青蒿素类药物在非疟疾疾病中的研究进展

青蒿素是从中草药青蒿中分离出的一种倍半萜内酯类抗疟药物。近年来,在不同疾病条件下研究发现青蒿素类药物在感染性疾病、自身免疫性疾病和肿瘤等非疟疾疾病中具有显著疗效。本文回顾了近年来国内外相关文献,并总结了青蒿素类药物在非疟疾疾病中的临床应用及其药理作用的研究进展。相信随着药物合成技术和临床药理学的进步,青蒿素类药物会在非疟疾疾病领域发挥更大作用。     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用综述

通过查阅近15年的国内外相关文献,综述了青蒿素类药物在抗肿瘤方面的作用和应用前景：抗疟药青蒿素及其衍生物在体外对多种肿瘤细胞有明显的选择性杀伤作用,在荷瘤动物体内亦有确切的抑瘤作用,其作用机制可能与促进肿瘤细胞凋亡有关,但具体凋亡机制尚未明了。对青蒿素类药物抗瘤作用及其作用机制进行深入的研究,可望使其成为有效、低毒、价廉的新型抗肿瘤药。     

青蒿素类抗疟药药效的比较及联合用药

疟疾是全球广泛流行的寄生虫病。恶性疟原虫株对常规抗疟药多已产生耐药性。青蒿素类现作为一线抗疟药用于临床。从现有文献着手,本文综述了恶性疟原虫对抗疟药的抗性现状,比较了恶性疟原虫对青蒿素类药物与喹啉类药物的敏感性,提示青蒿素类药物目前作为首选药应用于临床的优点。疟疾治疗的主要困难是耐药性产生,而联合用药是避免或延缓耐药性产生,提高疗效的有效手段,因此本文还综述了以青蒿素类药物为基础的抗疟药联合用药现状及初步比较,提示以青蒿素为基础的联合用药方案有其他可能的组合。     

技术

青蒿素首次实现高效人工合成 7月4日,上海交通大学表示,由张万斌教授领衔的科研团队,历时7年,研发出一种常规的化学合成方法,首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成,使青蒿素可以实现大规模工业化生产。该研究成果有望解决困扰世界医药产业界30多年的青蒿素高效人工合成重大难题,使青篱素类药物更加更宜、易得。     

青蒿素及其衍生物在相关疾病中的免疫调节作用

青蒿素及其衍生物作为一线抗疟药物在世界上得到广泛应用。目前,用于临床的青蒿素衍生物包括双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯和蒿乙醚等。上海药物研究所在青蒿素基础上研发出了SM735、SM905、SM934等青蒿素衍生物,这些衍生物同样具有低毒、高生物利用度和潜在的免疫抑制效应等优点。近年来,越来越多的临床和实验研究表明青蒿素及其衍生物除具有良好的抗疟作用外,也具有明显的抗炎、抗肿瘤和免疫调节作用。青蒿素及其衍生物可通过抑制致病性T细胞的活化、抑制B细胞的活化和抗体的产生、增加调节性T细胞表达发挥免疫抑制作用,从而改善系统性红斑狼疮和类风湿性关节炎等自身免疫性疾病的症状。青蒿素及其衍生物还可通过调节哺乳动物免疫T细胞从而调节肿瘤免疫、诱导细胞凋亡等机制抑制肿瘤细胞生长,在乳腺癌和肺癌等多种癌症的治疗中发挥抗癌作用。与此同时,世界各地的研究人员仍在探索青蒿素衍生物的未知生物活性。在本综述中,我们对青蒿素及其衍生物的免疫调节机制及其在自身免疫性疾病中的作用和抑制肿瘤细胞的增殖、促进细胞凋亡、诱导细胞周期阻滞、干扰肿瘤浸润和转移、调节肿瘤信号通路等的最新进展进行了讨论,以期为青蒿素类药物的推广应用及研发提供参考。     

青蒿素类药物与自身免疫性疾病

自身免疫性疾病的治疗是一个研究难题,而青蒿素类药物有复杂的免疫抑制/调节作用,文章梳理了青蒿素及其衍生物在自身免疫性疾病中的实验研究、临床应用的现状,尤其在系统性红斑狼疮及类风湿关节炎两个疾病中的研究应用,为自身免疫性疾病的治疗提示了一个新的研究方向。     

青蒿素类药物与自身免疫性疾病

自身免疫性疾病的治疗是一个研究难题,而青蒿素类药物有复杂的免疫抑制/调节作用,文章梳理了青蒿素及其衍生物在自身免疫性疾病中的实验研究、临床应用的现状,尤其在系统性红斑狼疮及类风湿关节炎两个疾病中的研究应用,为自身免疫性疾病的治疗提示了一个新的研究方向。     

