川芎挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性能研究

制备川芎挥发油羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin, HP-β-CD)包合物,提高川芎挥发油的溶解度及稳定性。采用单相法制备包合物,以包合率为评价指标,正交试验法优选包合工艺条件。运用扫描电镜(SEM)和红外光谱(IR)进行表征,对包合物进行溶解度和稳定性考察。采用单相法制备该包合物的最优工艺条件为乙醇体积分数95%,挥发油∶HP-β-CD(W/W)=1∶10,HP-β-CD∶乙醇(W/V)=1∶3,包合率达92.34%。表征结果表明包合物已形成,HP-β-CD使川芎挥发油溶解度显著提高,包合物在60℃条件下10天稳定性良好。优选的包合工艺重现性好、包合率高,制备方法简便高效,能显著提高川芎挥发油的溶解度及稳定性。     

石斛碱/环糊精衍生物包合行为研究

为了提高石斛碱的水溶性，用环糊精衍生物制备石斛碱包合物，并探讨其包合行为。采用显微分析法、差示扫描量热法（DSC）和薄层色谱法（TLC）对所制备的包合物进行表征，通过分子对接技术模拟包合行为，通过气相色谱法测定包合物的水溶性。各项表征分析均表明石斛碱可以被成功包合，分子模拟表明羟丙基-β-环糊精能完全包埋石斛碱，且其构象稳定，溶解度试验表明石斛碱被包合后在水中的溶解度提升了约277倍。石斛碱环糊精包合物能提高石斛碱的水溶性，拓展石斛碱在外用剂型中的应用。     

正交设计法优选甲硝唑-β-环糊精包合物制备工艺

目的:优选甲硝唑-β-环糊精包合物的制备工艺,提高甲硝唑的溶解度。方法:用饱和溶液法制备包合物,并用正交设计法优化甲硝唑-β-环糊精包合物的最佳制备条件。结果:甲硝唑-β-环糊精最佳包合条件为:甲硝唑:β-环糊精为1:2,包合时间为4h,包合温度为50℃。结论:该包合工艺可提高甲硝唑-β-环糊精包合物中甲硝唑的溶解度,工艺稳定可行。     

奈妥吡坦/β-环糊精包合物的制备、评价与表征

目的:制备奈妥吡坦/β-环糊精包合物,用以提高奈妥吡坦的水溶性。方法:采用饱和水溶液法,制备奈妥吡坦/β-环糊精包合物;以载药量为指标,考察奈妥吡坦与β-环糊精的质量比(芯壁比)、包合温度、包合时间、搅拌速度的影响。基于单因素试验结果,采用正交设计实验对制备处方和工艺进行优化,得到最优奈妥吡坦/β-环糊精包合物,并对其包封率、载药量及稳定性进行体外评价。采用傅里叶红外光谱和X射线粉末衍射分析法,对最优奈妥吡坦/β-环糊精包合物进行表征。结果:奈妥吡坦/β-环糊精包合物的最佳优制备条件为:芯壁比1:20,包合温度为40℃,包合时间为20 min、搅拌速度为150 r/min。该条件制备制得的奈妥吡坦/β-环糊精包合物的载药量为4.73%,包合率为94.8%且在水溶液中的稳定性良好。傅里叶红外光谱和X射线衍射结果表明奈妥吡坦/β-环糊精包合物的成功制备。结论:成功制备了奈妥吡坦/β-环糊精包合物,奈妥吡坦的水溶性提高了1500倍,为奈妥吡坦水溶性新制剂的研发提供了实验基础。     

