低温酰化工艺在7-氨基头孢烷酸生产中的应用

目的 将低温酰化工艺应用于7-氨基头孢烷酸的生产，提高7-氨基头孢烷酸质量。方法 降低7-氨基头孢烷酸生产过程中，酰化步骤的反应温度，由(13±1)℃改为(10±1)℃。结果 D-7-ACA和单杂两项杂质，分别由0.30%和0.15%降低至0.25%和0.10%。结论 该工艺改进简单可行，可有效提高7-氨基头孢烷酸质量，适用于产业化生产。     

3-(1-甲基-5-甲硫基-1-H-四氮唑)-氨基头孢烷酸二苯基亚甲酯的合成研究

以氨基头孢烷酸为原料合成3-(1-甲基-5-甲硫基-1-H-四氮唑)-氨基头孢烷酸二苯基亚甲酯的研究,目的是通过优化反应条件,简化操作,提高产率,降低合成成本。通过对溶剂、催化剂用量、投料比、反应温度和反应液浓度等条件的优化,以两步80%左右合成收率制备3-(1-甲基-5-甲硫基-1-H-四氮唑)-氨基头孢烷酸二苯基亚甲酯。     

GC-MS分析四川产长鞭红景天挥发油的化学成分

目的分析四川川西高原产长鞭红景天根和根茎中挥发油的化学成分。方法采用水蒸气蒸馏法提取挥发油并用GC-MS分析。结果用GC-MS法从长鞭红景天挥发油中检出了42个成分,鉴定了其中32个,占挥发油总量的95.91%,含量较高的化学成分为棕榈酸(35.90%)、亚油酸(23.10%)、肉豆蔻酸(7.24%)、二十三烷(4.66%)、二十五烷(4.42%)、6,10,14-三甲基十五烷酮(1.32%)、十五烷酸(1.42%)、十七烷酸(1.65%)、S-(2-氨基乙基)酯-硫代硫酸(1.34%)、二十一烷(1.98%)、二十四烷(1.15%)、十八醇(1.62%)和二十七烷(1.68%)。结论所做分析可为长鞭红景天野生药用植物资源的开发利用提供理论依据。     

杜鹃嫩枝叶挥发油化学成分研究

目的分析比较映山红(Rhododendron simsii Planch.)和南昆杜鹃(Rhododendron naamkwanense Merr.)嫩枝叶挥发油的化学成分。方法采用药典方法提取挥发油，利用毛细管气相色谱-质谱(GC-MS)和化学计量学及标准物对照的方法对各个色谱峰定性，并用色谱峰面积归一法获得各化合物的相对含量。结果共鉴定了124种化合物，其中共有化合物48种。从映山红和南昆杜鹃挥发油中分别鉴定出94和78种化合物，分别占总挥发油的84.47%和90.25%。其中72.76%和88.07%为含氧化合物,主要为萜醇、酸和酯类物质。1-辛烯-3-醇(4.00%，7.90%)，3,7-二甲基-1,6-二烯-3-辛醇(12.60%，3.48%)，薄荷醇(2.15%，3.29%)，9,12,15-三烯十八烷酸(1.15%，45.34%)，植醇(15.21%，8.56%)，9,12,15-三烯十八烷酸乙基酯 (9.16%,8.01%)为映山红和南昆杜鹃挥发油所共有的主要化学成分，分别占总挥发油的44.27%和76.58%。映山红中还含有棕榈酸(7.73%)，9,12–二烯十八烷酸(1.85%)，十四烷酸甲基酯(1.38%)等主要化学成分。结论利用GC-MS分析法结合化学计量学分辨方法和标准物质鉴定挥发油化学成分，比单独使用GC-MS法结果更加准确、可靠。     

毛细管电泳分析7-氨基头孢霉烷酸生产过程

建立了高效毛细管电泳分析法检测7-氨基头孢霉烷酸生产过程.采用未涂层石英毛细管柱,缓冲液为0.01mol/L磷酸盐缓冲液(pH 8.0),运行电压30kV,检测波长254nm.7-氨基头孢霉烷酸、头孢菌素C和戊二酰基-7-氨基头孢霉烷酸的线性范围(mg/ml)分别为0.05～3(r=0.998)、0.1～3.5 (r=0.992)和0.1～5 (r=0.996),迁移时间和峰面积的RSD分别为0.5%、1.0%、0.6%和2.2%、3.0%、2.4%.     

D-氨基酸氧化酶和戊二酰-7-氨基头孢烷酸酰基转移酶基因在大肠杆菌中的克隆和共表达 Luo H等[Enzyme Microb Technol，2004，35（6-7）：514．518]

为了将头孢菌素C转化成-7-氨基头孢烷酸(7-ACA)，克隆了来源于变异三角酵母的D-氨基酸氧化酶(DAAO)基因和来源于假单孢菌的戊二酰-7-氨基头孢烷酸(GL-7-ACA)酰基转移酶基因，并在重组大肠杆菌中表达。对DAAO重组菌BL21(DE3)/pET-DAAO而言，通过分批补料培养可获得250U／ml的高DAAO活性。信号肽序列缺失的GL-7-ACA酰基转移酶基因也成功地在重组大肠杆菌BL21(DE3)／pET-ACY中得到表达，     

蒲黄的化学成分研究

目的 研究蒲黄的化学成分.方法 通过硅胶层析分离得到5个化合物并用各种波谱方法鉴定了结构.结果 5个化合物分别是二十烷酸(Ⅰ)、十八烷酸(Ⅱ)、β-谷甾醇(Ⅲ)、香草酸(Ⅳ)、嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮(Ⅴ).结论 化合物Ⅴ是首次从该属植物中分得的化合物.     

