冬凌草素的抗癌分子药理与临床应用策略

冬凌草素是我国首先从民间草药冬凌草(Raddosia rubescens)发现的新结构化合物,是一个具有特效低毒的抗癌新药,尤其对食管癌和贲门癌有效.本文综述了近年来关于冬凌草素药理研究的最新成果,从分子药理学与肿瘤生物学角度探讨了该药物抗癌作用的分子机制、抗癌活性与化合物结构的关系,以及冬凌草素与化疗药物如博来霉素的协同增效作用.     

冬凌草素的抗癌分子病理与临床应用策略

冬凌草素是我国首先从民间草药冬凌草（Ｒａｄｄｏｓｉａ ｒｕｂｅｓｃｅｎｓ）发现的新结构化合物,是一个具有特效低毒的抗癌新药,尤其对食管癌和贲门癌有效。本文综述了近年来关于冬凌草素是研究的最新成果,从分子药理学与肿瘤生物学角度探讨了该药物抗癌作用的分子机制,抗癌活性与化合物结构的关系,以及冬凌草素与化疗药物如博来霉素的协同增效作用。     

冬凌草的化学成分及其抗肿瘤活性

目的研究冬凌草的抗癌活性成分。方法利用硅胶柱色谱对冬凌草的乙醇冷浸提取物进行分离,根据化合物的理化性质和光谱数据确定其结构并进行冬凌草甲素和冬凌草乙素的抗癌活性对比。结果分离得到12个化合物,分别鉴定为α香树脂醇(1)、β谷甾醇(2)、熊果酸(3)、齐墩果酸(4)、水杨酸(5)、sideritoflavone(6)、冬凌草甲素(7)、冬凌草乙素(8)、冬凌草丙素(9)、胡萝卜苷(10)、enmenol1αOβDglucoside(11)、葡萄糖(12)。冬凌草甲素对人黑色素瘤细胞A375S2、小鼠纤维肉瘤细胞L929、人红白血病细胞系K562、人组织淋巴瘤细胞U937以及人早幼粒白血病细胞HL60都有较好活性而对人外周血单核细胞(PBMC)杀伤作用较弱。结论Sideritoflavone为首次从该植物中分离得到。冬凌草甲素比冬凌草乙素有更好的抗癌活性,且其抗癌活性有较强的选择性。     

冬凌草甲素的研究进展

冬凌草甲素是从冬凌草等植物叶子中提取出的一种贝壳杉烯二萜类化合物,具有好的抗肿瘤活性.对冬凌草甲素进行结构修饰,改善其水溶性得到了部分抗肿瘤活性更强的冬凌草甲素衍生物.本文试从药理作用、构效关系及其衍生物等方面对冬凌草甲素的研究概况作一综述.     

冬凌草的化学成分研究

目的:研究香茶菜属植物冬凌草的化学成分。方法:采用硅胶、MCI GEL-CHP 20P、Sephadex LH-20柱和重结晶技术对冬凌草的化学成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果:从冬凌草中分离得到8个化合物,分别鉴定为24ζ-甲基-5α-羊毛甾烷-25-酮(1)、Maoyecrystal F(2)、瘿花香茶菜甲素(3)、β-谷甾醇(4)、胡萝卜苷(5)、二十七酸(6)、冬凌草甲素(7)、冬凌草乙素(8)。结论:化合物1为首次从香茶菜属植物分离得到,化合物3和化合物6为首次从冬凌草中分离得到;本研究为冬凌草质量评价奠定了一定基础。     

冬凌草甲素抗肿瘤作用机制及其结构改造研究进展

天然产物在新药研发中占重要地位,在抗肿瘤药物研究领域,很多活性优良、作用机制和靶点独特的药物都是从活性天然产物中发现的。冬凌草甲素属于ent-贝壳杉烷型二萜化合物,对多种肿瘤具有很好的生长抑制活性。冬凌草甲素的抗肿瘤活性中心为其α,β-不饱和环戊酮结构,其抗肿瘤作用机制涉及细胞凋亡、细胞自噬、细胞周期阻滞等多个方面;近年来,国内外药学工作者针对冬凌草甲素展开了作用机制的深入探索,以及对其提高抗肿瘤活性的结构改造等广泛研究。本文将重点针对这两方面进行综述,期望给药学工作者提供参考。     

冬凌草化学成分研究进展

进入21世纪以来,冬凌草优秀的抗癌表现使国际肿瘤病学界和新药研发机构对其格外关注,许多研究成果纷纷报道,其化学成分及药理活性研究取得较大进展.从本植物分得大量二萜类化合物,并分得一些三萜、甾体、黄酮、生物碱、挥发油、氨基酸、有机酸及其他类化合物,同时合成了许多冬凌草甲素衍生物.药理研究表明多个成分具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗炎、抗突变、细胞毒、免疫等活性.文中对2003年后冬凌草化学成分方面研究成果进行详细综述,为从其早日开发出高水平新药奠定基础.     

抗癌新药——冬凌草

<正> 冬凌草(冰凌草),主要含有单萜、倍半萜、二萜等一系列化合物。其中二萜成分中又分离出冬凌草甲素、乙素的成分,对食管癌、贲门癌细胞株有明显的细胞毒作用,是抗癌的有效成分。 对数千例食管癌、贲门癌患者的临床观察证实:可使早期患者的瘤体稳定或消失,晚期患者的瘤体缩小、症状缓解,有效率达26.8％,如与其他抗癌药(如平阳霉素、消瘤芥等)合用,有效率可提高到85％。与一般抗癌药不同的是冬凌草不抑制骨髓和免疫功能。     

冬凌草甲素对人肺腺癌细胞株SPC-A-1增殖和凋亡的影响

冬凌草甲素(oridonin)是从冬凌草(Rabdosia rubescensin)中提取的一种贝壳杉烯二萜类化合物,是冬凌草最主要的有效成分.其药理学和生理效应研究发现具有抗炎、抗菌和抗肿瘤功效.体外药效学研究显示,冬凌草甲素对多种人癌细胞株的生长有明显的抑制作用~([1,2]),但冬凌草甲素对肺癌细胞株的作用国内仍未见报道,且其机制不明.本实验旨在研究oridonin对人肺腺癌SPC-A-1细胞增殖和凋亡的影响,为进一步应用冬凌草甲素提供实验基础.     

冬凌草甲素诱导HL-60细胞凋亡

目的　研究冬凌草甲素诱导人白血病HL 6 0细胞凋亡的作用。方法　形态学观察 ,DNA凝胶电泳及流式细胞术。结果　冬凌草甲素能显著地诱导HL 6 0细胞发生凋亡 ,其作用呈明显的浓度效应关系和时间依赖性。形态学观察可见凋亡小体的形成 ,琼脂糖凝胶电泳可见明显的DNA梯带 ;流式细胞仪检测到G1亚峰。结论　冬凌草甲素能诱导HL 6 0细胞凋亡 ,并与其细胞杀伤活性相互平行 ,提示冬凌草甲素的抗癌活性与诱导肿瘤细胞凋亡相关