马拉硫磷所含杂质O,O,S-三甲基硫代磷酸酯的毒性——对哺乳动物迟发毒性与异物体的抑制作用

目前,有机磷农药在品种和用量上均占杀虫剂的主体,其中马拉硫磷、杀螟松等几个品种对哺乳动物的毒性很低,一般认为是“安全”农药。因此,这些杀虫剂已广泛用于农业和公共卫生,特别是在居室、温室、仓库等人畜容易直接接触的地方。例如在世界卫生组织的抗疟计划中,马拉硫磷列为滴滴涕的主要替代化合物,用来防治媒介疟原虫的蚊子。可是近年来发现这些杀虫剂有时因混有微量杂质,对哺乳动物的毒性显著提高、成为重     

澳大利亚审查马拉硫磷

澳大利亚农药与兽药、医药局 (APVMA)要求有机磷杀虫剂马拉硫磷的登记厂家提交毒性资料 ,作为该有效成分审查的一部分。马拉硫磷是一种低毒有机磷杀虫剂 ,因为在都市地区果蝇根治计划中的应用 ,所以优先进行审查。马拉硫磷的有毒杂质有异马拉硫磷、马拉氧磷和各种硫代磷酸三烷基酯 ,是在制造过程及长期高温贮存过程中产生的澳大利亚审查马拉硫磷@胡笑形     

制备馬拉賽昂的簡便法

马拉赛昂(Malathion或“4019”)即O,O-二甲基-S-(1,2-二羰乙氧基乙基)二硫代磷酸酯,是著名的有机磷杀虫剂。一般有机磷杀虫剂如1605,对于高等动物有毒性,但马拉赛昂对人畜的毒性仅相当于1605的0.005～0.01,为有机磷杀虫药中最安全的一种,可用于防治水稻、棉花、     

拟除虫菊酯的毒性与温度的关系

杀虫剂的毒性受多种因素影响,其中包括温度。一般情况大多数有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂的毒性与温度是成正相关;但是滴滴涕和除虫菊酯却相反,毒性与温度是成负相关。最近研究表明,拟除虫菊酯类杀虫剂的毒性与温度也是成负相关。经济昆虫学杂志1982年第75卷第4期报道了几种拟除虫菊酯杀虫剂对三种鳞翅目害虫的毒性与温度关系。试验结果表明,二氯苯醚菊酯、戊酸氰醚酯、溴氰菊酯对粉纹夜蛾的毒性与温度是成负     

茚虫威、氰氟虫腙及其他钠通道抑制剂杀虫剂对哺乳动物电压门控钠通道的作用机制和作用位点

<正>从首次发现钠通道抑制剂杀虫剂到商业化生产,大约用了30年的时间。由于这类杀虫剂在土壤中长期不能分解以及对哺乳动物具有高毒性等缺陷,因此尽管其杀虫能力很强却一直没有商业化产品出现。然而,茚虫威和氰氟虫腙的商业化开发展示了这类杀虫剂的实用价值,为此,开发新的环境友好和毒性低的钠通道抑制剂具有潜在可能性。以前的综述主要考虑了2004年以前有关钠通     

有机磷杀虫剂的安全性究竟如何?

有机磷杀虫剂在世界各国均得到了广泛而有效的应用。然而,这类药剂往往具有较高的潜在毒性,因此人们对其毒性问题十分关注。在英国,很多团体积极展开了禁用所有有机磷杀虫剂的运动,特别是羊浴上的大量使用。当然大多数科学家认识到完全禁止这一类杀虫剂是不合理的,毕竟人们还没有完全意识到这类杀虫剂在结构、毒性、应用上的广泛性。 从化学的角度来说,这一类杀虫剂包括硫代磷酸酯、硫代亚磷酸酯、磷酸盐、膦酸酯、磷酰胺酯。它的应用范围包括医药(如治疗血吸虫病和Alzheimer’s症的敌百虫)、兽药(如治疗绵羊疥癣的二嗪磷)、控制病菌传播用药(如灭蚊用药马拉硫磷)以及虫害控制用药(如用于杀灭白蚁的毒死蜱)。所有有机磷杀虫剂均具有抑制乙酰胆碱酯酶的功能,这是它们在人     

