青藤碱衍生物合成研究进展

青藤碱是从植物青风藤中分离得到的异喹啉类生物碱,具有抗炎、免疫、镇痛、降压、抗心律失常等多种生理活性,用于治疗类风湿性关节炎及心律失常等疾病。但其用药剂量较大,且存在过敏等副作用,对其进行结构修饰,寻找高效低毒的青藤碱衍生物具有重要意义。本文从对青藤碱A、B、C、D四个环上活性基团的结构修饰出发概述了青藤碱衍生物的合成研究方法。     

咔唑类生物碱玫瑰树碱的合成研究进展

玫瑰树碱是从常绿植物椭圆玫瑰树中分离得到的具有平面结构的咔唑类生物碱,对DNA中的碱基对有特异性作用,该化合物及其水溶性衍生物具有抗肿瘤和抗HIV活性,且结构相对简单,因此,研究者开发了多种合成策略。本文按照构建环系的不同方式,综述玫瑰树碱化学合成方法,其中苯环吡咯环+吡啶环(AB+D环)构建苯环(C环)的合成策略,合成步骤相对较少,吲哚和吡啶衍生物原料较易得到,该策略具有更广阔的发展空间。     

以苦参碱类生物碱为前体的D环抗肿瘤活性结构改造

苦参碱是从苦参、苦豆子等植物中分离得到的一类喹诺里西啶类生物碱,具有抗肿瘤、抗病毒、神经保护、杀虫等多种生物活性。苦参碱系列生物碱是一种极好的结构改造的前体,引起广大学者的浓厚兴趣。近年来,许多基于苦参碱为原料的衍生物被设计并合成出来,取得了较好的研究结果。通过对研究苦参碱及其衍生物抗肿瘤作用的文献进行分析和整理,从苦参碱的C-13、C-14、C-15羰基、D环的开环、形成离子配合物和拼合物的结构改造方面综述了其相关的研究进展。     

高乌头中活性物质的杀虫活性

为了获得高乌头中对3龄粘虫具有较强毒杀作用的活性物质,通过系统分离和活性追踪,分离出活性物质,并通过波谱数据和单晶X-衍射对其进行表征。分离获得了3种具有生物活性的二萜类生物碱,它们分别是去亚甲光飞燕草碱、硬飞燕草碱和来本宁。这3种二萜类生物碱均首次从该植物中分离。     

青藤碱的合成及构效关系研究进展

青藤碱(sinomenine)是中药青风藤的主要有效成分,具有多种药理活性,临床应用于治疗风湿及类风湿关节炎及抗心律失常等。但青藤碱半衰期较短,口服生物利用度低,副作用较多,因而针对其结构进行的修饰研究较多,可以达到提高其生物活性的目的,本文从青藤碱A、B、C、D四个环的修饰出发,并综述了青藤碱及其衍生物的化学合成和构效关系研究进展。     

辣椒碱在农药领域的应用研究进展

辣椒碱是辣椒中主要呈辣味物质,是一种香草酰胺类生物碱,因其低毒、安全、具有多种生物活性,作为植物源农药的研究引起广泛关注.综述了辣椒碱在农药领域的研究现状及进展,涉及植物源杀虫剂、驱避剂、环保型农药增效剂及非农用农药,就辣椒碱的作用机制进行了初步探讨,并提出了今后可能的发展方向.     

吡啶并[3′,2′:4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶类衍生物的研究进展

吡啶并[3′,2′:4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶类衍生物具有独特的化学结构和多元杂环原子,类似于天然产物稠杂环生物碱具有广泛的生物活性和较低生物毒性,得到科研人员的关注。本文通过嘧啶环上2、3、4位和其他类型取代衍生物进行分类,改变不同位置的取代基团,具有多种生物活性,尤其在抗肿瘤方面能够显著提高抑制肿瘤细胞生长,概述了吡啶并[3′,2′:4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶类衍生物的合成方法和生物活性的研究,展望了稠杂环药物分子的设计方向和发展前景。     

小檗碱及其衍生物的抗癌机制研究进展

小檗碱又称黄连素,是一种异喹啉类季铵生物碱,具有抗菌抗炎、止泻、抗高血压、降血脂等作用。近年来研究发现小檗碱还有抗肿瘤的作用,而且毒副作用小,使得小檗碱在抗肿瘤研究方面前景更加广阔。但是小檗碱在肠道吸收较差,药理作用也还需要经临床研究进一步证实。近年来也有很多研究者对小檗碱的不同位点进行了结构修饰,期望得到水溶性更好,抗肿瘤活性更高的衍生物。本文就小檗碱及其衍生物的抗肿瘤机制的研究进展进行综述。     

对香豆酸酰胺类衍生物的制备及其在化妆品中的应用

对香豆酸为肉桂酸母核结构,具有多种生物活性,但由于溶解性、稳定性较差,在化妆品中应用受限。对香豆酸酰胺类衍生物是其在自然界中主要存在形式之一,具有良好的稳定性。从对香豆酸酰胺类衍生物的结构出发,综述了其制备方法。介绍了对香豆酸及其酰胺类衍生物的抗氧化、抗炎、抑制酪氨酸酶、抗菌等生物活性与其在化妆品中的应用。     

