8种甲基香豆素衍生物的抑菌及除草活性

[方法]以取代苯酚为起始原料,合成了8种甲基香豆素衍生物.采用菌丝生长速率法和种子萌发法分别测定了合成甲基香豆素衍生物的抑菌及除草活性.[结果]8种甲基香豆素衍生物对4种供试植物病原真菌均有一定抑制作用,4-甲基-7-羟基-8-乙酰基香豆素的活性最强,对棉花枯萎病菌的EC50值为5.31 mg/L,对葡萄白腐病菌的EC50值为13.72 mg/L;8-甲基香豆素对4种供试植物病原菌的EC50.值均小于58 mg/L.8-甲基香豆素除草活性最强,500 mg/L质量浓度下对反枝苋、生菜幼苗根茎生长的抑制率均在75%以上.[结论]8-甲基或乙酰基取代的香豆素的抑菌活性较强,8-甲基香豆素的除草活性较强.     

诺蒎酮-噻唑腙类化合物的合成及抑菌活性

以β-蒎烯为原料经选择性氧化制得的诺蒎酮，再经羟醛缩合、酰腙化和环化反应得到15个的诺蒎酮-噻唑腙类化合物；采用1H NMR、13C NMR 和 HR-MS对所合成化合物的结构进行了表征；探索了所合成化合物对金黄色葡萄球菌、白色念珠菌和肺炎克雷伯氏菌的抑菌活性。结果表明，化合物2-{2-{6,6-二甲基-3-(4-硝基苯亚甲基)二环[3.1.1]庚-2-亚基}肼基}-4-(4-氟苯基)噻唑（Ⅲe）、4-{2-{2-{6,6-二甲基-3-(4-硝基苯亚甲基)二环[3.1.1]庚-2-亚基}肼基}噻唑-4-基}苯酚（Ⅲf）、2-{2-{3-(4-氟亚苄基)-6,6-二甲基双环[3.1.1]庚-2-亚基}肼基}-4-苯基噻唑（Ⅲg）和2-{2-{6,6-二甲基-3-(4-甲基亚苄基)二环[3.1.1]庚-2-亚基}肼基}-4-苯基噻唑（Ⅲj）对金黄色葡萄球菌抑菌效果显著，其最低抑菌质量浓度分别为3.51 μg/L、0.88 μg/L、7.03 μg/L和3.52 μg/L；化合物4-{2-{2-(3-亚苄基-6,6-二甲基二环[3.1.1]庚烷-2-亚基)肼基}噻唑-4-基}苯酚（Ⅲc）对白色念珠菌有较好的抑菌活性，最低抑菌质量浓度为28.12 μg/L；所有目标化合物对肺炎克雷伯氏菌的抑菌效果并不显著。从构效关系看：R1和R2上取代基的不同对化合物抑制金黄色葡萄球菌效果有明显的影响，当R1为强吸电子基团时能显著提高化合物的抑菌活性，其中化合物Ⅲf对金黄色葡萄球菌的抑制效果与硫酸卡纳霉素的抑制效果相当，具有潜在的开发价值。 关键词：-蒎烯；诺蒎酮；噻唑腙；抑菌活性     

超临界CO_2法提取丁香、迷迭香复方精油及其活性研究

采用超临界CO_2萃取法提取不同原料质量比例丁香和迷迭香复方精油,气质联用仪(GC-MS)对其进行化学成分分析,并通过DPPH法对其抗氧化活性进行测定,采用滤纸片抑菌圈法对其进行抑菌活性研究。结果表明,复方精油原料丁香含量越高,其抗氧化活性越好;而复方精油[m(原料丁香)∶m(迷迭香)=1∶3]抑菌活性最好。在丁香精油中鉴定出19种物质,其主要成分为丁香酚和乙酸丁香酚酯;在迷迭香精油中鉴定出62种物质,其主要成分为桉叶油醇、樟脑等;在活性最佳复方精油中,共鉴定出19种物质,其主要成分为桉叶油醇、樟脑、丁香酚、乙酸丁香酚酯等。     

满山香精油和金橘精油的成分分析及其抗氧化性能研究

采用气相色谱-质谱联用法(GC-MS)对满山香和金橘精油的化学成分进行分析,并采用DPPH自由基(DPPH·)清除法、ABTS自由基阳离子(ABTS⁺·)清除法对精油及其主要单体的抗氧化性能进行了研究。结果表明,满山香精油鉴定出49个组分的化学成分,占总含量的70.86%,其主要成分为葎草烯(11.71%)和石竹烯(9.22%);金橘精油经鉴定出28种组分,占总含量的96.31%,其主要成分为柠檬烯(70.15%)。满山香精油和金橘精油对DPPH·和ABTS+·)清除法对精油及其主要单体的抗氧化性能进行了研究。结果表明,满山香精油鉴定出49个组分的化学成分,占总含量的70.86%,其主要成分为葎草烯(11.71%)和石竹烯(9.22%);金橘精油经鉴定出28种组分,占总含量的96.31%,其主要成分为柠檬烯(70.15%)。满山香精油和金橘精油对DPPH·和ABTS⁺·具有清除活性,其中满山香精油清除DPPH·和ABTS+·具有清除活性,其中满山香精油清除DPPH·和ABTS⁺·的IC_(50)值分别为12.75 mg/mL和1.30 mg/mL;金橘精油清除DPPH·和ABTS+·的IC_(50)值分别为12.75 mg/mL和1.30 mg/mL;金橘精油清除DPPH·和ABTS⁺·自由基的IC_(50)值分别为22.34 mg/mL和3.33 mg/mL。     

20种植物提取物对植物病原细菌的抑制活性

[方法]以水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv.oryzae)、桃树细菌性穿孔病菌[Xanthomonus campestrispv.pruni(Smith) Dye.]为供试菌,对20种植物提取液进行抑菌活性筛选;采用液-液萃取法初步分离石榴皮、五倍子的抑菌活性成分.[结果]石榴皮、五倍子对2种病原细菌抑制效果最好;石榴皮的抑菌活性成分主要存在于正丁醇萃取层,五倍子乙酸乙酯萃取物的抑菌活性成分较好.[结论]石榴皮对2种病原细菌的抑制活性最好,其正丁醇萃取物是下一步研究的重点.     

