多杂原子化合物的设计与合成

通过Vilsmeier反应合成了4-[N-甲基-N-苯基]氨基苯甲醛中间体,该中间体与芳香胺类化合物反应,设计合成了3个新的多杂原子稠环化合物,并通过核磁氢谱、红外光谱、元素分析对它们进行了结构表征。     

2,6-二甲基-3,5-吡啶二甲酰腙衍生物的合成及与DNA的作用

本文以2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸二乙酯为原料,通过氧化、肼解得到2,6-二甲基-3,5-吡啶二甲酰肼,该甲酰肼和芳香醛反应合成了4个2,6-二甲基-3,5-吡啶二甲酰腙衍生物,合成路线设计合理,反应条件温和,产率高,目标化合物的结构用氢谱和质谱进行了表征,通过EB竞争实验测定了它们与DNA的结合常数约为104左右,表明该类酰腙化合物可以与DNA发生作用。     

1-(3-苯氧基丙基)-1H-1,2,4-三氮唑衍生物的合成及其抗惊厥活性

目的合成一系列1-(3-苯氧基丙基)-1H-1,2,4-三氮唑衍生物,对其体内抗惊厥活性进行研究。方法以取代酚为起始原料,先后与1-溴-3-氯丙烷及1,2,4-三氮唑进行烷基化反应,得到目标化合物2a-2m。化合物2a-2m通过核磁共振氢谱、碳谱和质谱进行结构确证;采用最大电休克发作模型和皮下戊四唑模型评价目标化合物的抗惊厥活性,旋转棒法评价目标化合物的神经毒性。结果合成了一系列单烷基取代的三唑类衍生物,这些化合物对MES模型和Sc-PTZ模型均有效,大部分在100 mg/kg剂量下表现出抗惊厥活性,使得该类化合物具有广谱的抗癫痫潜能。结论新合成的(3-苯氧基丙基)-1H-1,2,4-三氮唑衍生物具有较好的抗惊厥活性,使得该类化合物具有广谱的抗癫痫潜能。本研究进一步丰富了三唑类化合物的抗癫痫构效关系,同时为研究大发作和失神发作类癫痫的治疗药物提供了一定的基础。     

膦亚胺参与的氮杂迈克尔加成反应合成3,4-二氢吖啶-1(2H)-酮类衍生物

利用贝里斯-希尔曼反应构建含叠氮基的分子骨架,经施陶丁格反应合成膦亚胺叶立德,再以膦亚胺叶立德为迈克尔给体,经由分子内氮杂迈克尔加成反应合成了具有生物学功能的3,4-二氢吖啶-1(2H)-酮类衍生物.该方法丰富了膦亚胺作为亲核试剂进行氮杂迈克尔加成的方法学研究,所有化合物均经过核磁共振氢谱、碳谱、高分辨质谱和红外光谱进行结构确认.     

新型三氮唑Schiff碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究（英文）

以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪及氯乙酸乙酯为原料,经取代、肼解、环化制得3-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪]-4-氨基-1,2,4-三氮唑-5-硫酮(5),5和取代芳香醛经缩合反应制得了22个Schiff碱6(a^v),其收率为73-85%。合成的22个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析、元素分析对其结构进行确证.经体外抗肿瘤活性测试表明除了化合物6(n,o)外,其余所有化合物均具有较好的活性,在化合物浓度为20ug/m L时,其抑制率高达99%。     

二芳甲基取代的大位阻酚的制备及其金属化研究

以氯化锌和浓盐酸为催化剂,在加热和无溶剂的条件下,具不同取代基团的二芳甲醇与苯酚衍生物发生亲电取代反应,以较高产率合成了8种二芳甲基取代的大位阻酚化合物.利用合成的大位阻酚化合物在无水无氧条件下与正丁基锂反应又制备了8种相应的酚基锂化合物.所有目标产物的组成和结构都已通过核磁氢谱确证.上述化合物的制备为通过成盐复分解反应进一步制备含有低配位金属中心的酚基配合物奠定了基础.     

酪氨酸偶氮化合物的合成及偶氮-腙互变异构性质研究

针对偶氮苯化合物在不同溶剂和pH条件下稳定性差的问题,以L-酪氨酸为原料,通过重氮化-偶合反应合成了6个偶氮化合物,采用IR、~1 H NMR、~(13) C NMR、EI-MS和元素分析对化合物结构进行了表征。考察了所合成的6个偶氮化合物的偶氮式-腙式的互变异构,以及溶剂和pH对互变异构的影响。研究结果表明:合成的偶氮化合物在不同溶剂中均存在偶氮-腙互变异构平衡,溶剂不同,平衡的比例不同,在质子亲和力强的溶剂中,腙式体在偶氮-腙互变异构平衡中比例较高;随着溶液的pH升高,腙式体在偶氮-腙互变异构平衡中所占比例增加。这些偶氮化合物有望成为1类潜在的pH指示剂。     

L-脯氨酰胺衍生物的合成及在不对称催化反应中的应用

以L-脯氨酸为原料,与不同的手性胺基醇及脂肪胺反应合成了6个手性酰胺化合物,并考查了它们在醛的不对称烷基化反应及炔酯与三甲基铝的不对称偶联反应中的催化性能,结果表明6个化合物均有一定的催化效果.所有目标化合物均通过熔点测定和核磁共振氢谱及碳谱分析对其结构进行确证.     

基于弹性位移解析解的相位谱改进对随机合成法工程应用的影响

介绍了一种对随机合成法中子源地震动相位谱改进的方案,强调一个点源引起地震动的相位谱应该与地壳速度结构、介质参数,尤其是场地与源点的几何关系密切相关,努力在随机合成中减少随机性。即,将无限均匀介质中剪切位错源引起的位移解所对应的加速度傅式谱的相位谱,与所估计的幅值谱结合,形成复谱,再通过傅立叶逆变换生成加速度时程。通过与传统随机合成法的对比认为:在震源-传播途径-场地条件一体化的强地震动估计方法中,采用基于弹性位移解析解的相位谱,可以有效地减小或消除随机数对平均震源模型选定及合成地震动场的干扰。     

阳离子钴催化剂的合成及其对1,3-丁二烯聚合行为的影响

合成了一系列带有含氮中性配体(1,10-邻菲咯啉(Phen)、2,2-联吡啶、咪唑、吡啶)以及阴离子配体(三氟甲烷磺酸、甲烷磺酸)的阳离子钴化合物,同时Co(Phen)2Cl2化合物也被合成出来作为参比物。通过元素分析以及红外光谱特征分析确定了所有化合物的结构,其中部分化合物的结构通过单晶X-射线晶体学分析得以进一步证实。在以倍半乙基铝为助催化剂的情况下,这些阳离子钴化合物被用于丁二烯聚合时表现出很好的催化活性。最后通过对丁二烯聚合行为的研究,分析了不同反应条件、不同配体的空间效应以及电子效应对其活性的影响。