大黄酚与甲基化-β-环糊精的超分子包合和体外释放特性研究

为提高大黄酚(Chr)的水溶性,采用电磁搅拌-喷雾干燥法(ES)制备Chr-甲基化-β-环糊精(M-β-CD)包合物,通过相溶解度、体外释放特性等实验考察Chr包合前后的溶解、释放特性。结果发现:不同温度下Chr的相溶解度图均呈现出AL型特点,在25、35和45℃条件下Chr与M-β-CD包合过程的超分子包合常数分别为6.56×102、7.85×102、1.09×103L/mol;包合过程的△H0为20.09 kJ/mol;△S0为121.11 J/(mol·K);△G0分别为-16.01、-17.21、-18.42 kJ/mol;Job’s测定显示Chr与M-β-CD可自发形成摩尔比为1:1的包合物;形成的超分子包合物均有较好的增溶作用,整个包合过程体现为熵驱动过程。体外释放实验表明:ES法制备的包合物的累积释放率明显优于Chr原药和Chr与M-β-CD的物理混合物。Chr-M-β-CD包合物理化性质及体外释药性能良好,有望成为理想的Chr给药系统。     

β-环糊精包合挥发油和丹皮酚的工艺研究

以丹皮酚的包合率为指标,比较了饱和溶液法和研磨法的优劣,并采用四因素三水平的正交试验研究不同体积的水研磨,β-环糊精∶丹皮酚∶挥发油比例,研磨时间及无水乙醇冲洗量对丹皮酚包合率的影响.采用HPLC以丹皮酚含量为标准,测定包合物中丹皮酚的包合率.得到了β-环糊精包合挥发油和丹皮酚的最佳工艺条件.最佳包合工艺为:β-环糊精∶丹皮酚∶挥发油=8∶0.4∶0.5,β-环糊精∶水=1∶3,研磨2 h,用5 mL(加入0.5mL挥发油时)无水乙醇冲洗包合物.本方法包合率高,适合大量提取,可用于工业化生产.     

野菊花挥发油β-环糊精包合工艺

对野菊花挥发油β-环糊精包合工艺进行了研究,采用正交实验法,以β-环糊精(β-CD)和野菊花挥发油质量投料比、包合时间、包合温度为影响因素,以包合物含油率为指标,优选包合工艺。结果表明:最佳包合条件为β-CD和野菊花挥发油质量投料比为8:1,包合时间为2h,包合温度为40℃。     

大黄酚与甲基化-β-环糊精的超分子包合和体外释放特性研究北大核心CSCD

为提高大黄酚(Chr)的水溶性,采用电磁搅拌-喷雾干燥法(ES)制备Chr-甲基化-β-环糊精(M-β-CD)包合物,通过相溶解度、体外释放特性等实验考察Chr包合前后的溶解、释放特性。结果发现:不同温度下Chr的相溶解度图均呈现出AL型特点,在25、35和45℃条件下Chr与M-β-CD包合过程的超分子包合常数分别为6.56×102、7.85×102、1.09×103L/mol;包合过程的△H0为20.09 kJ/mol;△S0为121.11 J/(mol·K);△G0分别为-16.01、-17.21、-18.42 kJ/mol;Job’s测定显示Chr与M-β-CD可自发形成摩尔比为1:1的包合物;形成的超分子包合物均有较好的增溶作用,整个包合过程体现为熵驱动过程。体外释放实验表明:ES法制备的包合物的累积释放率明显优于Chr原药和Chr与M-β-CD的物理混合物。Chr-M-β-CD包合物理化性质及体外释药性能良好,有望成为理想的Chr给药系统。     

白术、桂枝挥发油β-环糊精包合工艺研究及其包合物评价

本实验研究以β-环糊精(β-CD)为材料,筛选包合白术、桂枝混合挥发油的最佳工艺并对其进行表征。采用正交试验分别对搅拌法、研磨法、超声法三种方法进行比较,以混合挥发油收得率、包合率、含油率为指标,优选出最佳包合方法包合挥发油的最优工艺;通过紫外分光光度法(UV)、薄层色谱法(TLC)、差示热分析法(DSC)以及显微成像对包合物进行物相鉴别分析。最终优选的最佳包合方法为饱和水溶液法,工艺条件为:挥发油与β-CD投料比为1∶8,包合时间为3 h,包合温度为40℃;经UV、TLC、DSC以及显微成像进行表征后,分析结果均显示挥发油与β-CD确已形成包合物。且该工艺制备的环糊精包合物的包合率高,工艺简便、可靠,为将葶苈生脉方开发为现代中药制剂提供实验依据。     

