显著差异,进一步经色谱一质谱联用仪分析,发现酶解后的样品,原有香气物质有不同程度的增加,4-萜品醇增加了107%、紫苏醇增加了42%,还有三种未知的香气组分分别增加了251%、79%和33%;并有新风味物质——芳樟醇、香叶醇和2-羟基-5-甲基苯乙酮产生,显示了较好增香效果。     

刺玫果果肉石油醚层化学成分及胰脂酶和α-糖苷酶抑制活性研究北大核心CSCD

采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,通过波谱数据进行结构鉴定,对石油醚层通过荧光检测法测定胰脂肪酶抑制活性,通过96微孔板法测定不同来源α-葡萄糖苷酶的抑制活性。从刺玫果果肉石油醚层分离得到12个化合物,分别鉴定为二十九烷（1）、α-生育酚（2）、邻苯二甲酸二乙酯（3）、邻苯二甲酸二丁酯（4）、β-谷甾醇（5）、α-香树脂醇（6）、乌苏醇（7）、白桦脂醇（8）、白桦脂酸（9）、19α-羟基乌苏酸（10）、胡萝卜苷（11）和麦芽糖（12）。化合物1~3、6~7和12首次从该植物中分离得到,石油醚层对胰脂肪酶和酵母菌来源的α-葡萄糖苷酶具有一定的抑制活性。     

不同采收期栽培宽叶羌活挥发性成分的研究

采用水蒸气蒸馏法提取不同采收时间(5、6、7、8和9月)栽培宽叶羌活药材中的挥发油,测定其含量;通过GC-MS对挥发油成分进行了分析鉴定,并采用面积归一化法计算各组分的相对含量。实验结果表明,不同采收时间,栽培宽叶羌活挥发油含量存在差异,以8月份采收的药材挥发油含量最高;挥发油经GC-MS分析,共鉴定出39个化合物,有31种共有成分;对共有组分进行主成分分析显示,香桧烯、α-蒎烯、莰烯、β-蒎烯、γ-萜品烯、乙酸龙脑酯、α-红没药醇等15种成分可作为挥发油季节变化的特征组分。不同季节采集的羌活生药材,其挥发油含量和成分具有一定的差别,在一定程度上反映了其药用价值的微妙差异,可为羌活药材药理药用价值的进一步开发利用提供一定的参考。     

刺玫果果肉石油醚层化学成分及胰脂酶和α-糖苷酶抑制活性研究

采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,通过波谱数据进行结构鉴定,对石油醚层通过荧光检测法测定胰脂肪酶抑制活性,通过96微孔板法测定不同来源α-葡萄糖苷酶的抑制活性。从刺玫果果肉石油醚层分离得到12个化合物,分别鉴定为二十九烷(1)、α-生育酚(2)、邻苯二甲酸二乙酯(3)、邻苯二甲酸二丁酯(4)、β-谷甾醇(5)、α-香树脂醇(6)、乌苏醇(7)、白桦脂醇(8)、白桦脂酸(9)、19α-羟基乌苏酸(10)、胡萝卜苷(11)和麦芽糖(12)。化合物1~3、6~7和12首次从该植物中分离得到,石油醚层对胰脂肪酶和酵母菌来源的α-葡萄糖苷酶具有一定的抑制活性。     

贵州苗药黑骨藤化学成分的研究

利用色谱技术从黑骨藤(Periploca forrestii Schltr)中分离得到9个化合物,通过理化性质和光谱分析,分别鉴定为:α-香树脂醇(I),α-香树脂醇乙酸酯(Ⅱ),27-羟基-α-香树脂醇(Ⅲ),β-香树脂醇(IV),β-香树脂醇乙酸酯(V),熊果酸(Ⅵ),β-谷甾醇(Ⅷ),β-胡萝卜甙(Ⅷ),大黄素(Ⅸ).化合物Ⅰ,Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ为首次从该植物中分离得到.     

