饱和水溶液法制备莫能菌素-β-环糊精包合物的研究

为研究莫能菌素包合物的制备工艺,以β-环糊精为包合材料,采用饱和水溶液法制备莫能菌素β-环糊精包合物。用红外光谱法(IR)对包合物进行物相鉴定。以包合率为指标,运用正交设计法,确定最佳处方和工艺条件。IR结果表明,药物与环糊精形成了包合物。当投料比为3∶1,包合温度为40℃,搅拌时间1.5h时,该制备工艺最佳,包合率为57.54%。该制备工艺可行,扩大了莫能菌素的应用,为莫能菌素的剂型改进奠定了基础。     

白屈菜红碱β-环糊精包合物的制备工艺研究

为了优化白屈菜红碱β-环糊精包合物的制备工艺并对制备的白屈菜红碱β-环糊精包合物进行鉴定,试验采用响应面法,以白屈菜红碱包合率为指标,考察β-环糊精包合过程中包合比、包合温度、包合时间等3个因素,确定最佳包合条件;对β-环糊精甲醇溶液、白屈菜红碱甲醇溶液、白屈菜红碱β-环糊精包合物甲醇溶液及白屈菜红碱β-环糊精混合物甲醇溶液进行紫外扫描,鉴定。结果表明:用饱和水溶液法制备白屈菜红碱β-环糊精包合物的最佳工艺为包合比6∶1,包合温度60℃,包合时间130 min;经该工艺制备的白屈菜红碱β-环糊精包合物不同于白屈菜红碱、β-环糊精及其混合物。说明可用该工艺制备白屈菜红碱β-环糊精包合物。     

氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

为了提高氟苯尼考在水中的溶解度,探讨氟苯尼考包合物批量生产工艺,采用胶体磨和喷雾干燥技术制备氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物,并用正交试验法优化工艺参数,以包合率和得率为判断指标,得到包合物的最佳条件为氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精摩尔投料比是1∶1,包合时间为1 h,氟苯尼考在整个溶液体系中的药物浓度为6 mg/mL。所得包合物经红外光谱法、差示扫描量热分析法进行分析鉴定,表明氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精形成了包合物,其包合率可达到83.74%,得率达98.48%,氟苯尼考溶解度由原来的1.25 mg/mL提高到了40.76 mg/mL。表明该工艺能够用于氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的批量制备。     

氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

为了提高氟苯尼考在水中的溶解度,探讨氟苯尼考包合物批量生产工艺,采用胶体磨和喷雾干燥技术制备氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物,并用正交试验法优化工艺参数,以包合率和得率为判断指标,得到包合物的最佳条件为氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精摩尔投料比是1∶1,包合时间为1h,氟苯尼考在整个溶液体系中的药物浓度为6mg/mL。所得包合物经红外光谱法、差示扫描量热分析法进行分析鉴定,表明氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精形成了包合物,其包合率可达到83.74%,得率达98.48%,氟苯尼考溶解度由原来的1.25 mg/mL提高到了40.76mg/mL。表明该工艺能够用于氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的批量制备。     

烯丙孕素-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺优选

研究烯丙孕素-β-环糊精包合物以及烯丙孕素-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。采用正交试验法优选β-环糊精以及羟丙基-β-环糊精对烯丙孕素的包合工艺。选用圆二色谱法对包合物进行表征,并考察包合物的稳定性。以包合物中收率和包合率为指标,筛选出最佳包合条件为烯丙孕素与β-环糊精投料摩尔比为1∶3,65℃加热搅拌3 h;烯丙孕素与羟丙基-β-环糊精投料摩尔比为1∶6,55℃加热搅拌4 h。经圆二色谱法鉴定,已经形成包合物,并且具有一定稳定性。试验得出的制备工艺稳定可行。     

