乌拉地尔缓释胶囊的人体生物等效性研究

目的评价乌拉地尔缓释胶囊对健康人体的生物等效性。方法 18名健康志愿者按体重配对,随机分为2组,单剂口服乌拉地尔缓释片或乌拉地尔缓释胶囊,采用高效液相色谱-荧光检测法测定血清中药物的浓度,计算主要药动学参数,评价其生物等效性。结果与结论乌拉地尔缓释胶囊单剂给药人体生物利用度为95.97%±9.17%,试验制剂与参比制剂具有生物等效性,为生物等效制剂。     

格列吡嗪控释片在Beagle犬体内的药动学和相对生物利用度研究

目的建立高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)测定血浆中格列吡嗪的方法,研究格列吡嗪控释片在Beagle犬体内药动学和相对生物利用度。方法 8只Beagle犬双周期随机交叉单剂量口服10 mg受试格列吡嗪控释片和市售格列吡嗪控释片,HPLC-MS/MS测定血药浓度,计算两者的药动学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果单次口服10 mg格列吡嗪控释片受试制剂和参比制剂的主要药动学参数AUC0-32h分别为2940.3±947.1,3195.5±1294.3μg/L·h;Cmax分别为298.85±153.24,282.51±122.37μg/L;Tmax分别为6.8±1.8,8.0±4.0 h;平均滞留时间(MRT0-32h)分别为12.5±2.9,11.9±2.5 h;终末半衰期(t1/2z)分别为12.4±7.0,7.2±5.7 h。结论两种制剂具有生物等效性。     

静脉给予尿酸酶自组装空心纳米微球的药代动力学和生物等效性初步研究

研究了载尿酸酶聚乙二醇-透明质酸(Hyaluronic acid-graft-polyethylene glycol,HA-gPEG)/磺丁基-β-环糊精(Sulfobutyl ether-beta-cyclodextrin,SCD)自组装空心纳米微球(HA-gPEG/SCD self-assembly hollow spheres encapsulated uricase,UHPSD)在大鼠体内的药代动力学和生物等效性。大鼠单剂量静脉注射给予UHPSD和游离尿酸酶(Uricase,UOX),眼底静脉丛取血,测定给药后不同时间点大鼠血浆中尿酸酶的活性。采用DAS 2.1.1软件分析处理药动学数据,并对UHPSD和UOX进行生物等效性评价。UHPSD和UOX血药活性曲线符合二室模型。UHPSD提高了尿酸酶的生物利用度,UHPSD与UOX不具有生物等效性。     

苯扎贝特肠溶缓释胶囊研制与体外释放度研究

目的制备苯扎贝特肠溶缓释胶囊,考察其体外释放度。方法制备苯扎贝特带药丸芯,包缓释衣、肠溶衣,通过考察致孔剂用量、肠溶层包衣增重对肠溶缓释胶囊体外释放度的影响,筛选并确定最佳处方。结果按优化处方制备的苯扎贝特肠溶缓释胶囊与市售缓释片体外释放行为基本一致。结论所制备的制剂处方合理,工艺可行,体外释放度符合规定。     

黑木耳多糖铁缓释胶囊的体外漂浮性能研究

目的:制备黑木耳多糖铁(APIC)胃内漂浮缓释胶囊,并对其体外漂浮性能进行研究。方法:采用高压均质结合酶法破壁提取黑木耳中的可溶性多糖,制备APIC胃内漂浮缓释胶囊。以该胶囊的漂浮性能和体外释放度为评价指标,对5种处方制得的胶囊进行比较,筛选出最佳处方。以此处方制得的APIC胃内、肠内漂浮缓释胶囊进行质量控制研究。结果:APIC体外持续漂浮时间达12 h,胃内4 h释药在32%以上,肠内20 h释药在70%以上,APIC胃内、肠内的体外释药符合一级方程,分别为Q=0.0146T+0.2660(R2=0.9964);Q=0.0181T+0.3418(R2=0.9993)。结论:APIC胃内漂浮缓释胶囊具有良好的漂浮性能和理想的释放度,是一种良好的口服胃内漂浮缓释胶囊。     