N-芳基烷基二苯甲基哌啶类的杀虫活性

多年来,人们合成了大量的吡唑啉类、噁二嗪类、缩氨基脲类及相关的化合物,以开发可商业化的杀虫剂。Phillips-Duphar公司在合成二氟代苯类似物时首次发现了该类化合物的杀虫活性。但由于种种原因(尤其是它们在土壤中残效期长和对哺乳动物的毒性高),几个很有商业前景的杀虫剂最终没有     

乙烯磷酸酯类杀虫剂

有机磷杀虫剂被誉为当代世界上十项卓越发现之一,而乙烯磷酸酯杀虫剂则是其家族的成员之一。作者在本文中描述了乙烯磷酸酯杀虫剂的发现经过,并阐述了此类杀虫剂在当前农药中所处的地位。按有机磷杀虫剂最初是由德国人希拉台尔在第二次世界大战期间发现的,战后才传到美国。在二次大战前美国的壳牌公司曾销售作为杀虫用的喷雾油,四十年代初期该公司在     

农药的效构关系的估量 Ⅰ.某些磷酸酯类化合物

农药杀虫剂中大量使用者为有机磷、有机氯及氨基甲酸酯三大类。由于慢性毒性的关系,有机氯已渐趋于淘汰,有机磷因无慢性积累毒性并逐步低毒化,故产量逐步上升,成为杀虫剂的主要部分,并已进入杀菌剂和除草剂的领域。目前,新的有机磷农药还在不断出现,为提高筛选新农药的效率,并设计新的农     

低鱼毒性含硅拟除虫菊酯SSI-116合成及杀虫活性

自从Schechter首先开发成功拟除虫菊酯农药以来,其在活性、结构上发生了很大变化,并成为杀虫剂的一个大类。此类药剂具有速效、广谱等农业上不可缺少的特性。然而,在毒性方面则有所欠缺,尤其是对鱼毒性甚高,难以在水田中应用。再则,在水田施用的杀虫剂中,飞虱和叶蝉已对有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂产生抗性,并由于新的水田害虫稻象甲的发生,极其盼望能开发出低鱼毒性的拟除虫菊酯类农药。     

净地灵急性毒性和亚慢性毒性研究

净地灵是一种有机磷土壤杀虫剂。本研究采用大、小鼠为实验动物，通过急性毒性试验和亚慢性毒性试验，对该杀虫剂的安全性作出评定。结果表明该杀虫剂属高毒农药。亚慢性毒性试验表明其对大鼠一般健康状况、生长发育、血红蛋白含量和白细胞计数，肝，肾功能及其组织结构均无明显不良影响。     

有机磷农药的毒性及其防治

有机磷农药的杀虫效率高,杀虫范围广,价格低廉,用药量也少,因而目前在防治农林业的病虫害方面极具实际意义。它们对哺乳动物的毒性不同,LD_(50)为0.5～2000毫克/公斤。我国常用的有机磷农药毒性如表1所示。     

20%三唑磷乳油急性毒性研究

一种硫代磷酸酯类农药三唑磷目前已投放市场,有机磷农药是目前农药使用中唯一已知有解毒剂的杀虫剂,具有广泛的应用前景,为对三唑磷的毒性有个初步了解,本文就其急性经口、经皮毒性进行了研究,结果报告如下。     