变叶裸实中抗癌成分美登素、美登普林及其他成分的分离和鉴定

结合应用简便的干柱层析,低压柱层析等技术,从变叶裸实中成功地分到了抗癌活性成分美登素和美登普林,分离步骤较已报道的方法简便。还分离出卫矛醇,木栓酮,β-香树脂醇,β-谷甾醇和山萘甙,山萘酚-7-氧-鼠李糖甙。     

大叶盘果菊化学成分的研究

采用乙醇提取,硅胶柱层析分离和波谱方法鉴定结构,从大叶盘果菊(Prenanthes macrophylla Franch)中初步分离鉴定出8个化合物:木栓酮(friedelin,1)、木栓醇(friedelanol,2)、α-香树脂醇(α-amyrin,3)、α-香树脂醇乙酸脂(α-amyrin acetate,4)、β-香树脂醇乙酸酯(β-amyrin acetate,5)、蒲公英甾醇乙酸酯(taraxasteryl acetate,6)、β-谷甾醇(β-sitosterol,7)、二十八烷酸(octacosanoic acid,8),这些化合物均为首次从该植物中分离得到。     

桦褐孔菌活性物质的提取工艺及体外抗糖尿病活性

对桦褐孔菌活性物质的提取工艺及其体外抗糖尿病活性进行研究。桦褐孔菌子实体用乙醇浸提后,乙醇粗提物用不同有机溶剂萃取,醇提残渣再以热水浸提,用标准曲线法测定活性组分中活性成分的含量,并检测活性物质对羟基自由基(·OH)、超氧阴离子自由基(O2-·)的清除效果以及对关键糖代谢酶α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果表明:4种活性组分(乙酸乙酯相、正丁醇相、水相和粗多糖)对羟基自由基(·OH)和超氧阴离子自由基(O2-·)都有较强的清除作用,其中乙酸乙酯组分的活性最高,乙醇粗提物萃取组分对α-淀粉酶有抑制活性,而粗多糖对α-葡萄糖苷酶有抑制作用;桦褐孔菌具有抗氧化和抗糖尿病活性,其活性与活性物质种类及其含量具有相关性。     

石菖蒲醇提物对番茄幼苗防御酶影响

为了探讨石菖蒲醇提物作为一种中药杀菌剂对病菌寄主植物本身防御酶体系的影响,该研究以番茄欧粉贝幼苗和川产道地中药石菖蒲为材料,采用冷浸法制备石菖蒲醇提物,经不同浓度石菖蒲醇提物对番茄幼苗进行处理,用比色法测定多酚氧化酶(PPO)、苯丙氨酸解氨酶(PAL)和过氧化物酶(POD)的活性,并利用GC-MS联用技术,对石菖蒲醇提物的主要化学成分进行定性分析。结果表明:第1天,醇提物浓度在0.04~0.08 g·mL~(-1)时,PAL活性显著高于对照;随后PAL活性随浓度升高降低;当浓度在0.04~0.16 g·mL~(-1)时,POD活性与对照无显著差异;浓度为0.32 g·mL~(-1)时,POD活性显著高于对照;浓度为0.64 g·mL~(-1)时,POD活性显著低于对照;当浓度在0.04~0.32 g·mL~(-1)时,PPO活性显著高于对照;浓度为0.64 g·mL~(-1)时,PPO活性与对照无显著差异;随着时间的延长,三种酶各处理组之间的差异逐步减少。第4天时,各处理组之间PAI,的活性无显著差异;当浓度为0.04 g·mL~(-1)和0.64 g·mL~(-1)时,PPO活性与对照无显著差异,其余范围均显著高于对照;当浓度在0.08~0.32 g·mL~(-1)时,POD活性数值上均高于对照。以上表明在一定浓度范围内醇提物可以增强防御酶活性,未破坏植物的防御酶体系。因此,该醇提物作为一种新型的中药杀菌剂有巨大的开发和利用潜力。利用GC-MS联用技术,可从醇提物中鉴定出30种化学成分,这些物质中多为苯丙素类物质,如β-细辛醚、α-(细辛醚和顺式甲基异丁香油酚等,其中含量最高的物质为β-细辛醚(42.48%)。这提示在后续的研究中,可针对β-细辛醚等醇提物的主要化学成分进行。     

