烟管蓟化学成分研究

目的 研究烟管蓟Cirsium pendulum的化学成分。方法 运用正、反相硅胶、葡聚糖凝胶以及半制备液相色谱方法进行分离纯化,并根据化合物的理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果 从烟管蓟中分离得到30个化合物,分别鉴定为丁香树脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、络石苷（2）、高车前素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸（3）、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸（4）、stachannin A（5）、顺丁烯二酸二甲酯（6）、绿原酸甲酯（7）、4-O-咖啡酰基奎宁酸甲酯（8）、高车前苷（9）、假荆芥属苷（10）、刺五加苷B（11）、3,5-二羟基苯乙醇-3-O-β-D-葡萄糖（12）、芹菜素二甲醚（13）、丁香脂醇（14）、鹅掌楸树脂醇A（15）、4-O-乙酰基咖啡酸（16）、络石苷元（17）、5-O-咖啡酰基奎宁酸丁酯（18）、高车前素（19）、蓟黄素（20）、（7R,7''R,7''R,8S,8''S,8''S）-4'',4''-dihydroxy-3,3'',3'',5-tetramethoxy-7,9''：7'',9-diepoxy-4,8''-oxy-8,8''-sesquineolignan-7'',9''-diol（21）、（7R,7''R,7''R,8S,8''S,8''S）-4'',4''-dihydroxy-3,3'',3'',5-tetramethoxy-7,9''：7'',9-diepoxy-4,8''-oxy-8,8''-sesquineolignan-7'',9''-diol（22）、linaroside（23）、大蓟苷（24）、金合欢素（25）、滨蓟黄苷（26）、β-胡萝卜苷（27）、白桦酯醇（28）、柳穿鱼黄素（29）和田蓟苷（30）。结论 除化合物7、26和27之外,其余化合物均首次从该植物中分离得到。除化合物2、9、18、20、24、25和30之外,其余化合物均首次从该属植物中分离得到。     

连翘的化学成分研究

目的 研究连翘Forsythia suspensa的化学成分及其体外抗肿瘤活性。方法 采用多种色谱技术进行分离纯化,通过理化性质和波谱学手段（NMR和MS）鉴定化合物结构,测试各化合物对HepG-2和MCF-7细胞的细胞毒性。结果 从连翘75%乙醇提取物中共分离鉴定出26个化合物,分别为2-(4-羟基苯基)乙基-6-O-[(4-羟基苯基)乙酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、木通苯乙醇苷B（2）、2-(4-羟基苯基)乙基-6-O-(E)-咖啡酰-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、6''-O-香豆酰-1''-O-[2-(3,4-二羟基苯基)乙基]-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、(+)-松脂素（5）、8-羟基松脂素（6）、松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、(+)-表松脂素（8）、(+)-1-羟基-2-表松脂素（9）、连翘脂素（10）、(+)-表松脂素-4''-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、(+)-落叶松脂素（12）、(-)-落叶松脂素（13）、rel-(7R,8''R,8S)-forsythialan C（14）、rel-(7R,8''R,8R)-forsythialan C（15）、(7''S,8R,8''R)-异落叶松脂素（16）、罗汉松脂素（17）、罗汉松脂素-4''-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（18）、(-)-甘密树皮素B-β-D-吡喃葡萄糖苷（19）、(7R,7''R,8S,8''R)-4,4''-二羟基-3,3''-二甲氧基-7,7''-环氧木脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（20）、(7R,7''R,8S,8''R)-4,4''-二羟基-3,3''-二甲氧基-7,7''-环氧木脂素-4''-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（21）、10-O-β-D-桃金娘烯醇苷（22）、neryl-β-D-glucopyranoside（23）、α-松油醇-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（24）、连翘环己醇酮（25）和阿魏酸甲酯（26）。结论 化合物1、3、4和19～24、26为首次从连翘属植物中分离得到。在40 μmol/L浓度下化合物5～18对HepG-2和MCF-7细胞系具有一定的细胞毒性活性。     

