射干及鸢尾属植物鲜品、干品的异黄酮成份变化及含量比较

目的:研究射干及鸢尾属植物的鲜品、干品中各异黄酮成份含量的变化。方法:以70%乙醇回流提取,采用HPLC法测定样品中各异黄酮含量。结果:针对射干苷、野鸢尾苷、鸢尾黄素、野鸢尾黄素、次野鸢尾黄素、白射干素这六种成份进行考察。射干鲜品和干品中含量最多的是野鸢尾苷,最少的是鸢尾黄素;德国鸢尾鲜品和干品中以次野鸢尾黄素含量最高,鸢尾黄素含量最低;在日本鸢尾鲜品及干品中几乎检测不到这6种成份。结论:射干及鸢尾属植物鲜品、干品异黄酮成份含量各有不同,为临床安全用药提供依据。     

基于组分变化的射干减毒增效作用研究

目的:文章以古籍文献中射干用堇竹叶炮制为切入点,从组分变化角度对射干减毒增效作用进行研究。方法:按古籍中的方法用堇竹叶制射干,煎煮时间从午时至亥时;采用高效液相色谱法,测定射干与堇竹叶共煎前后,射干药材中异黄酮苷类成分射干苷、野鸢尾苷及苷元成分鸢尾黄素的含量。结果:与堇竹叶煎煮后,射干苷和野鸢尾苷分别减少了44.88%和65.25%、鸢尾黄素含量基本不变。结论:堇竹叶制射干后,药材中各异黄酮成分含量变化差别较大,黄酮苷类成分被去除较多,故推测射干减毒增效作用机制之一,可能与炮制后射干中异黄酮成分变化有关。     

野鸢尾中异黄酮与其抗炎作用的相关性分析

目的:探讨野鸢尾中8种异黄酮成分与其抗炎作用的相关关系。方法:用HPLC法测定不同产地野鸢尾药材中射干苷、野鸢尾苷、鸢尾黄素、鸢尾甲黄素B、鸢尾甲黄素A、野鸢尾黄素、白射干素及次野鸢尾黄素等8种异黄酮含量;以LPS诱导RAW264.7巨噬细胞建立细胞炎症反应模型,以Griess试剂法测定NO释放量;并用SPSS软件与异黄酮成分进行相关分析。结果:不同产地野鸢尾中均检出上述8种异黄酮成分,对LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7中NO的生成量均有显著抑制作用,相关分析结果表明,白射干素与NO生成量正相关,其它7种异黄酮成分与NO生成量负相关。结论:野鸢尾中异黄酮成分与其抗炎作用有相关关系。     

射干麻黄配伍对射干异黄酮类成分在大鼠体内药代动力学的影响

目的探讨麻黄与射干配伍对大鼠体内射干异黄酮类成分药代动力学的影响。方法 12只SD大鼠随机分成2组后分别灌胃给予射干浸膏及射干麻黄配伍浸膏,采集不同时间点的血浆样品。建立UHPLC-MS/MS方法测定血浆中射干异黄酮类成分射干苷元、野鸢尾黄素及次野鸢尾黄素的量,并计算药代动力学参数。结果给予射干浸膏和射干麻黄浸膏的t1/2分别为射干苷元3.06 h、3.82 h,野鸢尾黄素3.62 h、3.78 h,次野鸢尾黄素3.64 h、3.93 h;Cmax分别为射干苷元132.66μg/L、156.34μg/L,野鸢尾黄素288.38μg/L、250.8μg/L,次野鸢尾黄素165.13μg/L、144.41μg/L;AUC(0→7t)分别为射干苷元1 149.88μg.h/L、1 410.65μg.h/L,野鸢尾黄素1 158.91μg.h/L、1 940.67μg.h/L,次野鸢尾黄素573.41μg.h/L、727.70μg.h/L;配伍前后的Tmax均为0.25 h。结论与射干组相比,配伍后射干苷元的t1/2显著延长;3个成分的AUC(0→7t)均显著增加;野鸢尾黄素、次野鸢尾黄素的Cmax显著增加。     

