灯盏花素磷脂复合物改善大鼠小肠吸收的研究

目的研究灯盏花素磷脂复合物对灯盏花素实验性小肠吸收的改善作用。方法采用大鼠在体小肠循环法和离体外翻肠囊法研究灯盏花素普通粉剂和灯盏花素磷脂复合物的小肠吸收及肠壁通透性。结果大鼠在体小肠吸收实验中,灯盏花素磷脂复合物单位吸收量和单位吸收率分别提高7375%和4711%,肠壁通透性增加7313%;离体小肠吸收实验中,灯盏花素磷脂复合物单位吸收量和单位吸收率分别提高4121%和30%,肠壁通透性增加3935%;在0～100μg·mL^-1内,吸收符合Fick’s扩散定律,表现出一级动力学过程。结论灯盏花素磷脂复合物主要以被动扩散的方式吸收,并通过提高肠壁通透性来改善其吸收。     

汉防己甲素大鼠在体肠吸收机制研究

目的研究汉防己甲素在大鼠在体肠吸收机制。方法采用大鼠在体肠段灌流实验，利用紫外分光光度法和HPLC法分别测定酚红和汉防己甲素的量，分别研究药物质量浓度和吸收部位对汉防己甲素吸收的影响。结果在5．4～21．8μg／mL药物质量浓度对小肠吸收速率常数（Ka）无影响；各肠段的Ka回肠〉空肠〉结肠〉十二指肠，分别为0．1686、0．1260、0．1254、0．1109h^-1。结论汉防己甲素的吸收符合一级动力学特征，吸收机制为被动扩散；汉防己甲素在各肠段均有较好的吸收。     

冬凌草甲素大鼠在体肠吸收动力学研究

 目的 研究冬凌草甲素在大鼠各肠段的吸收动力学特征,建立同时测定肠循环液中冬凌草甲素及酚红浓度的HPLC/DAD法,探讨冬凌草甲素在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度对其的影响。方法 采用大鼠在体肠吸收实验方法,用HPLC对循环液中的冬凌草甲素进行分析。结果 在5.0～15.0 μg·mL^-1内冬凌草甲素的吸收速率与质量浓度呈线性关系,Ka值基本保持不变;各肠段的吸收速率无显著性差异,十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka值分别为（0.047 5±0.006 2）,（0.046 8±0.005 1）,（0.034 6±0.003 7）,（0.043 5±0.002 3）h^-1。结论 冬凌草甲素在肠道的吸收呈现一级动力学过程,且吸收机制为被动扩散;冬凌草甲素在整个肠道均有吸收,可以将冬凌草甲素研制成缓释制剂。     

延胡索乙素的大鼠在体肠吸收与立体选择性特征研究

 目的研究延胡索乙素在大鼠小肠段的吸收动力学特征和立体选择性特征。方法采用大鼠在体小肠灌流实验和在体分离肠袢实验,应用紫外分光光度法和HPLC分别测定酚红和延胡索乙素的含量,手性固定相拆分法测定延胡索乙素对映体的峰面积比值。结果延胡索乙素在不同药物质量浓度10,25,50mg·L^-1时,肠吸收速率常数Ka分别为0.403,0.461,0.402h^-1;不同pH值4.5,6.5,8.0时K_a分别为0.353,0.458,0.409h^-1;在体动物实验测得延胡索乙素对映体间的峰面积比值均接近0.5∶0.5。结论不同的药物浓度和pH值对延胡索乙素在大鼠小肠的吸收无显著影响,药物的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散;延胡索乙素两对映体在体肠吸收没有差异,不存在立体选择性。     

阿魏酸在大鼠体内肠吸收动力学的研究

目的研究阿魏酸在大鼠各肠各段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠回流实验装置,采用UV法和HPLC法分别测定肠循环液中酚红和阿魏酸的量。结果阿魏酸在大鼠小肠各段的吸收速率常数(ka)于阿魏酸不同质量浓度(20、50、100、200μg/mL)时分别为0.433 4、0.469 7、0.452 1、0.430 2-h 1;不同pH值7.8、6.8、5.4时分别为0.254 1、0.602 1、1.200 6-h 1;在不同肠段十二指肠、空肠、回肠、结肠时分别为0.151 2、0.178 4、0.168 7、0.066 9 h-1。结论药物质量浓度对ka无影响;在pH值为5.4~7.8,随药物溶液pH值的减小,药物ka显著增加;药物在十二指肠、空肠和回肠的吸收较好,在结肠的吸收较差;阿魏酸在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。     