锥叶中1个新的酚苷类化合物

目的 对壳斗科锥属植物锥Castanopsis chinensis叶的化学成分进行研究。方法 采用80%甲醇室温浸提取、石油醚脱脂,水层部分采用Sephadex LH-20、Diaion HP20SS及Toyopearl HW-40F柱色谱等方法进行分离纯化,根据化合物NMR、MS数据以及与文献对比鉴定其结构。结果 从锥叶中分离鉴定了11个化合物,分别为4''-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3'',4'',5''-三羟基苯基咖啡酸酯（1）、5-O-咖啡酰奎宁酸（2）、5-O-阿魏酰奎宁酸（3）、咖啡酸甲酯（4）、没食子酸（5）、脱氢双没食子酸（6）、(2''R)-phaselic acid（7）、山柰酚（8）、槲皮素（9）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷（10）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（11）。结论 所有化合物均为首次从锥中分离得到,其中化合物1为新化合物,命名为锥苷A。     

热毒宁注射液解热抗炎活性成分研究(V)

目的 研究中药复方热毒宁注射液解热抗炎活性部位的化学成分。方法 采用脂多糖（LPS）诱导小鼠内毒素休克模型对热毒宁注射液解热抗炎活性部位进行筛选,综合应用HP-20大孔树脂、硅胶、MCI、ODS柱色谱以及反相MPLC、HPLC等各种现代色谱技术对解热抗炎活性部位进行系统的分离纯化,根据化合物的光谱数据和理化性质进行结构鉴定。采用LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7模型,以抑制炎性细胞因子前列腺素E₂（PGE₂）的分泌为评价指标对分离得到的化合物进行体外抗炎活性评价。结果 热毒宁注射液经大孔吸附树脂95%乙醇洗脱部位为解热抗炎活性部位,从中分离得到了24个化合物,分别鉴定为 （4aS,7aS,7bS）-4,4a,7a,7b-tetrahydro-2H-1,7-dioxacyclopent[cd] indene-5-carboxylic acid methyl ester（1）、（4aS,7aS）-1,4a,5,7a-tetrahydro-7-（hydroxymethyl）-cyclopenta[c] pyran-4-carboxylic acid methyl ester（2）、3α,5α-tetrahydrodeoxycordifoline lactam（3）、R-（Z）-4-甲基-5-[（2'',6'',6''-三甲基-4''-氧代-2''-环己烯-1''-基） 亚甲基]-2（5H）-呋喃酮（4）、（1α,2α,3β,4β）-2,4-双 （4-羟基-3-甲氧基苯基）-1,3-环丁烷二甲酸（5）、4-[（6-O-苯甲酰基-β-D-吡喃葡萄糖基） 氧基]-3-甲氧基苯甲酸（6）、丁香脂素（7）、E-3-（3,4-二羟基苯亚甲基）-5-（3,4-二羟基苯基） 二氢呋喃-2-酮（8）、6,7-二甲氧基香豆素（9）、7-羟基-6-甲氧基香豆素（10）、水杨酸（11）、丁香醛（12）、苯乙酸（13）、香草醛（14）、咖啡酸（15）香草乙酮（16）、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸（17）、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸（18）、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯（19）、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯（20）、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯（21）、5-O-咖啡酰奎宁酸乙酯（22）、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸乙酯（23）、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸乙酯（24）。其中化合物1、10、14~24 对LPS诱导的RAW264.7细胞中PGE₂的分泌具有显著的抑制作用。结论 化合物1~9、11~13、22~24 均为首次从热毒宁注射液中分离得到,有机酸类化合物可能为热毒宁注射液解热抗炎的主要药效物质基础之一。     

巴西甘菊花化学成分研究(I)

