洛伐他汀缓释片的处方筛选及制备

应用湿法制粒压片法制备洛伐他汀凝胶骨架缓释片,以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,考察其粘度、用量及其他辅料对药物释放度的影响。实验确定HPMC-K4M作为阻滞剂,5%PVP溶液作为粘合剂,通过正交实验优化处方,选择主药与HPMC的最佳配比为1∶2,与乳糖的比例为1∶8。得到制备了洛伐他汀缓释凝胶骨架片,能持续释药12 h。该制剂处方合理,工艺稳定,具有良好的缓释效果。     

盐酸小檗碱缓释片的研制

研究盐酸小檗碱缓释片的制备处方。以盐酸小檗碱释放度为考察指标,考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)的黏度、用量及乳糖用量对药物体外释放行为的影响。结果表明,盐酸小檗碱20%,HPMC(K4M)35%,乳糖30%,淀粉15%制成的盐酸小檗碱缓释片能够达到较好的缓释要求。     

双氯芬酸钠肠溶缓释片的制备及体外释放度的研究

以HPMC K15M、HPMC K4M制备双氯芬酸钠亲水凝胶骨架片,采用肠溶欧巴代进行包衣,并研究了肠溶缓释片的体外释放度。缓释片处方为主药∶HPMC K15M∶HPMC K4M∶MCC∶乳糖∶硬脂酸镁=75∶50∶20∶115∶40∶3;包衣材料为12%的肠溶欧巴代水溶液,药片增重3%~4%;体外释放情况为2h:37.2%,6h:70.9%,12h:92.2%,对药物的释放情况进行拟合,符合一级方程。     

野拔子口含片处方的优化及制备工艺研究

为了对野拔子口含片处方中的配比及辅料进行优化,研究其制备工艺,采用L9(34)正交实验设计,以药粉、微晶纤维素、糖粉、果糖、薄荷脑、硬脂酸镁的用量和乙醇浓度(制粒)为考察因素,并以口感、外观、硬度、崩解时限为考察指标,筛选野拔子口含片处方中的最佳配比及辅料,并对口含片质量进行了评价。结果表明,口含片最优处方为药粉∶微晶纤维素∶糖粉∶果糖∶薄荷脑∶硬脂酸镁(1∶1∶5∶1∶0.035∶0.015)的比例混合均匀,用70%乙醇制粒,压片。野拔子口含片外观完整光洁,色泽均匀,崩解时限、硬度、片重量差异限度等指标均符合药典要求,口感清凉,优化出的处方合理及制备工艺稳定可行。     

富马酸喹硫平骨架缓释片的研发

以HPMC为骨架缓释材料,乳糖为填充剂,枸橼酸钠为pH调节剂,硬脂酸镁为润滑剂,采用单因素试验和正交实验设计方法,通过f2相似因子和累积释放度综合评分进行评价,最终确定富马酸喹硫平缓释片的处方组成为:富马酸喹硫平230 g,HPMC K100Lv 180 g,HPMC K4M 60 g,乳糖50 g,柠檬酸钠75 g,硬脂酸镁6 g。自研缓释片释放行为与原研制剂一致(f2≥50),且符合Higuchi模型和Ritger-Peppas方程,表明药物释放机制是扩散与溶蚀并存的双重机制。     

丹参素酰基丙氨酰脯氨酸冰片酯片剂的制备工艺

研究丹参素酰基丙氨酰脯氨酸冰片酯片剂最佳制备工艺。采用粉末直接压片法制备片剂，以外观、药片质量差异、硬度、脆碎度和崩解时限为考察指标，筛选出处方辅料的最佳种类及用量，并对工艺的原辅料混合时间、压力因素进行优化。通过稳定性实验评价所筛选片剂的质量是否达标。结果表明，最佳处方为主药w(丹参素酰基丙氨酰脯氨酸冰片酯)=2.5%、填充剂w(微晶纤维素)=56%、w(预胶化淀粉)=26%、w(无水乳糖)=8%、崩解剂w(低取代羟丙基纤维素)=4%、润滑剂w(微粉硅胶)=0.2%、w(硬脂酸镁)=0.5%。优化后的制备工艺为原辅料混合时间15 min,片剂硬度40～50 N。该片剂在37℃保存3个月质量稳定，表明该制剂处方工艺合理，可操作性强。     

硝苯地平骨架控释片的制备及其体外释放性能

研制了硝苯地平口服骨架控释片,考察了片剂处方和主要制备参数对药物释放速率的影响。通过对硝苯地平口服骨架片的制备工艺和处方组成进行优化,确定最优片剂处方为:硝苯地平固体分散体(硝苯地平与羟丙基甲基纤维素质量比为1∶1)60mg,聚环氧乙烷20mg,甘露醇10mg;采用粉末直接压片方法,压制硬度为(85±10)N的硝苯地平控释骨架片。体外释放研究表明,在14h内药物的释放度为89.69%,释放曲线的线性相关度为0.9962,具有良好的零级释放特性。这为研制恒速释放的硝苯地平制剂提供了一种新思路。     