青蒿素类药物临床应用研究进展

青蒿素类药物是目前疗效最迅速的抗疟药物。在当前的抗疟药物市场,青蒿素类抗疟新药以其高效、速效、低毒等优点脱颖而出。青蒿素类药物是有发展前途的药物。本文对其国内外研究进展综述如下。1青蒿素类药物的药学研究青蒿素类药物的药学研究,包括药理学、药动学、药效学和毒理学的研究。研究认为,青蒿素类药物的作用机制与其它抗疟药物完全不同,是一种全新的抗疟活性机制;药动学研究已取得了很大的进步,但最佳给药途径和给药剂量还未确定;药效学研究已清楚地显示,青蒿素类药物速效优点,但其高复燃率的缺点还需改善[1];毒理学的研究表明,青蒿素类药物是低毒安全的,毒性主要是对中枢神经系统的损害和心脏毒性[2],其它副作用尚未被发现。1.1药理学青蒿素类药物发挥药理作用可分为两步:①活性:青蒿素被疟原虫体内的铁催化,其结构中的过氧桥裂解,产生自由基[3]。②烷基化:第一步所产生的自由基与疟原虫蛋白发生络合,形成共价键,使疟原虫蛋白失去功能,从而死亡。1.2药动学青蒿素及其衍生物在动物及人体内都具有吸收快、分布广、排泄快的特点。3H-青蒿素(每只鼠剂量为74Bq.2mg-1)给小鼠1g。0.5小时后药物即可分布到各组织,其中以肠、肝、肾含量较高...     

青蒿素类药物在肺部疾病的研究现状及展望

青蒿素类衍生物包括二氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚和青蒿琥酯等,它们具有诸多治疗呼吸系统疾病的药理活性,包括治疗卡氏肺孢子虫肺炎、支气管哮喘、对肺组织损伤的保护作用。青蒿素类药物在治疗肺动脉高压以及肺纤维化方面具有潜在的药用价值。本文就近年来对青蒿素类药物治疗肺部疾病的研究现状及展望予以综述。     

恶性疟原虫青蒿素抗疟药抗性研究进展

疟疾是由疟原虫感染引起的一种传染病,是全球最重要的公共卫生问题之一。世界卫生组织 （WHO） 推荐以青蒿素为基础的联合疗法（artemisinin-based combination therapies, ACTs）作为疟疾流行地区的非复杂性恶性疟的一线治疗。青蒿素及其衍生物的应用在降低全球疟疾发病率方面发挥了不可或缺的作用。但近年来,青蒿素类药物抗性的出现与扩散使全球疟疾的控制与消除面临巨大挑战。目前,与青蒿素抗药性关系最为密切的是恶性疟原虫第13号染色体上K13基因的突变,但近些年不断有研究表明K13并不能解释所有的青蒿素抗性。本文综述近年来恶性疟原虫对青蒿素产生抗性研究领域的相关研究进展,包括青蒿素抗药性的定义、检测方法、抗性相关的分子标记等。此外,本文所讨论的某些问题仍存在争议,还需深入研究。     

三七总皂苷及其制剂治疗糖尿病视网膜病变的研究进展

糖尿病视网膜病变（DR）是糖尿病常见的并发症,也是导致糖尿病患者失明的主要原因,严重影响糖尿病患者的生活质量。目前,临床上治疗DR的主要手段包括手术治疗、激光治疗以及药物治疗。其中,药物治疗能够对病情发展的多个环节进行干预,并减少激光治疗和手术治疗引起的相关并发症。然而,由于眼部结构的特殊性,导致药物的生物利用度较低,迫切需要寻求和开发疗效好、毒副作用低的药物以及合适剂型。中药具有历史悠久、来源广泛、多靶点协同作用等优点,在治疗DR方面具有独特优势。三七总皂苷是从中药三七中提取的主要有效活性成分群,目前已被证实具有治疗DR的作用。文章对三七总皂苷治疗DR的机制及其临床应用于DR的剂型进行分析与归纳,对三七总皂苷的药物剂型开发前景提出展望。     

卡马西平制剂的研究进展

通过查阅大量的文献，对近年来卡马西平在制剂方面的研究进展进行整理分析，阐述卡马西平制剂在各种给药途径特别是口服给药的新进展，提出今后的研究方向重点是提高卡马西平口服制剂的生物利用度和改善口服制剂的稳定性。     