目的 研究巴西甘菊花Achyrocline satureioides的化学成分。方法 应用多种色谱技术对巴西甘菊花进行分离纯化,并通过光谱方法鉴定化合物的结构。结果 从巴西甘菊花醋酸乙酯部位中分离得到21个化合物,分别鉴定为香树脂醇（1）、豆甾-4,6,8,22-四烯-3-酮（2）、豆甾-4-烯-3,6-二酮（3）、clovandiol（4）、caryolane-1,9β-diol（5）、lepidissipyrone（6）、5,7-二羟基-3,6-二甲氧基黄酮（7）、槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷（8）、5,7-二羟基二氢黄酮（9）、二氢槲皮素（10）、槲皮素-4''-O-β-D-葡萄吡喃糖苷（11）、helichrysetin（12）、3-[5,7-dihydroxy-2,2-dimethyl-8-（2-（S）-methyl-butanoyl）-2H-chromen-6-yl-methyl]-6-ethyl-4-hydroxy-5-methyl-pyran-2-one（13）、槲皮素（14）、原儿茶酸（15）、（+）-（3R）-3-hydroxyl-4,4-dimethyl-4-butyrolactone（16）、（4S,5R）-5-（4''-methyl-3''-pentenyl）-4-hydroxy-5-methyldihydrofuran-2-one（17）、芫花素（18）、槲皮素-3-甲醚（19）、高良姜素（20）、新野樱苷（21）。结论 化合物1、4、5、16、17、21为首次从该属植物中分离得到,化合物1~12、16~18、21为首次从该植物中分离得到。     

缬草水提取物的化学成分研究

目的 对缬草Valeriana officinalis水提取物中的化学成分进行研究。方法 运用正相硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱、制备高效液相色谱等分离手段进行分离纯化,采用核磁共振、质谱等多种波谱学技术鉴定化合物的化学结构,并采用Griess法评价其对脂多糖诱导的小胶质细胞BV-2神经炎症的抑制活性。结果 从缬草水提取物中分离得到了12个化合物,分别为tinnevellin-8-O-β-D-glucopyranoside（1）、大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、(2R,3S)-肥牛木素（3）、左旋橄榄素-9''-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、左旋马尾松树脂醇-3a-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、金色酰胺醇乙酸酯（6）、松脂素（7）、8-羟基松脂素（8）、松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、8,8''-二羟基松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）、(2S)-橙皮苷（11）和香蜂草苷（12）。结论化合物1～4和6均为首次从缬草属植物中分离得到。其中,化合物3～4、6、9、11～12在不影响BV-2的细胞活力前提下,可以抑制脂多糖诱导的BV-2细胞神经炎性因子一氧化氮（NO）的产生。     

洋金花叶化学成分研究（I）

目的 研究洋金花Datura metel 叶的化学成分。方法 应用乙醇提取洋金花叶,采用硅胶、AB-8大孔吸附树脂、ODS和Sephadex LH-20等柱色谱以及制备液相等技术分离纯化化合物,根据理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果 从洋金花叶中分离得到14个化合物,分别鉴定为naphthisoxazol A（1）、刺龙芽糖苷I（2）、L-色氨酸（3）、槲皮素3-O-2-(E-咖啡酸)-α-L-阿拉伯糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-β-D-葡萄糖苷（4）、正丁基-O-α-D-呋喃果糖苷（5）、金线莲碱（6）、二氢催吐萝芙木醇-O-β-D-葡萄糖苷（7）、(6S, 7E, 9S)-9-[(β-D-glucopyranosyl)-oxy] megastigma-4, 7-dien-3-one（8）、山柰酚-3, 7-二- O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷（10）、槲皮素-7-O-葡萄糖苷（11）、(6S, 9R)-6-羟基-3-酮-α-紫罗兰醇-9-O-β-D-葡萄吡喃糖苷（12）、豆甾醇（13）、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷（14）。结论 化合物1～8为首次从茄科中分离得到。     

川白芷根极性化学成分研究

该文研究川白芷Angelica dahurica var. formosana cv. Chuanbaizhi根极性化学成分。采用硅胶和高效液相等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构。共分离得到14个化合物,分别鉴定为叔-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(R)-白当归素(1)、(2"S)-3"-O-β-D-吡喃葡萄糖基水合氧化前胡内酯(2)、印枳苷(3)、仲-O-β-D-吡喃葡萄糖基白当归素(4)、异秦皮定-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、苄基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、花椒毒酚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、异戊烯基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、东莨菪苷(9)、(2'R)-5'-羟基印枳苷元-5'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、(2'S,3'R)-3'-羟基印枳苷(11)、茵芋苷(12)、苄基-O-β-D-呋喃芹糖基-(1"→6')-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)和前胡苷Ⅳ(14)。其中,化合物 2,5,6,8,10~13 等8个化合物为首次从川白芷根中分离得到。     