花生果的低湿密闭储藏

花生果是我国重要油料,其吸湿性较强,极易生霉变质,产生黄曲霉毒素,直接危害人体健康.为了解决花生果度梅过夏安全储藏问题,采取以块状生石灰为吸湿剂,以"二合一小药袋"为缓释熏蒸剂,以五面密封为气调手段,进行了"花生果的低湿密闭储藏",以低湿为主导,使花生果长期处于低湿、低氧、低药的综合效应下,获得了安全度梅过夏的良好效果.     

硝苯地平缓释胶囊体外释放度研究

目的建立硝苯地平24h缓释胶囊的释放度研究方法。方法采用紫外分光光度法,以硝苯地平缓释胶囊为样品,考察释放介质、装置及转速对其释放度的影响。结果2h前以1%十二烷基硫酸钠的0.1mol/L盐酸900mL为释放介质,2h后以1%十二烷基硫酸钠的磷酸盐-枸橼酸缓冲液(pH6.8)900mL为释放介质,转篮法,转速为100rpm,恒温(37±0.5)℃,缓释胶囊的释药行为良好。结论该法可以作为硝苯地平24h缓释胶囊的体外释放度研究方法。     

双歧杆菌微胶囊的制备及其理化性能

为了更好地发挥双歧杆菌的对人体健康的保健作用,以双歧杆菌和低聚果糖的混合溶液为芯材,海藻酸钠与乳清蛋白为壁材,采用内源乳化法制备双歧杆菌微胶囊。将湿胶囊的包埋率作为评价指标,通过单因素和响应面试验确定双歧杆菌微胶囊制备的最优条件。结果表明,当海藻酸钠质量分数为2%,乳清蛋白和海藻酸钠质量比为2∶1,碳酸钙和海藻酸钠质量比为1∶2,水相与油相体积比为2∶5,冰醋酸为400μL时,双歧杆菌湿润微胶囊包埋率可达到81. 15%;将最佳工艺条件下得到的湿胶囊冷冻干燥制成干胶囊,进行耐胃酸、胆盐、肠道释放性和消化道体系实验,以游离菌作为对照组,结果发现干胶囊在经过模拟消化液实验后,每毫升活菌数均高于游离菌,同时具有良好的肠道释放性。由此表明,经过优化工艺条件制备的双歧杆菌微胶囊理化性能要优于游离菌。     

缓释技术及其在食品工业中的应用

缓释制剂 (技术 )就是使目的物 (如药物、食品添加剂等 )从制剂中按一定规律缓慢地释放。缓释技术在医药上应用较多 ,能延长药物的作用时间 ,使机体内药物浓度保持相对恒定 ,从而发挥治疗作用 ,消去或减轻副作用 ,确保疗效和安全。医用缓释制剂的类型很多 ,有前体药物制剂[1]、微胶囊[1,2 ]、渗透泵制剂[3 ]、生物粘附剂[4,5 ]、脂质体制剂[6 ,7]、微球和磁性微球[1]等。缓释作为一门技术广泛应用于医药、农药[8]、化肥[9]、食品、仓储[10 ]等领域。在食品加工和贮藏中 ,香精香料的挥发损失、异味的出现、防腐剂的添加量与毒性、生理活性物…     

香精微胶囊的缓释性能测试方法研究

为了分析不同香精微胶囊缓释性能的差异,制备了一系列不同的香精微胶囊,并采用热重法和紫外分光光度法进行了定量分析。测试结果表明,双壁微胶囊的释放速率明显小于单壁微胶囊,用该法制得的微胶囊在较长时间后香精残留量仍可保持较高水平;这两种测试方法能够较为有效地分析香精微胶囊缓释制剂的缓释性能。