纳米粒子在害虫防治中的应用现状和前景

正尽管有多种害虫防治方法,但是害虫防治主要依赖杀虫剂的使用,即应用有机化学成分来保护作物、商品和城市环境。即使今天,许多登记的农药具有神经毒性,它们主要作用于昆虫的神经系统,可能对哺乳动物有风险。较新的化合物,例如三磷酸腺苷干扰剂或昆虫生长调节剂等杀虫剂最近已上市,逐渐减少了神经毒性化合物的使用,但人们仍关注它们的环境影响。农药的使用与哺乳动物的毒性、环境的污染和生物积累有关。这些因素和许多     

简讯

杀虫剂复配新品种—菊乐合酯投入市场菊乐合酯是拟除虫菊酯类杀虫剂敌虫菊酯和内吸型有机磷杀虫剂乐果复配制成的一种复合杀虫剂。上海农药厂在菊乐合酯的配方、毒力、毒性、田间应用、稳定性及分析测定方法等     

防治木材害虫的熏蒸剂——硫代异氰酸甲酯

木材杀虫防蛀是确保木材质量和使用寿命的一个重要措施。以前，往往使用一些高毒、高残留及对环境或人畜有不良影响的药剂，如众多的有机磷杀虫剂、某些有机氯杀虫剂及溴甲烷等。这些药剂有的具有相当的毒性（如一些有机磷杀虫剂；有的则对环境有很大影响，如溴甲烷），其中有的品种已被禁用或限制使用。木材是人类生活和生产的重要材料，内包括柜、衣箱、碗橱、筷子、     

净地灵急性毒性和亚慢性毒性研究

净地灵是一种有机磷土壤杀虫剂。本研究采用大、小鼠为实验动物，通过急性毒性试验和亚慢性毒性试验，对该杀虫剂的安全性作出评定。结果表明该杀虫剂属高毒农药。亚慢性毒性试验表明其对大鼠一般健康状况、生长发育、血红蛋白含量和白细胞计数，肝、肾功能及其组织结构均无明显不良影响。根据亚慢性毒性试验期间对胆碱酯酶活性测定结果，其对大鼠的最大无作用剂量为０．０５ｍｇ／ｋｇ。     

合成拟除虫菊酯对鱼毒性的评价

合成拟除虫菊酯是极有效的广谱杀虫剂,对哺乳动物和鸟禽毒性较低,但对鱼和一些水生无脊椎动物毒性极高。由于合成拟除虫菊酯不易挥发,水中溶解度又不高,并对光稳定只能在土壤中经微生物在酯键处分解代谢;依土壤中有机物含量多寡和pH的不同,其半衰     

盐酸罗格列酮中杂质的ADMET毒性预测分析

目的：对盐酸罗格列酮的3种杂质进行毒性预测分析。方法：采用AI算法，通过来自文献和制药企业授权的数据，进行ADMET性质的毒性分析。结果：在内分泌毒性预测方面，杂质B可能会产生雌激素受体毒性；在过敏预测方面，三种杂质均可能会导致皮肤过敏反应，并且杂质A和杂质C可能会有呼吸过敏性；在基因毒性的预测方面，杂质A可能会导致培养的哺乳动物细胞染色体变异；在肝脏不良反应预测方面，三种杂质可引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高，肝脏毒性可能性较大。结论：对3种杂质整体评价，ADMET风险系数均较低，提示风险较小，并且该三种杂质毒性打分均低于限度，毒性均较低，但杂质A可能具有基因毒性，需进一步深入研究。     

几种测定害虫抗性种群的简单技术

害虫抗药性是害虫防治中最严重的问题之一。抗性作为杀虫剂应用而进化的产物之一,要终止其发展是非常困难的,但是,只要合理地施用杀虫剂,降低抗性发展速率及防治抗性害虫还是可能的。要做到合理施用杀虫剂,害虫抗性种群监测是其关键问题之一。目前,已发现多种害虫对有机磷杀虫剂的抗性与非特异性酯酶活性密切相关,据此,通过比色法、测压法或电泳的方法检查田间种群个体的酯酶活性来确定其对有机磷杀虫剂的抗性。本文主要是介绍Ozaki(1969)和Sawicki等(1978)