灵菊七脂溶性成分抑制α-葡萄糖苷酶活性及其成分分析

体外测定了灵菊七石油醚萃取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并采用GC-MS联用仪分析灵菊七石油醚萃取物的化学成分。结果表明,灵菊七石油醚萃取物对α-葡萄糖苷酶有较好的抑制活性,浓度在5 mg/mL时,对α-葡萄糖苷酶的抑制率为59.6%。经GC-MS分析从灵菊七石油醚萃取物中鉴定出17个化合物,占流出峰总面积的78.1%。石油醚萃取物中的萜类化合物可能是其抑制α-葡萄糖苷酶活性的主要物质。     

β-西柏三烯二醇对拟南芥的化感效应及其作用机理研究

以拟南芥幼苗为受体植物,研究了不同浓度二萜类化合物β-西柏三烯二醇对拟南芥生长的活性作用以及作用机理,以揭示萜类化感物质的作用机制。结果表明:(1)β-西柏三烯二醇对拟南芥幼苗的鲜重具有显著抑制作用,当处理浓度为50μmol/L时抑制作用达到显著水平,并对拟南芥鲜重的抑制率均大于30%。(2)经过β-西柏三烯二醇处理后,拟南芥叶片中叶绿素a、b含量显著下降,且抑制作用随处理浓度的增大和处理时间的延长而增加。(3)随着β-西柏三烯二醇处理浓度的增大,拟南芥中过氧化物酶(POD)和超氧化物歧化酶(SOD)的活性逐渐显著降低,而过氧化产物MDA含量显著增加。可见,β-西柏三烯二醇通过抑制拟南芥体内抗氧化酶的活性,引起膜脂过氧化,从而抑制拟南芥幼苗的正常生长和生理过程,且这种抑制作用随浓度的升高而增强。     

中药提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的：从中药中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法：采用α-葡萄糖苷酶、淀粉酶以及蔗糖酶活性测定方法,对126种经水煮醇沉提取的常用中药进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果：在0．28mg／ml反应体系下,24种中药提取物显著抑制α-葡萄糖苷酶活性;在0．1mg／ml反应体系下,5种中药提取物抑制α-淀粉酶活性。大黄、山茱萸、赤芍、五倍子对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶以及转化酶活性均有抑制作用,与阳性药物拜唐苹比较,这4种中药抑制α-淀粉酶的活性较低,但抑制α-葡萄糖计酶和转化酶的活性明显强于拜唐苹。结论：某些中药提取物能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,如果对其进一步分离、纯化并提取活性部位,可望获得抑制活性更强的中药α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

一种新的具有多肽性质的β-肾上腺素能受体阻滞剂

从蚯蚓中分离得到的能够抑制离体豚鼠心耳收缩的活性成分,经放射性配体结合实验表明,能够抑制~8H标记的心得舒与鸭红细胞膜制剂内β—肾上腺素能受体的结合。在腺苷酸环化酶活性测定中能抑制异丙基肾上腺素对酶的激活作用。为一种新的内源性的β—肾上腺素能受体阻滞剂。     

王不留行中抗人微血管内皮细胞增殖的有效组分的分离和纯化

从中药王不留行中筛选具有抑制内皮细胞增殖的有效单一组分.大孔树脂吸附法进行总皂甙的分离纯化,分别收集不同浓度乙醇溶液洗脱液用SRB法进行细胞活性检测,选择有效部分用AKTA Resource柱分离,按紫外吸收峰收集洗脱液并进行活性验证,通过蒸发光散射检测组分复杂程度,选择活性高、丰度大、成份简单的峰进行C18柱分离.结果表明,王不留行提取液经大孔树脂分离和细胞活性检测发现50%～90%醇浓度洗脱液具有细胞活性,经AKTAResource柱分离得7种组份群(0～6),细胞活性测得3～6号组分有活性,选择4号组分过C18柱得5组分(A～E),B组分为有紫外吸收的主峰,但无细胞活性,其活性分布于D和E组分中,其IC50值为3.75 ug/ml,D组分经蒸发光散射检测为单峰.经上述方法分离纯化获得抑制人微血管内皮细胞增殖的单一组分群,其单一化合物具有潜在的利用价值.     

