艾塞那肽的合成研究

艾塞那肽是胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的类似物,由39个氨基酸组成,具有双激素靶向调控血糖的作用。本文对艾塞那肽的合成新方法进行了研究,将原肽拆分成六个全保护片段,分别经过独立的固相或液相方法合成,然后对片段进行组装,经切割、纯化,得到艾塞那肽产品0.98g,纯度﹥98%,总收率33.8%。切割时保留Fmoc-保护基可以使目标峰与杂峰有效分离。该方法结合了固相和液相合成的特点,与传统方法相比,是一种周期较短、纯化方便和收率较高的合成艾赛那肽的方法。     

以猪血为蛋白源的生物活性肽的研究进展

以猪血为蛋白源的生物活性肽开发利用已成为国内外竞相研究的热点课题。本文就生物活性肽的分类进行了简单的阐述 ,并对以猪血为蛋白源的肽的功能、制备方法、研究现状以及应用前景逐一进行了概述。     

TMSTS／TFA／DMS对保护肽树脂的酸解

以三氟甲磺酸三甲基硅醇酯/三氟醋酸/二甲基硫醚作酸解试剂,对几种常见的氨基酸侧链保护基如 Bzl、For 及 Pme 等的脱除进行了最优条件的摸索,并已用于两个十二肽的制备。分步裂解的总收率可达85%以上。     

生长抑素治疗228例急性胰腺炎的临床疗效分析

目的分析生长抑素治疗228例急性胰腺炎的临床疗效。方法选择我院收治的228例急性胰腺炎患者,分为轻症胰腺炎及重症胰腺炎两大组进行研究。结果轻症组中治疗组与对照组之间存在显著差异(P<0.05)。重症组中,八肽组较十四肽组恢复明显增快(P<0.05)。结论八肽治疗急性重症胰腺炎的的效价比较十四肽要高,更易于被患者接受,值得提倡。     

用于体液肽表达谱分析的快速肽段提取方法

目的探讨基于ZipTipC18的肽段提取方法在疾病临床诊断中的应用价值。方法用基于ZipTipC18和磁珠的体液肽段提取方法分别提取正常胰液、胰腺癌胰液和正常血液中的肽段,进行体液肽表达谱的PMF分析,对所得数据进行标准化处理,对目的肽段进行TOF/TOF分析鉴定。结果通过质谱分析得到了反映样品蛋白构成的肽表达谱。基于ZipTipC18的肽段提取方法获得的数据准确、可靠,重复较好,通过TOF/TOF分析,血液样品中的肽段鉴定为fibrinogen α链前体。根据正常胰液与胰腺癌胰液的差异肽表达谱,可将癌症患者与正常对照者明显区分。结论基于ZipTipC18的肽段提取方法可作为疾病(尤其是癌症)的辅助诊断方法。     

L-脯氨酰-L-亮氨酰-甘氨酰胺(PLG)三肽合成

L-脯氨酰-L-亮氨酰-甘氨酰胺三肽,具有重要的生理药理作用,可用于治疗帕金森病。以L-脯氨酸、L-亮氨酸和甘氨酰胺为原料,采用混合酸酐法,以苄氧羰基（cbz）为氨基保护基,以氯甲酸异丁酯为成酸酐试剂,以Pd/C催化氢解脱除cbz基合成了L-脯氨酰-L-亮氨酰-甘氨酰胺三肽,并进一步优化了合成条件：L-cbz-pro的最佳工艺条件为n(cbz)/n(L-pro)=2.6/1,反应温度－5 ℃,反应时间2 h;L-cbz-prolyl-L-leu的最佳工艺条件为,反应温度－10 ℃。在上述工艺条件下产品总收率38.5％,光学纯度98.7％,熔点 120～122 ℃,[α]D20=－46.3°。     

艾塞那肽的合成

艾塞那肽是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的类似物,由39个氨基酸组成,具有双激素靶向调控血糖的作用。该文对艾塞那肽的合成方法进行了研究,将原肽拆分成6个全保护片段,分别经过独立的固相或液相方法合成,然后对片段进行组装,经切割、纯化,得到艾塞那肽产品0.98 g,纯度﹥98%,总收率33.8%。切割时保留Fmoc-保护基可以使目标峰与杂峰有效分离。该方法结合了固相和液相合成的特点,与传统方法相比,是一种周期较短、纯化方便和收率较高的合成艾塞那肽的方法。     

噬菌体展示技术与肽疫苗的设计

近年来,噬菌体肽库的构建及筛选技术得到迅速发展和推广,现已广泛应用于基因定位、分子识别、疫苗设计等相关领域,尤其在非常规疫苗设计方面具有巨大的潜力。该疫苗设计策略是在分子免疫学抗原呈递的机制研究基础上提出的,具有安全、分子小、周期短、特异性高、易于大规模制备等特点,可以代替传统疫苗。本文就噬菌体展示技术用于肽疫苗设计的原理及前景作一综述。     

蛹酰化肽的合成

以生物技术酶解蛹蛋白、油酸、三氯化磷、氢氧化钠为原料,在微负压、碱性条件下,恒温４０℃,控速１０００ｒ／ｍｉｎ搅拌,滴加油酰氯反应２～３ｈ,合成了新型天然表面活性剂蛹酰化肽,并对其与进口日本产品质量进行了对比,蛹酰化肽相对分子质量为３０００～３５００,在日本产品质量标准２００～５０００的范围内,酰化总收率达７５０％。