阿昔莫司胶囊人体药代动力学及相对生物利用度

目的:测定抗脂质降解药阿昔莫司(acipimox)胶囊人体药代动力学及相对生物利用度。方法:24名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量口服四川省豪富根制药有限公司研制的阿昔莫司胶囊(国产)或意大利爱宝大药厂生产的阿昔莫司浓度,计算有关的药代动力学参数及相对生物利用度。结果:两种阿昔莫司胶囊的体内药时数据符合药动学一室模型,国产和进口阿昔     

双氯芬酸胶囊人体药代动力学与相对生物利用度研究

目的:研究新型强效非甾体抗炎镇痛药双氯芬酸钾(diclofenac potassiam)胶囊在正常人体内的药代动力学与相对生物利用度。方法:采用HPLC法测定10名     

氟康唑人体生物利用度及药代动力学研究

氟康唑为合成的氟代三唑类抗真菌药,具有抗真菌活性高,良好的药代动力学特性,对机体毒性低等特点。本文报告8名健康受试者(平均年龄23.1岁,平均体重55.6kg),单剂口服国产氟康唑胶囊剂150mg与进口氟康唑胶囊剂150mg的相对生物利用度及口眼国产氟康唑胶囊剂150mg与200mg的药代动力学参数。受试者先接受交叉给药(国产氟康唑和进口氟康唑)150mg各一次,两次试验间隔14天,上述试验后,间隔两周,同样方法再单剂口服国产氟康唑200mg。采用HPLC柱切换血浆样本直接进样法测定血药浓     

盐酸氟桂利嗪人体药代动力学及相对生物利用度

目的:测定盐酸氟桂利嗪的人体药代动力学及生物利用度。方法:12名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量口服重庆制药七厂研制的盐酸氟桂利嗪胶囊与河南新乡市新辉制药厂生产的盐酸氟桂利嗪胶囊25mg后,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度。结果:两种盐酸氟桂利嗪胶囊制剂的体内药时数据符合     

格列吡嗪片在人体的药代动力学及相对生物利用度

目的:测定第二代磺脲类口服降血糖药格列吡嗪(glipizide)片在人体内的药动学及其相对生物利用度。方法:对12名健康男性志愿者用单剂量随机交叉口服5mg格列吡嗪片后,经高效液相色谱法测定血浆药物浓度,并计算出相对生物利用度及有关的药动学参数,对两种片剂的生物等效性进行评价。结果:口服重庆制药七厂或海南金晓制药有限公司生产的格列吡嗪片     

法莫替丁片剂的健康人体药代动力学及生物利用度研究

本文报道8名成年健康男性受试者单剂的口服两种法莫替丁片剂的药代动力学及相对生物利用度比较。实验结果表明:8名受试者接受单剂(40mg)交叉给药后所得药时曲线符合一室模型。两种片剂的药代动力学参数分别为:AUC:854.29与803.45μg·h/L,T_(1/2)ke:2.61与2.92h,Cmax:129.44与116.22μg/L,Tmax:2.48与2.52h。     

国产和进口盐酸环丙沙星片剂人体药代动力学和生物利用度比较

本文报道8名成年男性健康受试者单剂口服环丙沙星片剂药代动力学及相对生物利用度比较。8名受试者接受单剂量(500mg)交叉给药(国产和进口)后所得药时曲线符合二室模型。其国产和进口片剂的平均药代动力学参数分别为:血浆药物峰浓度:2.91±0.29与2.80±0.20mg/L,药物达峰时间:1.22±0.19与1.46±0.28h,消除半衰期:3.95±0.57与3.68±0.63h,药-时曲线下面积:16.39±2.27与16.91±1.96mg/L·h。其相对生物利用度以进口片剂为100％,国产片剂相对生物利用度为96.97±8.71％。     

健康人体内替硝唑胶囊药代动力学及相对生物利用度

本文采用反相HPLC法测定8名健康志愿者口服替硝唑胶囊(北京圣德制药有限公司生产)2g后的血药浓度,并与市售替硝唑胶囊(丽珠集团丽珠制药厂产品)相比较。结果:AUC分别为     