盐酸左氧氟沙星在前列腺炎大鼠体内的药代动力学研究

目的研究细菌性前列腺炎病理模型下，盐酸左氧氟沙星（Levofloxacin Hydrochloride）在大鼠体内的药代动力学特征。方法36只大鼠造成细菌性前列腺炎病理模型后，单剂量一次灌胃内服盐酸左氧氟沙星[80mg／（kg·bw）]；采用高效液相色谱法测定血药浓度，血药浓度最低检测限0．001μg／ml，并以DAS2．0药动学软件对所得数据进行分析。结果药物体内过程符合一级吸收二室模型（权重=1／CC），主要动力学参数及拟合方程如下：T1／2Ka为（45．294±2．07）min，T1／2α为（63．963±15．258）min，T1／2β为（280．535±214．601）min，Tmax为（50±17．321）min，Cmax为（14．905±3．143）mg／L，AUC（0-1440）为（2561．219±430．592）（mg·min·L^-1），Ka为（0．015±0．001）min^-1，MRT（0→1440）为（196．865±50．656）min，拟合方程为：C=66．697·e^0.011t＋6．031·e^-0.004t-72．728·e^-0.015t。结论盐酸左氧氟沙星在细菌性前列腺炎模型大鼠体内吸收迅速，血药浓度较高，分布广泛，消除较为缓慢。     

川芎提取物中阿魏酸的小肠吸收特性

目的：研究川芎提取物阿魏酸在大鼠各肠段的吸收动力学特征，为新型给药系统提供可靠的生物药剂学依据。方法：采用大鼠在体小肠回流实验装置．测定阿魏酸的吸收动力学与透过速率常数．研究在不同浓度下阿魏酸的吸收机制。结果：阿魏酸在小肠的吸收速率常数（Ka）于不同药物浓度时无显著性差异；在十二指肠，空肠，回肠和结肠时分别为0．236，0．258，0．227，0．193。结论：川芎中阿魏酸的吸收机制为被动扩散。吸收动力学为一级吸收。     

不同相对分子质量灯盏乙素-PEG酯大鼠在体小肠吸收动力学的研究

 目的考察灯盏乙素-聚乙二醇(PEG)酯在大鼠各肠段吸收动力学特征及不同的药物浓度和相对分子质量对吸收的影响,以探讨PEG修饰及相对分子质量的变化对小分子药物口服吸收的影响规律。方法应用大鼠在体肠吸收实验法。结果灯盏乙素-PEG400酯在十二指肠、空肠、回肠的吸收速率常数分别为0.132 6,0.079 9,0.081 9 h^-1;不同浓度的灯盏乙素(30,100,200 mg·L^-1)在小肠的吸收速率常数分别为0.029 2,0.033 8,0.030 6 h^-1;不同浓度的灯盏乙素-PEG400酯(40,130,260 mg·L^-1)在小肠的吸收速率常数分别为0.157 7,0.162 4,0.170 8 h^-1;灯盏乙素,灯盏乙素-PEG200,400,1000酯在小肠的吸收速率常数分别为0.033 8,0.154 7,0.162 4,0.068 0 h^-1。结论灯盏乙素经PEG化后,口服吸收明显增加,但随着PEG片断相对分子质量的增大,其PEG化物的吸收相应减少;灯盏乙素-PEG酯在十二指肠吸收较好;药物浓度对吸收速率常数无影响,药物在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。     

利用Caco-2细胞单层模型预测柯楠碱、育亨宾、阿马碱、萝芙木碱的人肠吸收

目的：研究中药化学成分柯楠碱（corynanthine，COR）、育亨宾（yohimbine，YOH）、阿马碱（ajmalicine，AMC）和萝芙木碱（ajmaline，AML）在人肠Caco-2细胞单层模型的转运吸收。方法：利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究COR，YOH，AMC和AML由绒毛面（AP侧）到基底面（BL侧），BL侧到AP侧两个方向的转运吸收过程。应用高效液相色谱法分离、紫外检测法检测对上述4个生物碱进行定量分析，计算转运参数和表观渗透系数（Papp），并与在Caco-2细胞单层模型上呈易吸收的阳性对照药普萘洛尔和难吸收的阳性对照药阿替洛尔的进行比较。用药物的ADMET预测软件，考察4个化合物的P-值与其log D值之间的关系。结果：COR，YOH，AMC和AML由AP侧到BL侧的Papp值分别为（1．863±0．055）×10^-5，（1．540±0．082）×10^-5，（2．5224-0．246）×10^-5，（1．155±0．099）×10^-5cm·s^-1；由BL侧到AP侧的Papp值分别为（2．390±0．017）×10^-5，（1．987±0．154）×10^-5，（1．374±0．260）×10^-5，（2．418±0．124）×10^-5cm·s^-1，与普萘洛尔的Papp A→B值[（2．23±0．10）×10^-5cm·s^-1]基本一致。COR，YOH，AMC和AML的Papp B→A/PappA→B分别为1．28，1．29，0．54和2．09；AML外流是摄取的2．09倍。结论：COR，YOH，AMC和AML能够通过Caco-2细胞单层被动吸收，属于良好吸收的化合物。其中，AML在Caco-2细胞单层模型的转运可能存在外流机制。在4个生物碱的转运吸收过程中，油／水分配系数起着关键性的作用。     