射干中异黄酮成分对转录因子RORγt的分子对接研究

目的:通过分子对接探讨射干中异黄酮成分与RORγt的作用机制。方法:采用autodock vina1. 0分子对接软件,以PDB编码为3B0W的共结晶复合物作为受体模板,建立RORγt的活性位点,并对射干中8种异黄酮活性成分进行分子对接研究。结果:野鸢尾黄素、白射干素、野鸢尾苷、次野鸢尾黄素、鸢尾甲黄素A、鸢尾甲黄素B、射干苷、鸢尾黄素与RORγt分子对接的亲和能值分别为-7. 1 kcal/mol、-7. 6 kcal/mol、-7 kcal/mol、-7. 1 kcal/mol、-7. 1 kcal/mol、-7. 1 kcal/mol、-7. 7 kcal/mol和-7. 1 kcal/mol,且均能作用于以ARG367、PHE377和HIS479等氨基酸残基组成的活性位点。结论:野鸢尾黄素等8种异黄酮成分均能与转录因子RORγt进行对接,根据对接位点信息可以预测该类化合物抑制RORγt的活性作用机制。     

射干、鸢尾不同部位6种活性成分定量分析及抗炎作用初探

为探索射干、鸢尾非药用部位叶片的有效成分物质基础及抗炎活性,首次建立同时测定射干根、鸢尾根、以及不同方法干燥的射干叶和鸢尾叶中鸢尾苷,野鸢尾苷,鸢尾黄素,野鸢尾黄素,次野鸢尾黄素,白射干素6种抗炎活性成分含量的高效液相色谱法,并将上述乙醇提取液进行小鼠耳肿胀实验对其抗炎作用进行比较研究。高效液相色谱法采用WondaSil C18-WR（4.6 mm×250 mm,5μm）色谱柱,流动相选用乙腈-0.1%磷酸水溶液体系,检测波长265 nm,流速1.0 mL·min^-1的条件下进行梯度洗脱。结果显示射干、鸢尾的根茎和叶片中化学成分种类相似,但含量有一定差别。动物实验结果表明,射干和鸢尾根茎、叶片提取物的高、中、低浓度计量组均对二甲苯致小鼠耳肿胀有抑制作用,证明其具有抗炎作用,为射干、鸢尾非药用部位的开发打下物质及活性研究基础。     

不同干燥方法对射干药材干燥特性、外观性状和有效成分的影响

探究不同干燥方法(阴干、晒干、热风干燥)对射干药材根茎外观性状和内在结构及成分的影响规律,为筛选适宜射干产地初加工的干燥方法提供理论依据。该研究通过比较不同干燥方法下,射干水分比、干燥速率随干燥时间的动态变化规律以及对射干外观性状、折干率、密度、灰分、浸出物和6种黄酮类成分(芒果苷、射干苷、野鸢尾苷、鸢尾黄素、野鸢尾黄素、次野鸢尾黄素)含量的影响。结果表明,新鲜射干采用传统阴干干燥至水分平衡点耗时最长,约311 h,晒干干燥较阴干干燥耗时缩短了约19.3%,两者干燥曲线均较平缓,晒干样品断面颜色最接近鲜样,但内部充满大量孔洞,密度较低,结构疏松;采用热风烘干干燥(40,60,80℃)较阴干干燥能节省27%~88%的时间,大幅度缩短干燥时间,药材内部孔洞较少,密度较大,结构紧实。在折干率上,热风干燥较传统干燥方法降低约13.7%;灰分受温度影响较大,40℃及以下的干燥条件下同传统干燥差异不显著,60,80℃处理中,灰分较传统干燥降低7.73%~18.5%;传统干燥及40℃热风烘干干燥后样品中射干苷与野鸢尾苷(苷类成分)含量显著高于60,80℃热风烘干干燥,而鸢尾黄素、野鸢尾黄素和次野鸢尾黄素(苷元类成分)以60℃烘干含量最佳。故综合外观性状与药效成分含量等方面考虑,热风干燥60℃处理后的药材质地坚实,内部结构紧密,外观性状较好,致毒副性苷类成分适当减少,苷元类成分含量较高。     