抗生素类药人体药代动力学及生物利用度研究中存在的主要问题

自《药品管理法》、《新药审批办法》等有关药品研究、审批、生产、监督、管理法规颁布实施以来,我国的药品审批制度逐步形成并趋于科学及规范,可以说是从无到有,从少到多,由初步到完善,既能结合国情满足审评的需要,又能与国际先进水平相接轨,这是我们取得的重要成果。与此同时,我们完成了对数千个品种的具体审评工作,在繁忙的工作中认识药品审评,制定相关的技术要求,并及时总结了所存在的主要问题。我国是一个多人口大国,抗生素类药品的要求量和生产量占据极大份额,新品种报审情况与此一致。十多年来,抗生素类药品一直是申报和审批的热门,历经多次大战,如麦迪霉素剂型、喹诺酮类药品、新大环内酯类药品等等,     

头孢克罗混悬剂人体生物利用度研究

本试验对8名男性健康志愿受试者,平均年龄21.5岁(20～23岁),平均身高168.2cm(163—175cm),平均体重58.6kg(53.5～65.0kg),口服国产头孢克罗混悬剂和市售进口头孢克罗混悬剂(CECLOR)的血药浓度和药代动力学参数进行比较。血药浓度用HPLC检测,流动相     

法莫替丁颗粒、片剂药代动力学及生物利用度研究

本文报道8名成年男性健康受试者单剂口服法莫替丁颗粒、片剂药代动力学及相对生物利用度比较。8名受试者接受单剂量(40mg)交叉给药(颗粒剂和片剂)后所得药时曲线符合一室模型。其颗粒剂和片剂的平均药代动力学参数分别为:血浆药物峰浓度:110.29±23.59与112.95±23.36μg/L,药物达峰时间:1.66±0.59与1.97±0.53h,消除半衰期:3.53±0.33与3.18±0.53h,药—时曲线下面积:737.11±147.09与721.42+100.94μg/L·h。其相对生物利用度以片剂为100％,颗粒剂的相对生物利用度为102.96±20.05％。     

克拉霉素片剂人体药物动力学和相对生物利用度研究

本文报道9名男性健康自愿受试者采用三交叉单剂口服国产A厂和国产B厂的克拉霉素片剂和进口拉霉素片剂各500mg后的药代动力学参数比较。血药浓度采用生物效价法测定,用3P87和NDST程序进行药代动力学和配对t检验分析。结果表明:体内过程符合二室模型,按二室模型计算出药代动力学参数见下表     

中国志愿者口服克拉霉素片剂的药代动力学与相对生物利用度研究

健康志愿者 9名采用三交叉设计分别口服5 0 0mg国产西安制药厂克拉霉素片剂A ,丽珠制药厂克拉霉素片剂B (2 5 0mg/片 )及进口克拉仙片(KLACID ,2 5 0mg/片 )。克拉霉素的血清浓度用微生物法进行测定。这三种血清药物浓度 -时间过程十分相似 ,符合开放二室模型。片剂A ,B与KALCID的药动学参数如下 :Tmax分别为 2 .0 6± 0 .3 0 ,2 .1 1± 0 .42及 1 .89± 0 .3 3h ;Cmax分别为 2 .47± 0 .3 0 ,2 .63±0 .2 5及 2 .64± 0 .3 3mg/L ;AUC分别为 2 1 .5 0± 3 .5 3 ,1 9.1 0± 2 .3 9及 1 9.92± 2 .63mg/L·h。以KLACID作为参考标…     

羟氨苄青霉素咀嚼片的药代动力学及生物利用度研究

本文采用反相HPLC法测定8名正常健康志愿者咀嚼羟氨苄青霉素咀嚼片1g后的血药浓度,并与市售弗莱莫星可溶片(山西迈特制药厂产品)相比较。结果:羟氨苄青霉素咀嚼片与弗莱莫星可溶片二者的峰浓度及达峰时间分别为17.52μg/ml与18.01μg/ml;1.45h与1.42h,其它各项药动学参数:AUC分别为65.42μg·h/ml和63.65μg·h/ml;T_(1/2β)分别为1.50h和1.38h;CL分别为15.57L/h和16.15L/h;V_d分别为33.55L和29.17L;K_a分别为1.56/h和1.29/h;K_e分别为0.47/h和0.57/h,经统计学处理,无显著差异。结论:羟氨苄青霉素咀嚼片对弗莱莫星可溶片的相对生物利用度为103.25％。     