灯盏乙素及其衍生物灯盏乙素乙酯在大鼠体内的药代动力学的比较

该文建立了测定大鼠血浆中灯盏乙素及灯盏乙素乙酯的反高效液相色谱方法,比较灯盏乙素及其衍生物在大鼠体内的药代动力学特点.大鼠分别灌胃给予104 mg·kg^-1灯盏乙素和114.5 mg·kg^-1灯盏乙素乙酯,颈静脉采血,HPLC测定血浆中灯盏乙素及灯盏乙素乙酯的浓度,经Winnonlin软件拟合房室模型,计算药代动力学参数.结果表明,灯盏乙素和灯盏乙素乙酯口服后在体内均呈非房室模型,药时曲线有双峰现象.主要药代动力学参数:灯盏乙素的T_max为(6±1.26) h,C_max为(321.55±48.31) μg·L^-1,AUC_0-t为(2 974±753) h·μg·L^-1;灯盏乙素乙酯的T_max为0.5 h,C_max为(1 550.82±219.75) μg·L^-1,AUC_0-t为(6 407±399) h·μg·L^-1.灯盏乙素乙酯比灯盏乙素入血速度快,且生物利用度是灯盏乙素的2倍以上.     

学《黄帝内经》辨证论治——浅谈“中风”的中医药辨证论治体会

《黄帝内经》是中医学最早,最完善的中医基础理论书籍,几千年来一直指导中医临床,特别辨证论治观点贯穿着中医学始终,有广泛的临床应用价值。中风好发于中老年人群中,临床上较为常见,多与现代医学的心、脑、血管疾病相关。适宜的中医药治疗,有着广泛的临床应用价值。     

丹参素在大鼠体内代谢产物的鉴定分析

应用UHPLC-LTQ-Orbitrap技术对丹参素在大鼠血浆和尿液中的代谢产物进行鉴定。SD大鼠灌胃给药丹参素CMC-Na混悬液后,收集其血浆和尿液,应用固相萃取法进行样品前处理。采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱。在电喷雾负离子模式下采集生物样品的质谱数据。根据精确相对分子质量以及多级质谱裂解信息,结合对照品及文献报道结果比对,最终鉴定了丹参素以及21个丹参素Ⅰ相和Ⅱ相代谢产物,同时分析了丹参素主要的体内代谢反应,如脱水、甲基化、葡萄糖醛酸化、硫酸酯化、去羟基化以及相关的复合反应等。该文应用高分辨液质联用技术快速阐明了丹参素在大鼠体内的代谢产物,为今后药效物质基础和作用机制研究奠定了基础。     

高校推进马克思主义大众化战略地图的绘制

将平衡计分卡(通过绘制战略地图)运用于高校推进马克思主义大众化这一具体实践成效的评估.在对高校推进马克思主义大众化现状和途径文献研究的基础上,提出高校推进当代中国马克思主义大众化的使命、核心价值观、愿景、战略和各层面的主要构成要素,确定高校推进当代中国马克思主义大众化的4个战略主题,且其成果主要体现为3个方面.     

蛋白质组学在中医"证"实质研究中的应用

从中医证候和蛋白质组学的特点及研究方法着手,分析了蛋白质组学引入"证"实质研究的优势与可行性,认为蛋白质组的整体性、动态性、时空性、复杂性与同样具有整体性、动态性、时相性、复杂性等特点的中医"证"有着惊人的相似,其中可能存在某种内在联系和对应关系。因此,与"证"实质研究中一般的微观指标相比,蛋白质组学有着特殊的优势,也更加符合"证"自身的特点。文章将近几年中医证候蛋白质组学的有关研究成果从技术条件、思路方法以及具体证型与蛋白质组的相关性等几个方面进行综述归纳,展示了蛋白质组学在中医"证"实质研究中的美好前景。     

植物环烯醚萜类化合物生物活性研究进展

环烯醚萜类化合物是一类重要的植物次生代谢产物,具有广泛的生物活性,作者对此类化合物的分布、生物活性进行综述。总结了环烯醚萜类化合物在糖尿病治疗、保肝、抗炎、抗菌、抗肿瘤等方面的应用,为相关药用植物的开发及该类化合物在医药领域上的进一步应用提供参考。     