芬苯达唑-甲基-β-环糊精包合物的制备及物相鉴定

【目的】提高难溶性兽药芬苯达唑(fenbendazole, FBZ)的水溶性和溶出度,提高药物在临床应用中的治疗效果。【方法】采用恒温磁力搅拌法,配合冷冻干燥技术,制备芬苯达唑-甲基-β-环糊精包合物(FBZ-Me-β-CD)。通过设计单因素正交试验,以包合物的包合率和产率为指标,研究包合物的最佳制备工艺;通过相溶解度试验,根据5种不同环糊精对药物的增溶效果,确定最佳包合材料;使用高效液相色谱法(HPLC)对包合物的溶解度、包合率及体外溶出度进行检测;最后,使用差示扫描量热法(DSC)和扫描电镜(SEM)对包合物的物相结构进行表征。【结果】包合物的最佳制备工艺为：搅拌时间3 h、转速600 r/min、主客摩尔比1∶3,温度50℃,最佳包合材料为甲基-β-环糊精。包合物在水中的溶解度为12.02 mg/mL,是芬苯达唑原药(0.3μg/mL)的4万倍。包合物的体外溶出度是芬苯达唑原药的7倍。包合物的平均产率、包合率分别为89.50%和29.20%,经扫描电镜和差示扫描量热法分析鉴定,芬苯达唑和环糊精处于非晶体结构的包合状态。【结论】本研究通过制备芬苯达唑环糊精包合物,提高了难溶性药物芬...     

氟苯尼考β-环糊精包合物的制备

为提高氟苯尼考的溶解度和生物利用度,采用饱和水溶液法,以β-环糊精为包合材料制备包合物,通过正交试验对包合条件进行筛选,优选出的最佳包合工艺为包合温度70℃、包合时间5 h、搅拌速度300 r/min;并以扫描电镜、差示扫描量热分析等方法验证氟苯尼考β-环糊精包合物的形成;通过溶出速率法测定,氟苯尼考β-环糊精包合物比氟苯尼考对照品的水溶性提高了6.67倍。     

β-环糊精维生素E包合物的制备及光谱学特性的研究

为了能够得到制备β-环糊精与维生素E包合物最高效的方法,试验采用微波法、溶液法、超声法三种包合方法在不同包合条件下制备β-环糊精与维生素E的包合物。结果表明:溶液法为最佳方法,在包合比例1∶3、包合时间3 h、包合温度70℃时制备效果最佳,包合率为72.45%。     

厚朴酚-β-环糊精包合物的制备及鉴定

为了制备厚朴酚-β-环糊精包合物,试验采用3种方法分别制备厚朴酚-β-环糊精包合物,并运用红外光谱法对制得的产物分析鉴定。结果表明:制备的厚朴酚-β-环糊精包合物为白色细微粉末,红外光谱分析显示只有研磨法使厚朴酚被环糊精包合,其包合物的包合率为(52.54±4.37)%。说明采用研磨法可以制备出厚朴酚-β-环糊精包合物,且包合率较高。     

中药肠宁Ⅱβ－环糊精包合物的制备及药效学研究

研究中药肠宁Ⅱ(CNⅡ)β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺及其药效研究。选用饱和水溶液法制备包合物,采用正交实验对包合物的制备条件进行优化。采用显微镜观察法,薄层色谱法,药效学实验对包合物进行了验证。制备中药肠宁Ⅱβ-环糊精包合物的最佳条件是中药CNⅡ与β-CD投料质量比为1:3,反应温度为50℃,搅拌速度为1500r/min,包合率为35.56(。该法包合效果较好,掩盖了药物的苦味,改善了药物的稳定性,且其药效没有发生改变。     