海洋天然产物喹啉类生物碱的生物活性研究进展

海洋天然产物喹啉类生物碱是从海洋生物中提取的次级代谢产物,具有新颖的化学结构和广谱的生物活性,是多种新药开发研制的先导化合物。对海洋天然产物喹啉类生物碱的来源及生物活性进行了综述,并对其发展前景进行了展望。     

壳聚糖类金属配合物的合成及应用

壳聚糖是一种氨基取代多糖,无毒、可降解,具有良好的生物活性和生物相容性,分子结构中的羟基和氨基可与金属配位形成配合物,多数配合物的生物活性（抑菌、清除氧自由基和吸附低分子量毒物等）与壳聚糖的相比,均有不同程度的提高,综述了壳聚糖类金属配合物的合成方法和在医学、医药领域中的应用。     

2-（4-氯苯胺）甲基苯并咪唑的合成

2-氨甲基苯并咪唑衍生物具有杀菌、消炎、镇静、抗癌等广泛的生物活性。在2-氨甲基苯并咪唑衍生物的合成方法中,2-氯甲基苯并咪唑的胺化是简便而重要的方法。为了进一步研究其抗真菌活性,从邻苯二胺出发,合成了2-氯甲基苯并咪唑,再与对氯苯胺反应,以38%的总产率合成了2-（4-氯苯胺）甲基苯并咪唑。     

硫脲及其衍生物的合成

硫脲具有广泛的实用价值,早在20世纪60年代,人们就通过酰基异硫氰酸酯与芳胺的加成反应,首次合成了酰基硫脲的衍生物.生物活性测试显示,此类化合物具有良好的杀虫性.随后人们合成了许多硫脲化合物,其良好的生物活性引起了人们的广泛重视,成为研究开发的一个重要领域.     

基于5-FU开发抗肿瘤药物的最新进展

5-氟尿嘧啶及其衍生物是临床上一类抗瘤谱广、效率高的抗代谢药物。寻求高效低毒、高选择性和高靶向性的5-氟尿嘧啶衍生物是目前抗肿瘤药物研究领域的一个热点。本文对5-氟尿嘧啶的各种结构修饰及其生物活性研究进行了总结,将为5-氟尿嘧啶衍生物的研究产生较大的促进作用。     

卡拉胶的生物活性及分子修饰研究进展

卡拉胶作为一种结构独特的硫酸多糖,具有多种生物活性,但因分子量过大,使其在生物医药领域的应用受到限制。文章简要介绍了近年来有关卡拉胶抗病毒、抗肿瘤、抗凝血等生物活性的研究,进一步介绍了卡拉胶分子修饰及其衍生物生物活性的研究进展。     

5-甲基-1-芳基-1,2,3-三唑衍生物的合成研究

1,2,3-三唑衍生物具有良好的生物活性,鉴于这一性质,设计了由芳基胺合成1,2,3-三唑衍生物的路线,合成了6种5-甲基-1-芳基-1,2,3-三唑衍生物.目标产物结构经核磁共振谱、质谱确认,并测定了其中部分化合物的单晶结构.希望在此基础上,进一步研究1,2,3三唑衍生物的生物活性.     

松香马来酸酐衍生物的制备及生物活性

合成了3类共5种松香马来酸酐衍生物，并进行了结构表征。生物活性测定结果表明化合物2a、2b和2c均具有植物激素作用。化合物2a-2c的合成采用无溶剂绿色化学的合成方法，合成反应操作简便，产率达90％，适合规模化生产。     

Synthesis and screening of an oroidin library against Pseudomonas aeruginosa biofilms

A 50-compound library based on the marine natural product oroidin was synthesized and assayed for anti-biofilm activity against PAO1 and PA14, two strains of the medically relevant gamma-proteobacterium Pseudomonas aeruginosa. Through structure-activity relationship (SAR) analysis of analogues based on the oroidin template, several conclusions can be drawn as to what structural properties of the synthetic derivatives are necessary to elicit a biological response. Notably, the most active analogues identified were those that contained a 2-aminoimidazole (2-AI) motif and a dibrominated pyrrolecarboxamide subunit. Here we disclose the synthesis and subsequently determined biological activity of this unique class of compounds as inhibitors of biofilm formation that have no direct antibiotic effect.     

含1,2,3-三氮唑哌啶衍生物的合成

1,2,3-三氮唑环作为药效基团呈现出多种生物活性,以六氢吡啶和环氧氯丙烷为底物,在微波辐射条件下,合成了叠氮基哌啶,并以此为原料,CuI为催化剂,MeCN-H2O(10∶1,v/v)为混合溶剂,与端基炔烃进行1,3-偶极环加成反应,合成含1,2,3-三氮唑功能基的哌啶衍生物,收率70%,其结构经核磁共振谱表征。     

基于巯基嘧啶类衍生物构筑配合物的研究进展

巯基嘧啶及其衍生物配体是一类含有S原子的杂环有机化合物,它不论是在配位方面还是在活性方面都有很广泛的研究。自20世纪70年代末开始合成这类配体的第一个配合物,在以后的几十年里此类配合物的合成一直是研究的热点。本文主要就巯基嘧啶及其衍生物类配体的种类、配位方式进行了综述,指出巯基嘧啶及其衍生物类配体在化学和医学上得到了科学家的普遍关注,列举了这类配体构筑配合物的应用,并对其发展前景作了展望。