超临界流体技术制备吗啡/聚乳酸-聚乙二醇共聚物缓释微球

以L-聚乳酸-聚乙二醇三嵌段共聚物(PLLA-PEG-PLLA)为载体材料,通过超临界流体强制溶液分散技术制备吗啡/聚乳酸-聚乙二醇共聚物(MF/PLLA-PEG-PLLA)的复合微球,考察了PEG分子量的变化对微球性能的影响。通过表面形貌,粒径及粒径分布,载药量,包封率及释放性能来表征复合微球的各项性能;利用气相色谱法测定二氯甲烷和甲醇的残留量;通过溶血实验来评价复合微球的血液相容性。实验表明,所制备的复合微球呈球形或类球形形貌,平均粒径在1.99～6.20μm之间,载药量达到17.92%,包封率最高可至69.57%,复合微球的药物释放呈先突释后缓释的释药模式;二氯甲烷和甲醇的残留量分别为0.0076%和0.0016%;微球溶血率<1%,远小于国家标准5%,证明复合微球具有较好的血液相容性。     

超临界CO2抗溶剂法制备紫杉醇缓释微球

采用超临界流体强制分散溶液技术,以D,L-聚乳酸和D,L-聚乳酸-聚乙二醇共聚物为载体材料,分别制备了紫杉醇缓释微球.通过扫描电镜、激光粒度仪检测微球外形及粒径分布;紫外吸光度法测量其载药量和包封率,恒温振荡透析法检测药物的体外释放性能;MTT法检测载药微球对Hela细胞的抑制作用.实验表明,两种载体的缓释微球球形度均较好,表面光滑,平均粒径较小,且粒径分布较窄.以聚乳酸和共聚物为载体的缓释微球载药量分别为5.4%±0.3%和5.3%±0.4%,包封率分别为51%±3%和45%±3%;药物释放呈缓释模式,共聚物载药微球药物释放速率较快.MTT法检测结果表明,载药微球对Hela细胞的增殖有明显抑制,共聚物载药微球对细胞增殖抑制更为明显.     

BSA-PLGA微球的优化制备及特性

目的:优化BSA-PLGA微球制备工艺,并对其包封率、形态、体外释放药物及微球包裹前后BSA的稳定性进行评价。方法:以PLGA为载体,采用复乳溶剂挥发法制备BSA-PLGA微球。Micro BCA法测定微球的包封率和载药量,扫描电子显微镜观察微球的形态,激光粒度仪测定粒度及分布,聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)研究微球包裹前后BSA分子结构的完整性,同时考察体外释药性能。结果:根据优化工艺制备的微球外观圆整,平均粒径(2275.8±256.9)nm,包封率(82.59±2.92)%,载药量(13.76±0.49)×10-2%,包裹前后BSA结构稳定,体外释放28天以上,释放曲线符合Higuchi方程。结论:本研究获得了较优化的BSA-PLGA微球制备工艺,所制备的微球具有较高的包封率和明显的缓释效果。     

明胶微球/磷酸镁基骨水泥复合药物缓释体系的构建

采用乳化交联法制备出粒径主要分布在100~300 μm的载药明胶微球, 分析了交联剂含量、药物含量和转速对载药率和包封率的影响及药物含量和转速对微球粒径的影响。对载药明胶微球与磷酸镁基骨水泥进行复合, 探讨微球降解过程中复合体系孔隙率的变化及其在体外药物释放的规律, 以期获得一种具有药物缓释性能的多孔磷酸镁基复合骨水泥。结果表明, 随着葡萄糖浓度增加, 载药率和包封率先上升再下降; 随着药物含量的增加, 载药率保持上升, 包封率先上升后下降; 随着转速增加, 载药率和包封率均下降。综合分析, 在转速为400 r/min、葡萄糖浓度为0.5 g/mL、药物与明胶质量比为1:2的条件下制备的载药明胶微球载药量较高, 且粒径合适。将复合不同比例该载药微球的磷酸镁基骨水泥浸泡在Tris-HCl缓冲溶液中进行体外药物释放研究, 结果表明: 在释放前期(0~10 h)药物释放速率较快, 之后药物释放明显减缓。7 d后, 微球几乎降解完全, 药物释放率达到60%~89%, 达到了一定的药物缓释效果。     

羽毛蛋白/海藻酸钠复合载药微球及其缓释性能

以2,4-二氯苯氧乙酸(2,4-D)为模型药物,CaCl2为交联剂,采用挤压法制备了2,4-D-羽毛蛋白/海藻酸钠复合微球;借助傅里叶红外光谱仪、扫描电镜、差示扫描量热仪、X射线衍射仪表征了复合微球的形貌和结构特征;探讨了羽毛蛋白和海藻酸钠的主要交互作用力;同时考察了不同比例羽毛蛋白对复合微球载药量、包封率以及缓释性能的影响。结果表明,所制得的复合微球的粒径约为1 mm;2,4-D以非晶态较为均匀地分散在复合微球中;羽毛蛋白与海藻酸钠主要通过静电作用力、氢键结合;羽毛蛋白的加入可以改变海藻酸钠载药微球的微相结构,有利于调节复合微球的载药量、包封率以及缓释性能;复合载药微球释药规律符合Korsmeyer-Peppas动力学方程。     