艾叶挥发油β-环糊精包合物的制备

为了探索艾叶挥发油β-环糊精包合的最佳生产工艺,提高挥发油在制剂中的稳定性.本文采用正交实验法,通过测定油利用率、包合物收得率及含油率考察包合工艺.结果表明:最佳生产工艺条件:A3 B2 C3(β-环糊精和艾叶挥发油的比例为8:1,油和乙醇的比例为1:1.5,包合温度为60℃,时间为2 h).     

EP-1包合物制备及其对布氏田鼠繁殖器官的影响

EP系列鼠类不育剂的主要成分--左炔诺孕酮和炔雌醚在常温下难溶于水,给研究和应用造成很大不便.本研究利用2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)提高了EP不育剂的水溶性,制备包合物;设置4个浓度梯度的EP-1包合物水溶液,分别对雌雄布氏田鼠进行灌胃,并在第2周和第4周测量繁殖器官指标,评价不育效果.结果表明,在20%的HPC...     

β-环糊精包合雨生红球藻皂化产物可行性研究

本文以雨生红球藻皂化产物中虾青素含量为评价指标,对β-环糊精包合雨生红球藻皂化产物可行性进行了实验研究。试验结果表明,当雨生红球藻粉在优选的实验条件下皂化产物经β-环糊精包合后,HPLC检测主要成分组成未见明显变化,包合率可达到90%。于温度40℃,湿度75%条件下进行稳定性加速实验,结果表明,经皂化后包合物中虾青素稳定性较好,达到了药物和保健食品原料的稳定性要求,说明该方法可行。     

注射级羟丙基-β-环糊精生产过程细菌内毒素的控制

本文通过分析羟丙基-β-环糊精生产过程中物料、设备、环境和过程控制等几个方面,确定了影响产品质量中内毒素指标的关键因素,即纳滤机、阳离子树脂、滤芯的清洗及物料半密闭状态下存放。     

β-环糊精主客体识别抗菌剂及抗菌性能研究进展

细菌污染与人类的生存息息相关,随着多重耐药细菌的增加,提高抗菌剂抗菌性能、抑制细菌传播和感染成为抗菌剂研究领域的热点问题。利用β-环糊精的包结作用与抗菌剂主客体识别改善抗菌剂的理化性质,增强抗菌剂的抗菌性能引起了广泛关注。环糊精具有内疏水外亲水的特殊结构,疏水内腔可选择性地与空腔大小相匹配的疏水客体分子进行主客体识别,将抗菌剂包合,从而改善抗菌剂理化性质,提高抗菌剂抗菌性能。本文综述了β-环糊精及其衍生物与有机抗菌剂、天然抗菌剂主客体识别对抗菌剂理化性质及抗菌性能的影响,分析了主客体识别的包合机理及主客体之间的作用,系统地归纳总结了环糊精主客体识别抗菌剂对不同细菌的抗菌作用及在医药、纺织、食品等领域的应用研究现状,以期为环糊精主客体识别抗菌剂的深入研究及应用提供参考。     

β-环糊精包合广藿香精油工艺研究

广藿香[Pogostemon cablin(Blanco)Benth.]精油,因对常见的肠道致病菌、几十种皮肤致病菌和多种植物病原菌具有抑制作用,而被广泛应用。但广藿香精油具有味道强烈、易挥发、有效成分不稳定的特性。本文通过单因素和正交试验得到了广藿香精油包合的最佳条件为:β-环糊精与广藿香精油的比例为8∶1,包合温度45℃,包合时间2 h。在最佳工艺条件下β-环糊精对广藿香精油的包埋率达73.28%。     

