微乳透皮给药系统的研究概况

微乳(microemulsion,ME)是一种透明、热力学稳定、黏度低的混合物,一般由油相、表面活性剂、助表面活性剂和水组成。从结构上可分为水包油型(O／W)、油包水型(W／O)及双连续型。因微乳具有良好的透皮及局部皮肤给药特性,国外从上世纪90年代开始开展了一系列微乳透皮给药的基础及应用研究,近年来国内也有相关报道。本文就微乳透皮给药系统的促渗作用及影响因素、制备工艺、体内外评价方法及微乳透皮制剂应用进展作一概述。     

油酸微乳对利多卡因透皮吸收的影响

目的研究油酸微乳对利多卡因透皮吸收的影响。方法在制备相图的基础上，考察了微乳的组分对微乳形成的影响。选择适当的表面活性剂/助表面活性剂比例，制备利多卡因的油酸微乳处方，考察微乳、乳剂、胶束和饱和水溶液在透皮吸收方面的差异。结果以Labrasol为表面活性剂，吐温80为助表面活性剂所得油酸微乳的区域较大，微乳对利多卡因有明显的促透作用，透皮速率依次为微乳＞乳剂＞饱和水溶液＞胶束。结论油酸微乳可促进利多卡因的透皮吸收。     

微乳系统在透皮给药中的应用

概述了微乳透皮给药的渗透机制，微乳的各组分及结构对透皮渗透的影响和微乳中加入促渗剂的可行性。     

微乳透皮给药系统的研究进展

与脂质体透皮给药相比，微乳在一定程度上克服了包封率小、磷脂易氧化等缺点，具有热力学相对稳定、粒径小、能自发形成等优良特性本文综述了近年来有关微乳透皮给药系统促渗作用的机制、影响因素及其应用的研究进展。     

甲氧沙林皮肤用微乳的制备及体外透皮研究

目的：制备甲氧沙林微乳透皮给药系统,对其体外理化性质及透皮行为进行考察。方法：分别以聚氧乙烯蓖麻油为非离子型表面活性剂,无水乙醇为助表面活性剂,油酸乙酯为油相,水相溶液逐滴加入油相的方法制备甲氧沙林微乳,并对其形态、粒径大小及分布,稳定性等进行了考察。采用Valia—Chien水平扩散池考察微乳的体外透皮过程。结果：制得的甲氧沙林微乳为淡黄色透明液体,平均粒径（90．5±8．2）nm。12h的累积释放量为（1023．00±56．92）μg·cm^-1。结论：甲氧沙林微乳质量稳定,具有良好的体外透皮效果,值得进一步研究。     

乙醇脂质体透皮作用的研究与发展

目的：介绍乙醇脂质体透皮作用的研究与发展。方法：综合分析乙醇脂质体的组成及一般特性、制备及乙醇脂质体载药系统透皮给药的药剂学促透机制、最新的基础实验和研究进展。结果：作为各种药物的载体，乙醇脂质体具有其良好的药物包裹率和显著的促进药物透皮吸收特性。结论：乙醇脂质体新剂型透皮给药具有广阔的应用前景。     

盐酸氟西汀微乳的制备及其离体大鼠透皮作用研究

目的:制备盐酸氟西汀(FLU)微乳并考察其对离体大鼠的透皮能力。方法:筛选空白微乳中表面活性剂、助表面活性剂、油相等的组成及质量比,制备FLU微乳并考察其粒径及分布等指标;用改进的Franz扩散池研究微乳的透皮速率,考察油相含量、混合表面活性剂含量及载药量对透皮吸收的影响以优化处方并进行验证试验。结果:空白微乳组成为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)/聚乙二醇羟硬脂酸酯15(SolutolSH15)/聚乙二醇(PEG)400/水;样品平均粒径为44.6nm,呈正态分布,多分散系数为0.317;最优处方为FLU/IPM/SolutolSH15/PEG400/水(1∶9∶20∶20∶39),验证试验中3批样品稳态透皮速率平均值为(128.96±0.32)μg·cm-2·h-1。结论:所制FLU微乳有较强的透皮能力,可进一步开发为FLU的新型透皮给药制剂。     