聚乳酸/辣椒素复合载药薄膜的制备及药物释放

利用静电纺丝法和溶液法分别制备了具有微纳米纤维结构、串珠结构和较密实结构的聚乳酸/辣椒素复合载药薄膜(分别称为薄膜Ⅰ、薄膜Ⅱ和薄膜Ⅲ)。研究了不同载药量(5%、10%和15%,质量分数)和不同微结构对药物释放行为的影响。药物释放研究表明:PLA/Cap复合载药薄膜的微结构和载药量都对药物释放行为有重要的影响。当载药量为5%和10%(质量分数)时,药物释放行为主要受载药薄膜的微结构影响,释放速度由快到慢为:薄膜I、薄膜Ⅱ、薄膜Ⅲ;随着载药量的增加药物释放速度加快,且3种载药薄膜的辣椒素释放速度之间的差别减小。当载药量达15%(质量分数)时,载药量对药物释放行为的影响较微结构的影响更加显著,3种载药薄膜的药物释放行为接近。     

原位纳米羟基磷灰石/壳聚糖复合载药微球的制备及释放性能研究

为应对骨缺损修复过程中的细菌感染问题,利用原位法制备了具有药物缓释功能的纳米羟基磷灰石(n-HA)和壳聚糖(CS)复合微球,并与纯CS载药微球和共混法n-HA/CS复合载药微球进行对比研究。利用相差显微镜和扫描电镜对微球进行形貌观察,结果显示原位法复合载药微球表面形态和球形度均较好。对载药微球的载药率、药物包封率和体外药物释放进行了测试和分析,结果表明原位法复合载药微球载药率和药物包封率最高,分别为(0.3907±0.0203)%和(7.4221±0.3858)%,并具有明显的缓释效果。     

乳化-溶剂挥发法制备聚乳酸载药微球

采用o/w型乳化-溶剂挥发法来制备载药微球,以二氯甲烷为溶剂相,以聚乳酸为载体材料,以维A酸为包埋药物,以吐温-80和明胶为乳化剂。探索载药微球制备过程中的变量(高剪切转速、高剪切时间、内外相体积比、壁材用量等)对载药微球粒径大小、包封率以及稳定性等的影响。得出最优载药微球制备方案:明胶浓度7.5mg/mL,吐温浓度6mg/mL,聚乳酸浓度10 mg/mL,内外相体积比1∶10,剪切时间30min,搅拌速度300r/min,挥发时间3h。所制得的聚乳酸载药微球形态光滑且分散性较好,包封率为52.42%。     

原位共沉淀法制备载药Fe3O4/壳聚糖磁性复合微球及其体外药物释放行为

以核黄素为药物模型,采用原位共沉淀法制备了一种载药Fe₃O₄/壳聚糖复合微球。傅里叶变换红外光谱（FTIR）、透射电子显微镜（TEM）、场发射扫描电子显微镜（FESEM）和振动磁强计（VSM）表征了复合微球的化学组成、外观形貌以及磁性能。结果表明,制备的载药Fe₃O₄/壳聚糖复合微球平均粒径约为40 nm且粒径均匀,平均磁响应时间为52 s,饱和磁化强度为3.313 2 A·m²·kg^-1。采用紫外/可见（UV/Vis）分光光度计考察了复合微球的药物包封率、载药量（质量分数）,并对微球在模拟胃液、模拟肠液、生理盐水、葡萄糖溶液和二次蒸馏水中的释药行为进行跟踪。结果表明,微球的载药量可达9.9%,药物包封率为70.8%,实验条件下在模拟肠液中具有显著的缓释效果,释放10 h药物累积释放16.06%,60 h达52.18%。     

微流控技术制备吡柔比星聚乳酸微球及其体外释放研究

微流控液滴技术是制备单分散性药物载体的理想方法,对精确考察药物的释放行为、释放机理及动力学模型具有重要意义。采用亲水性修饰T型通道产生单分散性吡柔比星聚乳酸液滴,考察了通道性质对液滴生成的影响以及连续相和分散相流速与液滴尺寸的关系,制备了两种粒径的吡柔比星聚乳酸微球并考察了其体外释放行为。结果表明,经修饰的通道可产生稳定均一的液滴,通过调节两相流速可以有效控制液滴和微球的尺寸,制备的微球粒径均一,载药量和包封率高,吡柔比星体外释放缓慢且无明显突释,尺寸较大微球的释放速率较慢。