烯丙醇钠对2—芳氧基—4—氯嘧啶的亲核取代反应

研究了烯丙醇钠对２芳氧基４氯嘧啶的亲核取代反应．反应结果表明：嘧啶衍生物的芳氧基首先被取代，然后氯原子被取代．通过色谱质谱分析确定了产物结构，并对可能的反应历程进行了讨论     

HIV-1抑制剂依曲韦林的合成

为了解决依曲韦林(Ⅰ)目前合成工艺中普遍存在的成本高问题,采用Joshi-Maikap合成策略以更佳的工艺条件合成得到Ⅰ:原料2,4,6-三氯嘧啶(Ⅱ)和3,5-二甲基-4-羟基苯腈(Ⅲ)在N,N-二异丙基乙胺作用下于1,4-二氧六环中发生嘧啶环C-4亲核取代反应得到中间体Ⅳ,收率为82.3%;Ⅳ与对氨基苯腈于N-甲基吡咯烷酮中发生嘧啶环C-2亲核取代反应得到中间体Ⅴ,收率为61.7%;Ⅴ与氨水于1,4-二氧六环中发生嘧啶环C-6亲核取代反应得到中间体Ⅵ,收率为84.5%;Ⅵ与液溴于二氯甲烷中发生溴代反应得到Ⅰ,收率为81.3%.四步反应的总收率由文献报道的30.4%提高到34.9%.中间体和产品的熔点、质谱和核磁数据均与文献报道数据吻合.     

嘧菌酯的新合成方法

报道了一种广谱高效杀菌剂嘧菌酯的新合成方法,首先以2-氯苯甲腈与4,6-二羟基嘧啶为原料催化合成4-羟基-6-（2-氰基苯氧基）嘧啶,氯化得到4-氯-6-（2-氰基苯氧基）嘧啶.将4-氯-6-（2-氰基苯氧基）嘧啶与（E）-2-（2-羟基苯基）-3-甲氧基丙烯酸甲酯耦合,生成（E）-2-（2-（6-（2-氰基苯氧基）嘧啶-4-基氧）苯基）-3-甲氧基丙烯酸甲酯（嘧菌酯）.3步总收率为79.8％（以2-氯苯甲腈计）,原药质量分数为97％.     

海嘧啶对肿瘤细胞内[Ca2+]i的影响

研究表明海嘧啶抗癌疗效确切,抗癌机制与其诱导肿瘤细胞凋亡有关.旨在进一步揭示海嘧啶诱导肿瘤细胞凋亡的机制,采用激光扫描共聚焦技术观察海嘧啶对肿瘤细胞内[Ca2+]i的影响及[Ca2+]i变化时Ca2+的来源,采用定磷法测定海嘧啶对肿瘤细胞膜钙泵活性的影响.海嘧啶可显著升高肿瘤细胞内[Ca2+]i的浓度;[Ca2+]i升高时,Ca2+同时来源于细胞外钙内流和细胞内钙释放.海嘧啶可显著降低肿瘤细胞膜钙泵活性.海嘧啶通过升高肿瘤细胞内[Ca2+]i的浓度,从而启动肿瘤细胞凋亡机制,诱导肿瘤细胞凋亡;海嘧啶升高肿瘤细胞内的作用是通过开放肿瘤细胞膜钙通道、引起肿瘤细胞内钙库释放、降低肿瘤细胞钙泵活性三条途径达到的.     

