醋酸烯诺孕酮透皮贴剂的制备及不同促渗剂对其促渗作用考察

目的：制备醋酸烯诺孕酮透皮贴剂,并考察5种促渗剂单用和联用对贴剂的促渗作用。方法：采用正交试验,以初黏力和累积渗透量（Q）为指标,优化Druo-tak87-2287压敏胶、聚维酮（PVP）K30、乙酰丙酮铝的用量,考察250h内的平均Q;比较质量分数均为5%的氮酮（Azone）、油酸（OA）、肉豆蔻酸异丙酯（IPM）、桉叶油（OE）和丙二醇（PG）及1%、3%、5%、7%OE和3%OE＋1%Azone、3%OE＋3%Azone、3%OE＋5%Azone的贴剂250h内的Q、透皮速率常数（Jss）及增渗倍数。结果：压敏胶、PVPK30、乙酰丙酮铝的用量分别为15、2、0.03g,250h的平均Q为60.83μg/cm2;5%OE单用时250h内的Q最大,为118.12μg/cm2,Jss为0.71μg/（cm2·h）,增渗倍数为2.2;3%OE＋5%Azone联用时250h内的Q最大,为175.96μg/cm2,Jss为1.102μg（/cm2·h）,增渗倍数为3.22。结论：所制备的贴剂初黏力符合要求,3%OE＋5%Azone对醋酸烯诺孕酮透皮贴剂有明显促渗作用。     

青蒿素贴剂的制备研究

目的 通过对分散剂、压敏胶、促渗剂的筛选,研究分散型青蒿素贴剂的处方工艺.方法 以成型性为考察指标,筛选分散剂、压敏胶,采用TK-6A型透皮扩散仪,以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障,以透皮速率为考察指标,筛选最佳促渗剂.结果 青蒿素在PEG400中分散较好,在罗门哈斯压敏胶中成型较好,各促渗剂对青蒿素促渗作用大小依次为:油酸+氮酮＞丙二醇＞油酸＞氮酮.结论 PEG400、罗门哈斯压敏胶、油酸+氮酮分别作为分散型青蒿素贴剂的分散剂、压敏胶、促渗剂.     

3种挥发油对小鼠士的宁经皮渗透的影响

目的 考察草豆蔻、草果、白豆蔻挥发油对模型药士的宁经皮渗透的影响.方法 采用改良Franz扩散池法,以小鼠皮肤为透皮屏障,用HPLC法测定士的宁的含量,并以氮酮为对照,考察不同浓度的草豆蔻、草果及白豆蔻油对士的宁的促渗效果.结果 在同系列不同浓度中,3%氮酮、7%草豆蔻油、5%草果油及5%白豆蔻油对士的宁的促透效果最好,对9 mg·mL~(-1)士的宁的12 h平均累积渗透量分别为1.577、1.949、1.716、1.359 nag·cm~(-2)·h~(-1),其增渗倍数分别为2.719、3.284、3.312、2.334倍.经t检验,5%草果油、7%草豆蔻油稳态渗透速率(J_(ss))明显高于阴性对照组(P<0.05).结论 7%草豆蔻油、5%草果油均能明显促进士的宁的经皮渗透.     

促透皮吸收剂对菌克软膏中硝酸咪康唑透皮吸收的影响

目的考察促透皮吸收剂对菌克软膏中硝酸咪康唑透皮吸收的影响,并筛选最佳透皮吸收剂及用量。方法采用Franz扩散池法,以离体裸鼠皮为透皮屏障,HPLC法测定含量,计算累积透皮量。结果累积透皮量检测表明,不同促渗剂的促渗强弱顺序依次为3%氮酮>5%丙二醇>5%油酸>3%薄荷脑>不加促透剂,不同用量的氮酮促渗作用强弱顺序依次为5%氮酮>3%氮酮>1%氮酮>菌克。结论几种促透剂对菌克软膏中硝酸咪康唑均有促透皮吸收作用,其中氮酮的促透效果最好,且5%氮酮的促透效果最为明显。     

细辛挥发油对颅痛定的裸鼠体外促透的作用

目的 考察细辛挥发油对颅痛定的体外促透皮作用,筛选中药透皮促进剂.方法 采用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验,以裸鼠皮肤为渗透屏障、5%氮酮为对照,观察5%细辛挥发油对颅痛定的促透皮作用.采用HPLC法测定颅痛定的含量,计算24 h平均累积渗透量与12 h平均透皮速率常数.结果 15 mg·ml-1颅痛定加入5%细辛挥发油或5%氮酮后,24 h平均累积渗透量分别为5.723×103、4.384×103μg·cm-12 h平均透皮速率常数分别为284.29、223.18 μg·cm-2· h-1;增渗倍数分别为37.09、29.12.与阴性对照组相比,透皮速率常数在数值上差异有非常显著性意义.结论 5%细辛挥发油对颅痛定有较强的促透皮作用,其效果优于5%氮酮.     