沙拉沙星环糊精包合物的制备与体外释放度研究

为了制备沙拉沙星的新剂型,评价其体外释放度,采用响应面法优化沙拉沙星/β-环糊精包合物微囊的制备条件,用扫描电子显微镜(SEC)进行表征试验,对环糊精包合物微囊的粒径和释放度进行评价。响应面法优化后的参数为沙拉沙星和β-环糊精混合液以300 r/min转速在50℃下搅拌4 h,粒径试验表明包合物粒径平均值为1.0μm。体外释放度试验表明,SAR/β-CD包合物在60 min后累积溶出度达到97%左右并保持稳定,物理混合物60 min后累积溶出度仅63%左右,SAR粉剂在60 min后累积溶出率仅74.4%左右。将沙拉沙星成功制备成一种新型包合物制剂,提高了药物的释放性质,对沙拉沙星的推广具有积极意义。     

水溶性烯丙孕素-磺丁基-β-环糊精包合物的制备及表征

旨在提高烯丙孕素原药在水中的溶解度,提高烯丙孕素原药的生物利用度,使用磺丁基-β-环糊精对烯丙孕素原药进行包合。本试验使用冷冻干燥法来制备烯丙孕素-磺丁基-β-环糊精包合物,以此来解决烯丙孕素在临床使用中因其水不溶性而受到限制及其使用后生物利用度低的问题,进而拓宽烯丙孕素的药用途径。通过傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的烯丙孕素包合物进行表征,并用溶解度法对包合物进行溶解度测定。以包合物的收率和包合率为评价指标,筛选最优的包合物制备条件。结果显示：经筛选,包合物的最佳制备条件：在55℃,ALT与SBE-β-CD的投料摩尔比为1：6,包合时间为5 h,溶液pH为8,溶剂量为15 mL（当以ALT投药量为0.1 g时计）;以最优制备条件制备所得的包合物中ALT的平均包合率为（90.90±1.80）%（n=3）,平均载药量为（4.30±2.30）%（n=3）,包合物的收率为（93.19±1.67）%。经傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的包合物进行表征,可证实成功制得包合物。溶解度法试验结果表明,形成包合物后,其溶解度较烯丙孕素原药提高了988.86倍,且该包合物稳定性好,可满足不同剂型的要求。磺丁基-β-环糊精对烯丙孕素原药具有较好的增溶作用,达到了增加药物溶解度的目的,且该制备方法简单,条件温和,易于产业化生产,有利于烯丙孕素的进一步开发利用。     

烯丙孕素-β-环糊精水溶性衍生物包合物的制备及表征

为了提高难溶性药物烯丙孕素（altrenogest,ALT）的水溶性,本试验采用冷冻干燥法来制备烯丙孕素-羟丙基-β-环糊精（ALT-HP-β-CD）及其衍生物2,6-二甲基-β-环糊精（DIME-β-CD）包合物载药体系,并对ALT的线性关系和专属性、仪器的精密度以及包合物的回收率和稳定性进行了测定。以包合物的收率和包合物中ALT的包合率为评价指标,采用正交试验设计优选2种包合物的最佳制备条件,并使用傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的ALT包合物进行表征分析,采用溶解度法测定包合物中ALT的溶解度。结果表明,ALT在1~12 μg/mL范围内具有较好的线性关系且专属性良好,仪器的精密度良好;加入0.1、0.2和0.3 mL ALT标准液的ALT-HP-β-CD包合物的平均回收率分别为97.78%、99.38%和99.90%,加入0.1、0.2和0.3 mL ALT标准液的ALT-DIME-β-CD包合物的平均回收率分别为93.86%、97.72%和94.93%;ALT-HP-β-CD包合物的最佳制备工艺为在55 ℃条件下,ALT与HP-β-CD的投料摩尔比为1∶7,包合时间为4 h,溶液pH为8,溶剂水的加入量为110 mL/g药物;ALT-DIME-β-CD包合物的最佳制备工艺为在55 ℃条件下,ALT与DIME-β-CD的投料摩尔比为1∶4,包合时间为4 h,溶液pH为9,溶剂水的加入量为100 mL/g;经傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法表征,证实成功制得包合物;溶解度试验得出包合物的溶解度分别约为ALT原药的1 012和1 354倍,表明两种包合物均可有效增加ALT的溶解度。本试验包合物的制备方法简单,条件温和,易于产业化生产。     