蛇床子素抗癌作用及其剂型研究进展

蛇床子素是伞形科植物蛇床子的主要活性成分,许多临床和现代药理实验研究表明,蛇床子素具有抗高血压,抗心律失常,抗肿瘤,抗诱变以及减缓神经退行性疾病进展的功效。另外蛇床子素对多种癌症均具有一定的抵抗作用,如：神经胶质癌、乳腺癌、胰腺癌、肺癌、胃癌等。然而蛇床子素作为一种香豆素类化合物,具有口服吸收差,生物利用度低等缺点,为改善其缺点,需要制备蛇床子素的新剂型,如,脂质体、胶束、固体分散体等,以获得更好的临床效果。该文归纳总结了近几年来蛇床子素治疗癌症的药理作用及其剂型研究,希望能为以后的研究提供帮助。     

青蒿素自乳化制剂的制备及其在家兔体内的药动学研究

目的:制备青蒿素自乳化系统,并对家兔体内药动学过程进行考察.方法:通过绘制相图并结合溶出度试验,以形成乳剂的乳化程度和乳化时间为指标,应用正交试验设计筛选最佳处方.用高效液相色谱法测定青蒿素的血药浓度,以青蒿素原料药作对照,比较家兔体内的药动学参数.结果:青蒿素自乳化系统主要由青蒿素、吐温-85 、油酸乙酯、乙醇组成.青蒿素自乳化制剂与青蒿素原料药在家兔体内平均滞留时间分别为4.750 h和4.628 h,家兔药动学研究结果表明,青蒿素自乳化系统口服后能很大程度上提高生物利用度.结论:自乳化制剂可以显著提高青蒿素的体外溶出及体内吸收.     

羟基红花黄色素A的药代动力学及生物药剂学研究进展

羟基红花黄色素A（HSYA）是红花的主要活性成分,具有活血化瘀的功效,临床用于心脑血管疾病的治疗.由于HSYA生物利用度低,限制了其口服制剂的开发与应用.近年来,HSYA的生物药剂学研究取得了很大进展,本文着重从HSYA理化性质、药代动力学特征、增加HSYA口服吸收的策略和制剂研究4个方面综述HSYA的研究进展,为相关研究提供参考.     

尼莫地平各类剂型的应用和研发进展

尼莫地平作为第2代二氢吡啶类Ca2+拮抗剂,在脑血管疾病治疗上具有极大的潜力,其临床应用和研究范围正不断扩大.目前上市的剂型主要为口服或注射的普通制剂,普遍存在需多次给药、易导致机体产生不良反应及生物利用度不高等问题,因此对其新剂型的开发势在必行.本文综述了尼莫地平剂型相关研究进展,主要对现有的尼莫地平片剂、胶囊剂、注射剂、口服液等的市场现状、有效性等进行了比较,同时总结了尼莫地平新剂型的主要研究方向,为进一步开发安全、疗效可控和依从性高的新产品提供参考.     

酸枣仁脂肪油提取物对大鼠血脂及SOD、CAT活性的影响

目的观察酸枣仁脂肪油提取物对高血脂大鼠血脂的调节作用,以及对血清超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、全血氧化氢酶(CAT)活性的影响。方法取雄性SD大鼠50只,随机分为生理盐水组,高脂血症组,酸枣仁脂肪油提取物高、中、低剂量组;灌胃30d后,取血测其总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL),以及全血CAT、血清SOD、MDA活性。结果与高血脂组相比,酸枣仁脂肪油提取物各剂量组大鼠血清TC、TG、LDL含量均明显降低(P<0.05);血清SOD及全血CAT含量均明显增强(P<0.05),而MDA含量则明显降低。结论酸枣仁脂肪油具有调节血脂作用,并可增强SOD、CAT活力,减少脂质过氧化损伤。     

利多卡因透皮制剂的研究进展

目的：探讨利多卡因透皮制剂的研究进展，为制备临床治疗需要的新型、安全、高效的透皮局麻制剂提供参考。方法：检索近年国内外利多卡因透皮制剂的相关文献，综述其透皮制剂的主要剂型及特点。结果：利多卡因透皮制剂可以增加透皮速率，起效快，提高了生物利用度，并减少了不良反应。目前检索到的利多卡因剂型包括乳膏、凝胶剂等传统制剂及微乳剂、微乳凝胶剂、脂质体、醇脂体、喷膜剂、巴布剂、中孔二氧化硅纳米颗粒负载利多卡因等新型载体剂型。结论：随着透皮新剂型新技术研究的发展，利多卡因透皮制剂的各项研究成果有望在今后安全、高效地运用于临床。     

抗艾滋病药物靶向递送系统的研究进展

抗艾滋病药物的发现及使用有效地延长了患者的生命,提高了患者的生活质量,但其治疗针对性不强,不能有效清除体内特定部位的HIV病毒.为此,人们采用多种技术手段.制备各种形式的抗艾滋病药物递送载体.如纳米粒、脂质体、树状大分子等,希望针对不同细胞和解剖学的病原体库进行靶向药物递送.本文对近年来有关抗艾滋病药物靶向制剂研究的进...