优化朝鲜蓟提取物泡腾片的制备工艺及其质量分析

选用朝鲜蓟提取物为基础原料进行泡腾片制备,并以崩解时间、pH值、发泡量为评价指标,采用正交试验优化泡腾崩解剂配比(无水柠檬酸:碳酸氢钠)、朝鲜蓟提取物用量、填充剂(乳糖)用量、甜味剂(阿司帕坦)用量,通过片剂合格率、片重差异、崩解时限、pH、发泡量的测定,对产品进行质量控制。结果表明,最优工艺条件为泡腾崩解剂配比为1∶0.8,乳糖质量分数为60%,朝鲜蓟提取物添加量为7%,甜味剂质量分数为1.0%。在此工艺条件下制备的泡腾片,平均片重500 mg,崩解时限、脆碎度、pH、硬度和产气量均符合2020年中国药典规定,该片剂外观完整光洁、色泽均匀,崩解迅速溶解后溶液澄清透明、呈弱酸性、口感酸甜可口。因此,采用正交试验优化得到的朝鲜蓟提取物泡腾片的制备工艺可靠准确,可为后续开发朝鲜蓟泡腾片提供一定的理论支持。     

茶碱控释片的制备及释放度评价

阐述了茶碱控释片的制备及释放度评价。本文以茶碱为原料,以直压型微晶纤维素为填充剂、羟丙甲纤维素为阻滞剂,采用混粉直压工艺,制得茶碱缓释片。参照中国药典茶碱缓释片溶出度项下的检测方法,以水为溶出介质,检测了自研制剂的释放度,结果:自研制剂的体外释放速度恒定,满足控释制剂的要求。     

正交设计优化克林霉素磷酸酯阴道缓释片处方

以HPMC和卡波姆为骨架缓释材料,采用正交实验设计方法,通过累积释放度综合评分进行评价,最终确定克林霉素磷酸酯阴道缓释片的处方组成为:克林霉素磷酸酯119 g(相当于克林霉素100 g),HPMC K4M 350 g,卡波姆934160 g,乳糖113.5 g,硬脂酸镁7.5 g。自研缓释片释放度符合中国药典要求,且体外释放行为符合Higuchi模型和Ritger-Peppas方程,表明药物释放机制是扩散与溶蚀并存的双重机制。     

微晶纤维素醋酸酯的合成与工艺研究

以微晶纤维素为原料,浓硫酸为催化剂,制备了一系列不同取代度的纤维素醋酸酯。研究了反应时间、温度、原料配比、催化剂用量对取代度和产率的影响,并通过红外图谱进行了表征。结果表明：随着反应时间、反应温度、原料配比和催化剂用量的增加,产物取代度增大,但产率降低。在温度为85℃,时间为10min,浓硫酸用量为1mL,醋酸酐与微晶纤维素的用量比为25∶1的最佳合成条件下取代度接近3,与理论值相符合。     

头孢呋辛酯片处方工艺研究及溶出曲线一致性评价

由头孢呋辛酯,交联聚维酮、微晶纤维素、羟丙纤维素、二氧化硅和硬脂酸镁,制备了头孢呋辛酯片,并考察处方工艺与体外溶出曲线。采用干法制粒工艺,通过设计正交试验考察粘合剂羟丙纤维素用量（A）、崩解剂交联聚维酮用量（B）、润滑剂硬脂酸镁用量（C）,进行配方筛选,确定最佳处方为A1B2C2,与参比制剂进行4种介质的溶出曲线对比,发现3批样品批间稳定性好,且与参比制剂的溶出曲线一致。     

盐酸普拉克索缓释片工业化生产处方研究

目的:立足工业化生产,开发盐酸普拉克索缓释片,在保持质量与原研一致的前提下,降低生产成本,提高生产效率。方法:所有辅料均采用国产辅料,采用片剂生产中效率最高的直接压片工艺,并且采用正交试验法对处方进行优化。结果:优选后的处方每片含有:盐酸普拉克索0.375 mg,微晶纤维素130 mg,羟丙甲纤维素105 mg,卡波姆均聚物B型10 mg,二氧化硅1.0 mg,硬脂酸镁2.0 mg。所得到的缓释片释放曲线与原研制剂相似。结论:该缓释片处方合理,工艺简单,适合工业化生产。     

水飞蓟素胶囊的制备工艺研究

实验运用溶剂-熔融法制备水飞蓟素固体分散体,并以制备的固体分散体为基础,以胶囊的溶出度为指标,通过单因素考察和正交试验,确定胶囊的处方及制备工艺的最佳工艺。得出最佳工艺条件是:以微晶纤维素为填充剂,固体分散体与微晶纤维素的比例1∶0.5,以L-HPC为崩解剂,固体分散体无水乙醇溶液配成的60%溶液的为粘合剂,微粉硅胶为润滑剂,粘合剂比例为5%,制备胶囊的溶出速率和累计溶出率最好。     