甲砜霉素羟丙基-β-环糊精包合物测定方法和制备工艺研究

采取正交试验以包合物收得率、含药量和包合率为指标筛选最佳工艺,并用紫外分光光度法测定含量,优选羟丙基-β-环糊精包合甲砜霉素的最佳工艺。确定最佳条件为：包合温度为50℃,包合时间为1h,羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1：1。     

薄荷、肉桂中挥发油提取及β-环糊精包合工艺研究

目的：研究七味养心健脾胶囊中薄荷、肉桂挥发油的提取及包合工艺条件和参数。方法：以吸水率、浸泡时间、加水量、提取时间等为考察指标,分别比较薄荷、肉桂挥发油提取条件,选择优化条件;以β-环糊精-油比例、包合温度、包合时间等因素进行正交试验,优选挥发油包合工艺条件。结果：薄荷、肉桂浸泡4 h,加水10倍,提取3 h,挥发油含量较高;最佳包合条件为：β-环糊精-油比例为5∶1,包合温度为60℃,包合时间2 h。用薄层鉴别和紫外鉴别,包合前后挥发油质量不变。结论：薄荷、肉桂包合工艺可改善挥发油挥发性,提高制剂质量。     

综合评分法优化独活挥发油β-环糊精包合工艺

为优化独活挥发油β-环糊精（B—CD）包合技术,提高其制剂的疗效,以独活挥发油的包合率和包合物收率为指标,通过超声法包合独活挥发油,采用3因素3水平正交设计法分别对影响包合工艺的关键因素进行优选。结果表明,得到的最佳包合工艺条件如下：超声时间为30 min,挥发油与β-CD的比例为1：10（mL：g）,水与β-CD的比例为1l：1（mL：g）。研究结果为提高独活有效成分的利用效率提供了技术支撑。     

恩诺沙星-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

为提高恩诺沙星水溶性,采用溶液搅拌法制备恩诺沙星-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过正交试验设计确定最佳制备方法及工艺。利用相溶解度法、紫外分光光度法、红外分光光度法对包合物进行鉴定。通过正交试验筛选的最优处方为恩诺沙星与羟丙基-β-环糊精的摩尔比为1∶2,包合温度60℃,包合时间3h,溶解度增大了165倍。结果表明,恩诺沙星与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物,羟丙基-β-环糊精可提高恩诺沙星的溶解度。     

羟丙基-β-环糊精包合甲氧苄啶的研究

为了研究甲氧苄啶(Trimethoprim,TMP)与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在水溶液中的包合作用、包合过程中的热力学参数变化及包合比,试验分别采用相溶解度法、等摩尔系列法、摩尔比率法测定了TMP与HP-β-CD的包合表观常数、包合过程的熵变、焓变、自由能变化及包合比。结果表明,在不同温度下,TMP与HP-β-CD在水溶液中均可形成1∶1摩尔比的包合物,相溶解度图呈A_L型;TMP与HP-β-CD的包合过程可自发进行(△G＜0),且为放热反应(△H＜0),同时也是熵值增大的过程(△S＞0);说明TMP与HP-β-CD在水溶液中均可自发形成1∶1摩尔比的包合物,从而增加其溶解度。选择适宜的包合温度将有利于包合过程的进行。     

伊维菌素HP-β-CD包合工艺的优化

本文采用L9(34)正交试验,以伊维菌素利用率和增容倍数为指标,优选出伊维菌素-羟丙基-β-环糊精包合工艺的最佳条件。主要参数:伊维菌素与羟丙基-β-环糊精的物质量之比1∶3,包合时间2 h,研磨温度55℃。羟丙基-β-环糊精研磨时间是影响伊维菌素包合效果的主要因素。本试验为伊维菌素新制剂开发和临床应用提供试验依据。