荔枝核的化学成分及生物活性研究

目的 研究荔枝Litch chinensis核正丁醇部位的化学成分及生物活性。方法 利用硅胶、D101大孔树脂、MCI、ODS、Sephadex LH-20及半制备型高效液相等色谱技术进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构；采用Griess法测定化合物对脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7产生一氧化氮（NO）的抑制活性；采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（1,1-diphenyl-2-trinitrophenylhydrazine，DPPH）方法测定化合物的体外抗氧化活性。结果 从荔枝核正丁醇部位分离得到15个化合物，分别鉴定为柚皮素-7-O-(2'',6''-二-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、litchioside D（2）、异鼠李素-3-O-(2'',6''-二-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、山柰酚-3-O-(6-O-啡酰基)-β-葡萄糖基-(1→3)-α-鼠李糖-7-O-α-鼠李糖苷（4）、5''-O-β-D-葡萄糖苷茉莉酮酸甲酯（5）、5''-O-β-D-葡萄糖苷茉莉酮酸丁酯（6）、5''-O-β-D-葡萄糖苷茉莉酮酸（7）、松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷（8）、表松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷（9）、pyrafortunoside A（10）、苯乙基芸香苷（11）、苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（12）、methyl-1-(β-D-ribofuranosyl)-imidazolin-2-one-4-carboxylate（13）、莽草酸甲酯（14）和莽草酸（15）。体外抗炎活性结果表明，化合物13能明显抑制脂多糖诱导的RAW264.7细胞NO释放，其半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC₅₀）为（27.9±2.8）μmol/L；化合物15具有一定的抑制活性，其IC₅₀为（62.4±9.7）μmol/L。体外抗氧化活性结果表明，化合物4对DPPH自由基具有一定的清除活性，其IC₅₀为（109.8±1.5）μmol/L。结论 化合物1、3～6、9～15为首次从荔枝核中分离得到。化合物13有较强体外抗炎活性，化合物15有一定的体外抗炎活性。化合物4具有一定的体外抗氧化活性。     

芫花化学成分研究

目的 对芫花Daphne genkwa的花蕾进行化学成分研究。方法 应用乙醇加热回流提取芫花,采用硅胶柱色谱、大孔吸附树脂以及制备液相等技术分离并纯化化合物,根据理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果 从芫花中共分离鉴定了23个化合物,其中神经酰胺类1个：(2S, 3S, 4R, 8E)-2-[(2′R)-2′-羟基二十二烷酸酰胺]-十八烷-1, 3, 4-三醇（1）;三萜类2个：木栓酮（2）、δ-香树酯酮（3）;甾体类2个：5α, 8α-epidioxyergosta-6, 22-dien-3β-ol（4）、7α-羟基谷甾醇（5）;黄酮类12个：洋芹素-7, 4′-二甲醚（6）、金合欢素（7）、芫花素（8）、芹菜素（9）、3′-羟基芫花素（10）、椴苷（11）、3, 7-二甲氧基-5, 4′-二羟基黄酮（12）、7-甲氧基-木犀草素-5-O-β-D-葡萄糖苷（13）、芫花素-4′-O-β-D-芸香糖苷（14）、芫花素-5-O-β-D-葡萄糖苷（15）、木犀草素-5-O-β-D-葡萄糖苷（16）、芫花素-5-O-β-D-茜黄樱草糖苷（17）;苯丙素类3个：西瑞香素（18）、丁香树脂醇（19）、浙贝素（20）;二芳基戊烷类2个：瑞香醇酮（21）、瑞香烯酮（22）;叶绿素类1个：17³-脱镁叶绿素乙酯（23）。结论 化合物1～5、12～14、20～23为首次从芫花中分离得到,并首次从该植物中分离得到神经酰胺类、三萜类、二芳基戊烷类和叶绿素类化合物。