环糊精的药学应用

环糊精是一类由D-吡喃型葡萄糖单体以α-1,4-糖苷键相互连接而成的环状低聚糖。这种环状的低聚糖形成了一种内穴疏水、外缘亲水的特殊结构。因此,环糊精能够和脂溶性药物分子形成包合物,从而可以增加脂溶性药物分子的水溶性和稳定性。同时,这些低聚糖自身无毒性,亦没有明显的药理活性。这些使得环糊精被广泛应用于食品、化妆品和药品当中。作为一种新型的药物赋形剂,环糊精广泛应用于口服、静脉注射和鼻下给药等多种药物剂型,目前在市场上至少有35种环糊精相关的药品,相信在不久的将来,环糊精在药学领域会得到越来越广泛的应用。本文综述了环糊精类的结构特点、包合性能、药物代谢、毒理学性质和目前在药学领域的应用。     

茯苓多糖结构修饰及其与AA相互作用机理的研究

将茯苓多糖硫酸化得到硫酸化茯苓多糖(SP),应用光谱法研究了SP与天青A(AA)相互作用机理,并通过理论模型测得SP与AA最大结合数N=62,结合常数K=3.703×105。考察了反应体系中AA/SP摩尔比、NaCl、乙醇、羟丙基β环糊精以及TritonX 100对相互作用的影响。并对SP与AA相互作用机理提出了合理的解释。     

红曲色素β-环糊精包合物稳定性的初步研究

紫红曲霉经液体发酵可获得红曲色素 ,通过离心、过滤、乙醇浸提获得的发酵液中色素浓度为 0 .0 1 7g/mL。但其对光照、pH值、温度等不稳定限制了其用途。将 β 环糊精与所得色素包合 ,通过紫外扫描来初步表征包合物 ;并将包合物与游离色素放置在不同光照、pH值、温度条件下来比较各自的色泽保存率 ;结果表明 ,包合物与红曲色素相比 ,稳定性有一定程度的增强。     

一株分枝杆菌降解胆固醇制备AD(D)的转化条件

通过分枝杆菌(Mycobacteriumsp.)M3限制性降解胆固醇侧链获得了产物雄甾-4-烯-3,17-二酮(AD)和雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮(ADD)。优化了胆固醇的投料时间、投料方式、培养基初始pH和葡萄糖浓度等工艺参数。将羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)应用于转化反应中,确定了HP-β-CD的最佳添加时间和添加量,使AD(D)生成率由初始对照的30%提高到60%,转化至72 h时AD(D)生成率达48%,是同期对照的4.0倍,生成率与生成速率均得到显著提高。在添加HP-β-CD的最佳转化条件下,AD(D)生成率达到70%,是初始对照的2.3倍。     

ART-中红外光谱在丁烯酸-β-环糊精酯合成中的应用

目的：利用衰减全反射（ATR）中红外光谱技术实现丁烯酸-β-环糊精酯制备条件的快速优化。方法：制备丁烯酸-β-环糊精酯以二甲基甲酰胺为溶剂、N,N-羰基二咪唑为羧酸活化剂、二甲氨基吡啶为催化剂;通过分析不同条件下制备的丁烯酸-β-环糊精酯红外图谱中不饱和酯羰基C=O的伸缩振动吸收峰（1 738 cm-1）评价β-环糊精的酯化率。结果：丁烯酸-β-环糊精酯的最佳合成条件为β-环糊精浓度50 mmol/L、二甲氨基吡啶的浓度12.5 mmol/L、丁烯酸浓度450 mmol/L、反应时间20 min、反应温度25℃。结论：ATR红外光谱技术的应用可极大地提升β-环糊精酯样品的分析速度,减少样品分析时间,适合用于丁烯酸-β-环糊精酯合成条件的快速优化。