马钱子总碱贴剂的促渗剂筛选及其镇痛作用研究

目的考察几种挥发油促渗剂对马钱子总碱贴剂的体外经皮促渗作用,并对其中渗透性最好的贴剂进行镇痛作用实验研究。方法利用改良Franz扩散池法,以氮酮为阳性对照、不含促渗剂的马钱子总碱为阴性对照,考察5%荜澄茄油、7%丁香油、10%干姜油、5%氮酮+5%干姜油4种促渗剂对模型药马钱子总碱经裸鼠皮肤的促渗效果,采用HPLC法测定马钱子总碱的含量;以小鼠醋酸扭体法和热板法两种疼痛模型观察马钱子总碱贴剂的镇痛作用。结果上述4种促渗剂对马钱子总碱12 h时的增渗倍数(ER12)分别为:1.69、1.78、2.93、2.45,与阴性对照组比较,其中10%干姜挥发油促渗效果显著(P<0.01),含该促渗剂的马钱子总碱贴剂能显著提高热板法小鼠痛阈值,降低醋酸致小鼠扭体次数(P<0.01)。结论 10%干姜挥发油能明显提高马钱子总碱在贴剂中的渗透量,促渗效果好;并具有显著的镇痛作用,药物效应强度较高,持续时间长。     

不同促渗剂对马钱子碱贴剂体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对马钱子碱贴剂体外透皮促渗作用的影响.方法:采用不同浓度、不同种类促渗剂制备马钱子碱贴剂;采用改良Franz扩散池,以离体雄性大鼠皮肤为模型,通过高效液相色谱法测定药物浓度,拟合马钱子碱透皮吸收的累积透过量和透过速率.结果:以3%氮酮制备的马钱子碱贴剂具有较好的体外透过速率及累积透过量;促渗剂合用时...     

不同促渗剂对眯康唑透皮吸收作用的研究

目的研究不同浓度的月桂氮卓酮（氮酮）、油酸、薄荷脑和丙二醇及混合物对咪康唑促渗作用的影响。方法采用改进Franz扩散池装置,离体小鼠鼠皮为透皮屏障,用紫外分光光度法测定接收池中咪康唑的含量,计算咪康唑累积透皮吸收量。结果氮酮、油酸、薄荷脑和丙二醇及混合物对咪康唑均有促渗作用．其促渗强弱顺序依次为2％氮酮＋5％油酸、3％氮酮＋3％丙二醇、2％氮酮＋3％丙二醇、3％氮酮＋5％油酸、2％氮酮＋5％薄荷脑、3％氮酮＋5％薄荷脑、2％氮酮、3％氮酮、1％氮酮、5％油酸、3％丙二醇、5％薄荷脑。结论油酸、薄荷脑、氮酮和雨二醇对咪康唑的促渗作用有量效关系。其中2％氮酮＋5％油酸促渗效果最好。     

不同促渗剂对咪康唑透皮吸收作用的研究

目的研究不同浓度的月桂氮卓酮（氮酮）、油酸、薄荷脑和丙二醇及混合物对咪康唑促渗作用的影响。方法采用改进Franz扩散池装置,离体小鼠鼠皮为透皮屏障,用紫外分光光度法测定接收池中咪康唑的含量,计算咪康唑累积透皮吸收量。结果氮酮、油酸、薄荷脑和丙二醇及混合物对咪康唑均有促渗作用．其促渗强弱顺序依次为2％氮酮＋5％油酸、3％氮酮＋3％丙二醇、2％氮酮＋3％丙二醇、3％氮酮＋5％油酸、2％氮酮＋5％薄荷脑、3％氮酮＋5％薄荷脑、2％氮酮、3％氮酮、1％氮酮、5％油酸、3％丙二醇、5％薄荷脑。结论油酸、薄荷脑、氮酮和雨二醇对咪康唑的促渗作用有量效关系。其中2％氮酮＋5％油酸促渗效果最好。     

苯磺酸氨氯地平压敏胶分散型贴剂的制备及体外经皮渗透性考察

目的制备苯磺酸氨氯地平压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮渗透性,为压敏胶分散型贴剂的制备与临床应用提供依据。方法将苯磺酸氨氯地平及各种渗透促进剂直接溶于自制压敏胶中制备压敏胶分散型贴剂;采用卧式双室扩散池研究苯磺酸氨氯地平贴剂的体外经皮渗透行为。结果贴剂中含药量越高,稳态渗透速率越快;加入各种渗透促进剂后,促渗作用由大到小的排列顺序为:质量分数为5%的氮酮>质量分数为5%的肉豆蔻酸异丙酯>质量分数为2.5%的氮酮>质量分数为5%的油酸;药物含量质量分数为1.5%、氮酮含量质量分数为5%的苯磺酸氨氯地平贴剂,稳态渗透速率最快,且在7 d内可持续透过药物。结论应用自制胶制备的苯磺酸氨氯地平压敏胶分散型贴剂有望制成长效的降压制剂,值得进一步深入研究。     