盐酸罂粟碱 卵磷脂微乳的制备与透皮吸收

［摘要］目的探讨以卵磷脂微乳为载体，制备盐酸罂粟碱 卵磷脂微乳透皮给药系统，促进盐酸罂粟碱的透皮吸收。方法以伪三元相图考察油包水型微乳形成区域;以十四酸异丙酯 卵磷脂 乙醇 水作为微乳的组成部分，正交分析法筛选微乳处方，测定微乳黏度;采用智能透皮仪，大鼠离体皮肤作为透皮模型，与盐酸罂粟碱水溶液及盐酸罂粟碱 卵磷脂混悬液对比，用高效液相色谱（HPLC）法测定微乳中盐酸罂粟碱经皮渗透稳态流量。结果微乳各组分及比例对微乳粒径均有影响；盐酸罂粟碱 卵磷脂微乳的经皮渗透稳态流量大于对照组。结论微乳各组分及比例对微乳体系处方的选择具有重要意义；以微乳为载体可以促进盐酸罂粟碱的经皮渗透。     

脂质体经皮给药研究进展

目的介绍脂质体作为经皮给药载体的研究进展。方法查阅国内外文献报道,从脂质体作为经皮给药载体特点、促透机制、影响因素及研究进展等方面进行论述。结果脂质体可促进药物的透皮吸收,加强药物的局部作用,提高局部利用度,降低副作用。结论脂质体在经皮给药系统中应用广泛。     

吡罗昔康外用微乳的制备及其透皮吸收的研究

目的制备吡罗昔康微乳并考察其体外经皮渗透特性。方法采用Lauroglycol FCC为油相、Labrasol、Cremo-phor EL为表面活性剂、Transcutol P、乙醇为助表面活性剂,绘制伪三元相图,制备吡罗昔康O/W微乳。采用智能透皮实验仪,大鼠背部皮肤作为透皮模型,HPLC测定药物透皮浓度,研究吡罗昔康微乳的透皮特性。结果本实验中微乳较优处方含：吡罗昔康0.5%,Lauroglycol FCC10%,Labrasol、Cremophor EL、Transcutol P各13.3%及水50%,吡罗昔康渗透速率可达10.04±1.73μg/（cm2.h）。结论吡罗昔康微乳有很强的透皮能力,有望成为吡罗昔康的新型透皮给药制剂。     

脂质体经皮给药研究进展

目的介绍脂质体作为经皮给药载体的研究进展。方法查阅国内外文献报道，从脂质体作为经皮给药载体特点、促透机制、影响因素及研究进展等方面进行论述。结果脂质体可促进药物的透皮吸收，加强药物的局部作用，提高局部利用度，降低副作用。结论脂质体在经皮给药系统中应用广泛。     

微乳凝胶剂的研究进展

<正>微乳是由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂组成的一种各向同性的热力学稳定体系,其对脂溶性药物有增溶作用和较好的经皮渗透性,非常适合做透皮给药制剂的载体。凝胶剂是随着现代药剂学发展研究的较多的一种透皮给药新剂     

脂质体经皮给药研究进展

目的介绍脂质体作为经皮给药载体的研究进展。方法查阅国内外文献报道，从脂质体作为经皮给药载体特点、促透机制、影响因素及研究进展等方面进行论述。结果脂质体可促进药物的透皮吸收，加强药物的局部作用，提高局部利用度，降低副作用。结论脂质体在经皮给药系统中应用广泛。     

以油包水型微乳为载体促进氟尿嘧啶的经皮渗透

以磺化琥珀酸二辛酯钠 (AOT) 为主要表面活性剂,制备氟尿嘧啶油包水型微乳制剂,以促进药物的经皮渗透。以伪三元相图为基础,依据微乳区域大小, 初步筛选微乳处方;用改进的Franz扩散池和离体小鼠皮肤研究氟尿嘧啶的透皮速率,以单位面积的透皮累积渗透量 (Q_n) 为指标, 考察微乳处方中助表面活性剂的种类、水相比例、混合表面活性剂比例、表面活性剂和助表面活性剂质量比和载药量对离体鼠皮透皮吸收的影响, 优化处方。结果表明,氟尿嘧啶微乳的优化处方为含药0.5%（w/v）,水30%,混合表面活性剂（AOT/Tween 85, K_m = 2）20%, 油相（IPM）49.5%,经皮渗透符合一级速率方程,12 h累积渗透量为（1 355.5 ± 41.1）μg·cm^-2, 分别为0.5%药物水溶液和2.5%（w/w）市售乳膏（O/W）的19.1和7倍。水/AOT/Tween 85/IPM微乳系统能促进5-氟尿嘧啶的透皮吸收, 可以作为氟尿嘧啶等亲水性但水溶性差和渗透性差的药物的新型经皮给药载体。