RP-HPLC同时测定射干9种活性成分含量

目的建立RP-HPLC同时测定射干药材中芒果苷、射干苷、野鸢尾苷、鸢尾黄素、鸢尾甲黄素B、鸢尾甲黄素A、野鸢尾黄素、白射干素及次野鸢尾黄素共9种成分含量的方法。方法采用LeapsilTM C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,3μm),流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱,检测波长265 nm,流速0.5 mL/min,柱温40℃。结果芒果苷、射干苷、野鸢尾苷、鸢尾黄素、鸢尾甲黄素B、鸢尾甲黄素A、野鸢尾黄素、白射干素、次野鸢尾黄素的线性范围分别为0.214 0~2.568μg(r=0.999 5)、0.437 0~5.244μg(r=0.999 3)、0.460 0~5.520μg(r=0.999 9)、0.078 40~0.940 8μg(r=0.999 6)、0.138 0~1.656μg(r=0.999 3)、0.051 00~0.612 0μg(r=0.997 5)、0.113 0~1.356μg(r=0.999 9)、0.051 63~0.619 6μg(r=0.999 8)、0.151 0~1.812μg(r=0.999 9),平均加样回收率分别为97.73%、96.81%、97.78%、97.55%、96.86%、98.60%、97.77%、98.04%、97.89%,RSD分别为0.7%、1.1%、2.3%、2.1%、1.3%、1.4%、2.3%、1.6%、1.9%。应用该方法测定了5批射干药材中9种成分的含量。结论该方法准确、可靠,可为射干药材的质量控制提供参考依据。     

基于HPLC法同时测定3个苷元含量的射干药材质量评价研究

目的:建立射干药材中野鸢尾黄素、白射干素和次野鸢尾黄素3个苷元的含量测定方法,比较不同产地及不同栽培方式射干药材中3个苷元的含量。方法:采用HPLC法,使用Phenomenex Synergi4uPolar-RP色谱柱,流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈,梯度洗脱,流速0.5mL/min,柱温40℃,检测波长为266nm。结果:野鸢尾黄素在140.2~1402μg(r=0.999 9,n=6),白射干素在96.4~964μg(r=0.9998,n=6),次野鸢尾黄素在77~770μg(r=0.999 9,n=6)范围内线性关系良好;平均加样回收率分别为:99.05%、98.86%、97.52%(n=9)。结论:该方法灵敏、快速、准确,专属性强,可为射干药材的质量评价研究提供理论依据。     

射干抗炎止咳有效成分的分离及抗氧化活性研究

目的:在前期研究基础上,对射干抗炎有效成分进行提取、分离和结构鉴定,探讨目标化合物体外抗氧化作用。方法:采用乙醇回流提取射干药材,提取液浓缩后经乙酸乙酯提取,硅胶柱经石油醚—乙酸乙酯—甲醇不同比例洗脱,对得到的结晶化合物进行结构鉴别。以Vc为阳性对照,通过清除DPPH自由基抗氧化实验研究,探讨目标成分体外抗氧化活性。结果:分离得到的4个目标化合物经鉴定分别为白射干素、野鸢尾黄素、鸢尾黄素和野鸢尾苷。Vc及四个化合物清除DPPH自由基的IC50分别为22.8、190.1、76.6、28.5、10.2 g·L-1。结论:从射干中分离的四个化合物均有一定的清除DPPH自由基作用,其中野鸢尾苷抗氧化作用强于Vc。