HPLC法测定α-硫辛酸注射剂中杂质6,8-上硫辛烷酸的含量

目的 建立α-硫辛酸注射液中有关物质:6,8-上硫辛烷酸的含量测定方法.方法 采用HPLC色谱法进行测定,色谱柱为Sepax C18(150mm×4.6mm,5μm)柱;流动相为5mmol/L的磷酸二氢钾溶液(pH调至3.1)-甲醇-乙腈(50∶42∶8);流速为1.5mL/min;检测波长为215nm.结果 6,8-上硫辛烷酸在0.3～4.5μg/mL范围,呈良好的线性关系,线性方程为y=9588x-2899,R2=0.999;检测限达到2ng(S/N≥3),定量限为12ng(S/N≥10),3批小试和进口市售中α-硫辛酸注射液中6,8-上硫辛烷酸的平均百分含量分别为0.03％,0.03％,0.04％和0.167％,均未超过α-硫辛酸含量的0.2％.结论 所建立的已知杂质6,8-上硫辛烷酸的HPLC法能够快速、灵敏、准确测定6,8-上硫辛烷酸的含量,可适用于α-硫辛酸注射剂内该杂质的检测.     

新型头孢菌素的合成和抑菌试验

从7-氨基头孢烷酸(7 ACA)和7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7 ADCA)合成了六个7-取代连氮基头孢菌素和六个7α-甲氧基-7β-取代腙基头孢菌素,体外抑菌试验表明大部分化合物的抑菌活性较弱。     

青霉烷酸和6α-溴(氯)代青霉烷酸S-亚砜的的简便合成法

青霉烷酸S-亚砜(1)和6α-溴(氯)代青霉烷酸S-亚砜(2)是合成某些β-内酰胺酶抑制剂,例如BL-P 2013(3)、YTR-830(4)的重要中间体。本文介绍不采用任何溶剂或酸,用30%的过氧化氢氧化对应的酸制备青霉烷酸和6α-溴(氯)代青霉烷酸(S)-亚砜的简便方法。方法是在搅拌和冷却下,向油状青霉烷酸或6α-溴(氯)代青霉烷酸加入30%的过     

人体脚长、脚掌宽与身高相关关系的研究

对489名男女青年进行了脚长、脚掌宽与身高的测量,并记录相关数据,将测量数据输入计算机中进行回归分析,得出脚长、脚掌宽推测身高的直线回归方程,利用脚长推测身高:男性:y=93.55+3.26x,女性:y=130.53+1.41x;利用脚掌宽推测身高:男性:y=130.79+4.18x,女性:y=137.99+2.72x。结果表明,人体脚长、脚掌宽与身高存在一定的线性关系。     

理解政策、把握市场是企业发展基础

纵观医药营销的发展脉络,相继出现过＂产品为王＂、＂利润为王＂、＂医生为王＂、＂渠道为王＂、＂品牌为王＂和＂终端为王＂等理论,但是随着新医改的推进,＂招标＂、＂配送＂、＂物价＂、＂目录＂,成为医药营销的先决条件。在新医改背景之下,2009年医药营销已进入＂政府关系为王＂的时代。所以理解政策与把握市场成为各企业的头等大事。     

男性会阴部手术后伤口暴露疗法与伤口细菌感染和愈合情况的研究

目的 探讨男性会阴部手术后伤口暴露疗法的可行性.方法 选择450例男性会阴部手术患者,其中250例术后伤口采用暴露疗法,200例术后伤口采用传统包扎疗法,术后观察伤口细菌感染和愈合情况,统计出伤口甲级愈合率,伤口细菌感染率,采用x2检验,用SPSS 17.0统计软件计算.结果 伤口甲级愈合率暴露疗法组为92.8%,明显高于包扎疗法组的91.5%（x2=12.2,P〈0.01）.伤口细菌感染率暴露疗法组和包扎疗法组相近（x2=0.06,P〉0.05）.结论 男性会阴部手术后伤口采用暴露疗法不会增加伤口细菌感染率,且伤口甲级愈合率明显提高.     

男性会阴部手术后伤口暴露疗法与伤口细菌感染和愈合情况的研究

目的 探讨男性会阴部手术后伤口暴露疗法的可行性.方法 选择450例男性会阴部手术患者,其中250例术后伤口采用暴露疗法,200例术后伤口采用传统包扎疗法,术后观察伤口细菌感染和愈合情况,统计出伤口甲级愈合率,伤口细菌感染率,采用x2检验,用SPSS 17.0统计软件计算.结果 伤口甲级愈合率暴露疗法组为92.8%,明显高于包扎疗法组的91.5%(x2=12.2,P<0.01).伤口细菌感染率暴露疗法组和包扎疗法组相近(x2=0.06,P>0.05).结论 男性会阴部手术后伤口采用暴露疗法不会增加伤口细菌感染率,且伤口甲级愈合率明显提高.     

Oestrogen and the cardiovascular system: the good, the bad and the puzzling

The concept that oestrogen replacement therapy is cardioprotective has been challenged recently by the negative results of randomized clinical trials in coronary heart disease. These data have come at a time of rapid advances in our understanding of the cellular mechanisms of oestrogen. In particular, the cloning of the classical oestrogen receptor (ERalpha), the identification of a novel ER isoform (ERbeta), the availability of specific ERalpha and ERbeta knockout mice models, and the elucidation of receptor functions and signalling pathways linked to non-genomic actions of oestrogen are helping to unravel this complex biology. In this article, these advances will be discussed with particular emphasis on the regulation of nitric oxide synthesis by oestrogen. Furthermore, the puzzling issues that have emerged and the potential for development of novel and specific therapeutic approaches will be highlighted.     

Clinical use of the polymyxins: the tale of the fox and the cat

Background

There is a need to identify practice patterns of polymyxin use, quantify gaps in knowledge, and recognize areas of persistent confusion.