硫酸蒽酮法与硫酸苯酚法测定灵芝多糖含量比较

目的：比较硫酸蒽酮法与硫酸苯酚法测定灵芝多糖含量的差异。方法：分别采用上述两种方法利用紫外可见分光光度计测定灵芝中多糖的含量。结果：利用上述两种方法分别测定同一样品灵芝多糖的含量,硫酸蒽酮法测定结果高于硫酸苯酚法。结论：两种方法均操作简便,稳定可行,较之硫酸苯酚法,药典记载的硫酸蒽酮法更加科学合理。     

代谢组学在转运蛋白的生物体内功能分析中的应用

转运蛋白是一种允许有机和无机溶质高效率和选择性跨膜透过的膜蛋白。转运蛋白基因的分子识别即通过克隆cDNA外源表达系统的体外实验方法,阐明转运蛋白的功能。代谢组学分析是通过定量比较某化合物在野生型和转运蛋白基因敲除型小鼠的尿液、血液或组织样本的信息,从而揭示生物体内转运蛋白的真正底物。这种方法也可以用来发现孤儿转运蛋白功能。举例说明基于毛细管电泳与质谱联用（CE—MS）技术,应用代谢组学分析,揭示了SLC22转运蛋白家族中一个孤儿转运蛋白的功能。     

体内外实验探究五倍子中鞣质类成分对利福平药代动力学的影响

该实验探究五倍子中鞣质类成分对利福平体内过程的影响。体外实验分别采用紫外分光光度法和HPLC,考察利福平在p H 1. 3,6. 8,人工胃液环境和人工肠液环境中的溶解性以及在上述环境加入五倍子鞣质对利福平溶解性的影响。体内实验研究大鼠分别灌胃利福平以及利福平和五倍子鞣质后利福平在大鼠体内过程并计算药代动力学参数。结果显示,利福平在人工胃液环境中随时间不断析出,6 h后近85%利福平已析出。在人工肠液环境中溶解性良好。加入五倍子鞣质后,利福平在2种环境中的浓度均有较显著下降,且在人工肠液中,利福平的浓度保持在相对平稳的水平;在人工胃液中则保持原来的下降趋势。药代动力学参数显示,与单用利福平组相比,利福平与五倍子鞣质合用组的AUC0-t和Cmax显著降低,MRT0-t显著变慢,Tmax增加1倍,生物利用度为31. 65%。实验提示,利福平在酸性环境溶解性差;利福平与鞣质合用后生物利用度下降的重要原因是利福平与鞣质的络合减小利福平在肠道的溶解度,从而影响其在肠道的吸收。所以,利福平与含鞣质丰富的中药汤剂或中成药,不宜同时服用。     

米非司酮在妇科临床中的应用

米非司酮是一种合成类固醇,结构类似炔诺酮,是一种强有力的抗孕激素药物,对终止早孕、抗着床、诱发月经及促进宫颈成熟有明显作用。随着基础研究的进展及临床经验的积累,米非司酮已推广应用于各类妇科疾病及计划生育领域,取得了满意效果。现总结如下。     

金天格胶囊对大鼠长骨干骨折愈合影响的实验研究

[目的]研究金天格胶囊对大鼠股骨干骨折愈合的影响,以及应用Micro-CT技术对骨折愈合过程中骨内微结构的观察。[方法]将40只8周龄SD雄性大鼠通过随机数字表法分为两组,分别为实验组和对照组,每组20只。分别建立股骨干闭合骨折髓内钉固定模型,术后第3天始给予相应的干预措施。每组于造模后2周及8周两个时间点各处死实验动物10只。对患肢股骨进行取材后,大体观察骨折愈合情况,通过X线对骨折愈合情况进行评分,利用生物力学实验机测量骨痂的最大载荷、最大载荷恢复率,利用Micro-CT技术计算骨痂的总体积(TV)、骨体积(BV)及骨体积分数(BV/TV%)并对骨痂进行组织形态学观察。[结果]术后2周,实验组和对照组骨折愈合X线评分没有统计学差异。Micro-CT检测结果提示,实验组的TV值高于对照组,但两者的BV及BV/TV%值没有统计学差异。两组骨痂的最大载荷和最大载荷恢复率差异无统计学意义。术后8周,两组的X线评分、TV值没有统计学差异。但实验组的最大载荷、最大载荷恢复率、BV值及BV/TV%值高于对照组,差异有统计学意义。[结论]金天格胶囊可以促进骨折愈合。主要表现在骨折早期它会促进软骨痂的形成,骨折后期加速骨痂的矿化,提高骨折愈合的力学性能。