孔雀草精油成分及其抑菌效果研究

针对观赏植物孔雀草应用范围窄,缺少深加工途径,经济附加值低的问题,通过蒸馏法提取其精油,并通过气质联用仪对精油组成进行了分析,鉴定出81种物质,占总峰面积的86.6%,大部分为萜类物质。精油主要成分为萜品油烯、3-甲基-6-(1-甲基乙亚基)环己-2-烯-1-酮、右旋柠檬烯、反式-β-罗勒烯、(Z)-罗勒烯酮、(E)-罗勒烯酮、石竹烯、胡椒酮,物质组成表明孔雀草精油具有增香、抑菌能力。利用菌落计数法验证了孔雀草精油的抑菌能力,结果表明孔雀草精油对埃希氏大肠杆菌、金黄色葡萄球菌及伤寒沙门氏菌生长有抑制作用。     

满山香精油和金橘精油的成分分析及其抗氧化性能研究

采用气相色谱-质谱联用法(GC-MS)对满山香和金橘精油的化学成分进行分析,并采用DPPH自由基(DPPH·)清除法、ABTS自由基阳离子(ABTS~+·)清除法对精油及其主要单体的抗氧化性能进行了研究。结果表明,满山香精油鉴定出49个组分的化学成分,占总含量的70.86%,其主要成分为葎草烯(11.71%)和石竹烯(9.22%);金橘精油经鉴定出28种组分,占总含量的96.31%,其主要成分为柠檬烯(70.15%)。满山香精油和金橘精油对DPPH·和ABTS~+·具有清除活性,其中满山香精油清除DPPH·和ABTS~+·的IC_(50)值分别为12.75 mg/mL和1.30 mg/mL;金橘精油清除DPPH·和ABTS~+·自由基的IC_(50)值分别为22.34 mg/mL和3.33 mg/mL。     

N-苯磺酰基-3-酰基吲哚苯甲酰腙类化合物的抑菌活性

[目的]研究N-苯磺酰基-3-酰基吲哚苯甲酰腙类化合物中具有潜在应用价值的抑菌先导化合物。[方法]在0.1 g/L质量浓度下,采用菌丝生长速率法分别测定了21种N-苯磺酰基-3-酰基吲哚苯甲酰腙类化合物1~21对小麦赤霉病菌、白菜黑斑病菌、烟草赤星病菌、棉花枯萎病菌和水稻稻瘟病菌的室内抑菌活性。[结果]化合物1、2、4、10和17对5种植物病原真菌均表现出较好的抑菌活性;如化合物4,抑菌率分别为51.70%、63.20%、54.30%、44.10%和45.20%,表现出广谱抑菌活性;尤其是对白菜黑斑病菌的抑菌率高达63.20%,超过阳性对照霉灵(52.60%)的抑菌活性。[结论]化合物1、2、4、10和17对所测植物病原真菌均表现出较好的抑菌活性,初步拟定将5个化合物作为进一步衍生修饰的先导化合物。     

Aplyzanzine A类似物的合成及活性研究

分别以酪胺(1)和酪氨酸(5)为起始原料,合成了3,5-二溴-4-取代叔胺丙烷氧基酪胺(4)和O-甲基-N,N-二甲基-3,5-二溴酪氨酸(8),经缩合对接得8个Aplyzanzine A类似物,结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS表征确证。生物活性测试结果表明,目标化合物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌均有较好的抑菌活性,其中化合物9f最小抑菌浓度分别达到8μg/m L和4μg/m L。     

广西珊瑚姜精油成分GC-MS分析及抑菌活性研究

以广西珊瑚姜精油为实验材料,测定该产区珊瑚姜精油的成分以及对巨大芽孢杆菌、球毛壳霉菌等8种菌的抑菌性能。采用气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)对精油的成分进行测定并分析,通过纸片扩散法测定抑菌能力,利用试管稀释法测定最小杀菌浓度和最小抑菌浓度(MIC)。结果显示,该产区珊瑚姜精油中共检测出36种化学成分,其主要成分包括桧烯(27.87%)、松油烯-4-醇(22.57%)、1,4-双(甲氧基)-三戊并烯(10.67%)等,其它微量成分有萜品油烯、α-松油醇等;珊瑚姜精油对本实验中的8种菌的抑菌能力有差别,珊瑚姜精油对于细菌的抑制效果不如阳性药物,但对真菌的抑制效果优于阳性药物,其中,对大肠埃希氏菌、球毛壳霉菌、红色毛癣菌的抑制能力较强,MIC为1μL/mL,对黄曲霉菌的抑制能力相对较弱,MIC为15μL/mL,对巨大芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、普通变形杆菌、白色念珠菌的MIC为3μL/mL。广西珊瑚姜精油对于实验用菌具有一定的抑菌性能且具备广谱性,有较好的开发前景。