没药挥发油对布洛芬透皮吸收的影响

研究没药挥发油对布洛芬体外透皮吸收影响,为布洛芬寻找天然透皮促渗剂及制备布洛芬的外用制剂提供参考。方法：以布洛芬为模型药物,鼠皮为透皮介质,采用高效液相色谱法测定布洛芬的含量和经皮渗透试验,考察没药挥发油对布洛芬透皮吸收的影响。结果：无没药挥发油与含1％,2％,3％没药挥发油对布洛芬体外透皮吸收12h的累积渗透量分别为（0．42705±0．06982）,（0．31504±0．03224）,（0．23050±0．03l14）,（0．18134±0．05370）nag·cm^-2和透皮吸收速率Jss分别为（0．0314±0．0057）,（0．0208±0．0028）,（0．0172±0．0016）,（0．0139±0．0034）mg·（cm。·h）^-1。结论：没药挥发油对布洛芬未表现出促透作用,甚至抑制布洛芬的体外透皮吸收,且抑制作用随着没药挥发油的浓度增加而增强。     

喷他佐辛压敏胶分散型贴剂的制备研究

目的研制喷他佐辛压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮渗透性。方法将喷他佐辛及各种促渗剂直接溶于压敏胶中制备压敏胶分散型贴剂,采用卧式双室扩散池,研究其体外经皮渗透行为。结果由Duro-Tak 87-9301型压敏胶制备的贴剂具有较好的稳态渗透速率。5%氮酮与10%豆蔻酸异丙酯合用对喷他佐辛促渗效果明显,经皮渗透速率为(11.28±0.63)μg/(cm2.h),促渗倍率达3.01倍。贴剂中喷他佐辛的含量由2%增加到4%,经皮渗透速率明显增大,含量增加到6%和8%时渗透速率无明显变化。结论所得处方中各因素的组合有利于喷他佐辛的经皮吸收。     

不同透皮促进剂对双氯芬酸钾凝胶体外透皮效果的影响研究

目的:考察氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)3种透皮促进剂一元、二元、三元联合对双氯芬酸钾凝胶的体外促透作用。方法:配制以下13种含不同透皮促进剂的双氯芬酸钾凝胶处方:空白,3%Azone,5%OA,12%PG,6%PG+2.5%OA,12%PG+5%OA,1.5%Azone+2.5%OA,1.5%Azone+6%PG+5%OA,1.5%Azone+12%PG,3%Azone+5%OA,3%Azone+6%PG,3%Azone+6%PG+5%OA,3%Azone+12%PG,以透皮速率J等为指标,采用改良的Franz扩散池,以离体人皮肤为透皮屏障,测定并计算双氯芬酸钾凝胶加入上述不同透皮促进剂处理后药物的透皮性能。结果:与空白组比较,其它各组J值均升高,其中以3%Azone+12%PG组的J值最高,达10.253 0μg.cm-2.h-1。结论:3种透皮促进剂对双氯芬酸钾凝胶均有不同程度促透效果,但以Azone和PG二元联用效果最佳。     

复方苯海拉明制剂中樟脑与薄荷脑的体外经皮渗透性研究

目的研究复方苯海拉明制剂中樟脑与薄荷脑的体外经皮渗透性。方法采用改良Franz直立式扩散池,分别用离体乳猪和裸鼠皮肤为渗透屏障,20%乙醇溶液为接收液,GC法测定接收液中樟脑与薄荷脑的含量,比较2种挥发性成分的体外经皮渗透性。结果离体乳猪皮肤渗透性试验中,乳膏中的樟脑与薄荷脑的渗透系数分别为（0.55±0.15）、（0.23±0.04）cm.h-1,搽剂中2种成分的渗透系数分别为（0.59±0.13）、（0.25±0.03）cm.h-1,而在裸鼠皮肤渗透性试验中,乳膏中的樟脑与薄荷脑的渗透系数分别为（2.91±0.44）、（0.70±0.09）cm.h-1,搽剂中分别为（3.71±1.88）、（1.44±0.65）cm.h-1。结论在乳猪与裸鼠皮肤中,2种制剂中樟脑的渗透系数均大于薄荷脑（P〈0.05）,而不同制剂间2种挥发性成分的渗透系数差异无显著性（P〉0.05）。     

