A2菌株发酵液中抑菌成分的分离及结构鉴定

[目的]采用分离手段鉴定A2菌株发酵液中抗菌成分。[方法]采用阳离子交换树脂、CM-Sephadex-C25凝胶层析、离子对液相色谱制备等分离手段对A2菌株发酵液进行分离,通过核磁、质谱对化合物进行结构表征。[结果]分离得到3个化合物(H2、H3、H4),采用抑制孢子萌发速率法和抑制菌丝生长法对3个化合物进行抑菌活性测定,实验结果表明3个化合物对真菌和细菌均有较好的抑制作用。[结论]通过核磁、质谱分析,参考相关文献,化合物H2、H4经结构鉴定分别为链丝菌素D和链丝菌素F。     

蜡梅籽生物碱类成分及其抗氧化和抑菌活性

[目的]研究蜡梅(Chimonanthus praecox)籽中生物碱成分及其抗氧化和抑菌活性。[方法]应用硅胶柱层析法进行分离纯化并鉴定化合物结构。使用ABTS和FRAP法检测抗氧化能力,并考察其对甘蓝链格孢菌、葡萄灰霉菌、番茄叶霉菌的抑菌效果。[结果]分离得到1种化合物,鉴定为洋蜡梅碱(calycanthine)。其对ABTS阳离子自由基清除作用较强,IC_(50)值为(3.24±0.08)mg/L;抑菌结果显示其对3种菌株均具有一定的抑菌活性。[结论]洋蜡梅碱具有较强的抗氧化活性和抑菌活性。     

黄皮果中农用成分的提取和分离

[目的]研究黄皮果中农用活性成分。[方法]利用硅胶柱层析对黄皮果的乙酸乙酯提取物进行分离,并对提取化合物进行农用活性测定。[结果]从黄皮果的乙酸乙酯提取物中分离得到7个化合物,分别为黄皮酰胺Ⅰ、黄皮酰胺B、黄皮酰胺C、(E)-N-甲基肉桂酰胺、N-(2-羟基-2-苯乙基)-N-甲基肉桂酰胺、N-(2-苯基环氧乙基)-N-甲基肉桂酰胺、苯乙基肉桂酰胺。其中N-(2-苯基环氧乙基)-N-甲基肉桂酰胺为首次从植物中分离得到。[结论]黄皮果中分离出的单体化合物均属于生物碱类化合物,具有一定的农用活性。     

中药石韦中黄酮类化合物的含量及抗氧化活性研究

目的:对中药石韦中黄酮类化合物进行分离纯化,并对分离纯化后的不同极性的黄酮类成分进行体外抗氧化活性研究。方法:利用超声法提取中药石韦中的黄酮类成分,用乙酸乙酯和正丁醇反复萃取后,将乙酸乙酯萃取液(S_1)用聚酰胺柱分离纯化,分别用体积分数30%、50%、75%乙醇溶液进行洗脱,蒸干后得到3个样品S_2、S_3、S_4(正丁醇萃取液得到的样品记为S_5)。对所得样品进行体外抗氧化活性分析。结果:黄酮类化合物含量:S_4S_1S_5S_3S_2;体外抗氧化活性:S_4S_5S_3S_2。结论:中药石韦中黄酮类化合物有较好的抗氧化活性。其中,75%乙醇洗脱的样品(S_4)黄酮类化合物含量最高,且抗氧化活性最好。说明中药石韦中的黄酮类化合物有较好的抗氧化活性。     

大蓟提取物对植物病原真菌的抑菌活性成分研究

[目的]大蓟有广泛的生物活性,具有生物农药的开发潜力。确定其中抗植物病原菌的主要活性成分,以期为其在农药领域的开发利用提供依据。[方法]通过溶剂提取法提取,用生长速率法测定提取物对5种植物病原真菌的抑菌活性,并用柱层析法分离活性物质。[结果]在质量浓度50 g/L时石油醚提取物对石榴枯萎病菌的抑菌活性最高,抑制率达100%,EC50值为5.1 g/L;从中分离出一个三萜类单体化合物,经鉴定为3β,21β-dihydroxyl-20(30)-en-taraxastane。[结论]大蓟对植物病原真菌有良好的抑菌活性,所分离到的单体化合物为大蓟中的主要抑菌活性成分。     