大头艾纳香化学成分的研究

利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等手段从大头艾纳香(Blumea megacephala(Randeria)Chang etTseng)全草中分离得到13个化合物,根据化合物的理化性质和光谱数据分别鉴定为无羁萜(1)、小麦黄素(2)、豆甾醇二十六烷酸酯(3)、豆甾醇十八烷酸酯(4)、α-香树脂醇(5)、α-香树脂醇乙酸酯(6)、β-香树脂醇乙酸酯(7)、β-谷甾醇(8)、豆甾醇(9)、β-胡萝卜苷(10)、二十七烷醇(11)、十六烷酸(12)和二十四烷酸(13)。所有化合物均为首次从大头艾纳香中分离得到。     

当归多糖的分离、纯化及单糖成分分析

选取当归为原料,采用水提醇沉法进行多糖提取,经Savage法结合木瓜蛋白酶法脱蛋白,H2O2脱色,透析,DEAE-52纤维素柱分离得到5个级分。经紫外光谱法与葡聚糖凝胶-100(SephadexG-100)凝胶柱层析法鉴定5种成分均为单一成分;通过红外光谱法、薄层色谱法、气相色谱-质谱联用(GC-MS)法分析该五种成分,5级多糖成分均为果胶类多糖;WASP-1可能是吡喃环当归多糖复合物;WASP-2为β-型吡喃环当归多糖复合物;WASP-3既是β-型吡喃环当归多糖复合物,又是α-型D-吡喃环当归多糖复合物;WASP-4为吡喃环当归多糖复合物;WASP-5为β-型当归多糖复合物,可能含有吡喃环;经GC-MS鉴定,WASP-1、WASP-2及WASP-3中单糖组成为山梨糖、阿拉伯糖、葡萄糖、半乳糖;WASP-4中单糖组成为葡萄糖与半乳糖;WASP-5中仅含葡萄糖。     

侧柏叶精油的抗细菌和抗氧化活性(英文)

采用水蒸气蒸馏法提取侧柏叶精油,通过GC和GC-MS分析精油的组成。从侧柏叶精油中鉴定出29种成分,主要为单萜和倍半萜,含量较高的化合物有:8-丙氧基-柏木烷(15.41%)、松油烯-4-醇(12.98%)、α-蒎烯(9.85%)、桧烯(9.92%)和3-蒈烯(6.77%)。侧柏叶精油具有广谱的抗细菌活性,对供试细菌的最低杀菌浓度(MBC)在0.1 mg/mL和1.0 mg/mL之间,最低抑菌浓度(MIC)在0.063 mg/mL和0.90 mg/mL之间,半抑制浓度(IC50)在0.044 mg/mL和0.763 mg/mL之间。侧柏叶精油能有效抑制菲啰嗪与Fe2+的螯合(IC50值为0.409mg/mL)和β-胡萝卜素-亚油酸的氧化(IC50值为0.526 mg/mL)。     

基于网络药理学对蒲公英抑制α-葡萄糖苷酶活性成分及作用机制的研究

为阐明蒲公英对α-葡萄糖苷酶抑制的活性成分。实验对蒲公英进行活性筛选和分子对接,结果表明,其乙醇提取物的石油醚萃取成分能良好抑制α-葡萄糖苷酶的作用(IC_(50)=0.9μg/mL),其抑制效果强于阳性药阿卡波糖(IC_(50)=174.3μg/mL)。故采用GC-MS联用技术从上述成分中分离鉴定了37个化合物,由虚拟筛选后,共得到5个成药性强的小分子化合物;通过与人源性α-葡萄糖苷酶进行分子对接后,证实其中2个小分子化合物能与α-葡萄糖苷酶存在亲和性。基于网络药理学构建蒲公英"降糖成分—靶点"图,阐述蒲公英的降糖机理。