不同促渗剂对蛇床子软膏透皮吸收特性的影响

目的考察不同促渗剂对蛇床子软膏透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,以离体裸鼠皮肤为屏障,考察氮酮、油酸和高良姜油等不同种类的促渗剂对蛇床子软膏的累积渗透量、渗透吸收速率、增渗倍数等参数的影响。结果几种促渗剂对蛇床子软膏的透皮吸收均有较好的促进作用,其中以3%高良姜油效果最佳。结论高良姜油对蛇床子素经皮吸收具有显著的促进作用,为蛇床子经皮给药制剂处方设计和新药开发提供了依据。     

促渗剂对苯妥英钠体外经皮渗透的影响

目的:考察5种促渗剂在不同浓度下对苯妥英钠体外经皮渗透的影响。方法:用改良的Franz卧式扩散池,在离体透皮试验装置上,以0·9%的生理盐水作为接收液,用高效液相色谱法测定接收液中苯妥英钠的含量并计算经皮累积透过量和稳态渗透速率,观察苯妥英钠经不同促渗剂(3%、5%、10%油醇,3%、5%、8%薄荷醇,0·5%、1%、3%桉油,1%、3%、5%氮酮,3%、5%、8%N-甲基吡咯烷酮)处理过的小鼠腹部皮肤的渗透性。结果:5种促渗剂对苯妥英钠经皮吸收均有促渗作用,并且具有浓度依赖性。不同透皮促渗剂在最佳浓度时促渗作用的大小顺序为:5%N-甲基吡咯烷酮<5%油醇<5%薄荷醇<1%桉油<3%氮酮。结论:1%桉油和3%氮酮对苯妥英钠的促渗作用相似,但是氮酮使苯妥英钠的滞后时间延长,并且用量较大,因此桉油对苯妥英钠的促渗效果最好。     

蛇床子挥发油和氮酮促透作用的比较

目的对蛇床子挥发油和氮酮促透作用进行比较,为蛇床子挥发油的应用提供理论依据.方法在离体透皮实验装置上进行透皮吸收实验和贮库效应的研究.结果蛇床子挥发油和氮酮单独应用时对甲硝唑经皮渗透均有显著的促进作用,增渗倍数分别为2.48和2.21;两者合用时促透作用显著增强.单独应用时,对甲硝唑经皮渗透的贮库效应影响不明显,但合用时效果显著增加.结论蛇床子挥发油和氮酮对甲硝唑的促透作用强度相当,合用时效果明显增强.     

透皮促进剂对肤康祛斑凝胶体外透皮吸收的影响

目的考察透皮促渗剂对肤康祛斑凝胶的主药熊果苷体外经皮渗透的影响。方法对优化后的肤康祛斑凝胶处方,以大鼠离体皮肤作为渗透屏障,用高效液相色谱法测定凝胶中熊果苷经皮透入接收液含量。考察氮酮、氮酮-薄荷油、氮酮-冰片作为促渗剂对熊果苷透皮吸收的影响。结果肤康祛斑凝胶中熊果苷的体外累积渗透率符合Weibull分布,以氮酮-薄荷油作为促渗剂的处方中,熊果苷累积渗透率最高,渗透促进剂的促透效果为:氮酮-薄荷油>氮酮-冰片>氮酮。结论以氮酮-薄荷油作为促渗剂,对熊果苷有较好的促渗作用。     

白藜芦醇三甲醚乳胶体外经皮渗透研究

目的制备白藜芦醇三甲醚(BTM)乳胶,考察载药量、促渗剂及其组合对BTM经皮渗透性的影响,评价药物透皮给药的可行性。方法以卡波姆940为凝胶基质制备BTM乳胶,选用改良Franz扩散池,以离体乳猪腹部皮肤为屏障进行体外经皮渗透实验,用HPLC-UV法测定各时间点接收室中药物浓度,计算经皮渗透动力学参数。结果载药量由1%增加到2%时,BTM 24 h单位面积渗透量增加1倍,2%与4%乳胶渗透量没有统计学差异(P>0.1)。促渗剂均可显著促进BTM透皮吸收,其透皮速率为:2%香叶醇>2%肉豆蔻酸异丙酯>2%油酸>2%氮酮>2%橙花叔醇>无促渗剂;香叶醇的浓度大小对BTM的透皮吸收无明显影响(P>0.05);与单用2%香叶醇相比,促渗剂联用(2%香叶醇+2%丙二醇、2%香叶醇+2%肉豆蔻酸异丙酯)未显示出显著协同促渗作用(P>0.05),而2%香叶醇+2%异丙醇则显示弱拮抗促渗作用(P<0.05)。结论常用促渗剂均能不同程度促进BTM经皮渗透,载药量为2%、促渗剂为2%香叶醇时,BTM体外透皮可达最大吸收。但BTM体外透皮吸收具有饱和性,该结果为BTM经皮给药研究提供了基础。