落地生根萃取物的抑菌活性

[目的]比较落地生根根、茎、芽和花各萃取相提取物的抑菌活性,进一步明确起抑菌作用的活性成分,为以后的分离打下基础.[方法]以番茄早疫病菌、水稻立枯病菌为指示菌,采用生长速率法和孢子萌发法,测定各自的抑菌活性.[结果]落地生根芽氯仿萃取物对2种菌的菌丝生长和孢子萌发具有较好的抑制作用,菌丝生长抑制率分别为92.41%和89.22%,孢子的萌发抑制率依次为91.85%、86.11%.[结论]芽氯仿相萃取物的抑菌效果最好,表明落地生根植物中起抑菌作用的活性成分主要集中在芽部位,且抑菌活性成分主要为弱极性物质.     

N-苯磺酰基-3-酰基吲哚苯甲酰腙类化合物的抑菌活性

[目的]研究N-苯磺酰基-3-酰基吲哚苯甲酰腙类化合物中具有潜在应用价值的抑菌先导化合物。[方法]在0.1 g/L质量浓度下,采用菌丝生长速率法分别测定了21种N-苯磺酰基-3-酰基吲哚苯甲酰腙类化合物1~21对小麦赤霉病菌、白菜黑斑病菌、烟草赤星病菌、棉花枯萎病菌和水稻稻瘟病菌的室内抑菌活性。[结果]化合物1、2、4、10和17对5种植物病原真菌均表现出较好的抑菌活性;如化合物4,抑菌率分别为51.70%、63.20%、54.30%、44.10%和45.20%,表现出广谱抑菌活性;尤其是对白菜黑斑病菌的抑菌率高达63.20%,超过阳性对照霉灵(52.60%)的抑菌活性。[结论]化合物1、2、4、10和17对所测植物病原真菌均表现出较好的抑菌活性,初步拟定将5个化合物作为进一步衍生修饰的先导化合物。     

色串孢属真菌Torula sp.YMF1.03791的化学成分研究

从色串孢属真菌Torulasp.YMF1.03791发酵液乙酸乙酯提取物以及菌丝的甲醇提取物中分离到2个化合物,经波谱数据分析鉴定为dehydroherbarin(Ⅰ)和scorpinone(Ⅱ)。对这2个化合物进行抗肿瘤活性、抑菌活性及杀线虫活性测定,结果显示,化合物Ⅰ在浓度为3μg·mL-1、10μg·mL-1、30μg·mL-1时对宫颈癌细胞SK-OA-3的抑制率分别为16%、65%、93%,对大肠杆菌(E.coli)和枯草芽孢杆菌(B.subtilis)有弱的抑制活性,无杀线虫活性;化合物Ⅱ无抗肿瘤活性、抑菌活性和杀线虫活性。     

隐品碱衍生物的合成及其抗真菌活性

[目的]以药用植物博落回中分离的隐品碱为原料,对其母核的十元氮杂环和苯环进行结构修饰,得到了11种隐品碱衍生物,对这些化合物结构进行表征后,考查了其体外抗真菌活性。[方法]先根据ESI-MS、~1H NMR和~(13)C NMR波谱数据确认了这些衍生物的结构;再以醚菌酯为阳性对照,在50 mg/L质量浓度下,采用菌丝生长速率法测定了合成的化合物对12种常见植物病原真菌的体外抑制活性。[结果]抑菌试验结果表明:大部分化合物对供试病原菌具有不同程度的抑制活性;其中化合物C8对苹果炭疽病菌的抑制活性最高,抑制率为44.3%。[结论]对目标化合物的结构及其抑菌活性进行初步分析,发现在隐品碱十元氮杂环上的13位引入羰基后,其抑菌活性会显著提高,这一研究为隐品碱类抗菌剂的开发提供了一定的理论基础。     