秸秆微晶纤维素用作片剂崩解剂的初步评价

对实验室自制秸秆微晶纤维素用作片剂崩解剂进行了初步评价。参照《中国药典》(2010版)中微晶纤维素的有关规定,评估自制秸秆微晶纤维素的质量;以阿司匹林为模型药物,以市售微晶纤维素(PH-101)为对照,测定秸秆微晶纤维素的溶胀性、崩解性。结果表明,自制的秸秆微晶纤维素质量符合《中国药典》有关规定,且溶胀性和崩解性优于市售微晶纤维素(PH-101),可用作片剂崩解剂。在秸秆微晶纤维素含量为20%时,崩解速度最快。     

喷雾干燥法制备复方止咳泡腾片研究

目的:制备复方止咳泡腾片优化喷雾干燥工艺和压片工艺。方法:采用正交试验设计法优化喷雾干燥工艺进行筛选,并对泡腾片片剂中泡腾崩解剂的用量、酸碱比例,润滑剂种类进行筛选,优化片剂处方。结果:喷雾干燥工艺参数为:通风量100%,进风温度135℃,进料速度20r/min;处方中泡腾崩解剂用量与药粉比例为1.2∶1,柠檬酸与碳酸氢钠比例为2∶3,聚乙二醇为润滑剂。制剂工艺合理可行。     

稻草秸秆综纤维素对阿司匹林片崩解性能的影响

以稻草秸秆为原料,经过SO3微热爆预处理、木质素降解、漂白等工序制备出了稻草秸秆综纤维素,并将其用作片剂崩解剂进行了性能评价。参照《中国药典》(2015版)中的有关规定,检测了稻草秸秆综纤维素的各项指标;以阿司匹林为模型药物,以市售微晶纤维素为对照,测定了稻草秸秆综纤维素的崩解性能。结果表明,稻草秸秆综纤维素质量符合《中国药典》(2015版)中的相关规定,且崩解性明显优于市售微晶纤维素,可用作片剂崩解剂。在稻草秸秆综纤维素用量为3%～5%时即可达到微晶纤维素用量为15%～20%的崩解效果,这一效果的呈现与稻草秸秆综纤维素的形态结构以及含有半纤维素组分有着密切联系。     

稻草秸秆综纤维素对阿司匹林片崩解性能的影响

以稻草秸秆为原料,经过SO₃微热爆预处理、木质素降解、漂白等工序制备出了稻草秸秆综纤维素,并将其用作片剂崩解剂进行了性能评价。参照《中国药典》(2015版)中的有关规定,检测了稻草秸秆综纤维素的各项指标;以阿司匹林为模型药物,以市售微晶纤维素为对照,测定了稻草秸秆综纤维素的崩解性能。结果表明,稻草秸秆综纤维素质量符合《中国药典》(2015版)中的相关规定,且崩解性明显优于市售微晶纤维素,可用作片剂崩解剂。在稻草秸秆综纤维素用量为3％~5%时即可达到微晶纤维素用量为15%~20%的崩解效果,这一效果的呈现与稻草秸秆综纤维素的形态结构以及含有半纤维素组分有着密切联系。     

没食子酸微晶纤维素酯的合成工艺研究

用可再生资源微晶纤维素为原料,在催化剂的作用下,与含抗氧化基团的没食子酸作用,合成一种新型没食子酸酯。考察了对甲苯磺酸、十二烷基苯磺酸、磷钨酸三种催化剂对产物的影响,以酯化度为考察目标,对合成时间、温度、催化剂用量、没食子酸和微晶纤维素用量比等因素进行考察,确定最佳合成条件为:没食子酸和微晶纤维素的反应物配比(GA∶MCC)为4∶1时,以磷钨酸为催化剂,催化剂用量为相对于没食子酸质量的10%,在温度120℃下,反应10 h,没食子酸微晶纤维素酯的酯化度最高。通过红外检测,合成产物红外谱图中1680 cm-1处有酯中C=O伸缩振动吸收峰,证明没食子酸与微晶纤维素不是机械混合而是化学合成。     

新藤黄酸亲水凝胶骨架缓释片的处方工艺研究

研制新藤黄酸亲水凝胶骨架缓释片并初步建立含量测定的方法.采用正交设计法,以崩解时间、缓释效果和pH值为指标综合评价筛选处方,用高效液相法测定制剂的含量.最佳处方为A2B2C3D1,即羟丙甲基纤维素K15M、乙基纤维素、乳糖的用量分别占片重的30%、6%、15%.高效液相法测定新藤黄酸含量在5.0-25.0μg/mL,线性良好.