     

氢溴酸高乌甲素透皮微乳的制备及其体外透皮吸收性能

目的研究氢溴酸高乌甲素的微乳处方及其体外透皮吸收性能。方法通过溶解度测定和微乳伪三元相图的绘制筛选微乳处方。采用HPLC法和TK-20B型透皮扩散试验仪测定氢溴酸高乌甲素含量及其微乳制剂的透皮吸收性能。结果组成为5%油酸、Labrasol和无水乙醇,其中Labrasol和无水乙醇分别为乳化剂和助乳化剂。以Km=1.5:1、水相为50%的微乳透皮性能最好。结论氢溴酸高乌甲素微乳透皮性能良好。     

苦参碱微乳的制备及透皮研究

目的：制备苦参碱微乳透皮给药系统，对其理化性质及透皮行为进行考察。方法：以苦参碱、磷脂、聚氧乙烯辛基苯基醚、肉豆蔻酸异丙酯和去离子水为主要成分，水相溶液逐滴加入油相的方法，制备苦参碱微乳，考察其外观形态、粒径大小及分布，采用Valia-Chien扩散池考察苦参碱微乳的体外透皮过程。结果：制得的苦参碱微乳为淡黄色透明液体，平均粒径120nm，外观圆整均匀，24h的累积释放量为（1056．1±74．9）μg／cm^2。结论：苦参碱微乳具有良好的透皮效果，为苦参碱的临床应用提供了一种新型制剂。     

来那度胺纳米水凝胶的制备及其体外透皮吸收研究

目的:制备性质稳定、质量可控的来那度胺纳米水凝胶,评价其理化性质并考察其体外透皮吸收情况。方法:通过对药物溶解度的增加程度初步筛选用于制备来那度胺纳米乳的油相、表面活性剂和助表面活性剂;通过表面活性剂对油相的乳化效果进一步筛选油相;绘制伪三元相图,优化表面活性剂与助表面活性剂的质量比(K_m)。用激光粒度测定仪测定来那度胺纳米乳的粒径。将来那度胺纳米乳分散于卡波姆940中制备来那度胺纳米水凝胶,考察来那度胺纳米乳的外观、形态、pH值、Zeta电位、稳定性以及体外透皮性能。结果:来那度胺纳米乳的最优处方为辛癸酸甘油酯/RH40/1,2-丙二醇/水=1∶4.5∶4.5∶6.95(m/m)。以此处方制备的来那度胺纳米乳澄清透明,外观透亮,pH值为5.20±0.14,平均粒径为(24.76±0.82)nm,多分散指数为0.256±0.088,粒径分布均一,Zeta电位为-47.33 mV,高速离心后无分层现象,耐寒耐热试验前后无明显差异,稳定性良好。来那度胺水凝胶的累积透过量显著高于原料药,透皮性能良好。结论:该研究制备的来那度胺纳米水凝胶处方组成合理、性质稳定、透皮性能良...     

表面活性剂对药物透皮吸收的影响

本文结合药物透皮吸收的有关因素,探讨了表面活性剂对药物透皮吸收的影响.作者认为这种影响表现于:表面活性剂能改变药物的分配系数或直接作用于皮肤从而促进药物的透皮吸收;而在很多场合下这两种作用同时发生.例如水扬酸,pH较低时呈分子型,药物容易进入表面活性剂的胶团内部,使游离药物减少,透皮吸收量降低;反之,pH较高时,游离药物增加,透皮吸收量提高.直接作用于皮肤的有如下几种情况:阳离子型表面活性剂可能作用于角质层中的角蛋白纤维,     

微乳透皮给药系统的研究进展

微乳是一种新型的药物载体,具有提高难溶性药物的溶解度、促进药物透皮吸收等特性,近年来已成为临床应用领域的研究热点。目前,微乳已经作为多种剂型的载体应用于药物制剂的开发。在中药制剂研究中,近年来已有大量文献报道,并取得了一定的研究成果,本文主要从透皮给药途径来介绍微乳在药剂学中的应用。     

脂质体促进药物透皮吸收的研究进展

脂质体透皮吸收给药是一种很有发展前途的给药方式。近年来，为了提高经典脂质体的透皮吸收功能，在此基础上进行了透皮机制、制备材料和方法等研究，从而发挥脂质体作为药物优良载体与促进透皮吸收的完美结合。