1,2,4-三唑硫醚类酰胺衍生物的合成及抑菌活性

[目的]研发高抑菌活性的1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物。[方法]以3,4,5-三甲氧苯甲酸、氨基硫脲为原料,经缩合、环化等反应合成了10个1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物,并对目标化合物进行了抑菌活性测试。[结果]目标化合物均通过1H NMR、13C NMR、MS和IR进行了结构确证。抑菌活性测试结果表明:化合物质量浓度在50 mg/L时,化合物6a～6j对猕猴桃软腐病中的拟茎点霉菌(Phomopsis sp.)和灰霉菌(Botrytis cinerea)表现出较好的抑制活性。[结论]1,2,4-三唑硫醚酰胺类化合物具有较好的抑菌活性,为进一步开发高活性化合物奠定基础。     

20种植物提取物对植物病原细菌的抑制活性

[方法]以水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv.oryzae)、桃树细菌性穿孔病菌[Xanthomonus campestrispv.pruni(Smith) Dye.]为供试菌,对20种植物提取液进行抑菌活性筛选;采用液-液萃取法初步分离石榴皮、五倍子的抑菌活性成分.[结果]石榴皮、五倍子对2种病原细菌抑制效果最好;石榴皮的抑菌活性成分主要存在于正丁醇萃取层,五倍子乙酸乙酯萃取物的抑菌活性成分较好.[结论]石榴皮对2种病原细菌的抑制活性最好,其正丁醇萃取物是下一步研究的重点.     

紫穗槐种子杀菌活性成分的提取、分离与鉴定

[目的]研究紫穗槐种子中杀菌活性成分。[方法]利用硅胶柱层析,高速逆流色谱法等方法对紫穗槐种子的乙酸乙酯提取物进行分离,并对提取化合物进行杀菌活性测定。[结果]从紫穗槐种子的乙酸乙酯提取物中分离得到7个化合物,分别为5-羟基-7,4’-二甲氧基异黄酮、2’-羟基-4,4’-二甲氧基查耳酮、7,4’-二甲氧基异黄酮、鱼藤酮、11-羟基灰叶素、异灰毛豆酚、异灰叶素。其中鱼藤酮、11-羟基灰叶素、异灰毛豆酚、异灰叶素对黄瓜霜霉活性较好。[结论]紫穗槐中杀菌活性成分主要是鱼藤酮类化合物。     

五味子化学成分的分离和结构鉴定

目的研究五味子中木脂素类化学成分。方法应用正相硅胶柱色谱、ODS柱色谱、制备型和分析型HPLC及重结晶等方法对五味子提取物的乙酸乙酯部位的化学成分进行了系统研究。结果从五味子乙酸乙酯部位中分离得到了8个化合物,鉴定化合物为五味子醇甲(化合物1)、邻苯二甲酸二丁酯(化合物2)、五味子甲素(化合物3)、柠檬酸双甲酯(化合物4)、柠檬酸单甲酯(化合物5)、五味子酯丙(化合物6)、Schinlignan E(化合物7),当归酰戈米辛H(化合物8)。结论化合物2为首次从本植物中分离得到。     

地肤子抑菌活性成分筛选

以最小抑菌浓度为指标,采用二倍稀释法分别测试地肤子乙醇提取物中的石油醚相、乙酸乙酯相、正丁醇相和水相萃取物对4株细菌和5株植物病原菌的抑制作用;再对抑菌活性较强的萃取物进行分离纯化,通过二倍稀释法测试所分离化合物的抑菌活性,并对其结构进行表征。结果表明,正丁醇相萃取物的抑菌活性最强,从中分离得到3个化合物,其中化合物Ⅰ的抑菌活性较强,对大肠杆菌具有显著的抑制作用,其最小抑菌浓度为31.3μg·mL-1,经1 HNMR、IR及高分辨质谱等鉴定化合物Ⅰ为齐墩果酸。齐墩果酸有较强的抑菌活性,是地肤子抑菌活性的物质基础。     

无溶剂研磨法合成6-醚基香豆素衍生物及其抑菌活性

[目的]合成6-醚基香豆素衍生物并测试抑菌活性。[方法]邻甲基对苯二酚与乙酰乙酸乙酯经Peachmann缩合得到6-羟基-4,7-二甲基香豆素,随后与取代苄氯无溶剂研磨,合成12个目标化合物4a~4l。[结果]化合物经1H NMR和高分辨质谱鉴定。初步活性试验表明:质量浓度为100 mg/L时,目标化合物对5个靶标真菌有较好的抑菌活性,其中化合物4b、4c和4e对芒果蒂腐病菌的抑制率超过90%。[结论]无溶剂研磨绿色合成了具有较好抑菌活性的6-醚基香豆素衍生物。     

