二取代白杨素衍生物的合成

本文以白杨素为起始原料,通过一步酯化方法合成了二取代白杨素衍生物。通过1H NMR和13C NMR表征所得化合物的结构。该法操作简便,后处理简单,易于工业生产。     

三氮唑葡萄糖苷化白杨素衍生物的合成研究

以葡萄糖、炔丙基溴和白杨素为原料,利用"Click chemistry"将糖基化三氮唑药效基团巧妙地引入白杨素分子结构中,得到一种三氮唑葡萄糖苷化白杨素衍生物,反应条件温和,操作简便,收率较高。产物结构经1H NMR、IR、EI-MS和元素分析确认。     

白杨素衍生物的合成及其活性研究

合成白杨素衍生物并对其进行活性评价。以5,7-二羟基黄酮为原料,通过取代、水解、酰胺缩合反应合成白杨素的衍生物,然后采用MTT比色法测定白杨素及白杨素衍生物对EC109（食管癌）、HepG2（肝癌）、SW480（结肠癌）、Hela（宫颈癌）细胞增殖抑制作用。合成的白杨素衍生物对HepG2、SW480肿瘤细胞的IC50值比白杨素的IC50值低。该衍生物对HepG2、SW480肿瘤细胞的抗癌活性较白杨素有一定程度的提高。     

白杨素糖苷类衍生物的合成及其结构表征

以白杨素为前体,针对白杨素的溶解性进行改进,在白杨素7位羟基处引入糖单元,合成12种白杨素糖苷类衍生物,步骤简单,条件温和,收率较好。利用1HNMR、13CNMR和MS等方法确定了所合成化合物的结构。     

糖基化三氮唑香草酸白杨素酯的合成与结构表征

以叠氮糖、炔丙基溴、香草醛和白杨素为原料,通过醚化、"Click chemistry"氧化、酯化4步反应得到4个糖基化三氮唑香草酸白杨素酯,反应路线简单,条件温和,收率较高,总收率为51%~62%(以香草醛计),产物结构通过1H NMR、IR、ESI-MS和元素分析确认。     

四硫富瓦烯类衍生物的合成及表征

以金属钠和二硫化碳为起始原料,合成四硫富瓦烯(TTF)锌的配合物(TTF)Zn(NBu_4)_2。其与卤代烷烃或取代类酰氯反应得到16个对称的四硫富瓦烯硫酮类衍生物,再经醋酸汞氧化分别得到16个四硫富瓦烯氧酮类衍生物,其中13个未见文献报道。操作简单且收率达80%以上,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR表征确证。     

含氟酯基硫杯[4]芳烃衍生物的合成及其对Pb~(2+)荧光传感性能研究

合成了2-氟-3-吡啶酯基硫桥杯[4]芳烃衍生物F(C_(64)H_(56)F_4N_4O_8S_4),并通过~1H NMR核磁共振,~(19)F NMR核磁共振,IR进行了初步表征。通过荧光光谱实验研究了衍生物F对K~+,Ca~(2+),Mg~(2+),Pb~(2+),Hg~(2+)等多种不同金属离子的荧光响应。结果表明,F对Pb~(2+)表现出很好的荧光猝灭效应和良好的选择专一性。     

二芳基二硫醚与硝基芳烃的反应

以二芳基二硫醚(ArSSAr)和硝基芳烃(ArNO_2)为原料,在廉价易得的甲醛次硫酸氢钠(Rongalite~?)和碳酸钾(K_2CO_3)共同促进下,以二甲亚砜(DMSO)为溶剂,50℃下合成了一系列非对称二芳基硫醚衍生物,产物结构经~1H NMR和~(13)C NMR确证。该方法具有反应条件温和、原料易得和操作简单等优点。     

白杨素的结构修饰及其衍生物的生物活性研究进展

白杨素是一种分离自紫葳科植物木蝴蝶的黄酮类天然产物,具有广泛的生物活性,如抗肿瘤、降糖、抗菌、杀虫、抗炎和抗氧化等。白杨素的重要药理活性引起了国内外研究人员的广泛关注,但其存在水溶性差、生物利用度低以及体内容易被糖基化代谢失活等不足。主要综述近年来白杨素结构修饰及其衍生物的活性研究进展,包括抗肿瘤、降糖、抗菌以及其他生物活性,以期有益于白杨素的进一步研究。     

2-多氟芳基喹喔啉衍生物的合成及制备工艺研究

以2-羟基喹喔啉衍生物为原料,通过溴化反应制备中间产物2-溴喹喔啉衍生物,与多氟芳烃在碘化亚铜的催化作用下发生偶联反应,合成了2-多氟芳基喹喔啉衍生物,产物结构经过了~1H NMR、~(13)C NMR、~(19)F NMR和MS表征。研究了催化剂种类及用量、物料比、反应温度、碱和溶剂对产物收率的影响。结果表明,2-多氟芳基喹喔啉衍生物优化工艺条件为:n(2-溴喹喔啉衍生物)∶n(多氟芳烃)∶n(碘化亚铜)∶n(1,10-菲啰啉):n(磷酸钾)=1.0∶1.5∶0.1∶0.1∶2.0,二甲苯-二甲基甲酰胺V/V=1/1为反应溶剂,在110℃下反应12 h,收率81%。