头孢噻甲羧肟的犬组织浓度及药代动力学研究

用六条健康犬进行了头孢噻甲羧肟的药代动力学研究及组织浓度测定。剂量20mg/kg(肌注及静注)。血药浓度及组织浓度测定采用微生物法。结果显示静脉及肌注后的血药浓度一时间曲线分别符合二室及一室开放模型。静往后即刻的平均血药浓度为167.28±15.73ug/ml,肌注0.85小时后的峰浓度为54.86±     

琥乙红霉素分散片人体相对生物利用度研究

本报导对12名男性健康自愿受试者单剂随机交叉口服琥乙红霉素分散片和琥乙红霉素片1000mg后的药代动力学参数和相对生物利用度进行了比较。血药浓度采用生物效价法测定,按统计矩计算出药代动力学参数。结果表明:口服琥乙红霉素分散片和琥乙红霉素片后,其AUC分别为:4.92±1.00与5.08±1.08mg·h·L_(-1)(P>0.05),T_(max):1.33±0.32与1.54±0.26h(P>0.05),C_(max):1.34±0.33与1.24±0.32mg·L~(-1)(P>0.05)。其相对生物等效性为96.85％。     

HPLC法测定盐酸头孢他美酯片在犬体内的药代动力学及其相对生物利用度

本文采用HPLC法测定了四川抗菌素工业研究所研制的盐酸头孢他美酯片在草犬体内的药代动力学参数及其相对生物利用度(参比药为日本杏林制药株式会社生产的盐酸头孢他美酯片)。 10只草种犬采用随机交叉试验法单剂口服500mg的国产盐酸头孢他美酯片和进口盐酸头孢他美酯片后,测定得其药代动力学参数C_(max)、T_(max)、T(1/2α)、AUC分别为6.0±1.6μg/ml、3.0±0.8h、4.23±0.60h、44.84±15.79μg·h/ml和6.1±1.5μg/ml、2.9±0.9h、4.32±0.53、48.13±13.59μg·h/ml。测得国产品与进口品的相对生物利用度F值为94.13±11.50％(95％可信区间为80.90～107.36％)。     

克拉霉素分散片健康人体药动学及相对生物利用度

克拉霉素(clarithromycin)为大环内酯类半合成抗生素。本文以克拉霉素片为标准参比制剂,对受试制剂克拉霉素分散片的相对生物利用度进行研究,为临床用药提供参考依据。 采用微生物法测定血清中克拉霉素浓度,检测菌为藤黄微球菌28001。该方法的灵敏度为     

头孢克洛干糖浆人体生物利用度试验

本试验对8名男性健康志愿受试者口服国产头孢克洛干糖浆和市售进口头孢克洛混悬剂的血药浓度和药代动力学参数进行比较.血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型药代动力学分析.结果表明口服国产的头孢克洛干糖浆和市售进口头孢克洛混悬剂后,其AUC分别为24.37±2.81与25.26±1.87mg/L@h,Tpeak0.81±0.12与0.81.12hCmax13.60.2214.27.87mg/L两制剂的相同参数经统计学处理均无明显差异(P>0.05),结果表明国产头孢克洛干糖浆口服后的药代动力学参数与市售进口混悬剂相仿,其相对生物利用度为96.48%.     

双氟哌酸在犬体内的药代动力学及生物利用度研究

本文报告双氟哌酸(DFL)在犬体内的药代动力学及生物利用度研究。血药浓度用HPLC和微生物方法测定。犬口服和静脉注射DFL后的药代动力学分别符合一室和二室模型。犬口服40,20和10mg/kg DFL后平均5小时达到峰浓度,其峰浓度分别为7.91,4.01和1.79ug/ml,相应的消除半衰期为3.62,4.14和7.61小时,平均为4.94小时。犬静脉注射20mg/kg DFL后,即刻血药浓度为