紫苏全草抗菌活性的研究

对紫苏全草分部位、分萃取段进行了抗菌活性研究。选择革兰氏阳性菌中的金黄色葡萄球菌和革兰氏阴性菌中的大肠杆菌为代表菌种,筛选出了对所选细菌的生长具有明显抑制作用的抗菌活性部分:紫苏叶的石油醚萃取物,紫苏叶、茎、根的乙酸乙酯萃取物,在LB培养基中,它们对金黄色葡萄球菌的抑菌圈半径分别为6、8、4、2mm;对大肠杆菌的抑菌圈半径分别为1 5、3、2、0mm。结果表明,紫苏叶的乙酸乙酯萃取物对两种细菌的抑菌活性最强。采用薄层色谱(TLC)预试法对抗菌活性部位进行了有效化学成分分析,结果表明,紫苏全草抗菌活性成分主要为:挥发油、黄酮、酚、有机酸、香豆素内酯等化合物。     

几种醌类化合物抑菌活性研究

[目的]为了发现醌类化合物中具有潜在修饰价值的抑菌先导化合物。[方法]采用菌丝生长速率法分别测定了10种醌类化合物a~j对番茄灰霉病菌和小麦赤霉病菌的室内抑菌活性。[结果]初步构效关系表明:化合物a~j对所测2种病原真菌均表现出不同程度的抑菌活性,其中菲醌(i)对番茄灰霉病菌表现出优于阳性对照霉灵(EC_(50)值为38.0 mg/L)的抑菌活性,其对应EC_(50)值为37.3 mg/L;茜素(b)和菲醌(i)对小麦赤霉病菌均表现出超过霉灵(EC_(50)值为76.1 mg/L)的抑菌活性,其对应EC_(50)值分别为18.6、5.3 mg/L。[结论]化合物b、c、d和i对番茄灰霉病菌和小麦赤霉病菌表现出较好的抑菌活性,初步拟定将这4种化合物作为下一步开发抑菌剂的先导化合物。     

白鲜皮化学成分分离与鉴定

白鲜皮乙醇提取物乙酸乙酯萃取层采用反复硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备HPLC分离得到单体化合物,通过光谱方法对其化学成分进行结构鉴定。从白鲜皮乙醇提取物的乙酸乙酯萃取层中分离得到6个化合物,分别鉴定为3-醛基吲哚(1),5-羟基-2-羟甲基吡啶(2),白鲜碱(3),大叶桉亭(4)邻苯二甲酸二丁酯(5),β-谷甾醇(6)。其中化合物1及化合物2为白鲜皮种内首次分离。     

韧革菌Stereum sp.YMF1.1660的化学成分研究

对韧革菌属真菌Stereum sp.YMF1.1660发酵液的乙酸乙酯和正丁醇萃取物以及菌丝的甲醇提取物的化学成分进行了研究,从中分离得到6个化合物,经波谱数据分析鉴定为butyl-β-D-glucopyranoside(Ⅰ)、(3,4-dimethoxyphenyl)methanol(Ⅱ)、butyl-β-D-glucofuranoside(Ⅲ)、dibutyl phthalate(Ⅳ)、5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3-ol(Ⅴ)和6,9-epoxy-ergosta-7,22-dien-3-ol(Ⅵ),其中化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅵ是首次从韧革菌属真菌中分离得到。     

滇南红厚壳叶化学成分的研究

红厚壳属植物的叶、茎、根、皮、种子等部位含有呫吨酮类(Xanthones)、香豆素类(Coumarins)、黄酮类(Flavonoids)、萜类(Terpenoids)等多种类型化合物。本研究利用硅胶柱层析分离和薄层纯化,从滇南红厚壳叶的乙醇提取物的乙酸乙酯部分分离得到5个化合物,经理化数据对照和波谱分析,分别鉴定为木栓酮(1),木栓醇(2),β-谷甾醇(3),α-香树脂醇(4)和3-表白桦脂酸(5)。