农药中间体2-乙氧基-4,6-二氟嘧啶的合成研究

主要研究了2-乙氧基-4，6-二羟基嘧啶的改进合成路线。用含有HCl的乙醇与单氰胺反应合成氧乙基异脲盐酸盐（简称异脲盐），异脲盐脱HCl后与丙二酸二乙酯反应制得2-乙氧基-4，6-二羟基嘧啶（简称嘧啶醇）。嘧啶醇的反应温度必须维持在-10℃以下，试验完全要求在隔绝空气的条件下进行；本中间体对合成高效、低毒、低残留农药氯酯磺草胺具有重要作用。     

农药中间体2-乙氧基-4,6-二氟嘧啶的合成研究

主要研究了2-乙氧基-4,6-二羟基嘧啶的改进合成路线。用含有HCl的乙醇与单氰胺反应合成氧乙基异脲盐酸盐(简称异脲盐),异脲盐脱HCl后与丙二酸二乙酯反应制得2-乙氧基-4,6-二羟基嘧啶(简称嘧啶醇)。嘧啶醇的反应温度必须维持在-10℃以下,试验完全要求在隔绝空气的条件下进行;本中间体对合成高效、低毒、低残留农药氯酯磺草胺具有重要作用。     

杂环基缩胺硫脲合成及其抗癌活性研究（Ⅰ）：[（吡啶基）哌嗪—4 …

化合物Ⅰ可通过三步反应来合成。首先由等摩尔的肼,二硫化碳与碘甲胺在氢化钾存在下反应生成肼基二硫代甲酸酯Ⅱ,Ⅱ与２－乙酰嘧啶反应得到间体Ⅲ,Ⅲ与１－（２－吡啶基）哌嗪反应得到产品Ⅰ,总收率为１６％。中间体２－乙酰基嘧啶采用新方法民。将２－氯嘧嘧啶与略过量的氰化钾在四乙基氯化铵相转移催化剂存在下,反应得到２７％的２－氰基啶,２－氰基嘧啶与甲基碘化镁反应制得２－乙酰基嘧啶。化合物Ⅰ的结构经ＩＲ、ＮＭＲ、     

海嘧啶对肿瘤细胞内[Ca^2＋]i的影响

研究表明海嘧啶抗癌疗效确切,抗癌机制与其诱导肿瘤细胞凋亡有关,旨在进一步揭示海嘧啶诱导肿瘤细胞凋亡的机制,采用激光扫描共聚焦技术观察海嘧啶对肿瘤细胞内[Ca^2 ]i的影响及[Ca^2 ]i变化时Ca^2 的来源,采用定磷法测定海嘧啶对肿瘤细胞膜钙泵活性的影响,海嘧啶可显著升高肿瘤细胞内[Ca^2 ]i的浓度;[Ca^2 ]i升高时,Ca^2 同时来源于细胞外钙内流和细胞内钙释放,海嘧啶可显著降低肿瘤细胞膜钙泵活性,海嘧啶通过升高肿瘤细胞内[Ca^2 ]i的浓度,从而启动肿瘤细胞凋亡机制,诱导肿瘤细胞凋亡;海嘧啶升高肿瘤细胞内的作用是通过开放肿瘤细胞膜钙通道、引起肿瘤细胞内钙库释放、降低肿瘤细胞钙泵活性三条途径达到的。     

氟氯嘧啶及四氯嘧啶的气相色谱测定

本文研究了活性染料中间体-2,4,6三氟-5氟嘧啶和四氯嘧啶的气相色谱测定,OV-17是从五种不同极性的固定液中选取适合于这两种中间体测定的固定液,苯作为内标物测定氟氯嘧啶,其校正因子为2.09,四氯嘧啶的测定采用外标法,测定误差小于2％。     

一种磺酰脲类化合物的合成新工艺

研究以苯磺酰氯、4,6-二甲氧基-2-氨基嘧啶和氰酸钠为原料,在吡啶催化作用下,合成3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-苯磺酰脲的新工艺.考察原料配比、氰酸钠用量及反应时间等因素对反应的影响.实验表明,n(苯磺酰氯):n(嘧啶胺):n(氰酸钠)=1.0:1.0:1.0,乙腈为溶剂,42℃滴加3 h,搅拌、反应3 h.粗产品收率以苯磺酰氟的质量计算为74.5%,提纯后为63%,纯度94.5%(HCLP).该法不使用剧毒光气,简化了工艺路线,是一种环境友好型的磺酰脲化合物合成方法.